Anda di halaman 1dari 92

OBAT OBAT

OTONOM
Oleh:
drg. Pudji Astuti, M.Kes.
RESEPTOR OTONOMIK

1. ADRENOSEPTOR (res.simpatik/
adrenergik)
Transmiter simpatik (norepi. dan
epi) memp. 2 reseptor:
# R. Alfa :
1
dan
2

# R. Beta :
1
dan
2

2. KOLINOSEPTOR (res. Parasimp./
kolinergik)
Transmiter asetilkolin memp.2res :
# R. Muskarinik (M)
# R. Nikotinik (N)


3. R. PRESINAP (AUTORESEPTOR)
Adalah reseptor yg berada pd
ujung saraf (presinap). Fungsinya
utk pengaturan umpan balik, yaitu
rangsangan pada reseptor
persinap dapat menghambat atau
merangsang pengeluaran
transmiter

PENGGOLONGAN OBAT-OBAT
OTONOM
1. OBAT- OBAT KOLINERGIK
a. AGONIS KOLINERGIK
b. ANTAGONIS KOLINERGIK

2. OBAT- OBAT ADRENERGIK
a. AGONIS ADRENERGIK
b. ANTAGONIS ADRENERGIK

Agonis Kolinergik Bekerja
Langsung
Semua obat kolinergik bekerja
langsung memp. Masa kerja lebih
lama dibanding asetilkolin
Pilokarpin dan betanekol lebih
mudah terikat pada res. Muskarinik
dan dikenal sbg OBAT MUSKARINIK
o.k. kurang specifik dalam kerjanya
maka penggunaan klinisnya terbatas
ASETILKOLIN
Dlm terapi kurang penting o.k.
kerjanya beragam dan sangat cepat
diinaktifkan oleh asetilkolinesterase.
Aktivitasnya muskarinik dan nikotinik
Kerjanya:
Menurunkan denyut jantung dan curah
jantung
Menurunkan tekanan darah
Meningkatkan sekresi saliva, memacu
sekresi dan gerakan usus, memacu
sekresi bronchial

Pada mata, memacu kontraksi otot siliaris
utk melihat dekat dan mengkontraksi otot
sfingter pupil shg terjadi miosis


BETANEKOL
Tidak dihidrolisis oleh asetilkolin esterase
Masa kerjanya sekitar 1 jam
kerja utamanya thd otot polos kandung
kemih dan salura cerna
Memacu langsung res. Muskarinik shg
tonus dan motilitas usus meningkat

KARBAKOL (Karbamilkolin)
Bekerja sbg muskarinik maupun nikotinik
Tidak dpt dihancurkan asetilkolinesterase
Pd pemberian injeksi memperkuat tonus
otot polos usus dan kandung kemih
Digunakan : merangsang peristaltik
setelah operasi, terapi atonik kandung
kemih ; mengeluarkan gas dr usus besar
sebelum pemeriksaan X-ray pd perut ;
sbg miotikum tuk kontraksi pupil dan
menurunkan tekanan bola mata
PILOKARPIN
Menunjukkan aktivitas muskarinik dan
stabil dr hidrolisis asetilkolinesterase
Topikal pada kornea menimbulkan miosis
dg cepat dan kontraksi otot siliaris
Pemacu sekresi kelenjar keringat, air
mata, dan saliva, tp tidak digunakan utk
maksud demikian
Drug of choice pd keadaan gawat utk
glaukoma bersdt sempit maupun lebar,










Efek samping: menimbulkan
gangguan SSP dan merangsang
keringat dan saliva yg berlebihan


ANTIKOLINESTERASE (Reversibel)
Asetilkolinesterase adl enzim khusus yg
memecah asetilkolin mjd asetat dan kolin,
enzim ini melekat pd pre dan pasca sinap
Obat penyekat asetilkolinesterase ( anti
kolinesterase) sec. tidak langsung bekerja
sbg kolinergik dengan memperpanjang
keberadaan asetilkolin endogen yg dilepas
oleh ujung saraf kolinergik, keadaan ini
menimbulkan penumpukan asetilkolin dlm
ruang sinaptik
Antikolinesterase mampu memacu respon
semua kolinesterase pd SSO, sambungan
neuromuskular dan otak
Obat ini mrp substrat
utk asetilkolinesterase, dan
membtk senyawa perantara
enz-substrat yg relatif stabil
yg berfgs menginaktifkan
sec. reversibel asetilkolines
terase. Akibatnya terjadi
potensiasi aktivitas kolinergik
di seluruh tubuh
FISOSTIGMIN
Bekerja luas pd res.muskarinik dan
nikotinik dari SSO dan res. Nikotinik
pd sam. Neuromuskular
Lama kerja 2 4 jam
Obat dpt mencapai dan memacu SSP
Meningkatkan gerakan usus dan
kandung kemih shg mengobati
kelumpuhan pd kedua organ tsb.
Dpt utk glaukoma, tp pilokarpin lebih
efektif
Utk mengobati kerja antikolinergik
yg berlebihan (atropin, fenotiazin,
obat anti depresi siklik)
Efek samping : Kejang, bradikardi
Hambatan pd asetilkolinesterase pd
sam. Neuromuskular justru
menimbulkan penumpukan
asetilkolin dan dpt terjadi
kelumpuhan, namun pd dosis terapi
jarang terjadi
NEOSTIGMIN
Sama dg fisostigmin, tp lebih polar shg
tdk dapat masuk SSP
Efek thd otot rangka lbh kuat dr
fisostigmin shg dpt memacu kontraktilitas
sblm tjd kelumpuhan
Digunakan utk memacu kandung kemih
dan sal cerna serta sbg antidotum
keracunan tubokurarin
Efek samping: salivasi, muka merah dan
panas, tekanan drh menurun, mual, nyeri
perut, diare dan bronkospasme


PIRIDOSTIGMIN
Utk pengobatan jangka panjang miastenia
gravis
Masa kerja lbh panjang (3 6 jam),
neostigmin (2 - 4 jam)

EDROFONIUM
Digunakan utk mendiagnosis miastenia
gravis, o.k lbh mudah cepat diserap dan
masa kerjanya lbh singkat (10 20
menit)
Kelebihan dosis menimbulkan krisis
kolinergik, atropin sbg antidotumnya.
ANTIKOLINESTERASE
(IRREVERSIBEL)
Sejumlah senyawa organofosfat sintetik
mempunyai kapasitas utk melekat sec.
kovalen pd asetilkolinesterase, hal ini dpt
memperpanjang efek asetilkolin pd semua
tempat pelepasannya.
Kebanyakan obat ini sangat toksik
Dikembangkan utk keperluan militer sbg
racun saraf dan turunannya digunakan
sbg insektisida
ISOFLUROFAT
Isoflurofat terikat sec. kovalen pada serin-
OH pd sisi aktif asetilkolinesterase, shg
enzim mjd tidak aktif sec. permanen.
Diserap sec. cepat melalui kulit dan
membran mukosa
Menimbulkan kelumpuhan fungsi motor (
menimbulkan kesulitan bernafas) dan
kejang, juga menyebabkan miosis kuat
Atropin dosis besar mampu melawan
semua efek muskarinik dan efek sentral
isoflurofat
Tx: sec. topikal btk salep utk tx jangka
panjang glaukoma sudut terbuka
REAKTIVASI ASETILKOLINESTERASE
PRALIDOKSIM (PAM), mrp senyw.
Piridinium sintetik yg mampu
mengaktifkan kembali asetilkolinesterase
yg terhambat.
Obat ini memungkinkan pendekatan di
tempat anionik enzim dimana tempat ini
sangat penting untuk menggeser
organofosfat n meregenerasi enzim
Tp dg adanya obat saraf baru yg mampu
menuakan kompleks enzim dlm bbrp
detik , maka pralidoksim menjadi kurang
efektif.

OBAT ANTI MUSKARINIK
Menyekat res. Muskarinik shg
menghambat smua fungsi muskarinik
dan tidak mempengaruhi sambungan
saraf otot rangka atau ganglia
otonom

Menyekat neuron simpatis yg jg
kolinergik, spt saraf simpatis yg
menuju ke kelenjar keringat
ATROPIN
Memiliki afinitas yg kuat terhadap res.
Muskarinik, dimana obat ini terikat sec.
kompetitif shg mencegah asetilkolin
terikat pd tempatnya di res. Muskarinik.






Kerja obat umumnya berlangsung 4 jam
kec. Bila diteteskan di mata, maka
kerjanya bahkan sampai berhari-hari


MATA: atropin menyekat smua aktivitas
kolinergik, shg timbul midriasis, mata mjd
tdk bereaksi thd cahaya dan sikloplegia. Pd
px glaukoma tekanan intraokular akan
meninggi sec. membahayakan.
GIT : sbg obat anti spasmodik, mengurangi
aktivitas sal. Cerna. Pirenzepin, suatu
antagonis M1 mengurangi sekresi asam
lambung.
SISTEM KEMIH: Atropin digunakan utk
mengurangi hipermotilitas kandung kemih
(enuresis/ngompol pd anak2)

SEKRESI: Atropin menyekat kelenjar
saliva, shg timbul serostomia
kelenjar keringat dan air mata terganggu,
Hambatan pd sekresi kel. Keringat
sebabkan suhu tubuh meninggi
Penggunaan klinik:
# Oftalmik
# Obat antispasmodik
# Antidotum utk agonis kolinergik
# Obat anti sekresi

Farmakokinetik: mudah diserap,
sebag. Dimetabolisme di hepar, dan
dibuang mel. Air seni. Masa paruh 4
jam

Efek samping : mulut kering,
penglihatan kabur, mata rasa
berpasir,takikardia, konstipasi.
Pd SSP: rasa capek, bingung,
halusinasi,delirium,depresi, kolaps
sirkulasi dan sistem pernafasan dan
berakhir dg kematian

SKOPOLAMIN
Menimbulkan efek tepi yg sama dg atropin
Efeknya nyata pd SSP dan masa kerjanya
lebih lama dibanding atropin

Efek: mrp obat anti mabuk
perjalanan yg efektif; menimbulkan
penumpulan daya ingat jangka
pendek; sedasi; mengantuk
(berlawanan dg atropin) ;pd dosis
tinggi menimbulkan
kegelisahan/kegaduhan
Penggunaan klinik: Pencegahan
mabuk perjalanan dan penumpulan
daya ingat jangka pendek
Farmakokinetik dan efek
samping sama dg atropin
IPRATROPIUM
Suatu turunan kuartener atropin
Bermanfaat utk pengobatan asma
dan penyakit paru obstruktif
menahun (PPOM) pada px yg tidak
cocok dg agonis adrenergik

PENYEKAT GANGLIONIK
Sec. spesifik bekerja thd. res. Nikotinik pd
smua keluaran sistem saraf otonom
Tdk ada selektivitas thd ganglia simpatis,
parasimpatis maupun sbg penyekat
neuromuskular
Respon yg teramati kompleks dan sulit
diduga o.k.i sangat jarang digunakan utk
maksud terapi.
Obat ini sering digunakan sbg alat dalam
eksperimental farmakologi
NIKOTIN
Mrp satu komponen rokok cigaret
Efeknya kurang baik tgt dosis, nikotin
mendepolarisasi ganglia, menimbulkan
pertama kali gejala pacuan yang kompleks
(peningkatan tek. darah, pertambahan
denyut jantung, peningkatan peristaltik
dan sekresi dan kmd diikuti oleh paralisis
dr smua ganglia (pd dosis tinggi tek.
Darah justru menurun o.k. penyekatan
ganglionik, aktivitas sal. Cerna dan otot2
kandung kemih terhenti).
TRIMETAFAN
Bekerja singkat dan bersifat kompetitif yg
harus diberikan sec. infus intravena
Saat ini digunakan utk menurunkan
tekanan darah dlm keadaan darurat spt
hipertensi yg disebabkan oleh odema paru
atau pecahnya aneurisma aorta bila obat
lain tdk dpt digunakan

MEKAMILAMIN
Menyekat sec. kompetitif ganglia nikotinik
Lama kerjanya 10 jam stlh pemberian
tunggal




OBAT PENYEKAT
NEUROMUSKULAR
Strukturnya analog dg asetilkolin dan
bekerja sbg antagonis (tipe
nondepolarisasi) dan agonis (tipe
depolarisasi)

PENYEKAT NONDEPOLARISASI
(kompetitif)
KURARE dan TUBOKURARIN
Obat ini mempertinggi tingkat keamanan
anestesi krn obat anestesi yg dibutuhkan
utk sampai pd tingkat melemaskan otot
tdk terlalu banyak
Mekanisme kerja:
Pada dosis rendah
Obat bergabung dg res. Nikotinik dan
mencegah pengikatan asetilkolin sec.
kompetitif (penyekat kompetitif).
Obat ini mencegah depolarisasi membran
sel otot dan menghambat kontraksi otot.

Kerja obat ini dpt dimusnahkan dg
memperbanyak kadar asetilkolin pd celah
sinaptik, mis. Dg pemberian neostigmin atau
edrofonium

Pada dosis tinggi
Obat ini menghadang kanal ion pada cekungan
keadaan ini menyebabkan pelemahan
transmisi neuromuskular lebih lanjut dan
mengurangi kemampuan obat penghambat
asetilkolisnesterase tuk menghilangkan kerja
obat pelemas otot nondepolarisasi
Efek :
Otot2 kecil yg berkontraksi cepat pd muka dan
mata sangat peka sekali dan dilumpuhkan
pertama kali, diikuti otot jari2, otot tungkai,
lengan, leher batang tubuh kemudian otot sela
iga dan terakhir diafragma lumpuh
Terapi:
utk pelengkap dlm anestesi selama operasi utk
melemaskan otot rangka
Farmakokinetik:
semua obat diberikan sec. intra vena (I.V),
Obat ini sulit menembus membran dan tdk
masuk kedlm sel atau melintas sawar darah
otak. Sebag. Besar obat tdk dimetabolisme,

Interaksi obat:
# Penghambat kolinesterase: neostigmin,
fisostigmin, edrofonium dpt menghilangkan
efek obat
# Anestesi hidrokarbon berhalogen: Halotan
memperkuat sekatan neuromuskular dg cara
menstabilkan sambungan neuromuskular
# Antibiotika aminoglikosida: Gentamisin,
tobramisin memperkuat penyekatan dg cara
menghambat pelepasan asetilkolin dg bersaing
thd ion kalsium
# Penyekat kanal kalsium: memperkuat
peyekat kompetitif termasuk penyekat
depolarisasi


PENYEKAT DEPOLARISASI

Mekanisme kerja:
Suksinilkolin melekat pada reseptor nikotinik
dan bekerja mirip asetilkolin utk
mendepolarisasi sambungan, tp obat ini tdk
dirusak oleh asetilkolinesterase shg kadarnya
tetap tinggi dalam celah sinaptik dan terus
menerus memacu reseptor.
Efek:
Suksinilkolin mengawali efeknya dg fasikulasi
otot sec. singkat kmd lumpuh dlm bbrp menit.
Sama dg penyekat kompetitif, otot2 pernafasan
lumpuh paling akhir
Obat ini tdk menyekat ganglion, kecuali pd
dosis tinggi
Lama kerja singkat sekali o.k. cepat dirusak
oleh kolinesterase dlm plasma
Penggunaan Tx:
pada intubasi endotrakeal
tx syok elektrokonvulsif (ECT)

Farmakokinetik:
disuntikkan intravena atau infus

Efek samping:
Hipertermia
Apnea

OBAT-OBAT
YANG BEKERJA
PADA SINAP ADRENERGIK
SINTESIS DAN PELEPASAN NE

RESEPTOR ADRENERGIK
(ADRENOSEPTOR)
Agonis adrenergik: epi, norepi,
isoproterenol
Dibagi dlm 2 famili reseptor berdasar
responnya thd agonis adrenergik:
# Res. :
1
dan
2

epi norepi isoproterenol
# Res. :
1
dan
2


isopreterenol epi norepi



EFEK UTAMA DIPERANTARAI OLEH DAN
ADRENOSEPTOR

2
- Vasokonstriksi
- Kenaikan
resistensi perifer
- Peningkatan
tekanan darah
- Midriasis
- Bertambah
tertutupnya
sfingter
kandung kemih
internal
- Inhibisi
pelepasan norepi

- Inhibisi
pelepasan insulin
- Takikardi

- Peningkatan
lipolisis

- Peningkatan
kontraktilitas
miokardial

- Vasodilatasi
- Penurunan
resistensi perifer
ringan
- Bronkodilatasi
- Peningkatan
glikogenolisis hati
dan otot
- Peningkatan
pelepasan
glukagon
- Otot polos uterus
relaksasi
AGONIS ADRENERGIK BEKERJA
LANGSUNG
Mekanisme Kerja:
Bekerja langsung pada res. dan dg
menimbulkan efek mirip pacuan saraf simpatis
atau pelepasan epi dr med. Adr. Contoh : epi,
norepi, isoproterenol dan fenilefrin

EPINEFRIN
Epi disintesis dr tirosin dlm med. Adr. Dan
dilepas bersama sdkt norepi msk dlm aliran
darah.

Pada dosis rendah, efek (vasodilatasi)
pd sist.vaskular menonjol sekali.
Pada dosis tinggi, efek (vasokonstriksi)
menjadi efek terkuat
Kerja pd kardiovaskular:
- memperkuat daya kontraksi otot jt
- mempercepat kontraksi otot jt

curah jantung meningkat
- peningkatan tekanan sistolik bersama
dg sedikit penurunan tekanan diastolik
Respirasi:
Bronkodilatasi kuat (o.k. kerja
2
)
Hiperglikemia:
o.k. tjd glikogenolisis di hepar (efek
2)
),
peningkatan pelepasan glukagon (efek

2
) dan penurunan pelepasan insulin
(efek
2
)
Lipolisis:
o.k. kerja res. Beta pd jar. lemak
Biotransformasi
Mel 2 jalur enzimatik : COMT dan MAO,
metabolit akhir dlm urine berupa metanefrin dan
vanilimandelat
Penggunaan terapi:
- Bronkospasme
- Glaukoma
- Syok anafilaktik
- Camp. Anestesi lokal (1:100.000)
Farmakokinetik:
Mula kerja cepat, masa kerja juga singkat
Diberikan sec. i.v.,subkutan,pipa enditrakeal,
inhalasi atau topikal pd mata
pemberian per oral tidak efektif, o.k. epi dan
katekolamin lain dirusak oleh enzim dlm usus.
Efek Samping:
@. Gangguan SSP: kecemasan, ketakutan, tegang,
sakit kepala dan tremor.
@. Perdarahan: perdrhan otak akibat TD
@. Aritmia jantung
@. Edema paru
Interaksi: (memperkuat kerja kardiovaskular)
@. Pada pasien Hipertiroidisme
@. Bila tubuh terdapat Kokain
NOREPINEFRIN
Bila diberikan pd dosis terapi hanya res. Alfa
yang paling dipengaruhi
Kerja kardiovaskular:
@ Vasokonstriksi: NE sebabkan kenaikan tahanan
perifer akibat vasokonstriksi kuat vaskular dan
ginjal
@ Refleks baroreseptor: pd preparat jantung
terpisah memacu kontraktilitas jt. Sec. in vivo
pacuan ini ringan sekali.
@ Efek praterapi atropin (menyekat transmisi
vagal): menimbulkan takikardia
Penggunaan Terapi:
@ tuk syok, o.k. menaikkan tahanan tepi
shg menaikkan tekanan darah
@ sbg obat: levarterenol

ISOPROTERENOL
Mrp katekolamin yg memacu res.
1
dan
2

Kerjanya pd res. Alpha tidak jelas
Kerja:
@ Kardiovaskular.. Stimulasi jt
@ Paru paru ..brokkodilatasi
@ Gula darah meningkat n lipolisis
Penggunaan terapi:
- memacu jantung pd keadaan gawat
- jarang digunakan pd pengobatan asma
Farmakokinetik:
- diserap sec. Sistemik oleh mukosa
sublingual, tp lbh nyata diserap sec.
Parenteral atau sedotan aerosol.
- obat ini mrp substrat COMT dan tahan
thd kerja MAO
Efek samping:
-mirip dg efek samping epinefrin
Dopamin
Suatu prekursor metabolik awal nor epi.
Pada dosis tinggi mengaktifkan res.
vasokonstriksi
Pada dosis rendah mengaktifkan res.
memacu jantung
Efek:
Kardiovascular, memacu res efek
inotropik dan kronotropik
Ginjal dan alat visera, mengaktifkan res.
Dopaminergik mendilatasi arteriol ginjal
dan splanknik aliran darah ke ginjal dan
alat visera

Penggunaan terapi:
syok, menaikkan tekanan darah dg memacu
jantung

Efek:
dosis berlebihan efek mirip pacu
simpatetik
O.k. Cepat dimetabolisme mjd asam
homovanilat maka mual, hipertensi dan
aritmia mjd singkat


DOBUTAMIN
Adl suatu katekolamin sintetik, bekerja
langsung pada agonis res. .
Efek: mempercepat denyut jantung, dan curah
jantung dan efek vascular ringan
Penggunaan terapi: meningkatkan curah
jantung pada gagal jantung kongestif
Efek samping: fibrilasi atrial, toleransi bila
digunakan jangka panjang, efek samping
lainnya mirip epi.


Agonis Adrenergik kerja langsung lainnya
Fenilefrin
Metoksamin
Klonidin
Metaproterenol
Terbutalin
Albuterol
AGONIS ADRENERGIK KERJA TAK
LANGSUNG
Menyebabkan pelepasan norepinefrin dr ujung
presinap
Memperkuat efek norepi endogen, tetapi tidak
langsung mempengaruhi reseptor pasca sinaptik

AMFETAMIN
Menyebabkan pelepasan norepinefrin dr ujung
presinap
Memperkuat efek norepi endogen, tetapi tidak
langsung mempengaruhi reseptor pasca sinaptik

AMFETAMIN
Menaikkan tekanan darah o.k. Kerja agonis -nya pd
pembuluh darah, juga efek pacu -nya pd jantung.
Kerja tepinya diperantarai oleh pelepasan selular
simpanan katekolamin
Efek pacu SSP dimanfaatkan u/ tx depresi
Pd kehamilan perlu dihindari krn efek sampingnya pd
pertumbuhan janin

TIRAMIN
Tidak digunakan di klinik,tetapi byk ditemukan dlm
makanan fermentasi, keju dan anggur.
Obat ini adalah produk normal dr hasil metabolisme
tirosin.
Spt amfetamin, obat ini dpt memasuki ujung saraf dan
menggeser simpanan norepinefrin.
Katekolamin yang terlepas akan bekerja terhadap
adrenoseptor
AGONIS ADRENERGIK KERJA GANDA
Memacu pelepasan norepinefrin dari ujung presinaptik
dan juga mengaktifkan adrenoseptor pada membran
pasca sinaptik

EFEDRIN
Adl alkaloid tumbuhan, tetapi skr dapat dibuat sec.
Sintetik.
Efedrin bkn katekol dan tidak dirusak o/ MAO atau
COMT, shg masa kerja lebih lama
Penyerapan oral sangat baik dan dpt msk dlm SSP.
Eliminasi di dlm urine tetap utuh
Meningkatkan tekanan darah sistolik dan diastolik dg
vasokontriktor dan memacu jantung
Efek bronkodilatasi , tp lebih lemah dan lambat dr epi
dan isoproterenol
Cocok u/ tx asma menahun untuk mencegah serangan
Dapat memacu ringan SSP (mengurangi kelelahan dan
mencegah tidur)
U/ tx asma sebagai dekongestan hidung dan menaikkan
tekanan darah

METARAMINOL
Mrp adrenergik kerja ganda yg mirip dg norepi.
Memperkuat aktivitas jantung dan vasokonstriktor rgn
Digunakan pd tx syok dan u/ mengatasi hipotensi
mendadak
Diberikan parental dalam injeksi tunggal
OBAT ANTI
ADRENERGIK
ANTAGONIS ADRENERGIK
Penyekat :
Doxazosin
Fentolamin
Prazosin
Terazosin

Penyekat :
Asebutolol
Atenolol
Metoprolol
Nadolol
Propanolol
Timolol

Obat yg Mempengaruhi Ambilan atau
Pelepasan Neurotransmiter
Kokain
Guanetidin
Reserpin
PENYEKAT ADRENERGIK-
FENOKSIBENZAMIN
Non selektif dan terikat sec. Kovalen (ikatan
irreversibel dan non kompetitif) thd res. 1
pasca sinap dan 2 presinap
Kerjanya berakhir 24 jam sth pemberian
tunggal
Kerja:
EFEK KARDIOVASKULAR: RES DISEKAT CEGAH
VASOKONSTRIKSI PEM DARAH PENURUNAN RESISTENSI
TAHANAN PERIFER REFLEKS TAKIKARDIA
PENYEKATAN 2 PENINGKATAN CURAH JT GAGAL
MEMPERTAHANKAN TEKANAN DARAH RENDAH PADA
HIPERTENSI
REVERSAL EPINEFRIN : KERJA VASOKONSTRIKSI EPINEFRIN
DIHENTIKAN TP VASODILATASI VASKULAR OLEH PACU RES.
TIDAK DISEKAT
Penggunaan Terapi
Tx FEOKROMOSITOMA
TUMOR PENSEKRESI KATEKOLAMIN SEL2 YG BERASAL DARI
MEDULA ADRENALIS
Tx PENYAKIT RAYNAUD
HIPEREFLEKS AUTONOM YG MENGAWALI PARAPLEGIA SAMPAI
STROKE

Efek Samping
HIPOTENSI POSTURAL
SUMBATAN HIDUNG
MUAL DAN MUNTAH
MENGHAMBAT EJAKULASI
MUNGKIN TJD TAKIKARDI
MRP KONTRAINDIKASI PD Px YG PERFUSI KORONARIANYA
MENURUN
FENTOLAMIN

Menyekat kompetitif reseptor 1 dan 2
Kerja obat berakhir sekitar 4 jam sth
pemberian tunggal
Menimbulkan hipotensi postural dan reversal
epi
Tx: feokromositoma dan klinis lain dg
pelepasan katekolamin yg berlebihan
Memacu refleks takikardi dan nyeri angina
Kontra indikasi px dg penurunan perfusi
koronaria

PRAZOSIN, TERAZOSIN DAN
DOKSAZOSIN
mrp penyekat kompetitif selektif reseptor 1
Bermanfaat untuk tx hipertensi
Efek kardiovaskular:
Prazosin dan terazosin mekan resistensi
vaskular perifer dan me tekanan darah arterial
dg melemaskan otot polos arteri dan vena
Hy sedikit merubah curah jt, aliran darah ke
ginjal dan laju filtrasi glomerular
Penggunaan terapi:
Hipertensi
Obat alternatif operasi pd px dg gejala hipertropi
prostat jinak









Efek samping:
Pusing
Kehilangan tenaga
Hidung tersumbat
Sakit kepala
Mengantuk
Hipotensi ortostatik
Efek antihipertensi , bila prazosin
diberikan bersama diuretika
Disfungsi seksual pria tidak separah akibat
fenoksibenzamin dan fentolamin

OBAT PENYEKAT ADRENERGIK-
A. PROPANOLOL (ANTAGONIS NON
SELEKTIF)
Mrp prototip antagonis adrenergik-
Menyekat baik reseptor- 1 dan reseptor- 2
Kerja:
Kardiovaskular : mengurangi curah
jantung, kekuatan dan konsumsi oksigen
menurun akibat penyekatan 1
Vasokontriksi perifer : akibat penyekatan
2. Pengurangan curah jantung
penurunan tekanan darah memicu
refleks vasokonstriksi tepi bernya
aliran darah ke tepi tubuh

Bronkokontriksi: pd px paru penyekatan 2
kontraksi otot polos bronkiolar krisis
respirasi pd px peny.paru obstruktif
menahun (PPOM)

Peningkatan retensi natrium: penurunan
tekanan darah pengurangan perfusi ke
ginjal peningkatan Na dan volume
plasma

Gangguan metabolisme glukosa:
menimbulkan berkurangnya glikogenolisis
dan sekresi glukagon

Menghambat kerja Isoproterenol:
Isoproterenol tidak mampu menurunkan
secara khas tekanan arteri rerata dan
tekanan diastolik maupun pacu jantung.
EFEK TERAPI :
Hipertensi
Glaukoma
Migren
Hipertiroid
Angina Pektoris
Infark miokardial

EFEK SAMPING:
Bronkokonstriksi
Aritmia
Gangguan Seksual
Gangguan metabolisme
Interaksi Obat










B. TIMOLOL DAN NADOLOL
(antagonis non selektif)
menyekat adrenoseptor-1 dan
reseptor- 2 lebih kuat dari propanolol
Nadolol kerjanya sangat panjang
Nadolol mecairan humor mata
digunakan tuk tx glukoma sudut
terbuka menahun
Dan tuk sistemik hipertensi


C. ASEBUTOLOL, ATENOLOL,
METOPROLOL DAN ESMOLOL,
(antagonis 1 selektif )

Untuk me efek bronkokonstriksi yg tdk
diinginkan dari propanolol
Obat penyekat kardioselektif
(asebutolol ,atenolol, metoprolol)
mengantagonis reseptor 1 pd dosis 50
100 kali lebih kecil dari dosis yg
digunakan tuk menyekat 2
Sifat kardioselektif jelas pd dosis kecil
dan justru menghilang pd dosis besar
Kerja: menurunkan tekanan darah pd
hipertensi dan meningkatkan toleransi
latihan fisik pada angina; mempunyai efek
minimal terhadap fungsi paru, resistensi
perifer, dan metabolisme karbohidrat
Penggunaan terapi pada hipertensi:
efektif pd hipertensi dengan gangguan
fungsi paru dan hipertensi diabetik
D. PINDOLOL DAN ASEBUTOLOL,
antagonis dg aktivitas agonis parsial
KERJA:
Kardiovaskular: bkn penyekat murni,
melainkan memp. Kemampuan memacu lemah
sekali reseptor 1 dan reseptor- 2 oki
disebut memiliki simpatomimetik intrinsik
(ISA) efek thd denyut jt dan curah jt sangat
kecil sekali
Pengurangan efek metabolik:
memperkecil gangguan metabolisme lipid dan
karbohidrat
Terapi pd hipertensi:
Efektif pd px hipertensi dg bradikardia
sedang, krn efek penghambatan
denyut jt sedikit
Cukup bermanfaat pd px diabetik

E. LABETALOL: PENYEKAT DAN
1. KERJA
Menyekat - yg reversibel yg diikuti kerja
penyekatan -1 , yg menyebabkan
vasodilatasi tepi, shg menurunkan tekanan
darah
Obat ini tdk mengganggu kadar lipid atau
glukosa darah dalam serum
PENGGUNAAN TX HIPERTENSI:
Tx px hipertensi berusia tua atau kulit hitam
dg terjadi resistensi vaskular tepi
Sbg alternatif hipertensi akibat kehamilan
EFEK SAMPING:
Hipotensi ortostatik dan pusing


OBAT-OBAT YANG MEMPENGARUHI
PELEPASAN ATAU AMBILAN
KEMBALI NEUROTRANSMITER

RESERPIN
suatu alkaloid tumbuhan yg
menghambat transport ion Mg tgt ATP
dari amin biogenik, NE, dopamin, dan
seretonin dr sitoplasma ke dlm vesikel
penyimpan pd saraf adrenergik semua
jar. tubuh


keadaan ini menimbulkan
pengosongan total kadar NE pd neuron
adrenergik ok monoaminoksidase dpt
menghancurkan NE dlm plasma
Akibatnya fungsi simpatetik
terganggu
Px hipertensif yg menelan obat ini,
mengalami penurunan TD bertahap
disertai penurunan denyut jantung
Bila obat dihentikan kerjanya menetap
selama beberapa hari
GUANETIDIN
Bekerja dengan menyekat pelepasan
simpanan NE
Akibatnya:
tekanan darah pd hipertensi
menurun scr bertahap
menurunkan curah jantung
Penekanan tonus parasimpatetik pd
sal. Pencernaan
Guanetidin menggeser NE dr vesikel
penyimpanan (tjd peningkatan TD
sementara)

Guanetidin jarang digunakan tuk
hipertensi ok sering menimbulkan
hipotensi ortostastik dan mengganggu
fungsi seksual pd lelaki

KOKAIN
mrp anestesi lokal yg mampu
menyekat enzim ATPase diaktifkan
Na
+
- K
+
(butuh ambilan selular NE) tuk
melintas menbran sel neuron
adrenergik
akibatnya NE menumpuk dlm ruang
sinaptik
Menimbulkan bertambahnya aktivitas
simpatetik dan memperkuat kerja
epinefrin dan NE.