Anda di halaman 1dari 6

ANTI HISTAMIN

Histamin
Neurotransmiter yang terlibat
dalam respon imun local.
reseptor histamin H1
Ditemukan di otot polos, endotelium, & jaringan sistem saraf pusat
Aktivasi menyebabkan vasodilatasi, bronkhokonstriksi, aktivasi otot polos
dan pemisahan sel endotel.
reseptor histamin H2
Ditemukan di sel parietal
Mengatur sekresi asam lambung
reseptor histamin H3
Ditemukan di SSP
Mengatur pelepasan neurotransmitter lain
reseptor histamin H4
Baru-baru ini ditemukan di berbagai bagian yg berbeda di tubuh, meliputi
saluran cerna, basofil dan sel sumsum tulang
Antihistamin
Merupakan antagonis reversibel reseptor H1
Menghambat pengikatan histamin pada reseptornya
Antihistamin Generasi Pertama
Molekul kecil, lipofilik, dapat melintasi BBB
Tidak spesifik terhadap reseptor H1
Kelompok:
Etilendiamin
Alkilamin
Piperazin
Trisiklik
Siklisin

Antihistamin Generasi Kedua


Modifikasi dari generasi pertama
Lebih selektif terhadap reseptor H1 perifer
Contoh :
terfenadine
loratadine
cetirizine
mizolastine
astemizole
Efek samping
Obat generasi pertama :
Interaksi dengan Antikolinergik SSP
Reaksi Gastrointestinal
Efek samping umum: sedasi, pening, pandangan kabur, euphoria, kurang
koordinasi badan, kecemasan, insomnia, tremor, mual dan muntah,
konstipasi, diare, mulut kering, dan batuk kering
Obat generasi kedua:
Efek samping umum: drowsiness, kelelahan,sakit kepala, mual dan muntah
Efek samping lebih ringan pada generasi kedua

Terapi dengan menggunakan dekongestan, antihistamin, dan kortikosteroid


pada otitis media akut tidak direkomendasikan, mengingat tidak memberikan
keuntungan namun justru meningkatkan risiko efek samping
Dekongestan dan antihistamin hanya direkomendasikan bila ada peran alergi
yang dapat berakibat kongesti pada saluran napas atas.
Penggunaan antihistamin dibenarkan pada sinusitis yang disebabkan oleh
alergi, namun perlu diwaspadai bahwa antihistamin akan mengentalkan
sekret. Pemakaian dekongestan topikal dapat mempermudah pengeluaran
sekret, namun perlu diwaspadai bahwa pemakaian lebih dari lima hari dapat
menyebabkan penyumbatan berulang.
Generasi ketiga merupakan derivat dari generasi kedua, berupa metabolit
(desloratadine dan fexofenadine) dan enansiomer (levocetirizine). Pencarian
generasi ketiga ini dimaksudkan untuk memperoleh profil antihistamin yang
lebih baik dengan efikasi tinggi serta efek samping lebih minimal. Faktanya,

fexofenadine memang memiliki risiko aritmia jantung yang lebih rendah


dibandingkan obat induknya, terfenadine. Demikian juga dengan levocetirizine
atau desloratadine, tampak juga lebih baik dibandingkan dengan cetrizine atau
loratadine.
Indikasi Generasi Pertama yang Diakui FDA
Kategori
Kehamilan
Azatadine
> 12 tahun
PAR, SAR, CU
B
Azelastine
> 3 tahun
PAR, SAR, VR, AC
C
Brompheniramine
> 6 tahun
AR, HR Type 1
C
Chlorpheniramine
> 2 tahun
AR
B
Clemastine
> 6 tahun
PAR, SAR, CU
B
Cyproheptadine
> 2 tahun
PAR, SAR, CU
B
Dexchlorpheniramine > 2 tahun
PAR, SAR, CU
B
Hydroxyzine
Bisa diberikan < Pruritus, sedasi, analgesia, C
6 tahun
anti-emetik
Promethazine
> 2 years old
HR Type 1, Sedation, C
Motion sickness, Analgesia
Tripelennamine
> 1 bulan
PAR, SAR, CU
B
*PAR = perennial allergic rhinitis, SAR = seasonal allergic rhinitis, CU = chronic
urticaria, HR Type 1 = hypersensitivity reaction type 1, AR = allergic rhinitis, VMR
= vasomotor rhinitis, AC = allergic conjunctivitis
Table 2. Indikasi Antihistamin Generasi II & III yang diakui FDA
Nama Obat
Batas Usia
Indikasi
Kategori Kehamilan
Cetirizine
> 2 tahun
PAR, SAR, CIU
B
Fexofenadine
> 6 tahun
SAR, CIU
C
Loratadine
> 2 tahun
SAR, CIU
B
Desloratadine
> 12 tahun
PAR, SAR, CIU
C
*PAR = perennial allergic rhinitis, SAR = seasonal allergic rhinitis, CIU = chronic
idiopathic urticaria
Drug Name

Batas Usia

Indikasi

Antihistamin
Nama Obat
Dosis Dewasa
Dosis Anak

Kontraindikasi

ROB

Interaksi

Kehamilan
Informasi untuk pasien

Monitoring

CTM
4mg setiap 4-6 jam, max 24mg/hari
<1th tidak direkomendasikan
1-2th: 2x1mg
2-5th: 1mg setiap 4-6jam, max
6mg/hari
6-12th: 2mg setiap 4-6jam, max 12
mg/hari
Hati-hati
pada
pasien
dengan
hyperplasia prostate,
retensi urin, glaucoma dan penyakit
liver, epilepsy
Sedasi,
menurunnya
kemampuan
psikomotor, retensi
urin, mulut kering, pandangan kabur
serta gangguan
saluran cerna.
Meningkatkan sedasi bila diberikan
bersama alkohol.
Meningkatkan efek anti muskarinik bila
diberikan
bersama obat anti muskarinik.
Tidak ada bukti teratogenitas
Menyebabkan kantuk, hati-hati jangan
mengendarai
motor,mobil atau mengoperasikan
mesin.
Sedasi

Nama Obat
Dosis Dewasa
Dosis Anak

Kontraindikasi
ROB

Interaksi

Kehamilan
Informasi untuk pasien
Monitoring

Cetirizine
1x 5-10mg
6-12 bln: 1 x 2,5 mg
12 bln-<2th 1 x 2,4 mg
2-5th 2 x 2,5 mg atau 1 x5 mg
Hipersensitivitas terhadap cetirizine,
hydroxyzine
>10%: sakit kepala, somnolence
2-10% insomnia, fatigue, pusing
Nyeri abdomen (4-6% pada anak),
mulut kering (5%),
diare, mual & muntah
Meningkatkan toksisitas depressan SSP
dan
antikolinergik
Faktor risiko : B
Diberikan bersama atau tanpa makanan
Menghilangnya gejala, sedasi dan
antikolinergik

Nama Obat
Dosis Dewasa
Dosis Anak
Kontraindikasi
ROB

Interaksi

Kehamilan
Informasi untuk pasien

Monitoring

Loratadine
1 x 10mg
2-5th: 1 x 5mg
> 6th 1 x 10mg
Hipersensitivitas terhadap loratadine
Sakit kepala (12%), somnolence (8%),
fatigue (4%),
Xerostomia (3%)
Anak-Anak: gelisah (4%), fatigue(3%),
rash (2-3%),
nyeri abdomen (2%), stomatitis (2-3%)
Ketoconazole,
eritromisin
meningkatkan kadar plasma
loratadine.
Meninngkatkan
efek
samping bila
dikombinasi dengan antihistamin lain
Faktor risiko: B
Minum banyak air karena dapat
menyebabkan mulut
kering, mungkin menimbulkan kantuk
maupun
menggagalkan koordinasi
-