Anda di halaman 1dari 12

LAPORAN PRAKTIKUM

FARMAKOLOGI-TOKSIKOLOGI I
EFEK LOKAL OBAT
(PENGUJIAN EFEK ANESTETIKA LOKAL)

Shift B/Kelompok 3
Syaiful Rizal (10060312050)
Andika Novelia Wibowo (10060312052)
Billy Danibrodus Sendra (10060312053)
Cut Ria Fitri (10060312054)
Yukeu Fazriah (10060312055)

Asisten : Wida Mulyaningsih


Hari, tanggal praktikum : Senin, 22 September 2014
Hari, tanggal pengumpulan: Senin, 29 September 2014

LABORATORIUM TERPADU UNIT D


PROGRAM STUDI FARMASI
FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM

UNIVERSITAS ISLAM BANDUNG

Efek Lokal Obat


(Pengujian Efek Anestetika Lokal)

I.

TUJUAN
a. Memiliki keterampilan dalam melakukan pengujian aktivitas suatu obat yang
bekerja lokal.
b. Memiliki keterampilan dalam melakukan pengujian aktivitas anestetika lokal
suatu obat.
c. Mengetahui gejala-gejala terjadinya anestesia lokal yang ditimbulkan oleh
anestetika lokal permukaan.

II.

TEORI DASAR
Anestesika lokal atau zat penghilang rasa setempat adalah obat yang pada

penggunaan lokal merintangi secara reversible penerusan impuls saraf ke SSP dan
dengan demikiam menghilangkan atau mengurangi rasa nyeri, gatal-gatal, rasa panas
atau dingin. (Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana, 2007)
Salah satu obat anestetika lokal yang sering dipergunakan adalah lidokain.
Pada percobaan ini akan diamati efek anestesia permukaan dari obat tersebut dengan
metode yang sederhana
Ada beberapa kriteria yang harus dipenuhi untuk suatu jenis obat yang
digunakan sebagai anestetikum lokal, antara lain:
-

Tidak merangsang jaringan

Tidak iritatif/merusak jaringan secara permanen

Toksisitas sistemis rendah

Efektif dengan jalan injeksi atau penggunaan setempat pada selaput lender

Mulai kerjanya sesingkat mungkin, tetapi bertahan cukup lama

Dapat larut dalam air dan menghasilkan larutan yang stabil, juga terhadap
pemanasan (sterilisasi).
(Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana, 2007)

Struktur dasar anastetika lokal pada umumnya terdiri dari tiga bagian, yakni
suatu gugus amio hidrofil (sekunder atau tersier) yang dihubungkan oleh suatu ikatan
ester (alkohol) atau amida dengan suatu gugus-aromatis lipofil. Semakin panjang
gugus alkoholnya, semakin besar daya kerja anastetiknya, tetapi toksisitasnya juga
meningkat. (Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana, 2007)
Anastetika lokal dapat digolongkan secara kimiawi dalam beberapa
kelompok, yaitu sebagai berikut :
a. Senyawa-ester: kokain dan ester PABA (benzokain, prokain, oksibuprokain,
tetrakain).
b. Senyawa-amida:

lidokain

dan

prilokain,

mepivakain,

bupivakain

dan

chincokain
c. Lainnya: fenol, benzilalkohol dan etilklorida.

Anestetika lokal umumnya digunakan secara parenteral misalnya pembedahan


kecil dimana pemakaian anestetika umum tidak dibutuhkan. Jenis anestetika lokal
yang paling banyak digunakan sebagai suntikan adalah sebagai berikut:
Anestetika permukaan (topikal), sebagai suntikan banyak digunakan sebagai
penghilang rasa oleh dokter gigi untuk mencabut geraham. Anestesia
permukaan juga dapat digunakan secara lokal untuk melawan rasa nyeri dan
gatal, misalnya larutan atau tablet hisap untuk menghilangkan rasa nyeri di
mulut atau leher, tetes mata untuk mengukur tekanan okuler mata atau
mengeluarkan benda asing di mata, salep untuk menghilangkan rasa nyeri
akibat luka bakar dan suppositoria untuk penderita ambeien/wasir.

Anestetika infiltrasi, yaitu suntikan yang diberikan pada atau sekitar jaringan
yang akan dianestetisir, sehingga mengakibatkan hilangnya rasa di kulit dan di
jaringan yang terletak lebih dalam, misalnya pada praktek THT (Telinga,
Hidung, Tenggorokan) atau daerah kulit dan gusi (pencabutan gigi).
Anestetika blok atau penyaluran saraf (juga disebut konduksi), yaitu dengan
injeksi di tulang belakang pada suatu tempat dimana banyak saraf terkumpul
sehingga mencapai daerah anestesi yang luas, terutama pada operasi lengan
atau kaki, juga bahu. Lagi pula digunakan untuk menghalau rasa nyeri hebat.
(Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana, 2007)

LIDOKAIN
Salah satu obat anastetika lokal dari golongan amida. Lidokain terdiri dari
satu gugus lipofilik (biasanya merupakan suatu cincin aromatik) yang dihubungkan
suatu rantai perantara (jenis amid) dengan suatu gugus yang mudah mengion (amin
tersier). Dalam penerapan terapeutik, mereka umumnya disediakan dalam bentuk
garam agar lebih mudah larut dan stabil. Didalam tubuh mereka biasanya dalam
bentuk basa tak bermuatan atau sebagai suatu kation. Perbandingan relatif dari dua
bentuk ini ditentukan oleh harga pKa nya dan pH cairan tubuh, sesuai dengan
persamaan Henderson-Hasselbalch. (Stoelting, 2006)

Pemerian: serbuk hablur; putih atau semu kuning; bau khas mantap diudara

Kelarutan: praktis tidak larut dalam air, sangat mudah larut dalam etanol (95%) P dan
dalam kloroform P; mudah larut dalam eter P dan dalam benzene P; larut dalam
minyak
Khasiat dan Penggunaan: Anastetikum lokal. (Farmakope Indonesia III, 1979)
Biasanya Lidokain digunakan untuk anestesi permukaan dalam bentuk salep,
krim dan gel. Efek samping Lidokain biasanya berkaitan dengan efeknya terhadap
sistem saraf pusat misalnya ngantuk, pusing, paraestesia, gangguan mental, koma,
dan seizure. (Fatma, dkk, tanpa tahun)

Mekanisme Kerja Obat


Obat bekerja pada reseptor spesifik pada saluran natrium (sodium channel),
mencegah peningkatan permeabilitas sel saraf terhadap ion natrium dan kalium,
sehingga terjadi depolarisasi yang ditimbulkan oleh masuknya ion-ion natrium ke
dalam sel pada selaput saraf dan hasilnya tak terjadi konduksi saraf. Mekanisme
utama aksi anestetik lokal adalah memblokade voltage-gated sodium channels.
Membran akson saraf, membran otot jantung, dan badan sel saraf memiliki potensial
istirahat -90 hingga -60 mV. Selama eksitasi, lorong natrium terbuka, dan secara
cepat berdepolarisasi hingga tercapai potensial equilibrium natrium (+40 mV). Akibat
dari depolarisasi, lorong sodium menutup (inaktif) dan lorong kalium terbuka. Aliran
sebelah luar dari repolarisasi kalium yang ditimbulkan oleh keluarnya ion-ion kalium
dari dalam sel mencapai potensial equilibrium kalium (kira-kira -95 mV).
Repolarisasi mengembalikan lorong natrium ke fase istirahat. Gradient ionic trans
membran dipelihara oleh pompa natrium. Fluks ionic ini sama halnya pada otot
jantung, dan anestetik lokal memiliki efek yang sama di dalamjaringan tersebut
(Rochmawati dkk, 2009)
Fungsi sodium channel bisa diganggu oleh beberapa cara. Toksin biologi
seperti batrachotoxin, aconitine, veratridine, dan beberapa venom kalajengking
berikatan pada reseptor diantara lorong dan mencegah inaktivasi. Akibatnya terjadi
pemanjangan influx sodium melalui lorong dan depolarisasi dari potensial istirahat.

Tetrodotoxin (TTX) dan saxitoxin memblok lorong sodium dengan berikatan kepada
chanel reseptor di dekat permukan extracellular. Serabut saraf secara signifikan
berpengaruh terhadap blockade obat anestesi lokal sesuai ukuran dan derajat
mielinisasi saraf. Aplikasi langsung anestetik lokal pada akar saraf, serat B dan C
yang kecil diblok pertama, diikuti oleh sensasi lainnya, dan fungsi motorik yang
terakhir diblok (Rochmawati dkk, 2009).

Rute pemberian anestetika lokal berhubungan erat dengan efek


anestesi lokal yang dihasilkan. Sebagai contoh suatu anestesi lokal yang diberikan
pada permukaan tubuh (topikal) dapat mencapai ujung saraf sensoris dan bekerja
menghambat penghantaran impuls nyeri pada serabut saraf tersebut, sehingga
terjadilah anestesi permukaan. Anestesi lokal juga dapat diberikan secara injeksi ke
dalam jaringan sehingga menyebabkan hilangnya sensasi pada struktur di sekitarnya.
Efek yang dihasilkan disebut anestesi filtrasi.

III. ALAT DAN BAHAN


Alat : peniti, bulu sikat
Bahan : salep lidokain, air panas, air es, kapas

IV. PROSEDUR PERCOBAAN


Pada lengan bagian ventral kiri dan kanan dibuat gambar seperti contoh berikut :

Luas area disesuaikan dengan luas lengan

Area pada lengan kanan diolesi dengan obat (salep lidokain), dan lengan
kiri diolesi dengan air

Pada setiap kotak di area yang digambarkan pada lengan kiri dan lengan
kanan diberikan stimulus dengan bantuan rekan kerja

Stimulus yang diberikan berupa sensasi sentuh (bulu sikat), sensasi panas
(bagian tumpul peniti yang telah direndam dalam air panas), sensasi
dingin (bagian tumpul peniti yang telah direndam dalam air es) dan
sensasi nyeri (bagian tajam dari peniti)

Sensasi yang dirasakan dari stimulus yang diberikan pada setiap kotak
dicatat dan dijumlahkan (tanda S untuk sensasi sentuh, P untuk panas, D
untuk dingin dan N untuk nyeri)

Kepekaan pada lengan kiri dan kanan dibandingkan berdasarkan jumlah


sensasi dari setiap stimulus

V.

DATA PENGAMATAN

Keterangan :
S = Sensasi Sentuh
P = Sensasi Panas
D = Sensasi Dingin
N = Sensasi Nyeri

VI. PEMBAHASAN
Anestesi (pembiusan; berasal dari bahasa Yunani an-"tidak, tanpa" dan
aesthtos, "persepsi, kemampuan untuk merasa"), Secara umum berarti suatu
tindakan menghilangkan rasa sakit ketika melakukan pembedahan dan berbagai
prosedur lainnya yang menimbulkan rasa sakit pada tubuh. Istilah anestesi digunakan
pertama kali oleh Oliver Wendel Holmes Sr pada tahun 1846. Anestesi dibagi
menjadi dua kelompok, yaitu anestesi umum dan anestesi lokal.
Anestetika lokal bekerja menghambat penghantaran impuls saraf bila obat
tersebut dipergunakan secara lokal dan kontak langsung dengan jaringan saraf. Obat
ini dapat menyebabkan hilangnya sensasi panas, dingin, sentuh, dan nyeri tanpa
menghilangkan kesadaran umum.

Rute pemberian anestetika lokal berhubungan erat dengan efek anestesi lokal
yang dihasilkan. Sebagai contoh suatu anestetika lokal yang diberikan pada
permukaan tubuh (topikal) dapat mencapai ujung saraf sensoris dan bekerja
menghambat penghantaran impuls nyeri pada serabut saraf tersebut, sehingga
terjadilah anestesi permukaan. Anestetika lokal juga dapat diberikan secara injeksi ke
dalam jaringan sehingga menyebabkan hilangnya sensasi pada struktur disekitarnya.
Efek yang dihasilkan disebut anestesia infiltrasi.
Pada praktikum ini dilakukan percobaan untuk menguji efek anestetika lokal,
digunakan lengan bagian ventral kiri dan kanan karena pada bagian ini lapisan
kulitnya lebih tipis dibandingkan dengan bagian lengan yang lain. Pada lengan kanan
hanya diolesi oleh air yang bertujuan untuk kontrol sehingga dapat dibandingkan
dengan lengan kiri diberi olesan salep lidokain. Sebelum melakukan percobaan pada
lengan kiri, salep lidokain diolesi dan didiamkan terlebih dahulu selama 12 menit,
hal ini bertujuan untuk memberikan waktu kepada salep lidokain agar menyerap ke
dalam kulit.
Anestetika lokal atau zat penghilang rasa setempat adalah obat yang pada
penggunaan lokal merintangi secara reversible penerusan impuls saraf ke SSP dan
dengan demikian menghilangkan atau mengurangi rasa nyeri, gatal-gatal, rasa panas,
atau dingin.
Pada setiap lengan diberikan stimulus berupa sensasi sentuh (bulu sikat),
sensasi panas (bagian tumpul peniti yang telah direndam di air panas), sensasi dingin
(bagian tumpul peniti yang telah direndam di air dingin) dan sensasi nyeri (bagian
tajam dari peniti). Berdasarkan hasil pengamatan dapat dilihat bahwa lengan kanan
yang diolesi dengan salep lidokain memiliki jumlah respon sensasi lebih kecil dari
setiap stimulus yang diberikan dibandingkan dengan lengan kiri yang hanya diolesi
dengan air. Hal ini dapat menunjukkan bahwa lidokain memiliki aktivitas anestetika
lokal, sedangkan air tidak.
Anastetika lokal mengurangi atau menghilangkan sensasi dengan jalan
beberapa cara. Misalnya dengan jalan menghindarkan untuk sementara pembentukan

dan transmisi impuls melalui saraf dan ujungnya. Pusat mekanisme kerjanya terletak
di membran sel. Anastetika lokal menghambat penerusan impuls dengan jalan
menurunkan permeabilitas membran sel saraf untuk ion Natrium.
Target anestetika lokal adalah saluran Na+ yang ada pada semua neuron.
Saluran Na+ bertanggung jawab menimbulkan potensial aksi sepanjang akson dan
membawa pesan dari badan sel ke terminal saraf. Anestetika lokal berikatan secara
selektif pada saluran Na+, sehingga mencegah terbukanya saluran.
Terjadi persaingan antara ion natrium dan ion kalsium yang berada berdekatan
dengan saluran-saluran natrium di membran neuron. Pada waktu bersamaan,
akibatnya turun laju depolarisasi, ambang kepekaan terhadap rangsangan listrik
lambat-laun meningkat, sehingga akhirnya terjadi kehilangan rasa setempat secara
reversible.
Diperkirakan bahwa pada proses stabilisasi membran tersebut, ion-kalsium
memegang peranan penting, yakni molekul lipofil besar dari anastetika lokal mungkin
mendesak sebagian ion-kalsium di dalam membran sel tanpa mengambil alih
fungsinya. Dengan demikian membran sel menjadi lebih padat dan stabil, serta dapat
lebih baik melawan segala sesuatu perubahan mengenai permeabilitasnya.
Oleh karena itu, pada lengan kiri terjadi anestetika permukaan yang
mengurangi atau menghilangkan sensasi yang diberikan, baik itu sensasi sentuh,
panas, dingin, maupun sensasi nyeri.
Pemilihan lidokain sebagai anastetika lokal pada percobaan kali ini adalah
karena lidokain dengan nama dagang Xylocain yang merupakan derivate asetanilida
ini termasuk golongan amida dan merupakan obat pilihan utama untuk anastesia
infiltrasi maupun permukaan. Zat ini digunakan pada selaput lendir dan kulit untuk
nyeri, perasaan terbakar dan gatal. Berhubung tidak mengakibatkan hipersensitasi ,
lidokain banyak digunakan dalam banyak sediaan topikal.
Sifat kerja lidokain lebih cepat, lebih kuat, lebih lama dan lebih ekstensif.
Anestesi topikal ini akan diserap ke dalam sirkulasi darah sehingga dapat
menimbulkan efek samping yang toksik. Oleh karena itu, sangat penting untuk

memperhatikan jumlah maksimum yang boleh digunakan pada suatu area yang akan
di anestesi. Formula topikal ini tidak boleh digunakan untuk daerah mukosa dan luka
terbuka, karena akan terjadi penyerapan yang cepat oleh tubuh dan dapat
menyebabkan keracunan sistemik.
Efek samping Lidokain biasanya berkaitan dengan efeknya terhadap SSP
misalnya kantuk, pusing, paraestesia, gangguan mental, koma, dan seizure; semua
efek SSP yang terutama timbul pada overdose. Obat ini termasuk golongan amino
asilamid yang jarang menimbulkan alergi.
Lidokain memiliki onset dan durasi yang pendek. Onset yaitu waktu dari saat
pemberian obat sampai dengan muncul efek. Sedangkan, durasi yaitu waktu dari saat
muncul efek sampai dengan efek hilang.

VII. KESIMPULAN

Lidokain mempunyai efek anestetika lokal, karena jumlah sensasi yang


dirasakan oleh lengan kiri lebih sedikit dibandingkan dengan sensasi yang
dirasakan oleh lengan kanan.

Terjadinya anestetika lokal permukaan pada lengan kiri yang diolesi lidokain
ditandai dengan berkurangnya jumlah sensasi yang dirasakan.

Lengan kiri yang diolesi air lebih peka terhadap stimulus (rangsangan) daripada
lengan kanan yang diolesi lidokain.

Kepekaan lengan kanan yang diolesi lidokain lebih besar dibandingkan dengan
lengan kiri yang diolesi air.

Lidokain merupakan salah satu obat anestesi lokal golongan amida yang
memiliki onset dan durasi yang pendek.

Obat anestetika lokal menghambat penghantaran impuls saraf ketika digunakan


secara lokal pada jaringan saraf dengan kadar/konsentrasi/dosis dan waktu yang
tepat.

VIII. DAFTAR PUSTAKA


Departemen Kesehatan RI. 1979. Farmakope Indonesia edisi ketiga. Jakarta

Fatma, S. Dewi dkk. Tanpa tahun. Perbandingan Mula Kerja dan Masa Kerja
Dua Anestetik Lokal Lidokain pada Kasus Pencabutan Gigi Molar Satu atau
Dua Rahang Bawah. Jakarta: FKGUI.

Majalah Farmacia. Edisi Mei 2008. Anestesi Topikal untuk Cosmetic


Dermatology. Hal 58

Stoelting RK, Hillier SC. Local Anesthetics, in : Stoelting RK, Hillier SC,
editors. Pharmacology and Physiology in Anesthetic Practice 4thed.
Philadelphia, Lippincott Williams, 2006, p 182-3.

Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana. 1978. Obat-Obat Penting hal 407.
Jakarta: CV. Permata.

Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana. 2007. Obat-Obat Penting hal 407-413.
Jakarta: CV. Permata.

Mutschler, E. 1991. Dinamika Obat edisiV. Bandung: ITB

Pearce, Evelyn. 2009. Anatomi dan Fisiologi Untuk Paramedis. Jakarta: PT.
Gramedia Pustaka Utama

Anda mungkin juga menyukai