TOPIK 5

ANTIHISTAMIN
Pengertian
Antihistamin (antagonis histamin) adalah zat yang mampu mencegah penglepasan atau kerja
histamin. Istilah antihistamin dapat digunakan untuk menjelaskan antagonis histamin yang mana
pun, namun seringkali istilah ini digunakan untuk merujuk kepada antihistamin klasik yang
bekerja pada reseptor histamin H1.
Antihistamin ini biasanya digunakan untuk mengobati reaksi alergi, yang disebabkan oleh
tanggapan berlebihan tubuh terhadap alergen (penyebab alergi), seperti serbuk sari tanaman.
Reaksi alergi ini menunjukkan penglepasan histamin dalam jumlah signifikan di tubuh.

Jenis Antihistamin
Terdapat beberapa jenis, yang dikelompokkan berdasarkan sasaran kerjanya terhadap reseptor
histamin yaitu :

Antagonis Reseptor Histamin H1

Secara klinis digunakan untuk mengobati alergi. Contoh obatnya adalah: difenhidramina,
loratadina, desloratadina, meclizine, quetiapine (khasiat antihistamin merupakan efek samping
dari obat antipsikotik ini), dan prometazina.

Antagonis Reseptor Histamin H2

Reseptor histamin H2 ditemukan di sel-sel parietal. Kinerjanya adalah meningkatkan sekresi
asam lambung. Dengan demikian antagonis reseptor H2 (antihistamin H2) dapat digunakan
untuk mengurangi sekresi asam lambung, serta dapat pula dimanfaatkan untuk menangani peptic

ulcer dan penyakit refluks gastroesofagus. Contoh obatnya adalah simetidina, famotidina,
ranitidina, nizatidina, roxatidina, dan lafutidina.

Antagonis Reseptor Histamin H3

Antagonis H3 memiliki khasiat sebagai stimulan dan memperkuat kemampuan kognitif.
Penggunaannya sedang diteliti untuk mengobati penyakit Alzheimer's, dan schizophrenia.
Contoh obatnya adalah ciproxifan, dan clobenpropit.

Antagonis Reseptor Histamin H4

Memiliki khasiat imunomodulator, sedang diteliti khasiatnya sebagai antiinflamasi dan
analgesik. Contohnya adalah tioperamida.
Beberapa obat lainnya juga memiliki khasiat antihistamin. Contohnya adalah obat antidepresan
trisiklik dan antipsikotik. Prometazina adalah obat yang awalnya ditujukan sebagai antipsikotik,
namun kini digunakan sebagai antihistamin.
Senyawa-senyawa lain seperti cromoglicate dan nedocromil, mampu mencegah penglepasan
histamin dengan cara menstabilkan sel mast, sehingga mencegah degranulasinya.
Mengenal Histamin, Penyebab Alergi

Histamin adalah senyawa jenis amin yang terlibat dalam tanggapan imun lokal, selain itu
senyawa ini juga berperan dalam pengaturan fungsi fisiologis di lambung dan sebagai
neurotransmitter.
Sebagai tanggapan tubuh terhadap patogen, maka tubuh memproduksi histamin di dalam basofil
dan sel mast, dengan adanya histamin maka terjadi peningkatan permeabilitas kapiler-kapiler
terhadap sel darah putih dan protein lainnya. Hal ini akan mempermudah sel darah putih dalam
memerangi infeksi di jaringan tersebut.

Histamin bekerja dengan cara berikatan dengan reseptor histamin di sel. Ada 4 jenis reseptor
histamin yang telah diidentifikasi, yakni:
Reseptor Histamin H1
Reseptor ini ditemukan di jaringan otot, endotelium, dan sistem syaraf pusat. Bila histamin
berikatan dengan reseptor ini, maka akan mengakibatkan vasodilasi, bronkokonstriksi, nyeri,
gatal pada kulit. Reseptor ini adalah reseptor histamin yang paling bertanggungjawab terhadap
gejala alergi.
Reseptor Histamin H2
Ditemukan di sel-sel parietal. Kinerjanya adalah meningkatkan sekresi asam lambung.
Reseptor Histamin H3
Bila aktif, maka akan menyebabkan penurunan penglepasan neurotransmitter, seperti histamin,
asetilkolin, norepinefrin, dan serotonin.
Reseptor Histamin H4
Paling banyak terdapat di sel basofil dan sumsum tulang. Juga ditemukan di kelenjar timus, usus
halus, limfa, dan usus besar. Perannya sampai saat ini belum banyak diketahui.
Beberapa fungsi pengaturan di dalam tubuh juga telah ditemukan berkaitan erat dengan
kehadiran histamin. Histamin dilepaskan sebagai neurotransmitter. Aksi penghambatan reseptor
histamin H1 (antihistamin H1) menyebabkan mengantuk. Selain itu ditemukan pula bahwa
histamin juga dilepaskan oleh sel-sel mast di organ genital pada saat terjadi orgasme.
Pasien penderita schizophrenia ternyata memiliki kadar histamin yang rendah dalam darahnya.
Hal ini mungkin disebabkan karena efek samping dari obat antipsikotik yang berefek samping
merugikan bagi histamin, contohnya quetiapine.
ANTIBIOTIK

Antibiotik adalah segolongan senyawa, baik alami maupun sintetik, yang mempunyai efek
menekan atau menghentikan suatu proses biokimia di dalam organisme, khususnya dalam proses
infeksi oleh bakteri. Literatur lain mendefinisikan antibiotik sebagai substansi yang bahkan di
dalam konsentrasi rendah dapat menghambat pertumbuhan dan reproduksi bakteri dan fungi.
Berdasarkan sifatnya (daya hancurnya) antibiotik dibagi menjadi dua:
1. Antibiotik yang bersifat bakterisidal, yaitu antibiotik yang bersifat destruktif terhadap bakteri.
2. Antibiotik yang bersifat bakteriostatik, yaitu antibiotik yang bekerja menghambat
pertumbuhan atau multiplikasi bakteri.

Cara yang ditempuh oleh antibiotik dalam menekan bakteri dapat bermacam-macam, namun
dengan tujuan yang sama yaitu untuk menghambat perkembangan bakteri. Oleh karena itu
mekanisme kerja antibiotik dalam menghambat proses biokimia di dalam organisme dapat
dijadikan dasar untuk mengklasifikasikan antibiotik sebagai berikut:
1. Antibiotik yang menghambat sintesis dinding sel bakteri. Yang termasuk ke dalam golongan
ini adalah Beta-laktam, Penicillin, Polypeptida, Cephalosporin, Ampicillin, Oxasilin.
a) Beta-laktam menghambat pertumbuhan bakteri dengan cara berikatan pada enzim DDtranspeptidase yang memperantarai dinding peptidoglikan bakteri, sehingga dengan demikian
akan melemahkan dinding sel bakteri Hal ini mengakibatkan sitolisis karena ketidakseimbangan
tekanan osmotis, serta pengaktifan hidrolase dan autolysins yang mencerna dinding
peptidoglikan yang sudah terbentuk sebelumnya. Namun Beta-laktam (dan Penicillin) hanya
efektif terhadap bakteri gram positif, sebab keberadaan membran terluar (outer membran) yang
terdapat pada bakteri gram negatif membuatnya tak mampu menembus dinding peptidoglikan.
b) Penicillin meliputi natural Penicillin, Penicillin G dan Penicillin V, merupakan antibiotik
bakterisidal yang menghambat sintesis dinding sel dan digunakan untuk penyakit-penyakit
seperti sifilis, listeria, atau alergi bakteri gram positif/Staphilococcus/Streptococcus. Namun
karena Penicillin merupakan jenis antibiotik pertama sehingga paling lama digunakan telah
membawa dampak resistansi bakteri terhadap antibiotik ini. Namun demikian Penicillin tetap
digunakan selain karena harganya yang murah juga produksinya yang mudah.

c)

Polypeptida meliputi Bacitracin, Polymixin B dan Vancomycin. Ketiganya bersifat

bakterisidal. Bacitracin dan Vancomycin sama-sama menghambat sintesis dinding sel. Bacitracin
digunakan untuk bakteri gram positif, sedangkan Vancomycin digunakan untuk bakteri
Staphilococcus dan Streptococcus. Adapun Polymixin B digunakan untuk bakteri gram negatif.
d)

Cephalosporin (masih segolongan dengan Beta-laktam) memiliki mekanisme kerja yang

hampir sama yaitu dengan menghambat sintesis peptidoglikan dinding sel bakteri. Normalnya
sintesis dinding sel ini diperantarai oleh PBP (Penicillin Binding Protein) yang akan berikatan
dengan D-alanin-D-alanin, terutama untuk membentuk jembatan peptidoglikan. Namun
keberadaan antibiotik akan membuat PBP berikatan dengannya sehingga sintesis dinding
peptidoglikan menjadi terhambat.
e)

Ampicillin memiliki mekanisme yang sama dalam penghancuran dinding peptidoglikan,

hanya saja Ampicillin mampu berpenetrasi kepada bakteri gram positif dan gram negatif. Hal ini
disebabkan keberadaan gugus amino pada Ampicillin, sehingga membuatnya mampu menembus
membran terluar (outer membran) pada bakteri gram negatif.
f)

Penicillin jenis lain, seperti Methicillin dan Oxacillin, merupakan antibiotik bakterisidal

yang digunakan untuk menghambat sintesis dinding sel bakteri. Penggunaan Methicillin dan
Oxacillin biasanya untuk bakteri gram positif yang telah membentuk kekebalan (resistansi)
terhadap antibiotik dari golongan Beta-laktam.
g)

Antibiotik jenis inhibitor sintesis dinding sel lain memiliki spektrum sasaran yang lebih

luas, yaitu Carbapenems, Imipenem, Meropenem. Ketiganya bersifat bakterisidal.

2. Antibiotik yang menghambat transkripsi dan replikasi. Yang termasuk ke dalam golongan ini
adalah Quinolone, Rifampicin, Actinomycin D, Nalidixic acid, Lincosamides, Metronidazole.
a) Quinolone merupakan antibiotik bakterisidal yang menghambat pertumbuhan bakteri dengan
cara masuk melalui porins dan menyerang DNA girase dan topoisomerase sehingga dengan
demikian akan menghambat replikasi dan transkripsi DNA.[10] Quinolone lazim digunakan
untuk infeksi traktus urinarius.

b) Rifampicin (Rifampin) merupakan antibiotik bakterisidal yang bekerja dengan cara berikatan
dengan -subunit dari RNA polymerase sehingga menghambat transkripsi RNA dan pada
akhirnya sintesis protein.[11] Rifampicin umumnya menyerang bakteri spesies Mycobacterum.
c) Nalidixic acid merupakan antibiotik bakterisidal yang memiliki mekanisme kerja yang sama
dengan Quinolone, namun Nalidixic acid banyak digunakan untuk penyakit demam tipus.
d) Lincosamides merupakan antibiotik yang berikatan pada subunit 50S dan banyak digunakan
untuk bakteri gram positif, anaeroba Pseudomemranous colitis. Contoh dari golongan
Lincosamides adalah Clindamycin.
e) Metronidazole merupakan antibiotik bakterisidal diaktifkan oleh anaeroba dan berefek
menghambat sintesis DNA.
3. Antibiotik yang menghambat sintesis protein. Yang termasuk ke dalam golongan ini adalah
Macrolide, Aminoglycoside, Tetracycline, Chloramphenicol, Kanamycin, Oxytetracycline.
a) Macrolide, meliputi Erythromycin dan Azithromycin, menghambat pertumbuhan bakteri
dengan cara berikatan pada subunit 50S ribosom, sehingga dengan demikian akan menghambat
translokasi peptidil tRNA yang diperlukan untuk sintesis protein. Peristiwa ini bersifat
bakteriostatis, namun dalam konsentrasi tinggi hal ini dapat bersifat bakteriosidal. Macrolide
biasanya menumpuk pada leukosit dan akan dihantarkan ke tempat terjadinya infeksi. Macrolide
biasanya digunakan untuk Diphteria, Legionella mycoplasma, dan Haemophilus.
b) Aminoglycoside meliputi Streptomycin, Neomycin, dan Gentamycin, merupakan antibiotik
bakterisidal yang berikatan dengan subunit 30S/50S sehingga menghambat sintesis protein.
Namun antibiotik jenis ini hanya berpengaruh terhadap bakteri gram negatif.
c) Tetracycline merupakan antibiotik bakteriostatis yang berikatan dengan subunit ribosomal
16S-30S dan mencegah pengikatan aminoasil-tRNA dari situs A pada ribosom, sehingga dengan
demikian akan menghambat translasi protein.[13] Namun antibiotik jenis ini memiliki efek
samping yaitu menyebabkan gigi menjadi berwarna dan dampaknya terhadap ginjal dan hati.
d) Chloramphenicol merupakan antibiotik bakteriostatis yang menghambat sintesis protein dan
biasanya digunakan pada penyakit akibat kuman Salmonella.

4. Antibiotik yang menghambat fungsi membran sel. Contohnya antara lain Ionimycin dan
Valinomycin. Ionomycin bekerja dengan meningkatkan kadar kalsium intrasel sehingga
mengganggu kesetimbangan osmosis dan menyebabkan kebocoran sel.
5. Antibiotik yang menghambat bersifat antimetabolit. Yang termasuk ke dalam golongan ini
adalah Sulfa atau Sulfonamide, Trimetophrim, Azaserine.
a)

Pada bakteri, Sulfonamide bekerja dengan bertindak sebagai inhibitor kompetitif terhadap

enzim dihidropteroate sintetase (DHPS). Dengan dihambatnya enzim DHPS ini menyebabkan
tidak terbentuknya asam tetrahidrofolat bagi bakteri. Tetrahidrofolat merupakan bentuk aktif
asam folat, di mana fungsinya adalah untuk berbagai peran biologis di antaranya dalam produksi
dan pemeliharaan sel serta sintesis DNA dan protein. Biasanya Sulfonamide digunakan untuk
penyakit Neiserria meningitis.
b)

Trimetophrim juga menghambat pembentukan DNA dan protein melalui penghambatan

metabolisme, hanya mekanismenya berbeda dari Sulfonamide. Trimetophrim akan menghambat

enzim dihidrofolate reduktase yang seyogyanya dibutuhkan untuk mengubah dihidrofolat (DHF)
menjadi tetrahidrofolat (THF).
c)

Azaserine (O-diazo-asetyl-I-serine) merupakan antibiotik yang dikenal sebagai purin-

antagonis dan analog-glutamin. Azaserin mengganggu jalannya metabolisme bakteri dengan cara
berikatan dengan situs yang berhubungan sintesis glutamin, sehingga mengganggu pembentukan
glutamin yang merupakan salah satu asam amino dalam protein.

yang perlu diperhatikan dalam pemberian antibiotik adalah dosis serta jenis antibiotik yang
diberikan haruslah tepat. Jika antibiotik diberikan dalam jenis yang kurang efektif atau dosis
yang tanggung maka yang terjadi adalah bakteri tidak akan mati melainkan mengalami mutasi
atau membentuk kekebalan terhadap antibiotik tersebut.
ANTASIDA

antasida adalah obat yang digunakan untuk menekan asam lambung yang berlebihan
(hiperklorhidria), antasida berasal dari kata anti = lawan dan acidus/acid = asam.Obat antasida
biasa digunakan untuk mengobati maag, dan penyakit s aluran pencernaan lain, pengobatan
penyakit maag biasanya hanya bersifat simptomatis yaitu menghilangkan gejalanya saja seperti
menghilangkan nyeri, menekan produksi asam lambung atau menetralisir asam lambung.

Penggolongan Obat Antasida berdasarkan Mekanisme Kerjanya

1. Proton Pump Inhibitor (PPI) atau Penghambat Pompa Proton, seperti namanya obat antasida
golongan PPI bekerja dengan menghambat Produksi asam dengan mengambat kerja pompa
proton contohnya loratadine
2. Antihistamin Reseptor 2, Seperti namanya Antihistamin Reseptor bekerja dengan menduduki
reseptor contohnya ranitidin
3. Menetralisir Asam,Antasida membantu menetralisir kelebihan produksi asam lambung.
Keefektifan antasida dibedakan dari tahap reaksi dan kemampuan bertahannya, yang dipengaruhi
oleh berbagai faktor. Antasida non-metal juga dikembangkan karena antasida yang mengandung
logam dapat menghambat absorpsi banyak obat yang diresepkan, terutama antibiotik. Antasida
murni atau berkombinasi dengan simetikon dapat digunakan dalam masalah-masalah lambung
dan oedema usus 12 jari. Jika antasida dikonsumsi dalam jumlah besar akan menyebabkan efek
laksatif. Beberapa antasida, seperti aluminium karbonat dan aluminium hidroksida, dapat
diresepkan dengan diet rendah fosfat untuk mengobati sakit hiperfosfatemia (terlalu banyak
fosfat dalam darah). Aluminium karbonat dan aluminium hidroksida dapat digunakan untuk
mencegah pembentukan beberapa batu ginjal.

Kerja antasida adalah berbasis netralisasi. Sebagai contoh, ketika asam bereaksi dengan ion
hidroksida, garam dan air terbentuk melalui persamaan berikut :
HCl (aq) + NaOH (aq) NaCl (aq) + H2O

Apabila digunakan natrium bikarbonat (NaHCO3), maka reaksi akan cepat terbentuk dengan
asam lambung untuk meningkatkan pH lambung. NaCl, CO2 dan H2O terbentuk sebagai hasil
reaksi. Satu gram NaHCO3 dapat menetralisir 11.9 mEq dari asam lambung. Namun, dosis yang
sangat besar dapat menyebabkan urin yang bersifat basa dan mengakibatkan masalah pada ginjal.
Senyawa kalsium karbonat dan senyawa kalsium lainnya digunakan secara murni atau
berkombinasi dengan magnesium. Satu gram antasida jenis ini dapat menetralisir 20mEq dari
asam lambung.
Senyawa magnesium terdiri dari magnesium oksida (MgO), magnesium hidroksida (Mg(OH)2)
dan magnesium karbonat (MgCO3-Mg(OH)2-3H2O). Mereka bersenyawa dengan asam
lambung dan menghasilkan magnesium klorida dan air. Satu gram magnesium hidroksida dapat
menetralisir 32,6 mEq dari asam lambung. Senyawa magnesium memiliki kelebihan berupa
absorpsi yang kecil, aksi yang tahan lama dan tidak menghasilkan karbondioksida, kecuali
magnesium karbonat. Namun magnesium klorida menghasilkan efek laksatif sehingga formulasi
yang digunakan umumnya mengandung kalsium karbonat atau aluminium hidroksida juga untuk
mencegah efek ini.8,9
Senyawa aluminium terdiri dari aluminium hidroksida (Al(OH)3), aluminium karbonat (Al2O3CO2) dan aluminium glisinat, yang mengandung aluminium oksida dan asam glisin. Aluminium
hidroksida menghasilkan aluminium klorida dan air. Setiap mililiternya menetralisir 0,4 1,8
mEq dari asam lambung dalam jangka waktu 30 menit. Namun jika pH lebih dari 5, maka reaksi
netralisasinya tidak berlangsung sempurna. Aluminium hidroksida memiliki waktu simpan yang
lama, namun menyebabkan konstipasi. Oleh karena itu perlu ditambahkan antasida magnesium.
Penggolongan dan Mekanisme Kerja Obat Antasida
a. Antasida yang dapat diserap
Obat ini dengan segera akan menetralkan seluruh asam lambung. Yang paling kuat adalah
natrium bikarbonat dan kalsium karbonat, yang efeknya dirasakan segera setelah obat diminum.
Obat ini diserap oleh aliran darah, sehingga pemakaian terus menerus bisa menyebabkan
perubahan dalam keseimbangan asam-basa darah dan menyebabkan terjadinya alkalosis

(sindroma alkali-susu). Karena itu obat ini biasanya tidak digunakan dalam jumlah besar selama
lebih dari beberapa hari.

b. Antasida yang tidak dapat diserap

Obat ini lebih disukai karena efek sampingnya lebih sedikit, tidak menyebabkan alkalosis. Obat
ini berikatan dengan asam lambung membentuk bahan yang bertahan di dalam lambung,
mengurangi aktivitas cairan-cairan pencernaan dan mengurangi gejala ulkus tanpa menyebabkan
alkalosis. Tetapi antasida ini mempengaruhi penyerapan obat lainnya (misalnya tetracycllin,
digoxin dan zat besi) ke dalam darah.
c. Alumunium Hidroksida
Merupakan antasida yang relatif aman dan banyak digunakan. Tetapi alumunium dapat berikatan
dengan fosfat di dalam saluran pencernaan, sehingga mengurangi kadar fosfat darah dan
mengakibatkan hilangnya nafsu makan dan lemas. Resiko timbulnya efek samping ini lebih
besar pada penderita yang juga alkoholik dan penderita penyakit ginjal (termasuk yang menjalani
hemodialisa). Obat ini juga bisa menyebabkan sembelit.
d. Magnesium Hidroksida
Merupakan antasida yang lebih efektif daripada alumunium hidroksida. Dosis 4 kali 1-2 sendok
makan/hari biasanya tidak akan mempengaruhi kebiasaan buang air besar; tetapi bila lebih dari 4
kali bisa menyebabkan diare. Sejumlah kecil magnesium diserap ke dalam darah, sehingga obat
ini harus diberikan dalam dosis kecil kepada penderita yang mengalami kerusakan ginjal.
Banyak antasida yang mengandung magnesium dan alumunium hidroksida.
ANALGESIK
Analgesik adalah kelas obat yang dirancang untuk meringankan nyeri tanpa menyebabkan
hilangnya kesadaran. Kelas-kelas yang berbeda dari obat analgesik termasuk:
ANALGESIK ANTIPIRETIK

Obat saraf dan otot golongan analgesik atau obat yang dapat menghilangkan rasa sakit/ obat
nyeri sedangkan obat antipiretik adalah obat yang dapat menurunkan suhu tubuh.
Analgesik sendiri dibagi dua yaitu :
1. Analgesik opioid / analgesik narkotika Analgesik opioid merupakan kelompok obat yang
memiliki sifat-sifat seperti opium atau morfin. Golongan obat ini terutama digunakan untuk
meredakan atau menghilangkan rasa nyeri.
Tetap semua analgesik opioid menimbulkan adiksi/ketergantungan, maka usaha untuk
mendapatkan suatu analgesik yang ideal masih tetap diteruskan dengan tujuan mendapatkan
analgesik yang sama kuat dengan morfin tanpa bahaya adiksi.
Ada 3 golongan obat ini yaitu :
1. Obat yang berasal dari opium-morfin,
2. Senyawa semisintetik morfin, dan
3. Senyawa sintetik yang berefek seperti morfin.
2. Analgesik lainnya, Seperti golongan salisilat seperti aspirin, golongan para amino fenol seperti
paracetamol, dan golongan lainnya seperti ibuprofen, asam mefenamat, naproksen/naproxen dan
banyak lagi.
Berikut contoh obat-obat analgesik antipiretik yang beredar di Indonesia :
1. Paracetamol/acetaminophen
Merupakan derivat para amino fenol. Di Indonesia penggunaan parasetamol sebagai analgesik
dan antipiretik, telah menggantikan penggunaan salisilat. Sebagai analgesik, parasetamol
sebaiknya tidak digunakan terlalu lama karena dapat menimbulkan nefropati analgesik.
Jika dosis terapi tidak memberi manfaat, biasanya dosis lebih besar tidak menolong.Dalam
sediaannya sering dikombinasi dengan cofein yang berfungsi meningkatkan efektivitasnya tanpa
perlu meningkatkan dosisnya.
2. Ibuprofen

Ibuprofen merupakan derivat asam propionat yang diperkenalkan banyak negara. Obat ini
bersifat analgesik dengan daya antiinflamasi yang tidak terlalu kuat. Efek analgesiknya sama
dengan aspirin.
Ibuprofen tidak dianjurkan diminum oleh wanita hamil dan menyusui.
3. Asam mefenamat
Asam mefenamat digunakan sebagai analgesik. Asam mefenamat sangat kuat terikat pada
protein plasma, sehingga interaksi dengan obat antikoagulan harus diperhatikan. Efek samping
terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dispepsia dan gejala iritasi lain terhadap mukosa
lambung.
4. Tramadol
Tramadol adalah senyawa sintetik yang berefek seperti morfin.
Tramadol digunakan untuk sakit nyeri menengah hingga parah. Sediaan tramadol pelepasan
lambat digunakan untuk menangani nyeri menengah hingga parah yang memerlukan waktu yang
lama.Minumlah tramadol sesuai dosis yang diberikan, jangan minum dengan dosis lebih besar
atau lebih lama dari yang diresepkan dokter.Jangan minum tramadol lebih dari 300 mg sehari.
5. Benorylate
Benorylate adalah kombinasi dari parasetamol dan ester aspirin. Obat ini digunakan sebagai obat
antiinflamasi dan antipiretik. Untuk pengobatan demam pada anak obat ini bekerja lebih baik
dibanding dengan parasetamol dan aspirin dalam penggunaan yang terpisah. Karena obat ini
derivat dari aspirin maka obat ini tidak boleh digunakan untuk anak yang mengidap Sindrom
Reye.
6. Fentanyl
Fentanyl termasuk obat golongan analgesik narkotika. Analgesik narkotika digunakan sebagai
penghilang nyeri. Dalam bentuk sediaan injeksi IM (intramuskular) Fentanyl digunakan untuk
menghilangkan sakit yang disebabkan kanker.

Menghilangkan periode sakit pada kanker adalah dengan menghilangkan rasa sakit secara
menyeluruh dengan obat untuk mengontrol rasa sakit yang persisten/menetap. Obat Fentanyl
digunakan hanya untuk pasien yang siap menggunakan analgesik narkotika.
Fentanyl bekerja di dalam sistem syaraf pusat untuk menghilangkan rasa sakit. Beberapa efek
samping juga disebabkan oleh aksinya di dalam sistem syaraf pusat. Pada pemakaian yang lama
dapat menyebabkan ketergantungan tetapi tidak sering terjadi bila pemakaiannya sesuai dengan
aturan.
Ketergantungan biasa terjadi jika pengobatan dihentikan secara mendadak. Sehingga untuk
mencegah efek samping tersebut perlu dilakukan penurunan dosis secara bertahap dengan
periode tertentu sebelum pengobatan dihentikan.
7. Naproxen
Naproxen termasuk dalam golongan antiinflamasi nonsteroid. Naproxen bekerja dengan cara
menurunkan hormon yang menyebabkan pembengkakan dan rasa nyeri di tubuh.
8. Obat lainnya
Metamizol, Aspirin (Asetosal/ Asam asetil salisilat), Dypirone/Methampiron, Floctafenine,
Novaminsulfonicum, dan Sufentanil.
Untuk pemilihan golongan obat analgesik dan antipiretik yang tepat ada baiknya anda harus
periksakan diri dan konsultasi ke dokter.
Obat tradisional
adalah obat-obatan yang diolah secara tradisional, turun-temurun, berdasarkan resep nenek
moyang, adat-istiadat, kepercayaan, atau kebiasaan setempat, baik bersifat magic maupun
pengetahuan tradisional. Menurut penelitian masa kini, obat-obatan tradisional memang
bermanfaat bagi kesehatan, dan kini digencarkan penggunaannya karena lebih mudah dijangkau
masyarakat, baik harga maupun ketersediaannya. Obat tradisional pada saat ini banyak
digunakan karena menurut beberapa penelitian tidak terlalu menyebabkab efek samping, karena
masih bisa dicerna oleh tubuh.

Beberapa perusahaan mengolah obat-obatan tradisional yang dimodifikasi lebih lanjut. Bagian
dari Obat tradisional yang bisa dimanfaatkan adalah akar, rimpang, batang, buah, daun dan
bunga. Bentuk obat tradisional yang banyak dijual dipasar dalam bentuk kapsul, serbuk,
cair, simplisia dan tablet.

TOPIK 6
Adrenolitik (simpatolitik) dan Kolinergik (parasimpatomimetik)
Adrenolitik (simpatolitik)
Adrenolitik (simpatolitik) adalah zat-zat yang melawan efek perangsangan

saraf-saraf

simpatis, tetapi banyak adrenolitik dalam dosis kecil bekerja

simpatomimetika(adrenergika).
Berdasarkan mekanisme kerjanya pada adrenoreseptor dapat digolongkan:
Alfa bloker
Adalah zat-zat yang memblokir dan menduduki reseptor alfa sehingga melawan vasokontriksi
perifer yang disebabkan noradrenalin. Efek utamanya adalah vasodilatasi perifer dan digunakan
pada gangguan sirkulasi untuk memperlancar darah di bagian kulit. Contohnya derivat
imidazolin (tolazin, fentolamin), derivat haloalkilamin(dibenamin, fenoksi-benzamin), alkaloida
secale (ergotamin, rrgotoksin, dll), prazosin, tetrazosin dan yohimbin.
Beta Bloker
Zat-zat yang menduduki reseptor beta sehingga melawan efek stimulasi noradrenalin pada
jantung dan efek bronchodilatasinya. Digunakan pada pengobatan gangguan jantung (angina
pectoris dan aritmia), hipertensi dan meringankan kepekaan jantung oleh rangsangan stress,
emosional dan kerja berat. Contohnya propanol dan turunannya.
Penghambat neuron-neuron adrenergik post ganglion
zat-zat ini tidak memblokir reseptor, melainkan bekerja terhadap bagian postganglioner dari saraf
simpatis dengan jalan mencegah pelepasan ketecholamin. Efeknya dilatasi otot-otot polos dari
dinding pembuluh darah dan turunnya tekanan darah.

Kolinergik (parasimpatomimetik)
Pengertian Parasimpatomimetika adalah zat-zat yang dapat menimbulkan efek
dengan efek yang terjadi bila saraf parasimpatik dirangsang dan

melepaskan

pada ujung-ujung neuronnya. Tugas utama dari saraf parasimpatis adalah

energi dan makanan dan

menghemat penggunaannya. Bila sarafnya

timbulah efek yang menyerupai

yang

sama

asetilkolin

mengumpulkan
dirangsang

keadaan istirahat dan tidur.

B. Efek yang ditimbulkan oleh kolinergik adalah :

Stimulasi aktivitas saluran cerna, peristaltik diperkuat, sekresi kelenjar-kelenjar ludah, getah
lambung, air mata dan lain-lain
Memperlambat sirkulasi darah dan mengurangi kegiatan jantung, vasodilatasi dan penurunan
tekanan darah.
Memperlambat pernafasan dengan menciutkan saluran nafas (bronkokontriksi) dan
meningkatkan sekresi dahak.
Kontraksi otot mata dengan penyempitan pupil mata (miosis) dan menurunkan tekanan intra
okuler dan memperlancar keluarnya airmata
Kontraksi kandung kemih dan ureter dengan efek memperlancar keluarnya air seni.
Dilatasi pembuluh dan kontraksi otot kerangka.
Menenkan SSP setelah pada permulaan menstimulasinya.
Efek samping dari obat-obat kolinergik adalah mual, muntah, diare, sekresi ludah
dahak, keringat dan airmata yang berlebihan, penghambatan kerja jantung
bronkokontriksi dan kelumpuhan pernafasan.
Penggolongan Kolinergika
Kolinergik dapat dibagi menurut cara kerjanya, yaitu

(bradikardia),

 Zat dengan kerja langsung

Contoh : pilokarpin,muskarin, arekolin (alkaloid terdapat dipinang kolinergik)
Zat-zat ini bekerja langsung terhadap organ ujung dengan kerja utama yang mirip efek muskarin
dari ACh (Asetilkolin).
Semuanya adalah zat-zat amonium kuaterner yang bersifat hidrofil dan sukar memasuki SSP
,Kecuali arekolin.
Zat dengan kerja tidak langsung

Zat-zat anti kolinesterase seperti pisostigmin, neoustigmin dan piridostigmin.

Obat-obat ini menghambat penguraian ACh secara reversibel, yakni hanya untuk sementara.
Setelah zat-zat tersebut habis diuraikan oleh kolinesterase, Ach segera akan dirombak lagi.
Disamping itu ada pula zat-zat yang mengikat enzim secara irreversibel,misalnya Parathion dan
organosfosfat lain. Kerjanya panjang karena bertahan sampai enzim terbentuk baru lagi. Zat ini
banyak digunakan sebagai insektisid beracun kuat dibidang pertanian dan sebagai obat kutu
rambut (malathion). Gas saraf yang digunakan sebagai senjata perang termasuk pula kelompok
organosfosfta ini misalnya sarin dan soman.

D.

Penggunaan

Kolinergik terutama digunakan pada:

Glaukoma, yaitu suatu penyakit mata dengan ciri tekanan intra okuler meningkat dengan akibat
kerusakan mata dan dapat menyebabkan kebutaan. Obat ini bekerja dengan jalan midriasis
seperti pilokarpin, karbakol dan fluostigmin.
Myastenia gravis, yaitu suatu penyakit terganggunya penerusan impuls di pelat ujung motoris
dengan gejala berupa kelemahan otot-otot tubuh hingga kelumpuhan. Contohnya neostigmin dan
piridostigmin.
Atonia, yaitu kelemahan otot polos pada saluran cerna atau kandung kemih setelah operasi besar
yang menyebabkan stres bagi tubuh. Akibatnya timbul aktivitas saraf adrenergik dengan efek
obstipasi, sukar buang air kecil atau lumpuhnya gerakan peristaltik dengan tertutupnya usus
(ielus paralitikus). Contohnya prostigmin (neostigmin)
Penjelasan obat

Pilokarpin
Digunakan sebagai miotikum. Dosis : tetes mata larutan 1-4 %
Fisostigmin
Sebagai miotikum, myosthemia grafis, dan atonia usus post operasi.
Dosis : tetes mata untuk miotikum 2-3 kali sehairi, larutan 0,25 1 %.
Neostigmin
Digunakan pada niastenia grafis/nia usus dan kandung kemih. Dosis : oral 3 kali sehari , 15-30
mg.
Fluostigminutan
Digunakan sebagai myolitikum. Dosis : 1 tetes dari larutan 0,05-1%.