Anda di halaman 1dari 144

MAKALAH

ANTIMIKROBA










Disusun oleh:
Dr. dr. Koernia Swa Oetomo, SpB.(K)Trauma. FINACS.,FICS

ILMU BEDAH
SMF BEDAH RSU HAJI SURABAYA
2014


i | P a g e

KATA PENGANTAR



Dengan memanjatkan puji syukur kehadirat Tuhan Yang Maha Esa, atas berkat
dan rahmatnya yang telah dikaruniakan kepada kami, sehingga kami dapat menyelesaikan
makalah dengan judul Antimikroba.
Penulis menyadari sepenuhnya bahwa tidak ada sesuatu yang sempurna di
dunia ini sehingga penulis sangat mengharapkan masukan dari berbagai pihak.
Semoga makalah ini sebagai suatu karya tulis ilmiah yang dapat bermanfaat bagi
semua pihak.. Terima kasih.


Surabaya, Juli 2014


Dr.dr. Koernia Swa Oetomo, SpB. (K) Trauma. FINACS,FICS








i | P a g e

DAFTAR ISI

Halaman
KATA PENGANTAR ............................................................................................. i
DAFTAR ISI ........................................................................................................... ii
BAB 1 PENDAHULUAN ..................................................................................... 1
1.1 Latar Belakang .................................................................................... 1
1.2 Rumusan Masalah ............................................................................... 2
1.3 Tujuan ................................................................................................. 2
BAB 2 TINJAUAN PUSTAKA ............................................................................ 3
2.1 Definisi ............................................................................................... 3
2.2 Asal Obat Antimikroba ....................................................................... 4
2.3 Aktivitas Antimikroba ........................................................................ 4
2.4 Karakteristik Bakteri dan Tempat Infeksi ........................................... 8
2.5 Mekanisme Kerja Obat Antimikroba .................................................. 8
2.6 Penggunaan Obat Antimikroba ......................................................... 18
2.6.1 Antibakteri .............................................................................. 18
2.6.2 Antimycobacterium ................................................................ 21
2.6.3 Antifungi ................................................................................. 21
2.6.4 Antiviral .................................................................................. 22
2.7 Resistensi Mikroba Terhadap Antimikroba ...................................... 44
2.7.1 Mekanisme Resistensi ............................................................. 44
2.7.2 Asal Resistensi ........................................................................ 45
2.7.3 Mengatasi Masalah Resistensi ................................................ 46
BAB 3 PENUTUP................................................................................................. 48
3.1 Kesimpulan ....................................................................................... 48
3.2 Saran ................................................................................................. 48
DAFTAR PUSTAKA ........................................................................................... 49
LAMPIRAN ......................................................................................................... 52




1 | P a g e

BAB 1
PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang
Sejarah antibiotik dimulai ketika ditemukannya obat antibiotik pertama
oleh Alexander Flemming yaitu penicillin G. Flemming berhasil mengisolasi
senyawa tersebut dari Penicillium chrysogenum syn. P. notatum. Dengan
penemuan antibiotik ini membuka sejarah baru dalam bidang kesehatan karena
dapat meningkatkan angka kesembuhan yang sangat bermakna. Kemudian
terjadilah penggunaan besar-besaran antibiotik pada saat perang dunia untuk
pengobatan berbagai macam penyakit. Masalah baru muncul ketika mulai
dilaporkannya resistensi berbagai macam mikroba terhadap antibiotik karena
penggunaan antibiotik yang besar-besaran. Hal ini tidak seharusnya terjadi jika
kita sebagai pelaku kesehatan mengetahui penggunaan antibiotik yang tepat.
Kemajuan di bidang kesehatan diikuti dengan kemunculan obat-obat
antibiotik yang baru menambah tantangan untuk mengusai terapi medikamentosa
ini. Antibiotik tidak hanya dari satu jenis saja. Beberapa senyawa-senyawa yang
berbeda dan berlainan ternyata mempunyai kemampuan dalam membunuh
mikroba.
Untuk itu sudah menjadi kewajiban seorang dokter untuk dapat menguasai
bagaimana penggunaan antibiotik yang benar tersebut. Dimulai dari mengetahui
jenis-jenis dari antibiotik dilanjutkan mengetahui mekanisme dan farmakologi
dari obat-obat antibiotik tersebut dan terakhir dapat mengetahui indikasi yang
tepat dari obat antibiotik tersebut. Semua ini bertujuan akhir untuk


2 | P a g e

mengoptimalkan penggunaan antibiotik yang tepat dan efektif dalam mengobati
sebuah penyakit sekaligus dapat mengurangi tingkat resistensi.

1.2 Rumusan Masalah
Rumusan masalah dalam referat ini adalah:
1. Apa saja macam-macam antibiotik?
2. Bagaimana farmakodinamik dan farmakokinetik dari masing-masing jenis
antibiotik
3. Bagaimana mekanisme resistensi terhadap obat-obat antibiotik?

1.3 Tujuan
Tujuan penyusunan referat ini adalah:
1. Mengetahui macam-macam antibiotik.
2. Mengetahui farmakodinamik dan farmakokinetik dari masing-masing jenis
antibiotik.
3. Mengetahui mekanisme resistensi terhadap obat-obat antibiotik.










3 | P a g e

BAB 2
TINJAUAN PUSTAKA

2.1 Definisi
Kata antibiotik berasal dari bahasa Yunani yaitu anti (melawan) dan
biotikos (cocok untuk kehidupan). Istilah ini diciptakan oleh Selman tahun 1942
untuk menggambarkan semua senyawa yang diproduksi oleh mikroorganisme
yang dapat menghambat pertumbuhan mikroorganisme lain. Namun istilah ini
kemudian digeser dengan ditemukannya obat antibiotika sintetis. Penggunaan
istilah antimikroba cenderung mengarah ke bahan kimia alami atau sintetik yang
digunakan untuk membasmi atau menghambat pertumbuhan mikroorganisme.
Yang termasuk antimikroba adalah antibakteri, antivirus, antifungi.
1

Tidak seperti halnya disinfektan yang sering bekerja di dalam tubuh
hospes, sehingga efek pada sel dan jaringan hospes sangat penting, tetapi obat
antimikroba yang ideal adalah membunuh mikroba tanpa merusak hospes
(selective toxicity). Toksisitas selektif adalah kemampuan obat untuk
membedakan antara sel hospes dengan mikroba. Yang menjadi dasar adalah
perbedaan struktur dan fungsi sel Antara hospes dan mikroba, misalnya: dinding
sel, ribosom, atau komponen membran. Antibakteri toksisitas selektifnya tinggi,
sedangkan antifungi, antiparasit, dan antivirus toksisitas selektif rendah.
2

Syarat antimikroba yang baik adalah:
3

1. memiliki toksisitas selektif yang baik
2. tidak menyebabkan reaksi hipesensitif
3. mempunyai kelarutan dan kemampuan penetrasi yang baik


4 | P a g e

4. ke dalam jaringan
5. dimetabolisme dan diekskresi secara lambat
6. lambat dalam pengembangan resistensi
7. tidak merusak flora normal hospes
8. tidak mahal

2.2 Asal Obat Antimikroba
4

Menurut asalnya, ada 3 golongan antimikroba:
1. Antimikroba alami (Antibiotika)
Obat yang dihasilkan secara almiah oleh mikroorganisme (bakteri atau fungi).
Contoh: penicillin, Tetrasiklin, Erythromycin.
2. Antimikroba sintetik
Obat yang dibuat secara sintetis (melalui prosedur kimiawi) di laboratorium.
Contoh: Sulfonamid, golongan Quinolon
3. Antimikroba semisintetik
Obat antimikroba ini diperoleh dengan cara menggunakan formula alamiah
dan dimodifikasi di laboratorium. Tujuannya untuk memperbaiki efek
farmakokinetik, meningkatkan aktivitas (memperluas spetrum), memperbaiki
stabilitas obat, dan menurunkan toksisitas obat. Contoh: ampisilin dan
metisilin.

2.3 Aktivitas Antimikroba
4

1. Berdasar kemampuan terhadap mikroba:
a. Bakterisidal: membunuh mikroba


5 | P a g e

b. Bakteristatik: menghambat pertumbuhan mikroba perlu pertahanan tubuh
hospes, misalnya fagositosis dan antibodi, untuk mengeliminir mikroba
2. Berdasarkan Spektrum (rentang bakteri/ mikroorganisme yang dipengaruhi
oleh antibiotik tertentu) :
a. Spektrum sempit: efektif untuk sebagian mikroba saja, bakteri Gram
positif atau Gram negatif, misalnya.: erythromycin, Penicillin G.
b. Spektrum luas: mempengaruhi berbagai jenis mikroba, Gram positif dan
Gram negative, misalnya: Amoxicillin, Tetracycline, Sulfonamide.
Keuntungan: karena identifikasi mikroba tidak bisa segera diketahui, obat
AM dapat diberikan dengan pertimbangan waktu.
Kekurangan: beberapa flora normal hospes dirusak oleh obat, yang bisa
menyebabkan superinfeksi: infeksi karena overgrowth dari
mikroorganisme yang tidak sensitif terhadap obat antibakteri, misalnya
overgrowth C.albicans karena pemberian antibakterial per oral yang
menimbulkan diare.






Gambar 2.1 Spektrum antimikroba
5




6 | P a g e














Gambar 2.1 Bakteri gram positif
6












Gambar 2.1 Bakteri gram negatif
6



7 | P a g e

Tabel 2.1 Pilihan antibiotik secara umum berdasarkan jenis mikroba
7


























8 | P a g e





2.4 Karakteristik Bakteri dan Tempat Infeksi
Bakteri tertentu mempunyai kecenderungan untuk menyebabkan infeksi
pada tempat tertentu. Pemilihan antibiotik sebelum tersedia kultur (terapi empiris)
berdasarkan tempat infeksi dan kemungkinan organisme penyebab serta hasil
pengecatan Gram.
4,6,8











Gambar 2.2 Bakteri dan tempat infeksi
5

2.5 Mekanisme Kerja Obat Antimikroba
5,8

Ada 4 mekanisme kerja obat antimikroba:
1. Menghambat sintesis dinding sel


9 | P a g e

2. Merusak membran plasma
3. Menghambat sintesis protein
4. Menghambat sintesis asam nukleat
5. Menghambat sintesis metabolit esensial












Gambar 2.3 Mekanisme kerja obat antimikroba
5


1. Menghambat Sintesis Dinding Sel
Dasar toksisitas selektif pada antimikroba jenis ini adalah perbedaan sel
dinding bakteri (prokariot) {mempunyai peptidoglikan} dengan hospes
(eukariot). Peptidoglikan berfungsi mempertahankan tekanan osmotik, bentuk dan
integritas struktural sel bakteri.
9



10 | P a g e

Obat dapat mempengaruhi sintesis dinding sel melalui beberapa cara:
9
a. mengganggu sintesis pada tahap awal atau saat sintesis rantai linier
peptidoglikan dalam sitoplasma (monomer murein), ex. Basitrasin, Sikloserin,
Fosfomisin.
b. Polimerisasi (Vankomisin).
c. Transpeptidasi (thp akhir) : hambat cross-linking rantai peptida utk mmbentuk
seny peptidoglikan aktivasi enz otolitik dlm dinding sel sel lisis (AB
beta laktam : Penisilin, Sefalosporin, Karbapenem).







Gambar 2.4 Struktur dinding sel bakteri
6


a. Antimikroba -laktam
Mekanisme kerjanya dengan mengikat reseptor PBPs (Penicillin-binding
Proteins) sehingga menghambat transpeptidasi dari sintesis peptidoglikan dan
mengaktifkan lytic enzyme (di dalam dinding sel). PBPs terdiri dari 3 - 6 jenis
yang merupakan enzim transpeptidase dan dikontrol oleh kromosom. Antimikroba
ini bekerja pada sel yang sedang membelah. Ketika dinding sel rusak maka jika
suasana isotonis maka sel akan lisis, sedangkan jika suasana hipertonis maka sel


11 | P a g e

dapat tetap hidup (bakteri Gram positif memiliki Protoplast, bakteri Gram negatif
memiliki Spheroplast).
6,9
-lactamase merupakan suatu enzim yang menghidrolisis cincin -lactam
dari Penicillins (penicillinase) dan Cephalosporine. Enzim ini dihasilkan oleh
spesies bakteri gram-positif dan gramnegatif, plasmid mediated, juga
chromosomally mediated. Antimikroba ini dibagi menjadi 2 macam:
6

1. ESBLs (extended-spectrum -lactamases): -lactamase yang memliki
kemampuan menghidrolisa Cefotaxim, Ceftazidime, dan Aztreonam.
2. Clavulanic acid, Sulbactam, Tazobactam, yang mempunyai afinitas tinggi
mengikat secara irreversibel -lactamase (inhibitor -lactamase ): efek
melindungi pada penggunaan bersama Penicillins (Ampicillin, Amoxicillin,
Ticarcillin)
1) Golongan Penisilin
10

a) Penicillin alamiah dari Penicillium notatum
dirusak oleh Penicillinase (-lactamase)
spektrum sempit
ex. Penicillin-G (dirusak asam lambung), Penicillin-V (tahan terhadap
asam)
b) Semisynthetic Penicillin
acid stable, ex. Ampicillin, Amoxicillin
tahan terhadap penicillinase: ex. Methicillin, Cloxacillin, Oxacillin
spektrum luas, ex. Ampicillin, Amoxicillin
2) Golongan Cephalosporin
6,10

dari Cephalosporium acremonium Cephalosporine C


12 | P a g e

tahan penicillinase (tetapi sensitif terhadap -lactamase yang lain,
mis.cephalosporinase)
cephalosporine semisintetik:
- generasi I : Cephalexin, Cephradine, Cefazolin
- generasi II : Cefamandole, Cefoxitin
- generasi III: Cefoperazone, Cefotaxime, Ceftriaxon
- generasi IV: Cefepime
Setiap generasi yang baru cenderung lebih efektif terhadap Gram-negatif

Gambar 2.5 Struktur kimia penicillin dan cephalosporine
10






13 | P a g e

3) Golongan kabapenem
10

Ex :impenem. Impenem merupakan antimikroba dengan aktivitas paling
luas yang digunakan secara sistemik pada manusia.

4) Klavulanat dan Sulbaktam
9,10

Merupakan -laktamase inhibitor. Dikombinasikan, misal : amoksisilin
atau tikarsilin.














Gambar 2.5 Struktur dasar 4 golongan antibiotik -lactam dan asam klavulanat
10


Gram negative
Gram negative


14 | P a g e

2. Merusak membran plasma
6

Antimikroba tertentu dapat merusak membran plasma, melalui cara :
mengubah permeabilitas membran (berikatan dengan fosfolipid) ex.
Polymyxin B
berikatan dengan sterol pada membran plasma ex. Amphotericin B,
Azole derivatives (obat antifungi): membran plasma pada umumnya tidak
mengandung sterol. Sel hewan mengandung kolesterol

3. Menghambat sintesis protein
Antiikroba ini sebagian besar bakteriostatik. Toksisitasnya bersifat selektif
karena perbedaan struktur ribosom prokariotik (bakteri) dan eukariotik (hospes).
Sel eukariotik mempunyai ribosom 80S (60S + 40S subunits) sedangkan sel
prokariotik mempunyai ribosom 70S (50S + 30S subunits).
11
Translasi RNA berfungsi dalam sintesa protein. mRNA ditranslasi oleh
rRNA (70S), terdiri dari 2 subunit ribosom : 30S, 50S. Antimikroba yang bekerja
pada subunit 30S: Aminoglikosida, Streptomisin, Tetrasiklin, sedangkan pada
subunit 50S: Makrolid, Kloramfenikol, Linkomisin, Streptogamin, Oksazolidinon.
3 tahap yang dipengaruhi adalah: inisiasi (Aminoglikosida, Spektinomisin),
elongasi (Tetrasiklin, Kloramfenikol, Makrolid, Fusidic acid), dan terminasi/
translokasi.
6






15 | P a g e











Gambar 2.6 Mekanisme antimikroba dalam menghambat sintesis protein
6

Aminoglikosida (streptomycin, kanamycin, gentamicin, tobramycin,
amikacin, netilmicin, neomycin (topical). Secara irreversibel mengikat 16S rRNA
& membekukan kompleks inisiasi 30S (30S-mRNA-tRNA) sehingga inisiasi tidak
terjadi. Memperlambat sintesis protein yang telah berlangsung. Mengubah bentuk
ribosom sehingga bentuk kodon juga berubah dan selanjutnya menyebabkan
misreading oleh antikodon pada tRNA.
12
Spektinomisin secara reversibel mempengaruhi interaksi m-RNA dg 30S
ribosom. Secara struktur mirip Aminoglikosida tapi tidak menyebabkan
misreading mRNA.
12
Tetrasiklin secara reversibel mengikat 30S ribosom dan menghambat
ikatan aminoacyl-t-RNA pada acceptor site 70S ribosom mRNA.
13


16 | P a g e

Kloramfenikol, Klindamisin dan Linkomisin mengikat 50S ribosom dan
menghambat aktivitas peptidyl transferase sehingga terjadi hambatan
perpanjangan rantai polipeptida.
13
Makrolid (erythromycin, clarithromycin, azithromycin, spiramycin)
menghambat translocation dengan mencegah perjalanan ribosom di sepanjang
mRNA.
14
Fusidic acid mengikat elongation factor G (EF-G) dan menghambat
release EF-G dari kompleks EF-G/GDP.
14

4. Menghambat Sintesis Asam Nukleat
15

a. Hambat sintesa DNA
Mekanisme kerja: mengikat sub unit A DNA gyrase (topoisomerase) dan
mencegah supercoiling DNA, sehingga menghambat sintesa DNA.
Contoh: Quinolon (nalidixic acid, ciprofloxacin, ofloxacin, norfloxacin,
levofloxacin, lomefloxacin, sparfloxacin).
b. Hambat sintesis RNA
Mekanisme kerja: mengikat DNA-dependent RNA polymerase dan menghambat
inisiasi sintesa mRNA.
Contoh: rifampin.




Gambar 2.7 Sintesis asam nukleat
15



17 | P a g e












Gambar 2.8 Mekanisme kerja quinolone
6


5. Menghambat Sintesis Metabolit Esensial
14

Aktivitas suatu enzim dari mikroba dapat dihambat secara kompetitif oleh
suatu bahan (antimetabolit) yang mirip dengan substrat normal enzim tersebut.
ex. Sulfanilamide dengan PABA. PABA adalah substrat untuk reaksi enzimatik
untuk sintesis asam folat (koenzim pada sintesis purine dan pirimidin).




Gambar 2.9 Sulfanilamide dan PABA
16

Double helix
DNA
Titik pemisahan
(Replikasi & transkripsi)
Overwinding (puntiran berlebihan)
Diatasi dengan:
Enzim DNA gyrase
(Topoisomerase)

Negative supercoiling
Quinolone


18 | P a g e















Gambar 2.10 Mekanisme Antimikroba menghambat sintesis metabolisme esensial
17

Kombinasi antara Sulfonamide dengan Trimethoprim menghasilkan
hambatan sekuensial. Manusia tidak memproduksi asam folat dari PABA.
14,18

2.6 Penggunaan Obat Antimikroba
2.6.1 Antibakteri
6

1. Penicillin
Bersifat bakterisidal
2. Ampicillin, Amoxicillin
Efektif untuk bakteri gram positif dan gram negatif


19 | P a g e

3. Methicillin, Oxacillin
Efektif untuk bakteri gram positif penghasil penicillinase
4. Tetracycline, Oxytetracycline, Doxycycline
spektrum luas dan bakteriostatik
Efektif untuk bakteri gram positif, gram negatif, Rickettsiae, Chlamydiae
5. Chloramphenicol
Bacteriostatic
spektrum luas
obat pilihan untuk S.typhi
6. Erythromycin
spektrum sempit dan bakteriostatik
pengganti apabila hypersensitif terhadap Penicillins)
7. Gentamycin, Netilmicin, Amikacin
Bakterisidal
Spektrum luas (termasuk Pseudomonas aeruginosa)
8. Sulfonamid (atau bersama Trimethoprim)
bakteriostatik
spektrum luas
9. Quinolone (misalnya: Ciprofloxacin, Norfloxacin)
bakterisidal
spektrum luas
10. Asam Nalidiksat, Nitrofurantoin
antiseptika traktus urinarius



20 | P a g e

11. Linezolid
untuk Gram-positives, MRSA (Methicillin Resistant Staphylococcus
aureus)



















Gambar 2.10 Antibiotik profilaksis pada tindakan bedah
6




21 | P a g e

2.6.2 Antimycobacterium
18

1. Antituberculosis
Membutuhkan kombinasi obat, karena mudah resisten
Isoniazid Rifampin, Pyrazinamide (terapi utama)
Ethambutol, Streptomycin (terapi tambahan)
2. Antileprae
DDS (4,4 diamino diphenyl sulfone)
Rifampicin

2.6.3 Antifungi
6

1. Amphotericin B
untuk mikosis sistemik
2. Golongan Azole
a. Clotrimazole, Miconazole
untuk superficial mycosis
b. Ketoconazole, Fluconazole, Itraconazole
untuk systemic & subcutaneous mycosis, kandidiasis pada kuku
(onychomycosis)
kurang toksik dibandung Amphotericin
c. Griseofulvin, Nystatin
untuk superficial mycosis




22 | P a g e

2.6.4 Antiviral
19

Empat golongan besar antivirus yang akan dibahas dalam dua bagian besar
yaitu pembahasan mengenai antiretrovirus dan antinonretrovirus. Klasifikasi
pembahasan obat antivirus dalam bab ini adalah sebagai berikut:
Antinonretrovirus
- Antivirus untuk herpes
- Antivirus untuk influenza
- Antivirus untuk HBV dan HCV
Antiretrovirus
- NRTI (Nucleoside reverse transcriptase inhibitor)
- NtRTI (Nucleoside reverse transcriptase inhibitor)
- NNRTI (Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor)
- PI (Protease inhibitor)
- Viral entry inhibitor

2.6.4.1 Anti Nonretrovirus
1. Antivirus Untuk Herpes
19

Obat-obatan yang aktif terhadap virus herper umumnya merupakan
antimetabolit yang mengalami bioaktivasi melalui enzim kinase sel hospes atau
virus untuk membentuk senyawa yang dapat menghambat DNA polymerase.





23 | P a g e

a. Asiklovir
1) Mekanisme Kerja
Asiklovir merupakan analog 2-deoksiguanosin. Asiklovir adalah suatu
prodrug yang baru memiliki efek antivirus setelah dimetabolisme menjadi
asiklovir trifosfat.
Langkah yang penting dari proses ini adalah pembentukkan asiklovir
monofosfat yang dikatalisis oleh timidin kinase pada sel hospes yang terinfeksi
oleh virus herpes atau varicella zoster atau oleh fosfotransferase yang dihasilkan
oleh sitomegalovirus. Kemudian enzim seluler menambahkan gugus fosfat untuk
membentuk asiklovir difosfat dan membentuk asiklovir trifosfat. Asiklovir
trifosfat menghambat sintesis DNA virus dengan cara berkompetisi dengan
2.deoksiguanosin trifosfat sebagai substrat DNA polymerase virus. Jika asiklovir
(bukan 2 deoksiguanosin) yang masuk ke tahap replikasi DNA virus, sintesis
terhenti. Inkorporasi asiklovir monofosfat ke DNA virus bersifat ireversibel
karena enzim eksonuklease tudak dapat memperbaikinya. Pada proses ini, DNA
polymerase virus menjadi inaktif.
2) Resistensi
Resistensi terhadap asiklovir disebabkan oleh mutasi pada gen timidin
kinase virus atau pada gen DNA polymerase.
3) Indikasi
Infeksi HSV-1 dan HSV-2 baik local maupun sistemik (termasuk keratitis
herpetitik, herpetic ensefalitis, herpes genetalia, herpes neonatal dan herpes


24 | P a g e

labialis) dan infeksi VZV (varisela dan herpes zoster). Karena kepekaan asiklovir
terhadap VZV kurang dibandingkan dengan HSV, dosis yang diperlukan untuk
terapi kasus varisela dan zoster jauh lebih tinggi pada terapi HSV.
4) Dosis
Untuk herpes genital ialah 5 kali sehari 200 mg tablet, sedangkan untuk
herpes zoster ialah 4 x 400 mg sehari. Penggunaan topical untuk keratitis herpetic
ialah dalam bentuk krim ophtalmik 3% dan krim 5% untuk herpes labialis. Untuk
herpes ensefalitis, HSV berat lainnya dan infeksi VZV digunakan asiklovir
intravena 30mg/kgBB per hari.
5) Efek Samping
Asiklovir pada umumnya dapat ditoleransi dengan baik. Asiklovir topical
dalam pembawa polietilen glikol dapat menyebabkan iritasi mukosa dan rasa
terbakar yang sifatnya sementara jika dipakai pada luka genetalia.

b. Valasiklovir
Valasiklovir merupakan ester L-valil dari asikovir dan hanya terdapat
dalam formulasi oral. Setelah ditelan, valasiklovir dengan cepat diubah menjadi
asiklovir melalui enzim valasiklovir hidrolase di saluran cerna dan di hati.
1) Famakokinetik
Bioavaibilitas oralnya 3 sampai 5 kali asikovir (54%) dan waktu paruh
eliminasinya 2-3 jam. Waktu paruh intraselnya, 1-2 jam. Kurang dari 1% dari


25 | P a g e

dosis valasiklovit ditemukan dalam urin, dan selebihnya dieliminasi sebagai
asiklovir.

2) Mekanisme kerja dan resistensi.
Sama dengan asiklovir.
3) Indikasi
Valasiklovir terbukti efektif dalam terapi infeksi yang disebabkan oleh
virus herpes simpleks, virus varisela-zoster dan sebagai profilaksis terhadap
penyakit yang disebabkan sitomegalovirus.
4) Sediaan dan dosis.
Untuk herpes genital per oral 2 kali sehari 500 mg tablet selama 10 hari.
Untuk herpes zoster 3 kali sehari 2 tablet 500 mg selama 7 hari.
5) Efek samping.
Sama dengan asiklovir.
c. Gansiklovir.
Gansiklovir berbeda dari asiklovir dengan adanya penambahan gugus
hidroksimetil pada posisi 3 rantai samping asikliknya. Metabolisme dan
mekanisme kerjanya sama dengan asikovir. Yang sedikit berbeda adalah pada
gansiklovir terdapat karbon 3 dengan gugus hidroksil, sehingga masih
memungkinkan adanya perpanjangan primer dengan template, jadi gansiklovir
bukanlah DNA chain terminator yang absolute seperti asiklovir.


26 | P a g e

1) Mekanisme Kerja
Gansiklovir diubah menjadi gansiklovir monofosfat oleh enzim
fosfotransferase yang dihasilkan sel yang terinfeksi sitomgelovirus. Gansiklovir
monofosfat merupakan subsrat fosfotransferase yang lebih baik dibandingkan
dengan asiklovir. Waktu paruh eliminasi gansiklovir trifosfat sedikitnya 12 jam,
sedangkan asiklovir hanya 1-2 jam. Perbedaan inilah yang menjelaskan mengapa
gansiklovir lebih superior dibandingkan dengan asiklovir untuk terapi penyakit
yang disebabkan oleh sitomegalovirus.
2) Resistensi
Sitomegalovirus dapat menjadi resisten terhadap gansiklovir oleh salah
satu dari dua mekanisme: penurunan fosforilasi gansiklovir karena mutasi pada
fosfotransferase virus yang dikode oleh gen UL97 atau karena mutasi pada DNA
polymerase virus. Varian virus yag sangat resisten terhadap disebabkan karena
mutasi pada keduanya (gen UL97 dan DNA polymerase) dan dapat terjadi resisten
silang terhadap sidofovir atau foskarnet.
3) Indikasi
Infeksi CMV, terutama CMV retinis pada pasien immunocompromised
(AIDS), baik untuk terapi atau pencegahan.
4) Sediaan dan Dosis
Untuk induksi diberikan IV 10mg/kg per hari ( 2 x 5 mg/kg, setiap 12 jam)
selama 14-21 hari, dilanjutkan dengan pemberian maintenance per oral 3000 mg


27 | P a g e

per hari ( 3 kali sehari 4 kapsul @ 250 mg). implantasi intraocular (intravitreal)
4,5 mg gansiklovir sebagai terapi local CMV retinis.
5) Efek samping.
Mielosupresi dapat terjadi pada terapi denga gansiklovir. Neutropenia
terjadi pada 15-40% pasien dan trombositopenia terjadi pada 5-20%. Zidovudin
dan obat sitotoksik lain dapat meningkatkan resiko mielotoksisitas gansiklovir.
Obat nefrotoksis dapat mengganggu ekskresi gansiklovir. Probenesid dan
asiklovir dapat mengurangi klirens renal gansiklovir. Recombinant colony
stimulating factor (G-CSF; filgastrim, lenogastrim) dapat menolong dalam
penanganan neutropenia yang disebabkan oleh gansiklovir.
d. Valgansiklovir.
Valgansiklovir merupakan ester L-valine dari gansiklovir.
1) Mekanisme Kerja dan Resistensi.
Sama dengan gansiklovir.
2) Indikasi
Infeksi CMV. Valgansiklovir oral merupakan sediaan yang diharapkan
dapat menggantikan gansiklovir IV dalam terapi dan pencegahan infeksi CMV.
3) Dosis
Untuk induksi diberikan per oral 2 x 900 mg per hari (2 tablet 450 mg per
hari) selama 21 hari, dilanjutkan dengan terapi maintenance 1 x 900 mg/hari.
Dosis harus dikurangi pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.


28 | P a g e

4) Efek Samping
Sama dengan gansiklovir. Laporan efek samping lain yang terjadi dengan
terapi valgansiklovir adalah sakit kepala dan gangguan GIT.
e. Pensiklovir
Struktur kimia pensiklovir mirip dengan gansiklovir. Metabolisme dan
mekanisme kerjanya sama dengan asiklovir, namun perbedaannya, pensiklovir
bukan DNA-chain terminator obligat.
1) Mekanisme kerja
Pada prinsipnya sama dengan asiklovir.
2) Resistensi
Resistensi terhadap pensiklovir disebabkan oleh mutasi pada timidin
kinase atau DNA polymerase virus. Kejadian resistensi selama pemakaian klinis
sangat jarang. Virus herpes yang resisten terhadap asikoovir juga resisten
terhadappensiklovir.
3) Indikasi
Infeksi herpes simpleks mukokutan, khususnya herpes labialis rekuren
(cold sores).
4) Dosis
Diberikan secara topical dalam bentuk 1% krim.



29 | P a g e

5) Efek samping
Reaksi lokal pada tempat aplikasi, namun jarang terjadi.
f. Famsiklovir
Mekanime kerja. Famsiklovir merupakan prodrug pensiklovir. Famsiklovir
diubah melalui proses hidrolisis pada dua gugus asetilnya dan oksidasi pada posisi
6 kemudian bekerja sama seperti pada pensiklovir.
1) Resistensi. Sama dengan pensiklovir.
2) Indikasi utama. HSV-1, HSV-2 dan VZV.
3) Dosis. Per oral 750 mg per hari (250 mg tablet setiap 8 jam, tiga kali sehari)
dan 1500 mg per hari (500 mg setiap 8 jam).
4) Efek samping. Umumnya dapat ditoleransi dengan baik, namun dapat juga
menyebabkan sakit kepala , diare dan mual. Urtikaria, ruam sering terjadi pada
pasien usia lanjut. Pernah juga terdapat laporan halusinasi dan kebingungan.
g. Foskarnet
Mekanisme kerja. Foskarnet merupakan analog organic dari pirofosfat
organic. Obat ini membentuk kompleks dengan DNA polymerase virus pada
tempat ikatan pirofosfat, mencegah pecahnya pirofosfat dari nucleoside trifosfat
dan akan menghambat proses pemanjangan primer-template.
1) Resistensi. Resistensi disebabkan oleh mutasi pada DNA polymerase virus.
2) Indikasi. Retinitis CMV pada pasien AIDS, infeksi herpesmukokutan yang
resisten terhadap asiklovir (defisiensi timidin kinase virus) serta infeksi HSV
dan VZV pada pasien immunocompromised.


30 | P a g e

3) Dosis. Obat ini tersedia dalam bentuk larutan untuk pemberian IV dengan
kadar 24 mg/ml dalam botol berisi 250 dan 500 ml. terapi induksi retinitis
CMV diberikan secra intravena 2 x 90 mg/kgBB tiap 12 jam diberikan dalam
1,5 -2 jam atau 3 x 60 mg/kgBB setiap 8 jam selama 2-3 minggu. Untuk terapi
maintenance CMV retinitis dan terapi HSV mukokutan yang resisten terhadap
asiklovir atau infeksi VZV pada pasien immunocompromised diberikan
foskarnet dalam dosis 120mg/kgBB per hari ( 3 x 40 mg/kgBB setiap 8 jam).
Penyesuaian dosis pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal sangat penting.
Untuk terapi penunjang diberikan dosis 90 mg/kgBB/hari, diberikan dengan
infuse 2 jam. Dosis dapat ditingkatkan menjadi 120 mg/kgBB/hari bila perlu.
4) Efek samping. Nefrotoksisitas dan hipokalsemia simtomatik. Pernah juga
dilaporkan terjadinya nekrosis tubukar akut, glomerulopati, diabetes insipidus
nefrogenik dan nefritis intersisiel. Sering terjadi abnormalitas metabolic
(peningkatan atau penurunan kalsium dan fosfat, hipermagnesemia dan
hipokalemia). Efek samping SSP dalah sakit kepala, iritabilitas, kejang dan
halusinasi. Efek samping lain adalah ruam kulit, demam, mual, muntah,
anemia, leucopenia, gangguan fungsi hati, perubahan EKG dan tromboflebitis.
h. Idoksuridin
1) Mekanisme kerja dan resistensi. Mekanisme antivirus idoksuridin belum
sepenuhnya dapat dipahami, namun derivate idoksuridin yang telah
mengalami fosforilase dapat menganggu system enzim. Bentuk trifosfatnya
menghambat DNA virus dan bergabung ke DNA virus dan seluler. DNA
dalam bentu ini lebih mudah untuk dipecah dan mengalami kesalahan


31 | P a g e

transkripsi. Resistensi terhadap idoksuridin telah ditemukan in vitro dan dalam
isolate pasien.
2) Indikasi. HSV keratitis.
3) Dosis. Diberikan secara topical dalam bentuk tetes mata 0,1%.
4) Efek samping. Nyeri, pruritus, inflamasi, atau edema pada mata atau kelpoak
mata. Reaksi alergi jarang terjadi.
i. Trifluridin
1) Mekanisme kerja dan resistensi. Trifluridin monofosfat menghambat timidilat
sintetase secara ireversibel dan trifluridin trifosfat merupakan penghambat
kompetitif dari timidin trifosfat yang akan bergabung degan DNA oleh DNA
polymerase. Trifluridin dapat bergabung ke DNA virus dan DNA seluler.
Terdapat laporan resistensi in vitro dan dalam isolate pasien.
2) Indikasi. HSV keratitis.
3) Dosis. Tetes mata topical 1%.
4) Efek samping. Rasa tidak nyaman saat penetesan obat dan edema palpebra.
Jarang terjadi reaksi hipersensitivitas, iritasi, keratitis, punctata superficial dan
keratopati epitel.
j. Brivudin
1) Mekanisme kerja. Brivudin (setelah mengalami fosforilasi intraseluler)
bekerja sebagai penghambat kompetitif DNA polymerase virus. Brivudin juga
bekerja sebagai substrat alternatif dan bergabung pada DNA virus, yang
menyebabkan penurunan integritas dan fungsi DNA virus. Kerja brivudin
sangatlah spesifik, kerja fosforilasenya hanya dapat dikatalisis oleh timidin
kinase HSV-1 dan timidin kinase VZV.


32 | P a g e

2) Indikasi. Infeksi HSV-1 dan VZV, terutama herpes zoster, tetapi juga HSV-1
keratitis dan herpes labialis. Birivudin telah disetujui penggunaanya untuk
terapi herpes zoster pada pasien imunokompeten di beberapa negara di Eropa.
3) Dosis. Terapi herpes zoster : 125 mg per hari, 1 kali sehari. Untuk herpetic
keratits dapat diberikan secara topical dalam bentuk tetes mata 0,1-0,5% atau
5% krim untuk herpes labialis.
k. Sidofovir
1) Mekanisme kerja. Sidofovir menghambat sintesis DNA virus dengan cara
memperlambat dan akhirnye menghentikan perpanjangan rantai. Sidofovir
dometabolisme menjadi bentuk disfofat yang aktif oleh enzim seluler. Bentuk
difosfat bekerja sebagai inhibitor kompetitif dan substrat alternatif DNA
polymerase virus.
2) Resistensi. mutasi pada DNA polinerase virus. Isolate CMV yang sangat
resistensi terhadap gansiklovir (mutasi pada gen UL97 kinase dan DNA
polymerase) juga resistensi terhadap sidofivir. Beberapa isolate CMV yang
resistensi terhadap foskarnet menunjukkan resistensi silangterhadap sidofovir.
3) Indikasi. CMV retinis pada pasien AIDS. Sidofovir juga efektif untuk terapi
infeksi HSV yang resisten terhadap asiklovir (defisiensi timidin kinase virus),
herpes genetalia rekuren, CIN-III (cervical intraepithelial neoplasia grade
III), lesi pailoma laring dan kutan, lesi moluskum contangiosum, infeksi
adenovirus dan PML (progressive multifocal leukoencephalopathy).
4) Dosis. Diberikan secara intravena 5 mg/kg per minggu selama 2 minggu
pertama, kemudian 5 mg/kg setiap 2 minggu, diikuti dengan hidrasi yang


33 | P a g e

cukup dan diberikan probenesid. Dapat juga diberikan secara topilak dalam
bentuk gel atau krim 1%.
5) Efek samping. Nefrotoksisitas merupakan efek samping terberat sidofovir
intravena. Disfungsi tubulus proksimal yang terjadi termasuk di dalamnya
proteinuria, azotemia, glikosuria, asidosis metabolic dan sindrom Fanconi.
Pemberian probenesid dan cairan yang cukup dapat menurunkan resiko
toksisitas ginjal. Sidofovir topical dapat menyebabkan reaksi local pada
tempat pemakaian (rasa terbakat, nyeri, pruritus) pada sekitar 30% pasien dan
sesekali dapat terjadi ulserasi.
l. Fomivirsen
1) Mekanisme kerja. Fomivirsen adalah suatu oligonukleotida, terapi antisense
pertama sebagai antivirus. Fomivirsen merupakan komplemen terhadap
sikurens m RNA untuk transkripsi awal CMV dan menghambat replikasi
CMV melaui mekanisme yang sequence-spesific dan mekanisme nonspesifik
lainnya termasuk hambatan pengikatan virus ke sel. Fomivirsen aktif terhadap
strain CMV yang resisten terhadap gansiklovir, foskarnet dan sidofovir.
2) Indikasi. CMV retinitis pada pasien AIDS.
3) Dosis. Obat ini tersedia dalam bentuk larutan obat untuk suntikan intravitreal
yang mengandung 0,25 ml dengan kadar 6,6 mg/ml. diberikan secara suntikan
intravitreal 333 mikrogram (0,05 ml) setiap 2 minggu sebnyak 2 dosis,
dilanjutkan dengan 1 dosis tiap minggu.
4) Efek samping. Iritis terjadi pada 25% pasien, yang dapat diatasi dengan
kortikosteroid topical. Efek samping lain seperti viritis, katarak dan


34 | P a g e

peningkatan tekanan intraocular terjadi pada 15-20% pasien. Penggunaan
bersama dengan sidofovir dapat meningkatkan reaksi inflamasi.
2. Antivirus untuk Influenza
20

a. Amantadin dan Rimantadin
Amantadin dan rimantadin memiliki mekanisme kerja yang sama. Efikasi
keduanya terbatas hanya pada influenza A saja.
1) Mekanisme kerja. Amantadin dan rimantadin merupakan antivirus yang
bekerja pada protein M2 virus, suatu kanal ion transmembran yang diaktivasi
oleh ph. Kanal M2 merupakan pintu masuk ion ke virion selama proses
uncoating. Hal ini menyebabkan destabilisasi ikatan protein serta transport
DNA virus ke nucleus. Selain itu, fluks kanal ion M2 mengatur ph ke
kompartemen intraseluler, terutama apparatus golgi. Perubahan
kompartemental pada ph ini menstabilkan hemaglutinin virus influenza A
(HA) selama transport ke intrasel.
2) Resistensi. Mutasi pada domain transmembran protein M2 virus menyebabkan
resistensi virus terhadap amantadin dan rimantadin.
3) Indikasi. Pencegahan dan terapi awal infeksi virus influenza A.
4) Dosis. Amantadin dan rimantadin tersedia dalam bentuk tablet dan sirup untuk
penggunaan oral. Amantadin debrikan dalam dosis 200 mg per hari ( 2 kali
100 mg kapsul). Sedangkan rimantadin diberikan dalam dosis 300 mg per hari
(2 kali sehari 150 mg tablet). Dosis amantadin harus diturunkan pada pasien
dengan insufisiensi renal; namun dengan rimantadin, hanya perlu diturunkan
pada pasien dengan klirens kreatinin < 10 ml/menit.


35 | P a g e

5) Resistensi. Resistensi terhadap amantadin dan rimantadin disebabkan oleh
mutasi yang dapat mengubah asam amino pada kanal M2 virus. Strain virus
yang resisten terhadap salah satu obat, resisten juga terhadap obat lainnya.
Data terbaru menyebutkan bahwa strain yang resisten terhadap amantadin dan
rimantadin sebanyak 25-35% pasien.
6) Efek samping. Yang tersering adalah efek samping GIT ringan yang
tergantung dosis. Efek samping SSP seperti kegelisahan, kesulitan
berkonsentrasi, insomnia, dan kehilangan nafsu makan terjadi pada 5-33%
pasien yang mendapatkan amantadin, namun lebih jarang pada rimantadin.
Efek neurotoksik amantadin meningkat jika diberikan bersamaan dengan
antihistamin dan obat antikolinergik/psikotropik, terutama pada usia lanjut.
b. Inhibitor Neuraminidase (Oseltamivir, Zanamivir)
Zanamivir dan oseltamivir merupakan obat antivirus dengan mekanisme
kerja yang sama terhadap virus influenza A dan B yang serupa. Keduanya
merupakan inhibitor neuraminidase; yaitu analog asam N-asetilneuraminat
(reseptor permukaan sel virus influenza), dan desain struktur keduanya didasarkan
pada struktur neuraminidase virion.
1) Mekanisme kerja. Asam N-asetilneuraminat merupakan komponen
mukoprotein pada sekresi respirasi; virus berikatan pada mucus, namun yang
menyebabkan penetrasi virus ke permukaan sel adalah aktivitas enzim
neuraminidase. Hambatan terhadap neuraminidase mencegah terjadinya
infeksi. Neuraminidase juga penting untuk pelepasan virus yang optimal dari
sel yang terinfeksi, yang meningkatkan penyebaran virus dan intensitas virus.
Hambatan neuraminidase menurunkan kemungkinan berkembangnya


36 | P a g e

influenza dan menurunkan tingkat keparahan, jika penyakitnya kemudian
berkembang.
2) Resistensi. kejadian resistensi disebabkan adanya hambatan ikatan pada obat
dan hambatan aktivitas enzim neuraminidase. Dapat juga disebabkan oleh
penurunan afinitas ikatan reseptor hemagluinin sehingga aktivitas
neuraminidase tidak memiliki efek pada pelepasan virus yang terinfeksi.
Resistensi terhadap neuraminidase inhibitor sangat jarang dijumpai. Belum
lama ini ditemukan kejadian resistensi selama terapi pada pasien imunokompeten
yang mendapatkan zanamivir. Resistensi terhadap oseltamivir juga telah
ditemukan pada 0,4% pasien dewasa. Belum diketahui apakah virus yang resisten
terhadap oseltamivir dapat dipindahkan dan bersifat patogenik.
3) Indikasi. Terapi dan pencegahan infeksi virus influenza A dan B.
4) Dosis. Zanamivir diberikan per inhalasi dengan dosis 20 mg per hari (2 kali 5
mg, setiap 12 jam) selama 5 hari. Oseltamivir diberikan per oral dengan dosis
150 mg per hari (2 kali 75 mg kapsul, setiap 12 jam) selama 15 hari. Terapi
dengan zanamivir atau oseltamivir dapat diberikan seawal mungkin, dalam
waktu 48 jam, setelah onset gejala.
5) Efek samping. Umumnya, zanamivir dapat ditoleransi dengan baik. Efek
smaping yang relative ringan yang dilapotkan pada terapi zanamivir adalah
gejala saluran cerna. Namun, laporan terakhir menyebutkan bahwa zanamivir
juga dapat menyebabkan batuk, bronkospasme dan penurunan fungsi paru
reversible oada beberapa pasien. Jika pasien dnegan disfungsi paru harus
mendapatkan terapi zanamivir, direkomendasikan untuk member
bronkodilator dan menghentikan zanamivir jika kesulitan bernafas.


37 | P a g e

Efek samping yang sering timbul dengan terapi oseltamivir adalah mual,
muntah, nyeri abdomen. Biasanya efek samping tersebut akan menghilang dengan
sendirinya dalam waktu satu atau dua hari.
c. Ribavirin
1) Mekanisme kerja. Merupakan analog guanosin yang cincin purinnya tidak
lengkap. Setelah mengalami fosforilasi intrasel, ribavirin trifosfat
mengganggu tahap awal transkripsi virus, seperti proses capping dan elongasi
m RNA, serta menghambat sintesis ribonukleoprotein.
2) Resistensi. hingga saat ini belum ada catatan mengenai resistensi ribavirin.
3) Spektrum aktivitas. Virus DNA dan RNA khususnya orthomyxivirus
(influenza A dan B), paramixovirus (cacar air, RSV) dan arenavirus (Lassa,
Junin, dll).
4) Indikasi. Terapi RSV pada bayi dengan resiko tinggi. Ribavirin digunakan
dalam kombinasi dengan interferon gamma dan pegylated interferon alfa
untuk terapi infeksi hepatitis C.
5) Dosis. Peroral dalam dosis 800-1200 mg per hari untuk terapi infeksi HCV;
atau dalam bentuk aerosol (larutan 20 mg/ml).
6) Efek samping. Dapat menyebabkan iritasi konjungtiva yang ringan, ruam,
mengi yang bersifat sementara. Ribavirin sistemik dapat menyebabkan anemia
reversible yang tergantung dosis, serta supresi sumsum tulang. Kadar tinggi
dapat menyebabkan kerusakan oksidatif pada membrane, yang menyebabkan
eritrofagositosis oleh system retikuloendotelial. Bolus intravena dapat
menyebabkan rigor. Sekitar 20% pasien hepatitis C kronik yang mendapat
terapi kombinasi interferon-ribavirin menghentikan terapi karena efek


38 | P a g e

samping. Selain dari toksisitas interferon, ribavirin oral dapat meningkatkan
resiko fatigue, batuk, ruam, pruritus, mual, insomnia, dyspneu, depresi dan
anemia. Ribavirin mutlak dikontraindikasikan untuk ibu hamil karena sifatnya
yang teratogenik dan embriotoksik.

3. Antivirus untuk HBV dan HCV
21

a. Lamivudin
Merupakan L-enantiomer analog deoksisitidin. Lamivudin dimetabolisme
di hepar emnajdi bentuk trifosfat yang aktif. Lemivudin bekerja dengan cara
menghentikan sintesis DNA, secara kompetitif menghambat polymerase virus.
Lamivudin tidak hanya aktif terhadap HBV wild type saja, namun juga terhadap
varian precore/core promoter. Selain itu, ada bukti bahwa lamivudin dapat
mengatasi hiperresponsivitas sel T sitotoksik pada pasien yang terinfeksi kronik.
1) Resistensi. disebabkan oleh mutasi pada DNA polymerase virus.
2) Farmakokinetik. Bioavaibilitas oral adalah 80%. Didistribusikan secara luas
dengan Vd setara dengan volume cairan tubuh. Waktu paruh plasmanya
sekitar 9 jam dan sekitar 70% dosis diekskresikan dalam bentuk utuh di urin.
5% dimetabolisme menjadi bentuk tidak aktif. Dibutuhkan penurunan dosis
untuk insufisiensi ginjal sedang. Trimetoprim menurunkan klirens renal
lamivudin.
3) Indikasi. Infeksi HBV
4) Dosis. Per oral 100 mg per hari (dewasa); anak 1 mg/kgBB yang bila perlu
ditingkatkan hingga 100mg/hari. Lama terapi yang dianjurkan adalah 1 tahun
pada pasien HBeAg negative; dan lebih dari 1 tahun pada pasien HBe positif.


39 | P a g e

5) Efek samping. Obat ini umumnya dapat ditoleransi dengan baik. Efek samping
yang terjadi seperti fatigue, sakit kepala dan mual. Peningkatan kadar ALT
dan AST dapat terjadi pada 30-40% pasien. Biasanya peningkatan ALT dan
AST berhubungan dengan munculnya mutan HBV yang resisten terhadap
lamivudin. Asidosis laktat dan hepatomegali dengan steatosis yang timbul
pada dosis yang lebih besar (300 mg, untuk HIV) tidak terjadi pada terapi
infeksi HBV.
b. Adefovir
Mekanisme kerja dan resistensi. Adefovir merupakan analog nukleotida
asiklik. Adefovir telah memiliki salah satu gugus fosfat dan hanya membutuhkan
satu langkah fosforilasi saja sebelum menjadi obat aktif. Adefovir merupakan
penghambat replikasi HBV sangat kuat yang bekerja tidak hanya sebagai DNA
chain terminator, namun diduga juga meningkatkan aktivitas sel NK dan
menginduksi produksi interferon endogen. Terapi dengan adefovir meberikan
penurunan HBV-DNA kurang dari 2 minggu. Obat ini aktif terhadap mutan yang
resistenterhadap lamivudin dan tidak ditemukan resistensi setelah terapi selama
48-60 minggu.
1) Spektrum aktivitas. HBV, HIV dan retrovirus lain, adefovir juga aktif
terhadap virus herpes.
2) Farmakokinetik. Sulit diabsorpsi, namun bentuk dipivoxil progrugnya
diabrospsi secara cepat dan metabolisme oleh esterase di mukosa usus menjadi
adefovir dengan bioavaibilitas sebesar 50%. Ikatan protein plasma dapat
diabaikan, Vd setara dengan cairan tubuh total. Waktu paruh eliminasi setelah


40 | P a g e

pemberian oral adefovir dipivoxil sekitar 5-7 jam. Adefovir dieliminasi dalam
keadaan tidak berubah oleh ginjal melalui sekresi tubulus aktif.
3) Indikasi. Infeksi HBV. Adefovir terbukti efektif dalam terapi infeksi HBV
yang resisten terhadap lamivudin.
4) Dosis. Per oral dosis 10 mg/hari
5) Efek samping. Pada umumnya adefovir sebesar 10 mg/hari dapat ditoleransi
dengan baik. Setelah terapi selama 48 minggu, terjadi peningkatan kreatinin
serum > 0,5 mg/dl di atas baseline pada 13% pasien yang umunya memiliki
factor resiko disfungsi renal sejak awal terapi.
21

c. Interferon
Merupakan sitokin yang memiliki efek antivirus, imunomodulator dan
antiproliferatif, yang diproduksi oleh tubuh sebagai respon dari berbagai stimulus.
Ada 3 tipe utama interferon: alfa, beta dan gama.
Mekanisme kerja. Setelah berikatan dengan reseptor seluler yang spesifik,
interferon mengaktivasi jalur transduksi sinyal JAK-STAT, menyebabkan
translokasi inti kompleks prorein seluler yang berikatan dengan interferon specific
response element. Ekspresi aktivasi transduksi sinyal ini adalah sintesis lebih dari
dua lusin protein yang berefek antivirus. Efek antivirus interferon dilangsungkan.
d. Zidofudin
Mekanisme kerja adalah dengan enzim reverse transcriptase HIV.
Zidofudin bekerja dengan cara menghambat enzim tersebut., setelah gugus
azidotimin (AZT) pada zidovudin mengalami fosforilase. Gugus AZT 5


41 | P a g e

monofosfat akan bergabung pada ujung 3 rantai DNA virus dan menghambat
reaksi reverse transcriptase.
1) Resistensi. disebabkan oleh mutasi pada enzim reverse transcriptase. Terdapat
laporan resistensi silang dengan analog nukleosida lainnya.
2) Spektrum aktivitas. HIV yipe 1 dan 2.
3) Indikasi. Infeksi HIV dalam kombinasi dengan anti-HIV lainnya.
4) Dosis. Zidovudin tersedia dalam bentuk kapsul 100 mg, tablet 300 mg dan
sirup 5 mg/5 ml. dosis per oral 600 mg per hari.
22

5) Efek samping. Anemia, neutropenia, sakit kepal, mual.
e. Didanosin
Obat ini bekerja pada HIV RT dengan cara menghentikan pembentukkan
rantai DNA virus.
1) Resistensi. resistensi terhadap didanosin disebabkan oleh mutasi pada reverse
transcriptase.
2) Spectrum aktivitas. HIV 1 dan 2.
3) Indikasi. Infeksi HIV, terutama infeksi HIV tingkat lanjut, dalam kombinasi
dengan anti HIV lainnya.
4) Dosis. Tablet dan kapsul salut enteric. Per oral 400 mg per hari dalam dosis
tunggal atau terbagi.
23

5) Efek samping. Diare, pankretitis, neuropati perifer.
f. Zalsitabin
Mekanisme kerja yakni pada HIV RT dengan cara menghentikan
pembentukkan rantai DNA virus.


42 | P a g e

1) Resistensi. disebabkan oleh mutasi reverse transcriptase.
2) Spektrum aktivitas. HIV 1 dan 2.
3) Indikasi. Infeksi HIV terutama pada pasien HIV dewasa tingkat lanjut yang
tidak responsive terhadap zidovudin, dalam kombinasi dengan anti HIV.
4) Dosis. Diberikan per oral 2.25 mg per hari (satu tablet 0,75 mg setiap 8 jam).
24

5) Efek samping. Neuropati perifer, stomatitis, ruam dan pancreatitis.
g. Sitavudin
Mekanismenya nekerja pada HIV RT dengan cara menmghentikan
pembentukkan rantai DNA virus.
1) Resistensi. resistensi terhadap sitavudin disebabkan oleh mutasi pada RT
kodon 75 dan kodon 50.
2) Spektrum aktivitas. HIV 1 dan 2.
3) Indikasi. Infeksi HIV, terutama HIV tingkat lanjut dikombinasikan dengan
anti HIV lainnya.
4) Dosis. Per oral 80 mg/ hari (satu kapsul 40 mg setiap 12 jam).
5) Efek samping. Neuropati perifer, sakit kepala, mual dan ruam.
h. Lamivudin
Mekanisme kerja obat ini pada HIV RT dan HBV RT dengan cara
menghentikan pembentukkan DNA virus.
1) Resistensi. Mutasi terhadap lamivudin disebabkan oleh mutasi pada RT kodon
184.
2) Spektrum aktivitas. HIV 1 dan 2 dan HBV.


43 | P a g e

3) Indikasi. HIV dan HBV; untuk infeksi HIV dalam kombinasi dengan anti HIV
lainnya.
4) Dosis. Per oral 300 mg per hari (satu tablet 150 mg 2 kali sehari, atau satu
tablet 300 mg sekali sehari). Untuk terapi HIV, lamivudin dapat
dikombinasikan dengan zidovudin atau dengan zidovudin dan abakavir.
25

5) Efek samping. Asidosis laktat dan hepatomegali dengan steatosis, sakit kepal,
mual.
i. Emtrisitabin
Mekanisme kerjanya obat ini diubah ke bentuk trifosfat oleh enzim seluler.
Mekanisme kerja selanjutnya sama dengan lamivudin.
1) Resistensi. terdapat laporan resistensi silang antara lamivudin dan
emtrisitabin.
2) Indikasi. HIV dan HBV
3) Dosis. Per oral sekali sehari 200 mg kapsul.
4) Efek samping. Diare, nyeri abdomen, sakit kepala, lemah otot, mual, rhinitis,
pruritus dan ruam.
j. Abakavir
Mekanisme kerjanya adalah pada HIV RT dengan cara menghentikan
pembentukkan rantai DNA virus.
1) Resistensi. disebabkan oleh mutasi pada RT kodon 184, 65, 74 dan 115.
2) Spectrum aktivitas. HIV 1 dan 2.
3) Indikasi. HIV
4) Sediaan dan dosis. Per oral 600 mg per hari (2 tablet 300 mg).


44 | P a g e

5) Efek samping. Mual, muntah, diare, reaksi hipersensitivitas, gangguan GIT.

2.6.4.2 Nucleotide Reverse Transkriptase Inhibitor
21

Tenofovir disoproksil. Mekanisme kerjanya bekerja pada HIV RT dengan
car menghentikan pembentukan rantai DNA virus.
1) Resistensi. disebabkan oleh mutasi pada kodon 65.
2) Spektrum aktivitas. HIV 1 dan 2 serta berbagai retrovirus lainnya dan HBV.
3) Indikasi. Infeksi HIV dalam kombinasi dengan efavirenz; tidak boleh
dikombinasi dengan lamivudin dan abakavir.
4) Sediaan dan dosis. Per oral sekali sehari 300 mg tablet.
5) Efek samping. Mual, muntah, flatulens, diare.

2.7 Resistensi Mikroba Terhadap Antimikroba
Dosis obat harus cukup untuk bisa menimbulkan efek menghambat atau
membunuh mikroorganisme. Tapi besarnya dosis tersebut harus di bawah dosis
yang bisa menimbulkan efek toksik pada sel manusia. Jika hal tersebut dapat
dicapai mikroorganisme susceptibel/ sensitif terhadap antimikroba. Jika dosis
efektif lebih tinggi daripada dosis toksik-mikroorganisme resisten terhadap
antimikroba.
6

2.7.1 Mekanisme Resistensi
6,7
1. menghasilkan enzim yang merusak obat, misalnya Staphylococcus
menghasilkan -lactamase.


45 | P a g e

2. Mengubah permeabilitas membran terhadap obat, misalnya resistensi terhadap
Tetracycline, Aminoglycosides.
3. Mengubah struktur target dari obat, misalnya: resisten terhadap Erythromycin
dengan mengubah reseptor pada ribosom 50S subunit, resisten terhadap
Penicillins: terjadi perubahan PBPs.
4. Membuat jalan metabolisme baru, misalnya: resisten terhadap Sulfonamide:
E.coli mampu mengambil asam folat dari luar selnya.
5. Menghasilkan metabolit yang kompetitif melawan obat, misalnya: S. aureus
mensintesis PABA, sehingga resisten terhadap Sulfonamide.

2.7.2 Asal Resistensi
6,8
Asal resistensi:
1. Non-genetik: misalnya, Mycobacterium dapat tetap hidup dalam sel (Mo)
tanpa dapat diganggu antimiktoba, karena kuman tersebut tidak mengadakan
metabolism (dormant states).
2. Reaksi silang: terjadi dalam satu kelompok obat antimikroba yang mempunyai
rumus kimia hampir sama, misalnya Tetracycline dan Doxycycline.
3. Genetik: terjadi secara alamiah atau diperoleh.
Alamiah berarti mikroba mempunyai faktor resisten sejak awal
keberadaannya.
Diperoleh berarti mikroba mempunyai faktor resistensi melalui:
- induksi obat, misalnya induksi Penicillin membuat mikroba
menghilangkan dinding selnya.


46 | P a g e

- dari mikroba lain (melalui proses transformasi, konjugasi, transduksi
atau transposisi).







Gambar 2.11 Asal resistensi
6

2.7.3 Mengatasi Masalah Resistensi
4,6
Masalah resistensi tidak dapat dihilangkan, tetapi dapat ditekan atau
dihambat dengan cara:
1. Mempertahankan kadar efektif di dalam jaringan, yang menghambat baik
populasi awal maupun terjadinya pertama (penggunaan, dosis dan waktu yang
adekuat).
2. Pemberian obat secara kombinasi sehingga tidak memberikan resistensi
silang, masing-masing obat akan menghambat timbulnya mutant terhadap obat
yang lain, misalnya rifampicin + INH (pengobatan tuberkulosis).
3. Menghindari kontak mikroba dengan obat yang sangat berharga (membatasi
penggunaan) khususnya di rumah sakit.


47 | P a g e

Hal-hal praktis yang menginduksi terjadinya resistensi terhadap obat:
1. Overuse dan misuse dari antimikroba oleh para dokter.
2. Penggunaan bebas antimikroba oleh masyarakat untuk pengobatan common
cold.
3. Penggunaan antimikroba pada penderita imunosupresi untuk mencegah
infeksi.
4. Kegagalan penderita menyelesaikan regimen pengobatan antimikroba.
5. Penggunaan yang lama dengan dosis rendah pada pengobatan acne.
6. Penggunaan antimikroba di dalam bidang peternakan.

















48 | P a g e

BAB 3
PENUTUP

3.1 Kesimpulan
Kesimpulan dari referat ini adalah:
1. Syarat antimikroba yang baik adalah memiliki toksisitas selektif yang baik, tidak
menyebabkan reaksi hipesensitif, mempunyai kelarutan dan kemampuan penetrasi
yang baik ke dalam jaringan, dimetabolisme dan diekskresi secara lambat, lambat
dalam pengembangan resistensi, tidak merusak flora normal hospes, tidak mahal.
2. Menurut asalnya, ada 3 golongan antimikroba alami (antibiotika, sintetik dan
semisintetik.
3. Aktivitas antimikroba berdasarkan kemampuannya meliputi bakterisidal dan
bakteristatik.
4. Aktivitas antimikroba berdasarkan spektrumnya meliputi spektrum luas dan spektrum
sempit.

3.2 Saran
Saran dalam makalah ini adalah perlunya pembelajaran lebih lanjut kepada
dokter muda tentang antimikroba dan prinsip penggunaannya yang tepat.









49 | P a g e

DAFTAR PUSTAKA


1. Rianto Setiabudy. Pengantar antimikroba. In: Gunawan SG, Setiabudy R,
Nafrialdi, Elysabeth, editors. Farmakologi dan Terapi. Edisi 5. Jakarta:
Departemen Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran Universitas
Indonesia; 2009. P. 585-598.
2. H. P. Rang, M. M. Dale, J. M. Ritter, R. J. Flower. 2007. Chapter 45: Drugs
Use in the Treatment of Infections and Cancer. Rang and Dales
Pharmacology. 6th edition. Churchill Livingstone Elsevier Inc. P. 647-660.
3. H. P. Rang, M. M. Dale, J. M. Ritter, R. J. Flower. 2007. Chapter 46:
Antibacterial Drugs. Rang and Dales Pharmacology. 6th edition. Churchill
Livingstone Elsevier Inc. P. 661-678.
4. Michelle A. Clark, Richard Finkel, Jose A. Rey, Karen Whalen. 2012. Chapter
30: Principles of Antimicrobial Therapy. Lippincotts Illustrated Reviews
Pharmacology. 5th edition. Lippincott Williams And Wilkins. P. 369-380.
5. Michelle A. Clark, Richard Finkel, Jose A. Rey, Karen Whalen. 2012. Chapter
34: Antimycobacterials. Lippincotts Illustrated Reviews Pharmacology. 5th
edition. Lippincott Williams And Wilkins. P. 421-428.
6. David E. Golan, Arnen H. Tashjian Jr, Ephrin J. Amrstrong, April W.
Amstrong. 2012. Chapter 5: Principles of Chemotherapy. Principles of
Pharmacology: the Pathophysiologic Basis of Drug Therapy. 3th edition.
Lippincott Williams and Wilkins. P. 562-727.
7. Mary Anne Koda-Kimble, Llyod Yee Young, Brian K. Alldredge, Robin L.
Corelli, B. Joseph Guglielmo, Wayne A. Kradjan, Bradley R. Williams. 2009.
Chapter 15: Infection Disorders. Applied Therapeutics: the Clinical Use of
Drugs. 9th edition. Lippincott Williams and Wilkins. P. 565-735.
8. Lawrence Brunton, Keith Parker, Donald Blumenthal, Llain Buxton. 2012.
Chapter 8: Chemotherapy of Microbial Disease. Goodman and Gilmans
Manual Pharmacology and Therapeutics. McGraw Hill. P. 709-854.
9. Michelle A. Clark, Richard Finkel, Jose A. Rey, Karen Whalen. 2012.
Chapter 31: Cell Wall Inhibitors. Lippincotts Illustrated Reviews
Pharmacology. 5th edition. Lippincott Williams And Wilkins. P. 381-394.


50 | P a g e

10. Yati H Istiantoro, Vincent H S. Gan. Penisilin, sefalosporin dan antibiotik
betalaktam lainnya. In: Gunawan SG, Setiabudy R, Nafrialdi, Elysabeth,
editors. Farmakologi dan Terapi. Edisi 5. Jakarta: Departemen Farmakologi
dan Terapeutik Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia; 2009. P. 664-693.
11. Michelle A. Clark, Richard Finkel, Jose A. Rey, Karen Whalen. 2012. Chapter
32: Protein Synthesis Inhibitors. Lippincotts Illustrated Reviews
Pharmacology. 5th edition. Lippincott Williams And Wilkins. P. 395-406.
12. Yati H. Istiantoro, Vincent H. S. Gan. Aminoglikosid. In: Gunawan SG,
Setiabudy R, Nafrialdi, Elysabeth, editors. Farmakologi dan Terapi. Edisi 5.
Jakarta: Departemen Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran
Universitas Indonesia; 2009. P. 705-717.
13. Rianto Setiabudy. Golongan tetrasiklin dan kloramfenikol. In: Gunawan SG,
Setiabudy R, Nafrialdi, Elysabeth, editors. Farmakologi dan Terapi. Edisi 5.
Jakarta: Departemen Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran
Universitas Indonesia; 2009. P. 694-704.
14. Rianto Setiabudy. Antimikroba lain. In: Gunawan SG, Setiabudy R, Nafrialdi,
Elysabeth, editors. Farmakologi dan Terapi. Edisi 5. Jakarta: Departemen
Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia;
2009. P. 723-731.
15. Michelle A. Clark, Richard Finkel, Jose A. Rey, Karen Whalen. 2012. Chapter
33: Quinolones, Folic Acid Antagonists and Urinary Tract Antiseptics.
Lippincotts Illustrated Reviews Pharmacology. 5th edition. Lippincott
Williams And Wilkins. P. 407-420.
16. Rianto Setiabudy, Yanti Mariana. Sulfonamid, kotrimoksazol dan antiseptik
saluran kemih. In: Gunawan SG, Setiabudy R, Nafrialdi, Elysabeth, editors.
Farmakologi dan Terapi. Edisi 5. Jakarta: Departemen Farmakologi dan
Terapeutik Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia; 2009. P. 599-612.
17. Yati H. Istiantoro, Rianto Setiabudy. Tuberkulostatik dan leprostatik. In:
Gunawan SG, Setiabudy R, Nafrialdi, Elysabeth, editors. Farmakologi dan
Terapi. Edisi 5. Jakarta: Departemen Farmakologi dan Terapeutik Fakultas
Kedokteran Universitas Indonesia; 2009. P. 613-637.


51 | P a g e

18. Rianto Setiabudy. Golongan kuinolon dan flurokuinolon. In: Gunawan SG,
Setiabudy R, Nafrialdi, Elysabeth, editors. Farmakologi dan Terapi. Edisi 5.
Jakarta: Departemen Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran
Universitas Indonesia; 2009. P. 718-722.
19. Melva Louisa, Rianto Setiabudy. Antivirus. In: Gunawan SG, Setiabudy R,
Nafrialdi, Elysabeth, editors. Farmakologi dan Terapi. Edisi 5. Jakarta:
Departemen Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran Universitas
Indonesia; 2009. P. 638-663.
20. H. P. Rang, M. M. Dale, J. M. Ritter, R. J. Flower. 2007. Chapter 47: Antiviral
Drugs. Rang and Dales Pharmacology. 6th edition. Churchill Livingstone
Elsevier Inc. P. 679-691.
21. Michelle A. Clark, Richard Finkel, Jose A. Rey, Karen Whalen. 2012. Chapter
35: Antiviral Drugs. Lippincotts Illustrated Reviews Pharmacology. 5th
edition. Lippincott Williams And Wilkins. P. 461-480.
22. United Kingdom Medicines Information Pharmacists Group. 2009. British
National Formulary 58. London: BMJ Group and RPS Publishing. P. 288-371.
23. American Pharmacists Association. 2012. Drug Information Handbook: A
Comprehensive Resource for All Clinicians and Healthcare Professionals. 21st
edition. Ohio: Lexicomp. P. 18-1831.
24. Ikatan Apoteker Indonesia. 2013. Informasi Spesialite Obat Indonesia Volume
47. Jakarta: Innovative Scientific Futuristic Informatie. P. 84-204.
25. Sean C Sweetman. 2009. Martindale: the Complete Drug Reference. 36th
edition. London: Pharmaceutical Press. P. 158-361.









52 | P a g e

OBAT ANTIBIOTIK
NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
PENISILIN G
Benzilpenisilin
Na/K
Absorbsi:
diabsorbsi tidak
lengkap dg
pemberian
peroral.
Distribusi:
bebas keseluruh
tubuh
menembus
sawar plasenta
tetapi tidak
menimbulkan
teratogenik
Metabolisme:
T1/2 1-1,5
Menghambat
pembentukan
muko-peptida
untuk sintesa
dinding sel
bakteri

Efek merugikan
menyebabkan
reaksi
hipersensitifitas
Semua penisilin
dapat
menimbulkan
reaksi alergi:
- Reaksi ringan
sampai
sedang :
kemerahan
kulit
dermatitis,
demam,
Indikasi
- OM,
sinusitis,
infeksi
sal.pernafas
an, infeksi
staphiilococ
cus, infeksi
sal.kemih,
infeksi
meningoko
kus, infeksi
gonokokus,
infeksi
batang
gram
negatif
Probenes
id dpt
diberikan
bersama
penisilin
membl
ok
sekresi
tubulus
memp
erpanjan
g kerja
obat
Bayi & anak:
- Streptococcus
grup A pd ISPA:
25.000-50.000
U/kg dosis
tunggal, max 1,2
jt U
- Profilaksis
demam
reumatoid:
25.000-50.000
U/kg setiap 3-4
mgg, max 1,2 jt U
- Sifilis awal:
50.000 U/kg
dosis tunggal.
Max 2-4 jt U
- Sifilis > 1 th:
Serbuk
injeksi 2,4
jt U/vial;
1,2 jt
U/vial
Penisilin G :
18-24 ribu
per ampul



53 | P a g e

jam
Ekskresi:
melalui sistem
sekresi asam
organik di ginjal.
- - mudah rusak
dalam suasana
asam, adanya
makanan akan
menghambat
absorbsi
- tidak
dianjurkan
untuk diberikan
oral
glositis, dll
- reaksi
segera: 20
mnt setelah
pemberian
parenteral
dapt
menyebabka
n hipotensi,
syok, hilang
kesadaran,
dan
kematian.
- Reaksi
dipercepat:1-
72 jam
setelah
pemberian
obat berupa
urtikaria.
- Reaksi
lambat:pd
penggunaan
semisintetik
dan terjadi
72 jam-
Pneumonia,
kasus-kasus
tanpa
komplikasi
Meningitis,
mengurangi
mortalitas
akibat
pneumokokus
Endokarditis,
oleh
pneumokokus
Faringitis dan
skarlatina,
mencegah
timbulnya
demam
reumatik
Sipilis primer,
sekunder,
50.000 U/kg
setiap mgg untuk
3 dosis. Max 2-4
jt U/dosis
Dewasa:
- Streptococcus
grup A pd ISPA:
1,2 jt U dosis
tunggal
- Profilaksis
demam
reumatoid: 1,2 jt
U setiap 3-4 mgg
- Sifilis awal: 2,4 jt
U dosis tunggal di
2 tempat
suntikan
- Sifilis > 1 th: 2,4 jt
U pd 2 tempat
suntikan, 1 mgg
untuk 3 dosis



54 | P a g e

beberapa mg
reaksi
berupa ruam
kulit.
Bisa
menyebabkan
gangguan
elektrolit,
nefropaty,
gangguan fungsi
hati, syok
anafilaksis
laten
Difteri,
klostridia,
antraks,
listeria,
erisipeloid
KI:
Alergi
terhadap
penisilin dan
penyakit ginjal
yg berat








55 | P a g e

NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
moxicillin


A: Oral: cepat dan mendekati
lengkap; tdk terpengaruh
makanan, extended release
tablet: rata-rata absorbsi
lambat, makanan
menurunkan waktu absorbsi
tetapi tdk mempengaruhi
jumlah yang diabsorbsi
D: luas pada banyak cairan
tubuh & tulang; penetrasi
jelek di dalam sel, mata, dan
melintasi meningen normal
cairan pleura, paru dan
cairan peritoneal;
konsentrasi tinggi di urin; jg
dalam cairan sinovial, liver,
prostat, otot, empedu,
penetrasi ke dalam efusi
telingan tengah, sekresi sinus
maksilaris, tonsil, sputum,
dan sekresi bronkus. CSF:
ratio kadar dlm darah:
meningen normal: <1%,
meningen inflamasi: 8-90%.
Ikatan protein: 17%-20%
M: sebagian di hepar
T1/2 eliminasi: neonatus,
Menghambat sintesis
dinding sel melalui
ikatan dengan satu
atau lebih PBPs yang
menghambat tahap
transpeptidasi akhir
sintesis peptidoglikan
pada dinding sel
bakteri. Bakteri
mengalami lisis karena
aktivitas enzim
autolitik dinding sel
(autolisin dan murein
hidrolase)
CNS: agitasi, ansietas,
perubahan perilaku,
confusi, dizziness,
headache, hiperaktivitas
(reversibel), insomnia,
kejang
Dermatologi:
exantematosa pustulosis
akut, ruam
makulopapular
eritematosa, eritema
multiforme, dermatitis
exfoliative, vaskulitis
hipersensitivitas,
kandidiasis mukokutan,
SJS, TEN, urtikaria
GIT: black hairy tongue,
diare, kolitis hemoragik,
mual, kolitis
pseudomembran,
perubahan warna gigi
(coklat, kuning atau abu-
abu; jarang), muntah
Hematologi:
agranulositosis, anemia,
eosinofilia, anemia
hemolitik, leukopenia,
trombositopenia,
Indikasi :
Otitis media, sinusitis,
dan infeksi yg
disebabkan
organisme yg
menginvasi traktus
respirasi atas dan
bawah, kulit, traktus
urinarius; profilaksis
endokarditis infektif
pada pasien yang
menjalani bedah atau
dental procedure,
bagian dalam
regiemen multiple
terapi untuk eradikasi
H. pylori

Kontra indikasi
Hipersensitivitas
terhadap amoxicillin,
penicillin, beta laktam
lain, atau beberapa
komponen formulasi

- Tdk boleh
diberikan
bersama BCG
- Meningkatka
n efek:
methotrexat
e, antagonis
vit K
- Efek
ditingkatkan
oleh:
allopurinol,
probenecid
- Menurunkan
efek: BCG,
mycophenola
te, vaksin
thypoid
- Efek
diturunkan
oleh: fusidic
acid, derifat
tetracycline
-
- Anak 3 bln: Oral: 20-
30 mg/kg/hari setiap 12
jam
- Anak >3 bln dan <40 kg:
Oral: 20-100 mg/kg/hari
setiap 8-12 jam
- Anak >3 bln dan 40 kg:
sesuai dosis dewasa
- Anak >12 th: oral:
extended release tablet:
775 mg 1x sehari
- Dewasa: Oral: 250-500
mg setiap 8 jam atau
500-875 mg 2x sehari,
extended release tablet:
775 mg ix sehari
Note: diberikan bersama
makan


tablet 250 mg,
500 mg
Sirup 125 mg/5
ml, 250 mg/5 ml
100 mg/ml drops
500 mg, 1 g vial
Merek dagang :
amoxan 3400
amoksisilin 3200
per strip


56 | P a g e









full-term: 3,7 jam, infant dan
anak: 1-2 jam, dewasa:
fungsi ginjal normal: 0,7-1,4
jam
Clcr<10 mL/mnt:7-21 jam
Waktu puncak: kapsul: 2 jam,
extended release tablet: 3,1
jam, suspensi 1 jam
E: urin (60% dlm bentuk
tetap), menurun pada
neonatus

trombositopenia
purpura
Hepar: hepatitis sitolitik
akut, peningkatan SGOT
SGPT, ikterus kolestatik,
kolestasis hepatis
Renal: kristaluria
Miscellanous:
anafilaksis, serum
sickness-like reaction


57 | P a g e

NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
Ampisilin


Farmakokinetik =
- A: oral 50%
- D: empedu, dan
plasma jaringan;
menembus ke
cairan
serebrospinal
terjadi hanya
ketika terjadi
inflamasi
meningitis.
Ikatan protein:
15-25%
T eliminasi:
Anak anak dan
dewasa: 1-1.8
jam.
Anuria/ARF:7-20
jam.
- T max: Oral: 1-2
Farmakodinamik
- - menghambat
sintesis dinding sel
bakteri dengan
berikatan dengan
satu atau lebih
PBPs yg
menghambat
tahap akhir
tanspeptidase
sintesis
peptidoglikan
dinding sel bakteri
SSP : Demam,
penisilin
encephalitis,
kejang.
- - Kulit : Erythema
multifom, rash,
urticaria.
- - GI : Lidah hitam
berambut, diare,
enterochollitis,
glossitis, mual,
pseudomembran
ouscollitis, sakit
mulut dan lidah,
stomatitis,
muntah.
- - Hematologi :
Agranulositosis,
anemia, hemolitik
anemia,
eosinophilia,
leukopenia,
trombocytopenia
purpura.
indikasi :
- - (non-
betalaktamas
e-producting
organisme);
bakteri yang
peka yang
disebabkan
oleh
streptococci,
pneumococci
nonpenicillina
se-producting
staphilocochi,
listeria,
meningococci;
turunan
H.Influenzae,
salmonella,
Shigella,
E.coli,
Enterobacter,
dan Klebsiella
.
Interaksi :
Tdk blh
diberikan
bersama BCG
Meningkatkan
efek:
methotrexate,
antagonis vit K
Efek
ditingkatkan:
allopurinol,
probenecid
Menurunkan
efek: atenolol,
BCG,
mycophenolate,
vaksin thypoid
Efek
Infant & Anak:
Oral: 50-100
mg/kg/hari dlm
dosis terbagi
setiap 6 jam (max
2-4 g/hari)
Im, iv: 100-400
mg/kg/hari dlm
dosis terbagi
setiap 6 jam (max
12 g/hari)

Dewasa:
Oral, im, iv: 250-
500 mg setiap 6
jam.
Tablet
ampisilin
trihidrat 500
mg,
Suspensi 125
mg dan 250
mg/ 5 ml
7.800 per strip
500 mg


58 | P a g e

jam
- E: urin (90%
bentuk utuh)
dalam 24 jam

























- - Hepatik : AST
meningkat.
- - Renal :
Interstisisal
nephritin (jarang)
- - Respiratory :
Laringuela stidor
- - Miscellaneous :
Anaphilaxis.


Kontra
indikasi :
- -
Kontraindika
si untuk
pasien yang
hipersensitif
terhadap
amoksisilin,
penisilin,
atau
komponen
lain dalam
sediaan.
ditingkatkan:
Chloroquine,
fusidic acid,
lanthanum,
derivat
tetracycline
Makanan
menurunkan
rasio absorbsi
ampicillin;
mungkin jg
menurunkan
konsentrasi
serumnya.


59 | P a g e

NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
cefazolin na D: secara luas di
banyak jaringan
dan cairan
termasuk
kandung empedu,
liver, ginjal,
tulang, sputum,
empedu, pleura
dan sinovial,
penetrasi CSF
jelek.
Ik prot: 74-86%
M: minimal
hepatik
T1/2 eliminasi:
90-150 menit;
lama dgn
gangguan ginjal
T max serum: im:
menghambat
sintesis dinding sel
bakteri dengan
berikatan dengan
satu atau lebih
PBPs yg
menghambat tahap
akhir tanspeptidase
sintesis
peptidoglikan
dinding sel bakteri
Efek samping :
CNS: demam,
kejang
Dermatologi:
ruam, pruritus,
SSJ
GIT: diare, mual,
muntah, kram
abdomen,
anoreksia, kolitis
pseudomembran,
kandidiasis oral
UG: vaginitis
Hepar: hepatitis
Hematologi:
eosinofilia,
neutropenia,
leukopenia,
Indikasi:
Sepsis,
meningitis,infek
si sal nafas
bawah, saluran
kemih, gonore
tanpa
komplikas,
pencegahan
infeksi
perioepratif

Interaksi obat:
Probenecid
menurunkan
sekrsei
tubular
sefazolin
sehingga
memperpanja
ng waktu
paruh
Disulfiram-like
reaction with
alcohol.
Potentially
Fatal:
Concurrent
use with
furosemide
and
aminoglycosid
Anak >1 bln: 25-
100 mg/kg/hari
setiap 6-8 jam,
maksimum 6
g/hari
Dewasa: 250 mg-
1,5 g setiap 6-12
jam(biasanya 8
jam), maksimum
12 g/hari
Vial 1 g Dus 1 vial 1 g
serbuk + 1
ampul 10 ml
air utk injeksi


60 | P a g e

0,5-2 jam
E: urin (80-100%
unchanged)
trombositopenia,
trombositosis
Lokal: nyeri di
tempat injeksi,
flebitis
Renal: BUN
meningkat, serum
kreatinin
meningkat

es increase
risk of
nephrotoxicity
.









61 | P a g e


NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
Cefradine




Farmakokinetik:
A: cepat dan
kebanyakan
lengkap absorbsi
di GIT pada
pemeberian oral
D: 8-12%
berikatan dengan
protein plasma.
Secara liuas
terdistribusi di
jaringan dan
cairan tubuh
T1/2 1 jam
Farmakodinamik:
menghambat
sintesis dinding sel
bakteri dengan
berikatan dengan
satu atau lebih
PBPs yg
menghambat tahap
akhir tanspeptidase
sintesis
peptidoglikan
dinding sel bakteri
Efek samping :
diare, mual,
muntah;
leukopenia,
neutropenia,
eosinophilia,
ruam, pruritus;
nyeri sendi; BUN
dan kreatinin
meningkat;
dizziness.
Potentially Fatal:
Kolitis
Pseudomembran.
Indikasi:
Suspek infeksi,
infeksi berat,
profilaksis
bedah

Kontraindikasi:
Hipersensitif
terhadap
cefradine atau
cephalosporins
lain; porphyria
Interaksi
obat :
Menurunka
n klirens
probenecid
;
nefrotoksis
k bila
diberikan
bersama
aminogliko
sida
IV/IM infeksi berat
2-4 g/hari dalam
dosis terbagi. Max: 8
g/day.
Profilaksis bedah 1-2
g pre-op.

Vial 1 g Dynacef :
vial : Rp.
49.000




62 | P a g e


NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
cefadroxil
anhidrat

A: cepat dan baik
diabsorbsi
D: luas di
beberapa
jaringan dan
cairan tubuh,
termasuk sinovial,
perikardial,
pleural, cairan
peritoneum,
empedu, sputum,
urin, tulang,
miokard, kandung
empedu, kulit dan
jaringan lunak
Ik protein: 20%
T1/2 eliminasi: 1-
2 jam, gagal
Menghambat
sintesis dinding sel
bakteri dengan
mengikat 1 atau
lebih PBPs,
menghambat
rekasi
transpeptidase
tahap akhir sintesis
peptidoglikan
dinding sel bakteri
Efek samping:
mual, muntah,
diare, abdominal
discomfort; ruam,
angioedema; liver
enzyme
meningkat;
superinfeksi,
seperti candida.
Potentially Fatal:
reaktion
anafilaktik; kolitis
pseudomembran


Indikasi:
Terapi infeksi
bakteri
Streptococcus
beta
hemolyticus
group A
Kontraindikasi :
hipersensitif
sefalosporin
Interaksi
obat
Prothrombi
n time
memanjang
;
Perdarahan
mungkin
terjadi
ketika
dikombinas
ikan
dengan
antikoagula
n Eliminasi
menurun
jika
dikombinas
i dengan
Anak: 30 mg/kg/ hari
2x/hari, maksimum 2
g/hari
Dewasa: 1-2 g/hari
2x/hari

Tablet 250
mg, 500 mg,
1000 mg
Sirup kering
125/ 5 ml,
250/5 ml
Alxil : 250 mg,
500 mg, 125
mg/5ml
Biodroxil :
125mg/5ml
sirup kering,
250mg/5 ml
sirup kering
forte
500mg/kap,
1000 mg
Sirup :
Rp. 32.000
Sirup forte:
Rp.60.000


63 | P a g e

ginjal: 20-24 jam
Tmax: 70-90
menit
E: urin (>90%
dalam bentuk
tetap)
probenecid












64 | P a g e


NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
Cefuroxim
(Anbacim,
Cethixim)
Waktu paru 1,7
jam T
meningkat pada
pasien dengan
penyakit ginjal
Absorbsi: Diserap
dari saluran
pencernaan
dengan
konsentrasi
plasma puncak
setelah 2-3 jam
(oral); dapat
ditingkatkan
dengan adanya
makanan.
Distribusi: cairan
pleura dan
synovial, dahak,
Cefuroxime
mengikat satu atau
lebih dari penisilin-
mengikat protein
(PBPs) yang
menghambat
langkah
transpeptidation
akhir sintesis
peptidoglikan di
dinding sel bakteri,
sehingga
menghambat
biosintesis dan sel
perakitan dinding
menangkap
mengakibatkan
kematian sel
bakteri
>10%: GIT: diare
1-10%:
Dermatologi:
diaper rash
Endokrin &
metabolik: ALP
meningkat, LDH
meningkat
GIT: mual,
muntah
Hematologi:
eosinofilia, Hb
dan HCT menurun
Hepar:
transaminase
I: Faringitis,
tonsillitis, otitis
media Infeksi
sal. Nafas
bawah,ISK,
komplikasi
infeksi saluran
kemih
KI: Hipersensitif

cefuroxime
toksisitasny
a dapat
meningkat
jika
digunakan
bersamaan
dengan
furosemide
,
cefuroxime
meningkatk
an efek
warfarin
Anak 3 bln-12 tahun:
Oral: 20-30
mg/kg/hari dibagi
dalam 2 dosis
Im, iv: 75-150
mg/kg/hari diberikan
setiap 8 jam (dosis
maksimum: 6 g/hari)
Anak 13 tahun dan
dewasa:
Oral: 250-500 mg
2x/hari
Im, iv: 750 mg-1,5 g
setiap 6-8 jam atau
100-150 mg/kg/hari
diberikan setiap 6-8
jam (maksimum: 6
Kap 500 mg,
vial 1 g
Anbacim
Rp. 62.245,-
Cethixim
Rp.150.000,-


65 | P a g e

cairan tulang dan
berair, CSF
(konsentrasi
terapeutik).
Melintasi
plasenta dan
memasuki ASI.
Protein-binding:
Up to 50%.
Metabolisme:
Cepat
terhidrolisis
(mukosa usus dan
darah).
Ekskresi: Melalui
urin dengan
filtrasi glomerular
dan sekresi
tubular ginjal
(sebagai tidak
berubah), melalui
empedu (jumlah
kecil), 70 menit
(paruh eliminasi);
meningkat
Lokal:
tromboflebitis
g/hari)


66 | P a g e

berkepanjangan
pada neonatus
dan gangguan
ginjal.














67 | P a g e

NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
Cefoperazone



IV/IM :
peak effect = 1- 2
jam
durasi = 2 jam

- Waktu paruh
plasma
sefoperazon
e sekitar 2
jam dan
memanjang
pada
neonatus
dan pada
pasien dg
gangguan
hati dan
saluran
empedu.
- 82-93 %
terikat pada
Menghambat
sintesis dinding
sel lactam
bakteri
- Sefoperazon
e
mempunyai
potensi
untuk
berkoloni
dan reaksi
superinfeksi
dg
organisme yg
resisten.
- Diare
-nausea
- - Rantai N-
methylthiotetr
azole (NMTT)
pada
sefoperazone
memblok
enzym vitamin
K epoxide
reductase
Indikasi :
- Tidak
terlalu
poten
melawan
Enterobact
eriaceae.
- Sangat
poten
untuk
Pseudomon
as
aeruginosa
tetapi
kurang
poten bila
dibandingk
an dengan
sefotaksim

- Interaksi
dg
probenec
id dapat
meningka
tkan
renal
clearance
sefoperaz
one
- Interaksi
dg
alkohol
Rantai
N-
methylthi
otetrazol
e (NMTT)
pada
sefoperaz
one
memblok
aldehyde
dehydrog
enase
Dosis :
dewasa 2- 4 g
dalam 2 dosis
terbagi
untuk infeksi
berat max dose
12 g dalam 2-4
kali pemberian
dosis max 4 g /
hari utk
penderita
penyakit hati
dan obstruksi
biliaris, dan max
dosis 1-2 g/ hari
untuk penderita
gagal ginjal

Sediaan :
Injeksi IV/IM
Sediaan 1 g
dengan 1
ampul air
injeksi 5 ml

Merek dagang
:
Bifotik
1 vial dan 1
amp air injeksi
5 ml Rp.
140.325


68 | P a g e

protein
plasma,terga
ntung dari
konsentrasin
ya.
Sefoperazone
terdistribusi dg
baik pada
jaringan dan
cairan tubuh,
meskipun
penetrasi ke CSF
sangat lemah
namun dapat
menembus sawar
plasenta.
hypothrombin
emia

Kontra indikasi :
- Peminum
alkohol
-



- Interaksi
dg
aminoglik
osida
dapat
menimbu
lkan
inaktivasi
dari obat
trsebut
- Penggun
aan dg
diltiazem,
1

doxorubi
cin,
2

pentamid
ine,
3

perphena
zine,
4

pethidine
,
5

prometh
azine,
6

and
remifent
anil.
7

tidak
kompatib


69 | P a g e

el dg
sefoperaz
one














70 | P a g e

NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
Ceftriaxone sekitar 85-95%
terikat pada
protein plasma
rata-rata
konsentrasi
untuk mencapai
peak effect
adalah 40 dan
80 g/ml setelah
2 jam
disuntikkan IM
dgn dosis 0,5
dan 1 g
T1/2 tidak
tergantung pada
dosis, namun
antara 6-9 jam
dan memanjang
pada neonatus.
Pada pasien
gagal ginjal
sedang tdak
merubah T1/2
namun pada
gagal ginjal
Menghambat
sintesis dinding sel
dengan mengikat
satu atau lebih
PBPs yang mana
menghambat tahap
akhir
transpeptidasi
sintesis
peptidoglikan
dinding sel bakteri
Diare (biasanya
pada anak)
tumpukan garam
kalsium pada
urine
ceftriaxone
terikat kuat pada
ikatan protein
dan dapat
menggeser
ikatan bilirubin
dg albumin
hiperbilirubinemi
a, dan hali ini
harus dihindari
pada jaundiced
neonatus
Neutropenia.
Rantai N-
methylthiotetraz
ole (NMTT) pada
sefoperazone
memblok enzym
vitamin K
epoxide
indikasi : sangat
poten untuk
bakteri gram
negatif
(Citrobacter dan
Enterobacter
spp., Escherichia
coli, Klebsiella
spp., baik
indole-positif
maupun indole-
negatif Proteus,
Providencia,
Salmonella,
Serratia,
Shigella, dan
Yersinia spp.
Bakteri gram
negatif lain yg
termasuk
resisten
terhadap
Interaksi :
Interaksi dg
probenecid
dapat
meningkatk
an klirens
renal
Interaksi dg
aminogliko
sida dapat
menimbulk
an
inaktivasi
dari obat
trsebut

Bayi dan anak: im, iv:
50-100 mg/kg/hari
dalam 1-2 dosis
terbagi (maksimum:
4 g/hari (meningitis);
2 g/hari (infksi
nonmeningitis))
Dewasa: im, iv: 1-2 g
setiap 12-24 jam
IV/IM 1 g

Merek dagang
:
Brospec :
1 vial Rp
134.000,-
Biotriax
Rp.159.000,-


71 | P a g e

berat yg diikuti
gagal hepar T1/2
memanjang
Terdistribusi
dgn baik pada
jaringan dan
cairan tubuh
Dapat
menembus
selaput
meningen baik
inflamasi
maupun non
inflamasi dan
dapat mencapai
efek terapeutik
pada CSF.
Dapat
menembus
sawar plasenta
dan dapat
terdeteksi pada
ASI
Diekskresikan
melalui urine
dalam bentuk
tetap
reductase
hypothrombine
mia
Reaksi anafilaktik


penisilin adalah
Haemophilus
influenzae,
Moraxella
catarrhalis
(Branhamella
catarrhalis),
Neisseria
gonorrhoeae,
dan N.
meningitidis.
Brucella
melitensi)
- bakteri gram
positif seperti
staphylococci
dan
streptococci
- bakteri
anaerob :
Bacteroides
fragilis,
Clostridium


72 | P a g e

perfringens
-bakteri lain yg
juga sensitif
spirochaete
Borrelia
burgdorferi dan
Haemophilus
ducreyi

Kontra indikasi :
hipersensitif
terhadap
seftriakson








73 | P a g e

NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
cefotaxime


rata-rata
konsentrasi
untuk mencapai
peak effect
adalah 12 dan
20 g/ml setelah
30 menit
disuntikkan IM
dgn dosis 0,5
dan 1 g
rata-rata
konsentrasi
untuk mencapai
peak effect
adalah 38,102
dan 215 g/ml
setelah 30 menit
disuntikkan IV
dgn dosis 0.5 ; 1
g dan 2 g
T1/2 1 jam dan
metabolit
aktifnya
desacetylcefot
Menghambat
sintesis dinding sel
dengan mengikat
satu atau lebih
PBPs yang mana
menghambat tahap
akhir
transpeptidasi
sintesis
peptidoglikan
dinding sel bakteri
1-10%:
Dermatologi:
ruam, pruritus
GIT: diare, mual,
muntah, kolitis
Lokal: nyeri pd
tempat injeksi
Indikasi :
Terapi infeksi
saluran napas,
kulit dan
struktur kulit,
tulang dan
sendi, saluran
kencing,
ginekologi juga
septikemia, dan
atau suspek
meningitis. Aktif
terhadap
banyak basil
gram negatif
(kecuali
Pseudomonas)
dan coccus
gram positif
(selain
Enterococcus).
Penggunaan
dgn
aminoglikosi
da dapat
meningkatka
n potensi
dalam
melawan
bakteri gram
negatif
namun
harus
diberikan
secara
terpisah
Penggunaan
dgn
metronidazo
le bagus
untuk terapi
infeksi
Bayi dan anak: 1
bln-12 th < 50 kg:
im, iv: 50-200
mg/kg/hari
diberikan setiap 6-
8 jam
Anak >12 tahun
dan dewasa: im,
iv: 1-2 g diberikan
setiap 4-12 jam
IM atau IV 1 g
vial + 4 ml
pelarut
- dapat
diberikan
secara IV /
IM
disuntikkan
secara
perlahan 3-
5 mnt atau
di berikan
dalam infus
antara 20-
60 menit
-
- Merek
dagang
Cefor
IM / IV 1 g
vial + 4 ml
pelarut ( Rp
85.000,-)


74 | P a g e

axime sekitar
1,5 jam.
T1/2
meningkat
pada neonatus
dan pada
pasien gagal
ginjal berat
Sekitar 40 %
cefotaxime
terikat pada
protein plasma
dapat
menembus
selaput
meningen yg
mengalami
inflamasi dan
mencapai efek
terapeutik pada
CSF.
dapat
menembus
sawar plasenta
dan terdeteksi
Aktif terhadap
pneumococcus
yang resisten
terhadap
penisilin
Kontra indikasi :
hipersensitif
terhadap
cefotaxime,
komponen
formulasi dan
golongan
sefalosporin lain
kuman
aerob-
anaerob
Penggunaan
dg
probenecid
dapat
meningkatka
n
konsentrasi
plasma
cefotaxime



75 | P a g e

pada ASI















76 | P a g e

NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
Cefxime

Hanya 40 %
cefxime yg
dapat
diabsorbsi di
GIT meskipun
diberikan
sebelum atau
sesudah
makan
Meskipun
absorbsi di GIT
buruk namun
cefxime lebih
baik diberikan
suspensi oral
daripada
dalam bentuk
tablet
Absorbsi
sangat lambat
mencapai
konsentrasi
plasma 2-
3 microgram/
mL dan 3.7 -
Menghambat
sintesis dinding sel
dengan mengikat
satu atau lebih
PBPs yang mana
menghambat tahap
akhir
transpeptdasi
sintesis
peptdoglikan
dinding sel bakteri
>10%: GIT: diare
(16%)
2-10%: GIT: nyeri
abdomen, mual,
dispepsia,
fatulen, loose
stools
Indikasi:
Terapi ISK, otts
media, infeksi
saluran napas
yang
disebabkan oleh
S. Pneumoniae,
S. Pyogenes, H.
Infuenzae, dan
banyak
Enterobacteriac
eae; gonorrhoea
servik/ uretra
tanpa
komplikasi yang
disebabkan N.
Gonorrhoeae

Kontra indikasi :
hipersensitf
terhadap
cefxime,
beberapa
komponen
formulasi, atau
golongan
sefalosporin lain
Tidak boleh
diberikan
bersama:
BCG
Meningkatk
an efek:
aminogliko
sida
Efeknya
ditngkatka
n oleh:
probenecid
Menurunka
n efek:
BCG, vaksin
thypoid
Anak 6 bln: Oral: 8
mg/kg/hari diberikan
setap 12-24 jam
(maksimum 400
mg/hari)
Anak >50 kg atau
>12 tahun dan
dewasa: oral: 400
mg/hari diberikan
setap 12-24 jam
kap 100 mg
Syr 100 mg/5
ml
Merek dagang
:
Cefxime
HexPharm
100mg,
100mg/5ml
30 ml sirup
kering (Rp.
27.500); Dus
30 kap (Rp
65.250,-)




77 | P a g e

4.6 microgram
/mL dalam 2
dan 6 jam
setelah
pemberian
dosis tunggal
200mg dan
400 mg,
T1/2 plasma
sekitar 3-4 jam
dan dapat
memanjang
pada pasien
gagal ginjal .
Sekitar 65 %
dari cefxime
terikat pada
protein plasma
Dapat
menembus
sawar placenta
Sekitar 20%
dari dosis oral
(atau 50% dari
dosis yg di


78 | P a g e

absorbsi)
diekskresikan
tdk berubah
melalui urine
dalam waktu
24 jam













79 | P a g e

NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
Cefazidime D: luas pada
tubuh termasuk
tulang, empedu,
kulit, CSF
(terutama yg
infamasi),
endometrium,
jantung, cairan
pleura dan limfa
Ik protein: 17%
T1/2 eliminasi: 1-
2 jam,
diperlambat oleh
kerusakan ginjal;
neonatus <23
hari: 2,2-4,7 jam
Tmax serum: im:
1 jam
Ekskresi: urin (80-
90% dalam
bentuk tetap)
Menghambat
sintesis dinding sel
dengan mengikat
satu atau lebih
PBPs yang mana
menghambat tahap
akhir
transpeptdasi
sintesis
peptdoglikan
dinding sel bakteri
1-10%:
GIT: diare (1%)
Lokal: nyeri pd
tempat injeksi
(1%)
Miscellaneous:
rekasi
hipersensitvitas
(2%)
Indikasi :
Bakteri gram
negatf
:Pseudomonas
aeruginosa,
Burkholderia
pseudomallei
(Pseudomonas
pseudomallei),
dan
Enterobacteriac
eae termasuk
Citrobacter dan
Enterobacter
spp., Escherichia
coli, Klebsiella
spp., baik
indole-positve
maupun indole-
negatf Proteus,
Providencia,
Salmonella,
Serrata, dan
Shigella spp.
dan Yersinia
enterocolitca.
Bakteri gram
Tidak boleh
diberikan
bersama:
BCG
Meningkatk
an efek:
aminogliko
sida
Efeknya
ditngkatka
n oleh:
probenecid
Menurunka
n efek:
BCG, vaksin
thypoid
- Bayi dan anak 1 bln-
12 tahun: iv 30-50
mg/kg/dosis setap
8 jam (dosis
maksimum 6
gram/hari)
- Dewasa: im, iv: 500
mg-2 g setap 8-12
jam
Sediaan :
IV/IM 1 g vial
Merek dagang
:
Caltum
1 vial Rp
117.600,-


80 | P a g e

negatf lain
termasuk
Haemophilus
infuenzae,
Moraxella
catarrhalis
(Branhamella
catarrhalis), dan
Neisseria spp.
Bakteri gram
positf termasuk
staphylococcus
dan
streptococcus

Kontra indikasi :
Hipersensitf
terhadap
cefazidime,
komponen
formula,
golongan
sefalosporin lain





81 | P a g e

NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
Cefepime A: IM: cepat dan
lengkap
Distribusi: 16-19%
terikat protein
plasma. Vd: 14-20
L; melintasi BBB.
Menembus cairan
infamasi pada
konsentrasi 80%
kadar serum.
Metabolisme:
Minimal hat.
Ekskresi: T1/2: 2
jam.
Diekskresikan
dalam urin
dengan 85%
sebagai obat tdak
berubah.
Menghambat
sintesis dinding sel
dengan mengikat
satu atau lebih
PBPs yang mana
menghambat tahap
akhir
transpeptdasi
sintesis
peptdoglikan
dinding sel bakteri
>10%:
hematologi:
Coombs test
positf tanpa
hemolisis (16%)
1-10%:
CNS: demam
(1%), headache
(1%)
Dermatologi:
ruam (1-4%),
pruritus (1%)
Endokrin&metab
olik:
hipofosfatemia
(3%)
GIT: diare (3%),
mual (2%),
muntah (1%)
Hematologi:
eosinoflia (2%)
Hepar: SGOT
meningkat (3%),
SGPT meningkat
(2%), PTT
abnormal (2%),
PT abnormal (1%)
I: terapi ISK
nonkomplikasi
dan komplikasi,
termasuk
pielonefrits
yang
disebabkan oleh
E. coli, K.
Pneumoniae,
atau Proteus
mirabilis;
monoterapi
untuk febrile
neutropenia;
infeksi struktur
kulit dan infeksi
kulit tanpa
komplikasi yang
disebabkan oleh
Streptococcus
pyogenes atau
methicillin-
susceptble
Staphylococcus;
pneumonia
sedang sampai
berat yang
Tidak boleh
digunakan
bersama:
BCG
Meningkatk
an efek:
aminogliko
sida
Efek
ditngkatka
n oleh:
probenecid
Menurunka
n efek:
BCG, vaksin
thypoid
Anak: im, iv: 50
mg/kg/dosis setap
8-12 jam (tdak boleh
melebihi dosis
maksimum dewasa)
Dewasa: iv: 1-2 g
setap 8-12 jam, im:
0,5-1 g setap 12 jam
Vial 500, 1 g,
2 g



82 | P a g e

Lokal: infamasi,
febits, nyeri (1%)
disebabkan oleh
Streptococcus
pneumoniae,
Pseudomonas
aeruginosa,
Klebsiella
pneumoniae,
atau spesies
Enterobacter;
infeksi
intraabdomen
dengan
komplikasi
(kombinasi
dengan
metronidazole)
yang
disebabkan oleh
E. coli, P.
aeruginosa, K.
Pneumoniae,
spesies
Enterobacter,
atau
Bacteroides
fragilis, dan
beberapa basil
gram negatf
lain


83 | P a g e

KI: Hipersensitf
terhadap
cefepim,
sefalosporin
lain, penisilin,
antbiotk beta
laktam lain, atau
beberapa
komponen
formulasi











84 | P a g e

NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
Cefpirom
(Bactrom)
Distribusi:
Tersebar luas ke
dalam jaringan
tubuh dan cairan;
memasuki ASI.
Protein-binding:
10%
Ekskresi:
Terutama oleh
ginjal melalui urin
(80-90% sebagai
tdak berubah);
signifkan dihapus
oleh hemodialisis,
2 jam (paruh
eliminasi);
berkepanjangan
pada gangguan
ginjal.
Cefpirome
mengikat satu atau
lebih dari penisilin-
mengikat protein
(PBPs) yang
menghambat
langkah
transpeptdaton
akhir sintesis
peptdoglikan di
dinding sel bakteri,
sehingga
menghambat
biosintesis dan sel
perakitan dinding
menangkap
mengakibatkan
kematan sel
bakteri.
Ruam, pruritus,
urtkaria, mual,
muntah, sakit
perut, diare,
tngkat plasma
peningkatan
ASAT, ALAT,
gamma-GT, LDH,
bilirubin dan /
atau alkali
fosfatase, nefrits
interstsial, gagal
ginjal akut,
thrombocytopaen
ia, eosinoflia,
anemia hemolitk,
neutropaenia,
agranulositosis,
thrombophloebit
s, nyeri di situs
inj, kejang-kejang,
demam,
perdarahan.
Berpotensi Fatal:
kolits
pseudomembran
osa.
I: Infeksi sal.
Nafas bawah
KI: Hipersensitf

cefmetazole
mengurangi
efek vaksin
Salmonella
typhi
1 g tap 12 jam,
bacteremia 2 g tap
12 jam
1 g vial + 1
amp wf
Bactrom
Rp.237.340,-


85 | P a g e

NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
Imipenem


- Imipenem
tdak bagus di
absorbsi
dalam GIT
namun secara
Parenteral.
- Imipenem
diekskresikan
lewat urin
- Waktu paruh
plasma 1 jam,
memanjang
pada
neonatus dan
pasien gagal
ginjal.
- Bioavaibilitas
imipenem
setelah injeksi
sekitar 75 %
- Dapat
menembus
sawar
plasenta
- Biasanya
Menghambat
sintesis dinding
sel lactam
bakteri
- Reaksi
Hypersensitvit
y spt kulit
memerah,
urtcaria,
eosinophilia,
demam, dan
reaksi
anaflaksis.
- Efek GIT :
nausea,
vomitng,
diare,
perubahan
warna gigi dan
lidah
Indikasi :
Kebanyakan
gram positis
coccus sensitive
terhadap
imipenem :
streptococci,
dan baik
penicillinase-
dan non-
penicillinase-
producing
staphylococci,
although its
activity against
meticillin-
resistant
Staphylococcus
aureus is
variable. Sensitif
terhadap
Enterococcus
Imipenem
+cilastatin
+gansiklovir
kejang
Anak >3 bln: bukan
infeksi CNS: iv 15-25
mg/kg setiap 6 jam,
maksimal: suspek
infeksi: 2 g/hari;
suspek moderate: 4
g/hari
Dewasa: iv: BB 70
kg: 250-1000 mg
setiap 6-8 jam,
maksimum 4 g/hari
BB < 70 kg: 500 mg
setiap 8-12 jam

IV 1 g vial Merk dagang :
Elastyn
1 vial 1 g (Rp
225.000)


86 | P a g e

digunakan
bersama
cilastatin
faecalis, tetapi
kebanyakan E.
faecium
resistant.
Nocardia,
Rhodococcus,
dan Listeria spp
Juga sensitif
bakteri Gram
negatif :
Enterobacteriac
eae termasuk
Citrobacter dan
Enterobacter
spp., Escherichia
coli, Klebsiella,
Proteus,
Providencia,
Salmonella,
Serratia,
Shigella, dan
Yersinia spp..
Acinetobacter
spp.


87 | P a g e

Campylobacter
jejuni,
Haemophilus
influenzae
Neisseria spp.,
bakteri anaerob
:
Bacteroides
spp.,
Clostridium
difficile.
Imipenem tidak
aktif melawan
Chlamydia
trachomatis,
Mycoplasma
spp., fungi, atau
viruses.





88 | P a g e

NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
Meropenem Setelah injeksi IV
0.5 dan 1 g lebih
dari 5 mnt ,
mencapai
konsentrasi peak
plasma sekitar 50
dan
112 micrograms/
mL .
Waktu paruh
plasma
Meropenem 1
jam ; akan
memanjang pada
pasien gagal ginjal
dan anak2.
-meropenem 2%
terikat pada
protein plasma.
Menghambat
sintesis dinding
sel lactam
bakteri
- Reaksi
Hypersensitvit
y spt kulit
memerah,
urtcaria,
eosinophilia,
demam, dan
reaksi
anaflaksis.
- Efek GIT :
nausea,
vomitng,
diare,
perubahan
warna gigi dan
lidah
I: Meropenem
kurang aktf
melawan
bakteri gram
positf :
streptococci,
dan baik
penicillinase-
dan non-
penicillinase-
producing
staphylococci,
although its
actvity against
metcillin-
resistant
Staphylococcus
aureus is
variable. Sensitf
terhadap
Enterococcus
faecalis, tetapi
kebanyakan E.
faecium
resistant.
Nocardia,
Rhodococcus,
Penggunaa
n bersama
probenecid
dapat
menghamb
at ekskresi
di ginjal
memperpa
njang
konsentrasi
plasma
Dewasa 0.5 -1 g
setap 8 jam,
meningkat menjadi
2 g setap 8 jam
untuk meningits dan
cystc fbrosis

Anak2 lebih dari 3
bulan : 10-20 mg/kg
tap 8 jam,
40 mg/kg/ 8 jam
pada meningits, 25
- 40 mg/kg/ 8 jam
pada cystc fbrosis.

Pada pasien gagal
ginjal :
CC 26 -
50 mL/minute:
dosis dewasa
normal diberikan
tap 12 jam
CC 10 -
25 mL/minute: 1-
dosis dewasa
normal diberikan
tap 12 jam
IV 0,5 g, 1 g
vial
Merek
Dagang :
Eradix
1 vial 0,5 g
(Rp.
200.000)
1 vial 1 g
(Rp
350.000)
-


89 | P a g e

dan Listeria spp
Juga sensitf
bakteri Gram
negatf :
Enterobacteriac
eae termasuk
Citrobacter dan
Enterobacter
spp., Escherichia
coli, Klebsiella,
Proteus,
Providencia,
Salmonella,
Serrata,
Shigella, dan
Yersinia spp..
Acinetobacter
spp.
Campylobacter
jejuni,
Haemophilus
infuenzae
Neisseria spp.,
bakteri anaerob
:
Bacteroides
spp.,
Clostridium
difcile.
CC < 10 mL/minute:
1- dosis dewasa
normal diberikan
tap 24 jam


90 | P a g e

Meropenem
tdak aktf
melawan
Chlamydia
trachomats,
Mycoplasma
spp., fungi, atau
viruses.
KI: hipersensitf
terhadap
meropenem
dan golongan
karbapenem
lain










91 | P a g e

NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
Aztreonam


A: im: diabsorbsi
dgn baik
D: injeksi: secara
luas ke cairan
tubuh dan
jaringan.
Vd anak: 0,2-0,29
L/kg; dewasa 0,2
L/kg
CSF: infamasi 8-
40%, normal: ~1%
Ik protein 56%
M: inj: hepar
(minor)
T1/2 eliminasi:
Inj: anak 2 bln-12
th: 1,7 jam.
Dewasa: fungsi
ren normal: 1,7-
2,9 jam, ESRD: 6-8
jam
T max: im, iv
push: 60 mnt,
infus iv: 1,5 jam.
E: inj: urin (60-
70% unchanged),
feses (~13-15%)
Aztreonam
menghambat
sintesis dinding sel,
berikatan dengan
penicillin-binding
protein 3 (PBP-3)
dari gram-negatve
bacteria. resistant
to hydrolysis by -
lactamases.
Dermatologi:
ruam
GIT: diare,
nausea, vomitng
Lokal:
trmbofebits,
nyeri di tempat
suntkan
Indikasi :
Terapi px UTI,
infeksi sal napas
bawah,
septkemia,
infeksi kulit/
struktur kulit,
infeksi
intraabdomen,
infeksi
ginekologi yg
disebabkan
basil gram
negatf

Kontra indikasi :
Hypersensitvity


Tdk blh
diberikan
bersama
BCG
Menurunka
n efek: BCG
dan vaksin
thypoid


Anak >1 bln: im, iv:
Mild-moderate: 30
mg/kg setap 8 jam
Moderate-severe: 30
mg/kg setap 6-8
jam, max 120
mg/kg/hari (8 g/hari)

Dewasa:
UTI: im, iv: 500 mg-1
g setap 8-12 jam
Inf sistemik
moderate-severe: 1 g
iv or im atau 2 g iv
setap 8-12 jam
Severe systemic or
life threatening inf
(terutama krn
Pseudomonas
aeruginosa) iv: 2 g
setap 6-8 jam; max 8
g/hari.
Meningits (gram
negatf): iv: 2 g setap
6-8 jam)
Vial 1 g Merek dagang
:
Vebac (vial RP.
180.000)


92 | P a g e

NAMA
OBAT
EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
Vancomycin

Farmakokinetik :
PO/IV absorbsinya
buruk, penetrasi SSP
buruk, diekskresi tak
berubah di ginjal.
g
Farmakodinamik
:
Menghambat
sintesa dinding
sel dg mencegah
polimerase
peptidoglikan
linear.

Efek samping :
Ototoksik,
nefrotoksik,"red
-man"
syndrome,
urticaria,
thrombophloebi
tis,
hypersensitivita
s.
Potentially
Fatal: Stevens-
Johnson
syndrome; toxic
epidermal
necrolysis,
blood dyscrasias
such as
neutropenia or
thrombocytope
Indikasi: >
efektif pada
kuman gram
positif
gol.cocus.kolitis
karena
antibiotik(C.Diffi
cle) infeksi
streptococcus
dan
staphylococcus
yg resisten
terhadap
penisilin dan
metisilin.
Kontraindikasi:
pada gagal ginjal

Interaksi:
Meningkat
kan resiko
nefrotoksik jika
pemakaian
bersamaan
dengan
aminoglycosides
, cisplatin,
NSAID,
amphotericin B,
polymycin B,
colistin atau
agen nefrotoksik
yang lain.
Meningkatkan
resiko ototoksik
dengan
aminoglycoside,
loop diuretics
Dosis:
dewasa: 2-4
g/hari dibagi
dalam 2 dosis
anak: 20-40
mg/kgBB/Hari
dosis tsb
dilarutkan
dalam 100-200
mL garam faal
atau dekstrose
5% diberikan IV
perlahan-lahan
untuk
mencegah
tromboflebitis
Iv 0,5 g iv Merek dagang:
Vancep:
(vankomisin HCL
0,5 g), vial
Vancomycin
Abbott:
(vankomisin HCL
0,5 g), vial, Rp.
70.000,-



93 | P a g e

nia. and ethacrynic
acid.















94 | P a g e

NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
FOSFOMYCIN
Fosfomisin
trometamol




Farmakokinetk:
Durasi 36 jam
Eliminasi
terutama di ginjal


Farmakodinamik:
Memblokir sintesis
dinding sel pada
langkah pertama,
dengan
menginhibisi reaksi
yang dikatalisasi
enzim, yaitu
penggabungan
fosfoenolpiruvat
dengan N-
asetlglukosamin
menjadi asam N-
asetlmuraminat
Efek samping :
Gangguan
pencernaan,
nyeri kepala,
gangguan
penglihatan,
anemia aplastk,
nekrosis
hepatkum,
eksaserbasi
asma
Indikasi:
UTI akut

Kontraindikasi :
Gangguan
fungsi ginjal
(bersihan
kreatnin <80
ml/mnt) dan
hipersensitf

Interaksi
obat :
-
UTI akut tanpa
komplikasi
Adult: 3 g sebagai
dosis tunggal oral
Susceptble
infectons
Adult: 1 g tap 6-8
jam oral
Severe infectons
Adult: sampai 20 g /
hari IV.

Sachet 3 g Merek
dagang:
Monuril:
(fosfomisin
trometamol 3
g) sachet, Rp.
98.000,-


95 | P a g e

Fosfomisin Na


Farmakokinetk:
Konsentrasi turun
perlahan-lahan
dalam darah,
diekskresikan di
urin dalam
bentuk aktf yang
tdak berubah.
Farmakodinamik:
Masuk ke dalam
sel bakteri dalam
konsentrasi besar
melalu sistem
transport aktf dan
menghambat
tahap pertama
sintesis dinding sel
Efek samping :
Dapat terjadi
peningkatan
SGOT, SGPT, ALP,
LDH, gama-GTP
dan bilirubin;
peningkatan nilai
BUN dan udem;
serangan asma
dan batuk; sakit
kepala; vertgo;
mulut kering;
rasa baal;
spasmus; tanda
anemia; mual
muntah; dada
terasa berat
Indikasi:
pencegahan
infeksi pada op.
Abdomen

Kontraindikasi:
Hipersensitf
terhadap
fosfomisin

Interaksi
obat:
-
Dosis dan cara
pemberian:
Infus drip IV: dws,
sehari 2-4 g; anak-
anak, 100-200 mg
dalam 2 dosis; tap
dosis dilarutkan
dalam 100-500 ml
cairan infuse; untuk
op abdomen akut
atau elektf; dewasa
dan anak > 12 thn: 8
g dosis tunggal IV
0,5-1 jam sblm op
Vial 1 g, 2 g
iv
Merek
dagang:
Fosmicin: (vial
1 g; Rp.
74.750,-) dan
(vial 2 g; Rp.
102.800,-)
Fosmidex: (10
vial 1 g Rp.
675.000,-) dan
(10 vial 2 g;
Rp.
1.125.000,-)









96 | P a g e


NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
Amphotericin B



D: jumlah kecil masuk
kedalam aquoeus
humor, empedu, CSF
(meningen infamasi
atau non), cairan
perikardial, cairan
pleura, dan cairan
sinovial
Ik. Protein plasma: 90%
T1/2 eliminasi: biphasic:
inital: 15-48 jam,
terminal 15 hari.
Waktu puncak: selama 1
jam selanjutnya 4-6 jam
E: urin (2-5% dlm bentuk
aktf); ~40% tereliminasi
setelah 7 hari dan
mungkin terdeteksi
dalam urin paling sedikit
7 minggi setelah
penghentan obat

Berikatan dengan
ergosterol meningkatkan
permeabilitas membran
sel fungi dan
menyebabkan leakage
komponen sel yang diikut
kematan sel.
Carvas: hipotensi,
takipnea
CNS: fever, chill,
headache, malaise
Endokrin&metabolik:
hipokalemia,
hipomagnesemia
GIT: anorexia, nausea,
vomitng, diare, herth
burn, cramping
epigastric pain
Hematologi: anemia
normokrom normositer
Lokal: nyeri di tempat
suntkan dengan atau
tanpa febits atau
trombofebits
Neuromuskular&skeletal
: generalized pain,
termasuk otot dan sendi
Renal: penurunan fungsi
renal dan abnormalitas
fungsi renal termasuk
azotemia, renal tubular
acidosis,
nephrocalcinosis (>0,1
mg/mL)


Indikasi :
Terapi infeksi sistemik
berat & CNS yg
disebabkan fungi
spesies candida,
Histoplasma
capsulatum,
Cryptococcus
neoformans,
Aspergillus sp,
Blastomyces
dermattdis,
Torulopsis glabrata,
Coccidioides immits;
peritonits fungal,
irrigant untuk infeksi
fungal VU; digunakan
pada pasien yg
terinfeksi fungal
dengan transplantasi
sutul, amebic
meningoenchepalits,
ocular aspergillosis (inj
intraokular), candidal
cystts,
kemoproflaksis (iv
dosis rendah, pasien
imunokompromis yg
rentan terkena
aspergillosis
(intranasal atau
nebulizer), meningits
refraktori (intratekal),
coccidioidal arthrits
(intraartkuler/ im)
Interaksi obat :
- Tdk boleh
diberikan
bersama
Gallium
nitrate
- Meningkatka
n efek:
aminoglikosi
da,
colistmethat
e,
cyclosporine,
fucytosine,
gallium
nitrate
- Efeknya
meningkat
karena:
cortcosteroi
d
- Menurunkan
efek:
Saccharomyc
es boulardii
- Efeknya
menurun
krn: agen
antfungal
(derivat
azole)
Dosis :
Infant & anak:
Test dose: iv: 0,1
mg/kg/dosis, max 1 mg;
infus 30-60 menit
Maintenance dose: 0,25-1
mgkg/hari ix/hari infus 2-6
jam.
Durasi terapi: bervariasi
tergantung infeksi, durasi
biasanya 4-12 mgg atau dosis
kumulatf 1-4 g.

Dewasa:
Test dose: 1 mg infus 20-30
mnt.
Maintenance dose: usual:
0,3-1,5 mg/kghari; 1-1,5
mg/kg 4-6 jam setap hari
lain. Dosis max 1,5
mg/kg/hari
Bentuk Sediaan :
- Tetes mata 5
ml, 15 ml
- Salep mata
3,5 g
- Vial 50 mg/10
ml
Vaginal tablet
Harga :
- Talsutn Vaginal
: Rp999.100 (dos
100 tablet)


97 | P a g e

Kontra indikasi:
Hipersensitvitas
terhadap
amphotericin atau
beberapa komponen
formula














98 | P a g e

NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
Streptomycin Bersifat sangat
polar sehingga
sulit diabsorbsi
lewat saluran
cerna. Pemberian
peroral
dimaksudkan
untuk
mendapatkan
efek local dalam
saluran cerna
saja. Untuk
mendapatkan
kadar sistemik yg
efektf, perlu
diberikan secara
parenteral.
Absorbs baik jika
diberikan IM
dalam bentuk
garam sulfat.
Kadar puncak
dalam darah
dicapai dalam
waktu rata-rata
-2 jam.
Streptomisin
Aminoglikosida
berdifusi lewat
kanal air yang
dibentuk oleh porin
proteins pd
membran luar dari
bakteri gram-
negatf masuk ke
ruang periplasmik.
Setelah masuk sel,
aminoglikosida
terikat pada
ribosom 30S dan
menghambat
sintesis protein
diikut dengan
kerusakan
membran
sitoplasma dan
disusul kematan
sel.
Aminoglikosida
bersifat bakterisidal
cepat karena
aminoglikosida
menghambat
sintesis protein dan
Rasa nyeri di
tempat suntkan
diikut radang
steril dan
peningkatan suhu
tubuh - 1:C.
Ototoksik
gangguan
vestbular pada
dosis 1 g/hari
(frek. Kejadian
25%) dg gejala
sakit kepala,
pusing, mual,
muntah, dan
gangguan
keseimbangan
gangguan
pendengaran
(degenerasi sel
rambut organ
cort dg frek.
Kejadian 4-15%)
bila terapi > 1
minggu,
parestesia
disekitar mulut,
I: Sensitve
terhadap gram
negatf brucella,
H. ducreyi,
Actonobacillus,
P.mallei, P.
pests,
P.tularensis, dan
shigella. Selain
itu juga
M.tuberculosis,
Erysipelothrix,
L.monositogene
s, dan Nocardia.
Pengobatan TB,
sampar paru (+
sulfadiazine)
dan bubonic.
Streptomisin +
tetrasiklin
(tularemia dan
bruselosis
berat).

KI: Jangan
digunakan
bersama obat
Penggunaa
n bersama
furosemide
dan asam
estakirnat
dapat
meningkatk
an
ototoksisita
s
Blockade
neromuskul
ar oleh
pelumpuh
otot
(suksinilkoli
n,
tubokurarin
) dapat
diperberat
shg terjadi
paralisis
pernafasan.
Peningkata
n
nefrotoksisi
tas jika
Dewasa: IM: 500-
1000 mg/12 jam.
Dosis total sehari 1-2
g (15-25 mg/kgBB).
Infeksi berat 2-4
g/hari dibagi dlm 2-4
kali pemberian.
Anak: 20-30
mg/kgBB/hari dibagi
2 kali pemberian.
Vial 1 g, 5 g


99 | P a g e

hampir
seluruhnya diikat
oleh protein
plasma.
Aminoglikosida
bersifat polar
sehingga sukar
masuk sel. Kadar
dalam sekret dan
jaringan rendah,
kadar tnggi ada
di korteks ginjal,
endolimf dan
perilimf telinga.
Distribusi ke otak
dan meningen
terbatas.
Eksresi
aminoglikosida
berlangsung
melalui ginjal
terutama dengan
fltrasi
glomerulus.
Sebagian besar
eksresi terjadi
dalam 12 jam
setelah
pemberian.
menyebabkan
salah baca dalam
penerjemahan
mRNA.
Aktvitas antbakteri
terhadap basil gram
negatf aerobic.
Sensitve bila kadar
puncak dalam
plasma 4-8 g/mL
untuk gentamisin,
tobramisin, dan
netlmisin. 8-
16g/mL untuk
amikasin dan
kanamisin.
muka, tangan
setelah - 1
jam penyuntkan
lain yg bersifat
ototoksik
toksisitasnya
additve.
Pada kehamilan
kerusakan
N.VIII fetus
Pada usia lanjut
/ gangguan
ginjal
toksisitas
meningkat.
diberikan
bersama
metoksifur
an,
sefaloridin,
amfoterisin
B,
siklosporin
atau
indometasi
n


100 | P a g e

NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
Gentamisin A:
Im: cepat &
lengkap
Oral: tdk ada
D: terutama ke
dalam cairan
ekstraseluler
(hidrofilik),
konsentrasi tinggi
di korteks renal,
penetrasi minimal
di jaringan mata
lewat rute iv
Vd: meningkat
karena edema,
asites, overload
cairan, menurun
pada dehidrasi
Menghambat
sintesis protein
bakteri dengan
mengikat ribosom
sub unit 30S dan 50S
dengan tujuan
menimbulkan defek
pada membran sel
bakteri
Ototoksik
gangguan
vestibular (2%),
gangguan
pendengaran
(25%).
Nefrotoksik jika
kadar puncak >
12-15 g/ml
I: Bakteremia,
meningitis,
osteomielitis,
pneumonia, ISK,
infeksi luka
bakar, infeksi
THT, dan
tularemia.
Efektif thdp
kuman gram
negatif proteus,
pseudomonas,
klebsiella,
serratia, E.coli
dan
enterobacter.

KI: Pada usia
lanjut /
gangguan
Sama
dengan
streptomisi
n.+
Inaktivasi
jika
digunakan
bersama
penicillin
antipseudo
monas
(karbenisili
n, tikarsilin,
meziosilin,
azlosilin,
dan
piperasin)
dalam dosis
besar.
Bayi & anak < 5
tahun: im, iv: 2,5
mg/kg/dosis setiap 8
jam
Anak 5 tahun: im,
iv: 2-2,5 mg/kg/dosis
setiap 8 jam
Dewasa:
Im,iv:
Konvensional: 1,2-5
mg/kg/dosis setiap
8-12 jam
1x/hari: 4-7
mg/kg/dosis 1x/hari
Intrathecal: 4-8
mg/hari
Larutan steril
(vial/ampul)
60mg/1,5
mL; 80
mg/2mL; 120
mg/3mL; 280
mg/2mL.
Salep/ krim
dg kadar 0,1
dan 0,3 %,
salep mata
0,3%.
Dosis: 5-6
mg/kgBB/har
i.



101 | P a g e

Difusi relatif ke
CSF: minimal saat
inflamasi
Ik protein: <30%
T1/2 eliminasi:
Bayi: <1 mgg: 3-
11,5 jam; 1 mgg-6
bln: 3-3,5 jam
Dewasa: 1,5-3
jam; ESRD: 36-70
jam
Waktu puncak,
im: 30-90 menit;
iv: 30 menit
setelah 30 menit
infus
E: urin (sebagai
bentuk tetap)
ginjal
toksisitas
meningkat.
Dipertimbangka
n pada
kehamilan krn
melintasi sawar
uri toksisitas
pd neonates.




102 | P a g e

NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
Kanamycin Bersifat sangat
polar sehingga
sulit diabsorbsi
lewat saluran
cerna. Pemberian
peroral
dimaksudkan
untuk
mendapatkan
efek local dalam
saluran cerna
saja. Untuk
mendapatkan
kadar sistemik yg
efektf, perlu
diberikan secara
parenteral.
Absorbsi baik jika
diberikan IM
dalam bentuk
garam sulfat.
Kadar puncak
dalam darah
dicapai dalam
waktu rata-rata
-2 jam. Hampir
seluruhnya diikat
Aminoglikosida
berdifusi lewat
kanal air yang
dibentuk oleh porin
proteins pd
membran luar dari
bakteri gram-
negatf masuk ke
ruang periplasmik.
Setelah masuk sel,
aminoglikosida
terikat pada
ribosom 30S dan
menghambat
sintesis protein
diikut dengan
kerusakan
membran
sitoplasma dan
disusul kematan
sel.
Aminoglikosida
bersifat bakterisidal
cepat karena
aminoglikosida
menghambat
sintesis protein dan
Ototoksisitas
Gangguan
pendengaran
(30%) dan
gangguan
vestbular (7%)
I: Efektf
terhadap E.coli,
Enterobacter,
salmonella,
Shigela, vibrio,
neisseria,
staphylococcus,
dan
Mycobacterium
Kanamisin
parenteral:
infeksi perforasi
abdomen dan
saluran kemih
oleh Proteus ,
bakteremia oleh
kuman enteric.
Tuberkulostatk
pada TB.

KI: Pada usia
lanjut /
gangguan
ginjal
toksisitas
meningkat.
Dipertmbangka
Penggunaa
n bersama
furosemide
dan asam
estakirnat
dapat
meningkatk
an
ototoksisita
s
Blockade
neromuskul
ar oleh
pelumpuh
otot
(suksinilkoli
n,
tubokurarin
) dapat
diperberat
shg terjadi
paralisis
pernafasan.
Peningkata
n
nefrotoksisi
tas jika
Anak: infeksi: im, iv:
15 mg/kghari setap
8-12 jam
Dewasa:
Infeksi: im, iv: 5-7,5
mg/kg/dosis setap
8-12 jam (<15
mg/kg/hari)
Intraperitoneal:
setelah bedah
terkontaminasi: 500
mg
Larutan irigasi:
0,25%, maksimum
1,5 g/hari
Aerosol: 250 mg 2-
4xhari
IM: Vial
larutan
(dewasa):
500mg/2mL,
1g/3mL.
(anak) 75
mg/2mL
Vial bubuk:
1g dan 0,5 g
Kapsul/tablet
250 mg.
Sirup
50mg/mL




103 | P a g e

oleh protein
plasma.
Aminoglikosida
bersifat polar
sehingga sukar
masuk sel. Kadar
dalam sekret dan
jaringan rendah,
kadar tnggi ada
di korteks ginjal,
endolimf dan
perilimf telinga.
Distribusi ke otak
dan meningen
terbatas.
Eksresi
aminoglikosida
berlangsung
melalui ginjal
terutama dengan
fltrasi
glomerulus.
Sebagian besar
eksresi terjadi
dalam 12 jam
setelah
pemberian.
menyebabkan
salah baca dalam
penerjemahan
mRNA.
Aktvitas antbakteri
terhadap basil gram
negatf aerobic.
Sensitf bila kadar
puncak dalam
plasma 8-16g/mL
n pada
kehamilan krn
melintasi sawar
uri toksisitas
pd neonates.
diberikan
bersama
metoksifur
an,
sefaloridin,
amfoterisin
B,
siklosporin
atau
indometasi
n



104 | P a g e

NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
Amikacin A: im: cepat, oral:
absorbsi jelek
D: Vd: 0,25 L/kg;
terutama di
cairan
ekstraseluler (sgt
hidroflik):
penetrasi ke BBB
ketka meningen
mengalami
infamasi
Ik protein: 0%-
11%
T1/2: infant: LBW
(1-3 hari): 7-9
jam; full-term >
7hari: 4-5 jam
Anak-anak: 1,6-
2,5 jam
Dewasa: fungsi
ginjal normal: 1,4-
2,3 jam; anuria/
ESRD: 28-86 jam
Tmax, serum: im:
45-120 menit
E: Urin (94%-98%)
Menghambat
sintesis protein
bakteri dengan
mengikat ribosom
subunit 30S
1-10%:
CNS: neurotoksik
Telinga: ototoksik
(auditori),
ototoksik
(vestbuler)
Ginjal: nefrotoksik
<1%:
Reaksi alergi,
dispnea,
eosinoflia

I: terapi pada
infeksi serius
(infeksi tulang,
infeksi sal
napas,
endokardits,
septkemia) yg
berhubungan
dgn
mikroorganisme
yang resisten
terhadap
gentamisin dan
tobramisin,
termasuk
Pseudomonas,
Proteus,
Serrata, dan
bakteri batang
gram negatf
lain; juga infeksi
mikobakteria

KI: hipersensitf
terhadap
amikacin sulfate
atau beberapa
Tdk boleh
digunakan
dgn: BCG,
Gallium
Nitrate.
Meningkatk
an efek:
Abobotulin
umtoxinA,
derivat
Bisphospho
nate,
carboplatn
,
colistmeth
ate,
cyclosporin
e, gallium
nitrate,
neuromusc
ular-
blocking
agents,
onabotulin
umtoxinA,
rimabotulin
umtoxinB.
Infant & anak: im, iv
5-7,5 mg/kg/x setap
8 jam
Dewasa:
Im, iv: 5-7,5 mg/kg/x
setap 8 jam.
Beberapa klinisi
merekomendasikan
dosis harian: 15-20
mg/kg untuk semua
pasien dgn fungsi
ginjal normal
Intrathecal/intravent
ricular: meningits
krn kuman gram
negatf: 5-50 mg/hari
IM dan IV
(vial) 250;
500 dan
1000 mg.




105 | P a g e

komponen
formulasi; reaksi
sensitvitas
silang dengan
aminoglikosida
lain
Efek
amikacin
ditngkatka
n oleh:
amphoteric
in B,
capreomyci
n,
cephalospo
rin generasi
2, 3, 4;
cisplatn,
loop
diuretc,
NSAID,
vancomycin
.
Menurunka
n efek:
BCH, vaksin
thypoid.
Efek
amikacin
diturunkan
oleh:
penicillin




106 | P a g e

NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
Tobramycin Farmakokinetk :
PO/IV
absorbsinya
buruk, penetrasi
SSP buruk,
diekskresi tak
berubah di ginjal.
g
Farmakodinamik :
Menghambat
sintesa dinding sel
dg mencegah
polimerase
peptdoglikan
linear.

gangguan
pendengaran
(25%), gangguan
vestbular (0,4%).
Nefrotoksik jika
kadar puncak >
12-15 g/ml
I: Sama dengan
gentamisin,
tetapi lebih
dipilih oleh
infeksi terhadap
kuman
P.aureginosa

KI: Pada usia
lanjut /
gangguan
ginjal
toksisitas
meningkat.
Dipertmbangka
n pada
kehamilan krn
melintasi sawar
uri toksisitas
pd neonates.
Sama
dengan
streptomisi
n.
+
Inaktvasi
jika
digunakan
bersama
penicillin
antpseudo
monas
(karbenisili
n, tkarsilin,
meziosilin,
azlosilin,
dan
piperasin)
dalam dosis
besar.

Bayi dan anak <5
tahun: im, iv: 2,5
mg/kg/dosis setap 8
jam
Anak 5 tahun: im,
iv: 2-2,5 mg/kg/dosis
setap 8 jam
Dewasa: im,iv
Konvensional: 1-2,5
mg/kg/dosis setap
8-12 jam
1x/hari: 4-7
mg/kg/dosis
Larutan
80mg/2mL
(IM)
Infuse:
dilarutkan
dlm
dekstrose 5%
/NaCl
isotonis dlm
30-60 menit







107 | P a g e

NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
Neomycin Bersifat sangat
polar sehingga
sulit diabsorbsi
lewat saluran
cerna. Pemberian
peroral
dimaksudkan
untuk
mendapatkan
efek local dalam
saluran cerna
saja. Neomisin
tdak diberikan
secara parenteral,
karena terlalu
toksik. Absorbsi
meningkat jika
ada lesi di saluran
cerna. Adanya
insufsiensi ginjal
dan hat cepat
meningkatkan
kadar neomisin
dalam darah.
Neomisin yang
tdak diabsorbsi di
usus akan keluar
Menghambat
sintesis protein
bakteri dengan
ribosom subunit 30S
Gangguan
pendengaran
Tuli persepsi,
paling nefrotoksik
dibandingkan dg
gol.
Aminoglikosida
lainnya.
I: Oral: untuk
pengendalian
koma hepatc,
atau
pembersihan
lumen usus sbg
persiapan
prabedah.
Topical: untuk
infeksi
kulit/mukosa
oleh kuman yg
sensitve.

KI: Penggunaan
parenteral:
sangat toksik.
Pada usia lanjut
/ gangguan
ginjal
toksisitas
meningkat.
Dipertmbangka
n pada
kehamilan krn
melintasi sawar
uri toksisitas
Penggunaa
n bersama
furosemide
dan asam
estakirnat
dapat
meningkatk
an
ototoksisita
s
Blockade
neromuskul
ar oleh
pelumpuh
otot
(suksinilkoli
n,
tubokurarin
) dapat
diperberat
shg terjadi
paralisis
pernafasan.
Peningkata
n
nefrotoksisi
tas jika
Anak: oral:
preoperatf intestnal
antsepsis: 90
mg/kg/hari setap 4
jam untuk 2 hariatau
25 mg/kg pada pukul
1, 2 dan 11
Ensefalopat
hepatkum: 50-100
mg/kg/hari setap 6-
8 jam, maksimal 12
g/hari
Dewasa: oral:
preoperatf intestnal
antsepsis: 1 g setap
jam untuk 4 dosis
kemudian 1 g setap
4 jam untuk 5 dosis,
atau 1g pada pukul
1, 2,11
Ensefalopat
hepatkum: 500-
2000 mg setap 6-8
jam atau 4-12 g/hari
setap 4-6 jam untuk
5-6 hari
Neomisin B:
Salep mata
dan kulit
5mg/g 2-3
kali/hari
Oral: tablet
250 mg




108 | P a g e

dalam bentuk
utuh bersama
tnja.
pd neonates. diberikan
bersama
metoksifur
an,
sefaloridin,
amfoterisin
B,
siklosporin
atau
indometasi
n
salep/tetes telinga &
mata 1% dan 0,5%.
Salep diatas kasa,
untuk pengobatan
luka











109 | P a g e

NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
Kloramfenikol - pemberian
peroral
diserap dg
cepat, kadar
puncak dlm
darah 2 jam
- masa paruh
eliminasi pd
org dewasa 3
jam, pd bayi
kurang dr 2
mg sktr 24 jam
- terikat oleh
albimin dalam
hat akan
mengalami
konjugasi dg
asam
glukoronat.
Mengikat secara
reversibel ribosom
subunit 50S,
mencegah
perubahan asam
amino menjadi
rantaii peptda yang
mana menghambat
sintesis protein
- menyebabkan
depresi
sumsum
tulang dan
anemia
aplastk yg
fatal
- dapat
menyebabkan
sindrom bayi
abu-abu

Indikasi:
Untuk
pengobatan
demam tyfoid,
salmonelosis
dan H.infuenza.
KI:
Untuk neonatus,
pasien dg
gangguan faal
hat dan pasien
yg hipersensitf
mengambat
biotransform
asi
talbutamid,
fenitoin,
dikumarol
dan obat lain
yg
dimetabolis
me oleh
enzim
mikrosom
hepar.
Interaksi dg
fenobarbital
dan
rifampisin
akn
memperpen
dek waktu
paruh dr
klorampenik
ol.
dewasa 50 mg/kg
Anak: iv: 50-100
mg/kg/hari setap
6 jam, maksimum
4 g/hari
Meningits: iv:
bayi >30 hari dan
anak: 75-100
mg/kg/hari setap
6 jam
Dewasa: 50-100
mg/kg/hari setap
6 jam,
maksimum: 4
g/hari
Kapsul 250mg
Kloramfenikol
suspensi125
mg/ 5 ml

Kloramfeni
kol
suspensi12
5 mg/ 5 ml
: Rp 6.890





110 | P a g e

NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
Oxytetracycline


- absorbsi =
sekitar 30%,
Absorpsi ini
sebagian
besar
berlangsung
di lambung
dan usus
halus bagian
atas
- Distribusi =
Pemberian
oral tap 6
jam
menghasilkan
kadar sekitar
2,0-2,5 g/ml
- Metabolisme
= tdak
dimetabolism
e secara
berart di hat
- masa paruh
6-12 jam
- Gol.tetrasiklin
diekskresi
melalui urin
- Menghambat
sintesisprotein
bakteri pada
ribosomnya
- Tetrasiklin
masuk ke
dalam ribosom
bakteri gram
melalui 2 cara
yaitu difusi
pasif dan
transport aktf.
- Tetrasiklin
berikatan
dengan
ribosom 30S
dan
menghalangi
masuknya
kompleks
tRNA-asam
amino pada
lokasi
as.amino.
- Tetrasiklin
berdaya kerja
bakteriostatk
- Hipersensitvit
as
- Iritasi lambung
- Terakumulasi
dalam tubuh
- Diare
- Sifat
Hepatotoksis
lemah
dibandingkan
dengan gol
tetrasiklin lain
- Efek pada gigi
=lebih sedikit
daripada gol
lain
- Sindroma
fanconi

INDIKASI
- Riketsiosis
- Infeksi
Klamidia
- Psitakosis
- Konjungtvits
inklusi
- Uretrits non
spesifk
- Bruselosis
- Tularemia
- Siflis
- Akne vulgaris
- Infeksi
saluran cerna
KONTRAINDI
KASI
- KI untuk
pasien gagal
ginjal
- Tidak
digunakan
untuk pasien
yang alergi
thdp
tetrasiklin.
- Tidakdianjurk
- Kombi
nasi
denga
n Ca
oral
dapat
menur
unkan
efektf
tas
oksitet
rasiklin
- Golong
an
tetrasi
klin
denga
n
antasid
a
Menya
babkan
absorp
si dan
kadar
serum
tetrasi
Dosis :
- Oral,4x 250-500
mg/hari
Parenteral,100 mg
IM diulangi 2-3
sehari 500-1000
mg/hr IV (250 mg
bubuk
dilarutkanndlm 100
mL larutan garam
faal atau dekstrosa
5%
Kap 250 mg,
500 mg, syr
125 mg/5 ml
MEREK
DAGANG
- CHEMOTRE
X (100 kap
Rp 115.030)




111 | P a g e

dengan
fltrasi
glomerulus
dan melalui
empedu.

yaitu dengan
menghambat
sintesis protein
bakteri
Karena mekanisme
kerja golongan
tetrasiklin sama
maka spektrumnya
sama tapi ada
perbedaan secara
kuanttatf dari
aktvitas masing-
masing derivat
terhadap bakteri.
Hanya mikroba
yang cepat
membelah yang
dipengaruhi obat
ini
an pada
triwulan 2
dan 3
kehamilan,
juga pada
anak-anak
sampai 8
tahun, pada
gangguan
fungsi hat
- Bila tdk ada
indikasi
kuat,jgn
berikan pada
anak-anak
- Hindarkan
pemakaian
untuk tujuan
proflaksis
klin
turun.








112 | P a g e

NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
Tetracycline


- Kira-kira 30-
80% tetrasiklin
diserap lewat
saluran cerna
- Distribusi =
Pemberian oral
tap 6 jam
menghasilkan
kadar sekitar
2,0-2,5 g/ml
- Dalam CSS
kadar gol
tetrasiklin
hanya 10-20%
kadar dalam
serum
- Metabolisme =
tdak
dimetabolisme
secara berart
di hat
- masa paruh 6-
12 jam
- Gol.tetrasiklin
diekskresi
melalui urin
dengan fltrasi
Menghambat
sisntesis protein
bakteri dengan
mengikat
subunit
ribosom 30S
dan 50S
- Hipersensitvitas
- Terakumulasi
dalam tubuh
- Sifat
Hepatotoksis
lemah
dibandingkan
dengan gol
tetrasiklin lain
- Pada gigi susu
maupun gigi
tetap dapat
menimbulkan
perubahan
warna
permanen dan
kecenderungan
menjadi caries
- Sindroma
fanconi
INDIKASI
- Trakoma
- Riketsiosis
- Infeksi
Klamidia
- Psitakosis
- Konjungtvits
inklusi
- Uretrits non
spesifk
- Bruselosis
- Tularemia
- Siflis
- Akne vulgaris
- Infeksi
saluran cerna
KONTRAINDI
KASI
- KI untuk
pasien gagal
ginjal
- Tidak
digunakan
untuk pasien
yang alergi
thdp
tetrasiklin.
- Bila
tetrasiklin
diberikan
bersama
metoksif
uran
dapat
menyeba
bkan
nefrotoksi
sitas
- Bila
dikombin
asikan
dengan
penisilin
maka
aktvitas
antmikro
banya
dihambat
- Kombinas
i dengan
Ca oral
dapat
menurun
kan
Anak >8 tahun:
oral: 25-50
mg/kg/hari setap
6 jam
Dewasa: oral:
250-500 mg/dosis
setap 6 jam

Kap 250,
500 mg,
syr 125
mg/ 5 ml
MEREK
DAGANG
- BIMATRA
(Rp
77.000)
- Conmycin
(Rp
99.000)
- Erlacyclyn
(Rp
184.000)
- Gametra
(Rp
264.000)
- Hitetra (Rp
176.000)
- Itracyclin
(Botol
plastk
1000 kap
250 mg Rp
221.150,d
us 10x10
kap 250
mg Rp
35.250,ka
p 500 mg


113 | P a g e

glomerulus
dan melalui
empedu.
- Pada
pemberian oral
20-55%
tetrasiklin
diekskresi
melalui urin
- Tidakdianjurk
an pada
triwulan 2
dan 3
kehamilan,
juga pada
anak-anak
sampai 8
tahun, pada
gangguan
fungsi hat
- Bila tdk ada
indikasi
kuat,jgn
berikan pada
anak-anak
- Hindarkan
pemakaian
untuk tujuan
proflaksis
efektftas
tetrasiklin
- Golongan
tetrasiklin
dengan
antasida
Menyaba
bkan
absorpsi
dan kadar
serum
tetrasiklin
turun.

Rp 58.150)







114 | P a g e

NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
Doxycycline

- Absorbsi =
Doksisiklin
diabsorpsi
lebih banyak
yaitu 90% dan
absorpsinya
tdak
dipengaruhi
makanan.
- Distribusi = T
doksisiklin
tdak berubah
pada
insufsiensi
ginjal shg dpt
diberikan pd
pasien gagal
ginjal
- Metabolisme
=Doksisiklin
mengalami
metabolisme
di hat yang
cukup berart
shg aman
dibrikan pada
pasien gagal
Menghambat
sintesis protein
dengan berikatan
dengan subunit
ribosom 30S dan
50S, mungkin juga
dapat
meningkatkan
membran
sitoplasma
- Hipersensitv
itas
- Iritasi
lambung
- Diare
- Hepatotoksis
karena
pemberian
gol
tetrasiklin
dosis tnggi
(lebih dari 2
gram sehari)
atau pada
pemberian
parenteral
- Efek pada
gigi =lebih
sedikit
daripada gol
lain
- Sindroma
fanconi
INDIKASI
- Trakoma
- Kolera
- Riketsiosis
- Infeksi
Klamidia
- Psitakosis
- Konjungtvits
inklusi
- Uretrits non
spesifk
- Bruselosis
- Tularemia
- Siflis
- Akne vulgaris
- Infeksi
saluran cerna
KONTRAINDI
KASI
- Tidak
digunakan
untuk pasien
yang alergi
thdp
tetrasiklin.
- Tidak
dianjurkan
- Karba
mazepi
n,fenit
oin,bar
biturat
dan
alkohol
isme
kronik
mengi
nduksi
enzim
pemet
abolis
me
doksisi
klin
sehing
ga
masa
paruh
dapat
meme
ndek
sampai
50%
- Golong
Anak >8 tahun (45
kg): oral, iv: 2-5
mg/kg/hari dibagi
dalam 1-2 dosis,
tdak boleh melebihi
200 mg/hari
Anak >8 tahun (>45
kg) dan dewasa: oral,
iv: 100-200 mg/hari
dibagi dalam 1-2
dosis

Kap 50, 100
mg
MEREK
DAGANG
- Dotur (dus
5x10 kap Rp
175.000)
- Doxin (dus
48 kap Rp.
172.465)
- Interdoxin
(dus 20 kap
50 mg Rp
60.000,100
mg Rp
85.000)
- Siclidon
(dus 2x10
kap Rp
83.6000


115 | P a g e

ginja
- Waktu paruh =
17-20 jam
- Ekskresi =
Gol.tetrasiklin
diekskresi
melalui urin
dengan fltrasi
glomerulus
dan melalui
empedul
pada
triwulan 2
dan 3
kehamilan,
juga pada
anak-anak
sampai 8
tahun, pada
gangguan
fungsi hat
- Bila tdk ada
indikasi
kuat,jgn
berikan pada
anak-anak
- Hindarkan
pemakaian
untuk tujuan
proflaksis
an
tetrasi
klin
denga
n
antasid
a
Menya
babkan
absorp
si dan
kadar
serum
tetrasi
klin
turun.








116 | P a g e

NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
Minocycline

- Absorbsi =
Minoksiklin
diabsorpsi
lebih banyak
yaitu 90% dan
absorpsinya
tidak
dipengaruhi
makanan.
- Distribusi =
Daya penetrasi
minoksiklin
dan doksisiklin
ke jaringan
lebih baik
- Metabolisme =
minoksiklin
mengalami
metabolisme
di hati yang
cukup berarti
shg aman
dibrikan pada
pasien gagal
ginja
Menghambat
sintesis protein
bakteri dengan
berikatan dengan
subunit ribosom
30S dan 50S
- Hipersensitivit
as
- Hepatotoksis
karena
pemberian gol
tetrasiklin
dosis tinggi
(lebih dari 2
gram sehari)
atau pada
pemberian
parentera
- Sindroma
fanconi l
INDIKASI
- Riketsiosis
- Infeksi
Klamidia
- Psitakosis
- Konjungtivitis
inklusi
- Uretritis non
spesifik
- Bruselosis
- Tularemia
- Sifilis
- Akne vulgaris
- Infeksi
saluran cerna
KONTRAINDI
KASI
- KI untuk
pasien gagal
ginjal
- Tidak
digunakan
untuk pasien
yang alergi
thdp
Golongan
tetrasiklin
dengan
antasida
Menyababk
an absorpsi
dan kadar
serum
tetrasiklin
turun.

iv: anak >8 tahun:
inisial: 4 mg/kg,
dilanjutkan 2
mg/kg/dosis setiap
12 jam (maksimum
400 mg/hari)
dewasa: inisial: 200
mg, dilanjutkan 200
mg setiap 12 jam,
maksimum 400
mg/hari
Oral:
Anak >8 tahun: oral:
inisial: 4 mg/kg,
dilanjutkan 2
mg/kg/dosis setiap
12 jam
Dewasa: oral: inisial:
200 mg, dilanjutkan
Kap 50 mg,
100 mg
MEREK
DAGANG
- Minocin
(dus 100
kap 50
mg,dus 50
kap 100 mg)


117 | P a g e

- Waktu paruh =
17-20 jam
- Ekskresi =
Gol.tetrasiklin
diekskresi
melalui urin
dengan filtrasi
glomerulus
dan melalui
empedul
tetrasiklin.
- Tidakdianjurk
an pada
triwulan 2
dan 3
kehamilan,
juga pada
anak-anak
sampai 8
tahun, pada
gangguan
fungsi hati
- Bila tdk ada
indikasi
kuat,jgn
berikan pada
anak-anak
- Hindarkan
pemakaian
untuk tujuan
profilaksis
100 mg setiap 12
jam






118 | P a g e

NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
Clindamycin

PO :
peak effect = 45-
60 menit
durasi = 6 jam
I.M :
Peak effect = 3
jam
Durasi = 8-12 jam

Bakteriostatik,
tetapi dalam
dosis tinggi
bersifat
bakterisid .
Mengikat secara
kuat ribosom
subunit 50-S
bakteri dan
menghambat
reaksi peptidil
transferase
sehingga
mencegah
pembentukan
ikatan peptida
dan
menghambat
sintesis protein
bakteri

Anbiotic-
associated
pseudomembrano
us colitis (AAPMC)
dengan gejala-
gejala diare, nyeri
abdominal,
demam, tinja
berlendir, dan
ada darah
Indikasi :
- Tx infeksi
kuman
anaerobik,
misalnya
abses paru,
infeksi
saluran nafas
atas.
KI: hipersensitif
clindamycin,
lincomycin, atau
komponen
formulasi



Tidak boleh
digunakan
bersama:
BCG,
erythromyc
in
Meningkat
kan efek
neuromusc
ular
blocking
agent
Menurunka
n efek:
BCG,
erythromyc
in, vaksin
thypoid
Makanan:
konsentrasi
Bayi dan anak:
Oral: 8-40
mg/kg/hari dibagi 3-
4 dosis
Im, iv: 20-40
mg/kg/hari dibagi
dalam 3-4 dosis
Dewasa:
Oral: 150-450
mg/dosis setiap 6-8
jam, dosis
maksimum: 1,8
g/hari
Im, iv: 1,2-2,7 g/hari
dibagi dalam 2-4
dosis, dosis
maksimum: 4,8
g/hari
Tab 150 mg,
300 mg
Merek dagang
:
Ficodan botol
sirup Rp.
4.200, Dus
10x10 tab. 150
mg Rp.70.000,
300mg
Rp.130.000


119 | P a g e

puncak
dihambat
oleh
makanan















120 | P a g e

NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
ERITROMISIN


PO :
Diserap baik oleh
usus kecil,
aktivitas bisa
turun karena
aktivitas
lambung, adanya
makanan juga
hambat absorbsi,
obat ini berdifusi
ke semua
jaringann tubuh
kecuali otak dan
cairan CSF, dan
diekskresi lewat
hati, 2-5%
diekskresi bentuk
aktif
Eritromisin
menekan
sintesis protein
bakteri. Mulai
terjadi preparat
oral adalah 1
jam. Waktu
untuk mencapai
puncak adalah 4
jam dan lama
kerjanya adalah
6 jam
gangguan
gastrointestinal,
seperti mual dan
muntah, diare
dan kejang
abdomen. Reaksi
alergi terhadap
eritromisin jarang
terjadi.
Heptotoksisitas
(toksisitas hati)
dapat terjadi jika
obat dipakai
bersama obat-
obatan
hepatotoksik
lainnya seperti
asetaminofen
(dosis tinggi),
fonotiazin dan
sulfonamid.
Eritromisin
Indikasi :
- difteri
- eritrasma
- ISPA
- otitis media
akut
- uretritis non
spesifik
- gastroentritis
KI:
hipersensiti
vitas
terhadap
eritromisin,
beberapa
antibiotik
golongan
adanya
makanan
juga hambat
absorbsi


Bayi dan anak:
Oral:
Basa: 30-50
mg/kg/hari dalam 2-
4 dosis terbagi,
maksimum 2 g/hari
Ethylsuccinate: 30-
50 mg/kg/hari dalam
2-4 dosis terbagi,
maksimum 3,2 g/hari
Stearate: 30-50
kg/kg/hari dibagi
dalam 2-4 dosis,
maksimum 2 g/hari
Iv: lactobionate:15-
50 mg/kg/hari
diberikan setiap 6
jam, tidak boleh
250, 500 mg
kap, 200
mg/5 ml syr
kering, 250
mg/5 ml syr
kering forte
Sediaan :
IV, oral
(tablet)



121 | P a g e

estolat (ilosone),
nampaknya lebih
mempunyai efek
toksik pada liver
dibandingkan
dengan
eritromisin
lainnya.
Kerusakan hati
biasanya bersifat
reversible jika
obat dihentikan.
Eritromisin tidak
boleh dipakai
bersama
klindomisin atau
linkomisin karena
mereka bersaing
untuk
mendapatkan
reseptor.
makrolid,
atau
beberapa
komponen
formulasi.
Jangan
digunakan
bersama:
pimozide,
cisapride,
ergotamine
atau
dehydroerg
otamin,
terfenadine
,
astemizole



melebihi 4 g/hari
Dewasa:
Oral:
Basa: 250-500 mg
setiap 6-12 jam,
maksimum 4 g/hari
Ethylsuccinate: 400-
800 mg setiap 6-12
jam, maksimum 4
g/hari
Iv: lactobionate: 15-
20 mg/kg/hari
diberikan setiap 6
jam atau 500 mg-1 g
setiap 6 jam, atau
diberikan sebagai
infus kontinu lebih
dari 24 jam,
maksimum 4 g/24
jam



122 | P a g e

NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
Roxtromycin


Absorbsi di
saluran cerna,
namun juga tidak
pengaruh adanya
makanan di
lambung,

Aminoglikosida
berdifusi lewat
kanal air yang
dibentuk oleh porin
proteins pd
membran luar dari
bakteri gram-
negatif masuk ke
ruang periplasmik.
Setelah masuk sel,
aminoglikosida
terikat pada
ribosom 30S dan
menghambat
sintesis protein
diikuti dengan
kerusakan
membran
sitoplasma dan
disusul kematian
sel.
Walaupun jarang,
pernah
dilaporkan dapat
menimbulkan
gangguan saluran
pencernaan
seperti mual,
muntah dan
diare, nyeri
epigastrik,
anoreksia, dan
kembung. -
Kemungkinan
dapat terjadi
pertumbuhan
jamur yang
berlebihan pada
mukosa mulut. -
Reaksi
hipersensitif pada
mukokutan
seperti urtikaria,
Biostatik
digunakan
untuk
mengobati
infeksi yang
disebabkan oleh
bakteri yang
sensitif
terhadap
Roksitromisin
terutama
digunakan pada
pengobatan
infeksi telinga,
hidung,
tenggorokan,
bronchopulmon
ary, infeksi
genital (kecuali
infeksi
gonococcal) dan
manifestasi
Dapat
menaikkan
masa
paruh dan
AUC
midazolam.
-
Berinteraks
i lemah
dengan
teofilin.Dap
at
meningkatk
an kadar
teofilin
dalam
plasma. -
Dapat
meningkatk
an absorpsi
digoksin,
seperti
Dewasa : 2 x 150 mg
sehari, pagi dan sore
Anak-anak : 5 - 8
mg/kgBB sehari
terbagi dalam dua
kali pemakaian dan
pemakaian tidak
boleh lebih dari 10
hari. Sebaiknya
diminum sebelum
makan.
Tab 150 mg Merek dagang
: BIOSTATIK
Rp 6000,-


123 | P a g e

Aminoglikosida
bersifat bakterisidal
cepat karena
aminoglikosida
menghambat
sintesis protein dan
menyebabkan
salah baca dalam
penerjemahan
mRNA.
Aktivitas
antibakteri
terhadap basil
gram negatif
aerobic.
pruritus, rash,
angio udema.
Jarang terjadi
reaksi sistemik
seperti :
bronkospasme,
anafilaksis,
pusing, eritema
multiform, asma,
udema glotic,
dermatitis
eksfoliatif, gejala
Stevens jonhson.
Hati : peningkatan
kadar serum
transminase (AST
dan ALT) dan/atau
alkaline fosfatase.
- Lain-lain : sakit
kepala, tinnitus,
malarse
canfifiasis.
pankreatis,
gangguan
penglihatan dan
kulit.

KONTRAINDIKAS
I :
- Penderita yang
hipersensitif
terhadap
golongan
antibiotika
makrolida
termasuk
eritromisin dan
josamisin. -
Penderita yang
sedang
menjalani
pengobatan
dengan
vasokonstriktor
yang
mengandung
ergotamin.
antibiotika
makrolida
yang lain


124 | P a g e

penciuman.















125 | P a g e

NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
GENERASI 1 (SALURAN KEMIH)
a. Nalidixic
acid












b. Pipemidic
acid



c. Norfoxacin
a. - Absorbsi oral
: >90%
- Ikatan protein
plasma : 93-
97%
- T : 1,5 jam
- Metabolisme :
Sebagian di
hat, metabolit
hidroksi ginjal
masih
mempunyai
aktftas ant
bakterial

b. - Absorbsi oral
:
- ikatan
protein
plasma : 20
%
- T1/2 : 3-4 jam

Subunit A dari DNA
girase dihambat
penghambat girase
menghambat
puntiran DNA yang
mutlak diperlukan
untuk fase istirahat
- Jarang tetapi
terkadang
terjadi reaksi
neurotoksik
yang berat
(antagonis
GABA)
- Gangguan
gastrointestnal
- Kerusakan
tubulus ginjal
- Reaksi alergis
- Fotosensibilitas

Indikasi:
- mengobati
infeksi
saluran
kemih dan
infeksi
saluran
pernafasan
karena
bakteri
gram
negatif

Kontra indikasi:
- Epilepsi,
kehamilan dan
- Antasid:
menurunka
n absorpsi
Kuinolon
- Warfarin:
meningkatk
an efek
Warfarin
-
Kloramfeni
kol:
menghilang
kan efek
bakterisidal
4 x 2 tab slm 1-2
mgg, lanjut 4 x 1
tab









Tab 500 mg











Merek
dagang:
Urobacid
(Dus 3x10
tablet 400
mg Rp.
228.000,-


126 | P a g e

c. - Absorbsi oral
: 30-40%
- Ikatan protein
plasma : 15%
- T1/2 : 4 jam

ibu menyusui
- Anak-anak
dan remaja
pada masa
pertumbuhan
- Gangguan
faal hati dan
ginjal
- Alergi




2 x 400 mg selang
wkt 12 jam stlh
mkn



Oral 400 mg tiap
12 jam
(maksimum: 800
mg/hari)




Tab 400 mg




Tab 400 mg




127 | P a g e

NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
GENERASI 2 (SPEKTRUM LUAS)
a. ciprofloxacin











a. Absorbsi :
Siprofloksasin
oral diserap
melalui saluran
cerna
Bioavabilitas :
70% tanpa
kehilangan yang
bermakna dari
fase pertama
Distribusi :ikatan
siproflokasasin
terhadap protein
serum adalah 20-
40% sehingga
tidak cukup untuk
menyebabkan
interaksi ikatan
protein yang
bermakna dengan
- Menghambat
sintesis DNA
bakteri dengan
menghambat
enzim, girase
DNA



- Mual
- Muntah
- Diare
- Sakit kepala
- Nyeri
abdomen
- Pusing
- Gelisah
- Ruam kulit
- Foto
sensitftas
Indikasi :
- Infeksi organ
(saluran
pernafasan,
saluran kemih,
abdomen, kulit
dan jaringan
lunak) oleh
bakteri gram
negatif, gonore,
infeksi Klamidia
dan
Mikoplasma, TB

Kontra indikasi :
- Epilepsi,
kehamilan dan
Interaksi:
-
Menurunkan
clearence
Teofilin
- Antasid:
menurunkan
absorpsi
Kuinolon
- Warfarin:
meningkatka
n efek
Warfarin
Anak:
Oral: 20-30
mg/kg/hari dibagi 2
dosis, maksimum:
1,5 g/hari
Iv: 20-30
mg/kg/hari tiap 12
jam, maksimum
800 mg/hari
Dewasa:
Oral: 250-750 mg
setiap 12 jam
Iv: 200-400 mg
setiap 12 jam

Kap 250 mg,
500 mg










Merek dagang:
- Akilen (Dus
3x10 filcotab
200 mg Rp.
196.200,-)
dosis 2x1
- Bimaflox
(Dus 10x10
kapl 500 mg
Rp. 245.000,-)
dosis 2x250-
500 mg/hari
- Ciflos (2x10
tab 500 mg
Rp. 176.000,-)
dosis 2x500
mg/hari


128 | P a g e
















obat lain
Ditemukan dalam
bentuk aktif di
saliva, skret nasal,
bronkus, mukosa
sinus, sputum
cairan gelembung
kulit,
limfe,empedu.
Metabolisme :
empat metabolit
siprofloksasin
yang memiliki
aktivitas
antimikrobal yang
lebih rendah dari
siprofloksasin
bentuk asli telah
diidentifikasi di
urin manusia
sebesar 15% dari
dosis oral
Ekskresi:
ibu menyusui
- Anak-anak dan
remaja pada
masa
pertumbuhan
- Gangguan faal
hati dan ginjal
- Alergi































- Dexaflox
(Dus 5x6 kapl
Rp. 600.000,-)
dosis 2x1
tab/hari


129 | P a g e
















T1/24 jam
(sebesar 40-50%
dari dosis yang
diminum akan
diekskresikan
melalui urin
dalam bentuk
awal sebagai obat
yang belum di
ubah.

b.- Absorbsi oral :
>95%
- ikatan protein
plasma : 30-40%
- t1/2 : 7-8 jam
- Metabolisme :
sebagian
- Eliminasi : ginjal
dalam sebgian
dalam bentuk
































130 | P a g e













b. Ofloxacin
aktif








Dewasa: oral: 200-
400 mg setiap 12
jam















200 mg, 400
mg tab



131 | P a g e

NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
GENERASI 3 (GRAM + DAN ATIPIKAL)
Levofloksasin

Bioavaibilitas :
>90 %
Vd : 1,5 l/kg
T1/2 : 4,6 jam
Eliminasi renal :
85-90 % dari
ginjal yang
sebagian aktif
Subunit A dari DNA
girase dihambat
penghambat girase
menghambat
puntiran DNA yang
mutlak diperlukan
untuk fase istirahat
- Mual
- Muntah
- Diare
- Sakit kepala
- Insomnia
- Kejang
(jarang)
Indikasi :
- Infeksi organ
(sal. pernafasan,
saluran kemih,
abdomen, kulit
dan jaringan
lunak) oleh
bakteri gram
negatif, gram
positif, gonore,
infeksi Klamidia
dan
Mikoplasma, TB

Kontra indikasi:
- Epilepsi,
kehamilan dan
Interaksi:
-
Menurunka
n clearence
Teofilin
- Antasid:
menurunka
n absorpsi
Kuinolon
- Warfarin:
meningkatk
an efek
Warfarin
Dewasa: oral, iv:
250-500 mg setiap
24 jam, infeksi berat
atau komplikasi: 750
mg setiap 24 jam
Kap 250 mg,
500 mg
Merek dagang:
- Armolev (10
tab salut film
Rp.179.000,-)
dosis 250-500
mg/hari
- Floxaxap
(Dus 3x5
tablet
Rp.498,150,-)
dosis 250-500
mg/hari
- Lexa (Dus
1x10 kapl
Rp.165.000,-)
dosis 500
mg/hari


132 | P a g e

ibu menyusui
- Anak-anak dan
remaja pada
masa
pertumbuhan
- Gangguan faal
hati dan ginjal
- Alergi











133 | P a g e

NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
GENERASI 4 (GRAM +, ATIPIKAL, ANAEROB)
Moxifloxacin





Bioavaibilitas :
8289%
Vd : 2,5-3,6 l/kg
T1/2 : 12,5 jam
Eliminasi renal :
26%
Subunit A dari DNA
girase dihambat
penghambat girase
menghambat
puntiran DNA yang
mutlak diperlukan
untuk fase istirahat
- Sakit kepala
ringan
- Diare ringan
- Mual
- Kerusakan
tubulus
ginjal
- Reaksi alergi
- fotosensitbil
itas
Indikasi:
- Infeksi organ
(saluran
pernafasan,
saluran kemih,
abdomen, kulit
dan jaringan
lunak) yg berat
oleh bakteri
gram negatif,
gram positif dan
anareob,
gonore, infeksi
Klamidia dan
Mikoplasma, TB

Kontra indikasi:
Interaksi:
-
Menurunka
n clearence
Teofilin
- Antasid:
menurunka
n absorpsi
Kuinolon
- Warfarin:
meningkatk
an efek
Warfarin
Adolesen dan
dewasa: Dosis 400
mg tab/IV tiap 24
jam
400 mg tab - Avelox (5 tab
salut selaput
Rp.209.000,-;
Kantung infus
400 mg/250
ml
Rp.339.800,-)



134 | P a g e

- Epilepsi,
kehamilan dan
ibu menyusui
- Anak-anak dan
remaja pada
masa
pertumbuhan
- Gangguan faal
hati dan ginjal
- Alergi









135 | P a g e

NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
Isoniazid Absorbsi
mudah melalui
oral atau PE.
T1/2
memanjang pd
insufisiensi
hati.
Mudah
berdifusi
kedlm sel &
semua cairan
tubuh(cairan
pleura,asites,C
SF)
Kadar obat
mulanya >
dlm plasma &
otot drpd jar
yg
terinfeksi,tapi
kemudian obat
tertinggal lama
di jar yg
terinfeksi.
Ekskresi= urin
Mencegah
perpanjangan
rantai asam
lemak
menghambat
biosintesa asam
mikolat (unsur
penting dinding
sel
mikobakterium).
Menghilangkan
sifat tahan
asam.
Menurunkan
jumlah lemak
yg terekstraksi
oleh methanol
dari
mikobakterium
Hipersensitifita
s (demam, kel
kulit berbentuk
morbiliform
makulopapular
& urtikaria
Ikterus &
kerusakan hati
fatal (semakin
sering dengan
pe usia)
Neuritis Perifer
(dosis5mg/kgB
B/hari)
Mulut terasa
kering, rasa
tertekan pd
ulu hati,
retensi urin,
tinitus
I: terapi TB
dan LTBI
KI: Kelainan
fungsi hati

Efek
ditingkatka
n oleh:
ethionamid
e,
propafenon
e, derifat
rifamycin
Meningkat
kan efek:
acetamino
phen,
benzodiaze
pine,
carbamaze
pine,
citalopram,
ctcloserine,
phenytoin,
pimozide,
tamoxifen,
Oral, im:
Bayi dan anak: 10-15
mg/kg/hari 1x/hari
(maksimum 300
mg/hari) atau 20-40
mg/kg 2-3x/minggu
(maksimum 900
mg/dosis)
Dewasa: 5 mgkg/hari
(biasanya 300
mg/hari) 1x/hari
atau 15 mg/kg/dosis
2-3xminggu
(maksimum 900
mg/dosis)
200, 400 mg Dapat
diberikan
dalam bentuk:
- Oral
Dalam tablet
kadang telah
ditambahkan
vit
B6/piridoksin


136 | P a g e

dlm waktu
24jam dlm
bentuk
metabolit.
derivat
theophyllin
e,
thioridazin
e













137 | P a g e

NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
Rifampin Absorpsi PO
Asam para-
aminosalisilat
memperlamba
t absorpsi
rifampisin
kadar Tx tdk
tercapai
Penyerapan
dihambat oleh
adanya
makanan
Induksi
metabolisme
eliminasi
me pd
pemberian
berulang
Distribusi
obat baik ke
berbaga
jaringan
termasuk
cairan otak,
Menghambat
DNA-Dependent
RNA Polymerase
dari
mikobakteria
dengan
menekan mula
terbentuknya
rantai dlm
sintesa RNA
(bukan
pemanjangan)
Mengganggu
metabolisme vit
D

Kelainan
tulang berupa
osteomalasia
Gg sal.cerna :
rasa idak enak
dilambung,mu
al, muntah,
kolik,diare.
Hepatotoksik
Rifampisin
me risiko
hepatotoksik
INH
I: terapi TB
kombinasi
dengan OAT
lain
KI:
hipersensitif
terhadap
rifampin,
rifamycin lain,
penggunaan
bersama
amprenavir,
saquinavir/
Ritonavir
(mungkin
inhibitor
protease lain)
Meningkat
kan efek:
clopidogrel,
isoniazid,
leflunomid
e, lopinavir,
pitavastatin
, saquinavir
Efek
rifampisin
ditingkatka
n oleh:
agen anti
jamur
(derivat
azole),
delavirdine,
fluconazole
, antibiotik
golongan
macrolide,
Oral, iv:
Bayi dan anak: 10-20
mg/kg/hari dosis
tunggal atau dibagi 2
dosis, maksimum
600 mg/hari
Dewasa: 600 mg
1x/2x sehari
300, 400,
600 mg tab
450, 600 mg
tab
Pemberian
sehari sekali
sebaiknya 1
jam sebelum
makan atau 2
jam setelah
makan


138 | P a g e

tercermin
dari warna
merah jingga
pd urin, tinja,
sputum, air
mata &
keringat
pyrazinami
de
Menurnkan
efek:
amiodaron,
ARB,
antiemetik
(antagonis
serotonin),
thiazolidine
dione,
aripiprazole
,
benzodiaze
pine







139 | P a g e

NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
Ethambutol Kadar
etambutol dlm
eritrosit 1-2
kali kadar
dalam plasma
Tidak dapat
menembus
BBB

Menghambat
sintesa
metabolit sel
metabolisme sel
terhambat sel
bakteri mati
Pe ekskresi
as.urat melalui
ginjal
Pe kdr
as.urat darah
Gg.
Penglihatan
(neuritis
retrobulber)
berupa pe
tajam
penglihatan,
hilangnya
kemamp
mmbedakan
warna,
penyempitan
lap pandang.
Mencegah
timbulnya
resistensi
kuman thdp
antituberkulo
sa lain
I: terapi TB
pulmoner
kombinasi dgn
OAT lain
KI:
hipersensitif
terhadap
ethambutol,
neuritis optik,
anak kecil
Efeknya
diturunkan
oleh
aluminium
hidroksida
Anak: 15-20
mg/kg/hari
(maksimum 1 g/hari)
atau 50 mg/kg/dosis
setiap 2 minggu
sekali (maksimal 2,5
g/dosis)
Dewasa: 15-25
mg/kg/hari
(maksimum 1,5-2,5
g/hari) atau 25-30
mg/kg/dosis
3x/minggu
(maksimum 2,4
g/dosis), atau 50
mg/kg/dosis
2x/minggu
(maksimum 4
g/dosis)
250, 500 mg
tab
BENTUK
SEDIAAN:
Tablet
tunggal
maupun
sdh
kombinasi
dengan
isoniazid
Penyesuaia
n dosis pd
px gg fungsi
ginjal




140 | P a g e

NAMA OBAT EFFICACY SAFETY
(Efek Samping)
SUITABILITY Dosis Sediaan COST
FK FD Indikasi - KI Interaksi
Pyrazinamide Aktif dlm
suasana asam
Mudah diserap
di usus
Tersebar luas
ke seluruh
tubuh
Dikonversi menjadi
pyrazinoic acid
sehingga
menurunkan pH
lingkungan dari M.
tuberculosis
Hepatotoksik
Kambuhnya
penyakit pirai
Anoreksia,
mual, muntah
I: Obat
sekunder yg
dipilih bila
terdapat
resistensi
atau KI thdp
INH,
RIfampisin,
Etambutol.
Efektif utnuk
pengobatan
awal
tuberkulosa
KI: Pasien
dengan
kelainan fungsi
hati
Meningkat
kan efek
cyclosporin
e, rifampin
Anak-anak: 15-30
mg/kg/hari
(maksimum 2 g/hari)
atau 50 mg/kg/dosis
2x/minggu
(maksimal 2 g/dosis)
Dewasa:
Harian:
40-55 kg: 1000 mg
56-75 kg: 1500 mg
76-90 kg: 2000 mg
2x/minggu:
40-55 kg: 2000 mg
56-75 kg: 3000 mg
76-90 kg: 4000 mg
500, 625 mg


141 | P a g e

2x/minggu:
40-55 kg: 1500 mg
56-75 kg: 2500 mg
76-90 kg: 3000 mg

Anda mungkin juga menyukai