AH 2

Toby
Histamine & Effects
Antihistamin (AH2)
Antagonis H2, digunakan untuk mengurangi sekresi asam lambung
pada pengobatan penderita pada tukak lambung serta dapat pula
dimanfaatkan untuk menangani peptic ulcer dan penyakit refluks
gastroesofagus.
Nama Obat Farmakokinetik Farmakodinamik Efek Samping Interaksi Obat Dosis Obat
Simetidin Menghambat
reseptor
H2 secara selektif
dan reversibel.
Biovailabilitas oral
simetidin sekitar 70%.
Ikatan protein plasmanya
hanya 20%. Absorpsi
simetidin diberikan
bersama atau segera
setelah makan dengan
maksud untuk
memperpanjang efek pada
periode pasca makan.
Absorpsi simetidin
terutama terjadi pada
menit ke 60-90. Simetidin
masuk kedalam SSP dan
kadarnya dalam cairan
spinal 10-20% dari kadar
serum. Sekitar 50-80% dari
dosis IV dan 40% dari dosis
oral simetidin diekskresi
dalam bentuk asal dalam
urin. Masa paruh eliminasi
sekitar 2jam.
Nyeri kepala,
pusing, malaise,
mialgia, mula, diare,
konstipasi, ruam
kulit, pruritus,
kehilangan libido
dan impoten.
Simetidin mengikat
reseptor androgen
dengan akibat
disfungsi seksual
dan ginekomastia.
Simetidin IV akan
merangsang sekresi
prolaktin, tetapi hal
ini pernah pula
dilaporkan setelah
pemberian
simetidin kronik
secara oral.
Antasid dan
metoklopramid
mengurangi
biovailabilitas oral
simetidin sebanyak
20-30%. Ketakonazol
harus diberikan
2jam sebelum
pemberian
simetidin karena
absorpsi
ketakonazol
berkurang sekitar
50% bila diberikan
bersama simetidin.
Demensia dapat
timbul pada
penggunaan
simetidin bersama
obat psikotropik
atau sebagai efek
samping simetidin.
Dewasa : biasanya
1 tablet 3 kali
sehari & 2 tablet
pada malam hari
sebelum tidur.

Anak-anak : 20-40
mg/kg berat
badan/hari.
Nama Obat Farmakokinetik Farmakodinamik Efek Samping Interaksi Obat Dosis Obat
Ranitidin Menghambat
reseptor H2 secara
selektif dan
reversibel.
Biovailabilitas ranitidin yang
diberikan secara oral sekitar
50% dan meningkat pada
pasien penyakit hati.Masa
paruhnya kira-kira 1,7-3 jam
pada orang dewasa dan
memanjang pada orang tua
dan pada pasien gagal ginjal.
Pada pasien penyakit hati
masa paruh ranitidin juga
memanjang meskipun tidak
sebesar pada gagal ginjal.
Kadar puncak plasma dicapai
dalam 1-3 jam setelah
penggunaan 150 mg ranitidin
secara oral dan yang terikat
protein plasma hanya 15%.
Ranitidin dan metabolitnya
diekskresi terutama melalui
ginjal sisanya melalui tinja.
Sekitar 70% dari ranitidin yang
diberikan IV dan 30% dari yang
diberikan secara oral
diekskresi dalam urin dalam
bentuk asal.
Ranitidin tidak berefek
antiandrogenik
sehingga penggantian
terapi dengan ranitidin
mungkin akan
menghilangkan
impotensi dan
ginekomastia akibat
simetidin.
Ranitidin dapat
menghambat absorbsi
diazepam dan dapat
mengurangi kadar
plasmanya sejumlah
25%.
Ranitidine injeksi
Injeksi i.m. : 50 mg
(tanpa pengenceran)
tiap 6 8 jam

Ranitidine oral
150 mg 2 kali sehari
(pagi dan malam) atau
300 mg sekali sehari
sesudah makan
malam atau sebelum
tidur, selama 4 8
minggu.
Nama Obat Farmakokinetik Farmakodinamik Efek Samping Interaksi Obat Dosis Obat
Famotidin
Famotidin
merupakan
AH2 sehingga
dapat
menghambat
sekresi asam
lambungpada
keadaan basal,
malam dan
akiabt distimulasi
oleh
pentagastrin.
Famotidin tiga
kali lebih poten
daripada
ranitidin dan 20
kali lebih poten
daripada
simetidin.
Famotidin mencapai kadar
puncak diplasma kira-kira
dalam 2jam setelah
penggunaan secara oral. masa
paruh eliminasi 3-8jam dan
biovaibilitas 40-50%,
Metabolit utama adalah
famotidin-S-oksida. Setelah
dosis oral tunggal sekitar 25%
dari dosis ditemukan dalam
bentuk asal di urin. Pada
pasien gagal ginjal berat masa
paruh eliminasi dapat melebihi
20 jam.
sakit kepala, pusing,
konstipasi, dan
diare.
Thrombocytopenia
dan arthralgia.

Pada dosis
terapeutik tidak
mengganggu
eliminasi obat-obat
yang dimetabolime
di hati seperti
warfarin, fenitoin,
propranolol,
diazepam,
klordiazepoksida.
Dewasa : sehari 40
mg atau 2 kali 20
mg sebelum tidur
malam.