Anda di halaman 1dari 12

BAHAN DISKUSI

Mata Kuliah Pengantar Ilmu Farmasi

Topik 1
Penemuan Obat Baru dan Desain Bentuk Sediaan Obat

Disusun Oleh:
1.

Friska Fortunella
1211012021

2.

Rani Zafira Arman


1211011006

3.

Rifka Uljannah
1211011007

4.

Yuliana Puspita Sari


1211011008

FAKULTAS FARMASI
UNIVERTAS ANDALAS
PADANG

2012

I.

TOPIK
Penemuan obat baru dan desain bentuk sediaan obat

II. SUB TOPIK


1.

Apa itu obat?

2.

Mengapa satu jenis obat yang sama menimbulkan reaksi yang berbeda terhadap setiap
orang?

3.

Apa saja cara/strategi yang digunakan untuk menemukan obat baru?

4.

Apa manfaat dari adanya berbagai macam bentuk desain sediaan obat?

5.

Apa saja bentuk desain sediaan obat?

III. REFERENSI
1.

Radji, Maksum. 2005. Jurnal Pendekatan Farmakogenomik Dalam Pengembangan Obat


Baru. Majalah ilmu kefarmasiaan, vol 11, no.1, april 2005, 1-11.

2.

Jurnal Bentuk Sediaan Obat

3.

http://mienceubyaan.blogspot.com/2012/06/obat-dan-bentuk-sediaan-obat.html

IV. RESUME (NARASI)


A. PENGERTIAN OBAT
Obat merupakan suatu bahan yang dapat merupakan bahan alam ataupun sintesis,
yang dapat digunakan untuk mempengaruhi sistem biologis pada tubuh manusia ataupun
hewan, dengan tujuan untuk menyembuhkan, mengurangi/menghilangkan gejala,
mencegah, menegakkan diagnosis, meningkatkan stamina maupun memperelok badan.
Dalam hal ini obat didesain sebagai suatu sistem yang terintegrasi untuk mencapai tujuan
terapi secara aman, efektif dan efisien.
B. REAKSI OBAT
Keterlibatan gen dan protein di dalam perjalanan penyakit dan respon tubuh terhadap
obat telah lama menjadi perhatian para praktisi baik dalam bidang kedokteran maupun
dalam bidang farmasi. Farmakogenomik merupakan salah satu bidang ilmu yang diyakini
dapat menjelaskan bahwa adanya perbedaan respon dari setiap individu terhadap obat yang
diberikan sangat erat kaitannya dengan perbedaan genetik dari masing-masing individu
tersebut. Selama ini diperkirakan bahwa perbedaan dalam kapasitas metabolisme obat

masing-masing individu disebabkan oleh perbedaan struktur gen tunggal (monogenic), dan
efek farmakokinetik dari obat. Namun demikian, secara keseluruhan efek farmakologik
suatu pengobatan tidaklah bersifat monogenic, akan tetapi lebih merupakan efek gabungan
dari beberapa gen yang menyandi protein atau enzimenzim yang bertanggung jawab
terhadap jalur metabolisme obat, disposisi, dan responnya. Beberapa penyebab lain seperti
patogenisitas, keparahan penyakit, interaksi obat, umur, status gisi, fungsi ginjal dan hati,
juga menjadi faktor berbagai perbedaan dalam efek dan respon obat. Berbagai faktor
tersebut diatas, seperti kelainan bawaan yang menyebabkan perbedaan dalam respon obat,
dan perbedaan polimorfisme secara genetik dalam target obat (reseptor obat), telah
diketahui dapat berpengaruh besar terhadap hasil pengobatan dan toksisitas obat
(Evans,W.E. and Relling,M.V. 1999).
C. STRATEGI PENEMUAN OBAT
Berbagai bidang ilmu berperan penting dalam pengembangan dan penemuan obat
antara lain ilmu kimia, farmasetika, farmakologi, mikrobiologi, biokimia, dan teknologi
farmasi. Disamping itu peranan biologi molekuler dalam pengembangan obat baru diyakini
tidak saja mampu mempercepat penemuan obat, akan tetapi juga mampu menjelaskan
proses-proses perkembangan penyakit pada tingkat molekuler dan genetik, sehingga dapat
ditentukan cara yang dipilih untuk intervensi penyakit tersebut dengan obat yang akan
dikembangkannya. Saat ini terdapat dua cara yang digunakan untuk penemuan bahan obat
baru.
1.

Skrining secara acak. Cara ini biasanya lamban dan memerlukan proses yang panjang.
Akan tetapi teknologinya saat ini telah berkembang, dan dilakukan secara otomatis
menggunakan teknologi combinatorial chemistry dan high throughput screening
(HTS).

2.

Dengan menggunakan perdekatan struktur molekul obat disesuaikan dengan struktur


target. Struktur target merupakan suatu protein baik berupa reseptor atau enzim
ataupun DNA yang dapat ditentukan dan dapat diidentifikasi menggunakan perangkat
bioinformatik atau aktivitas farmakologiknya. Jika struktur dari target telah diketahui,
maka akan dapat ditentukan molekul obat yang dapat secara tepat masuk ke dalam
binding sites dari target, sehingga kita mampu melakukan simulasi untuk
membuktikan adanya interaksi antara obat dengan targetnya. Suatu perangkat lunak
untuk melakukan simulasi interaksi obat dengan targetnya ini telah banyak
dikembangkan diantaranya adalah Tripos SYBYL program, MSIs Ceriusdan Insight II
molecular modeling software(Doughty,S. 2000).

Suatu target obat yang baik adalah target yang dapat atau mampu menyeleksi
beberapa calon molekul obat yang secara aktif dapat berinteraksi dengan target
sehingga dapat digunakan sebagai obat yang efektif.
Beberapa langkah yang ditempuh untuk pengembangan obat adalah :
1.

Identifikasi target
Target yang harus didentifikasi adalah suatu daerah tertentu didalam genom yang
erat hubungannya dengan manifestasi dan predisposisi penyakit. Salah satu contoh
target yang telah diidentifikasi adalah ditemukannya apolipoprotein E4 sebagai faktor
penting dalam penyakit Alzheimer.

2.

Karakterisasi target
Karakterisasi target adalah suatu cara untuk mengidentifikasi adanya varianvarian dari gen yang terpilih. Cara modern yang digunakan dalam pengembangan obat
adalah dengan high throughput screening (HTS) dari sejumlah besar bahan kimia yang
diproduksi menggunakan teknologi combinatorial chemistry. Dalam hal ini sangatlah
penting jika kita mampu menemukan varian-varian gen yang mempengaruhi struktur
asam amino dan fungsi protein yang diekspresi. Sebagai contoh adalah reseptor
dipomin D5 manusia. Dalam beberapa penelitian terbukti bahwa substitusi dari
asparagin dengan asam aspartat dapat meningkatkan afinitas reseptor terhadap
dopamin. Belakangan ini teknik DNA microarrays juga digunakan untuk mempelajari
informasi bagaimana beberapa gen diregulasi secara abnormal pada suatu penyakit
tertentu. Misalnya microarry yang menggunakan sekitar 100 gen yang berperan dalam
proses inflamasi digunakan untuk menguji jaringan rematoid. Hasil analisis
menunjukkan bahwa gen yang menyandi interleukin 6 dan beberapa matrix metallo
proteinases memegang peranan penting dalam inflamasi rematoid. Dalam berbagai
percobaan teknik microarrays ini akan terus memberikan kontribusi yang penting
dalam pemahaman kita terdapat respon tubuh pada pengobatan (Lennon,G.L. 2000).

3.

Validasi target
Tahapan ini adalah untuk menentukan atau pemilihan obat atau golongan obat
yang akan digunakan untuk pengobatan jenis penyakit tertentu.

4.

Sifat farmakogenetik dari molekul


Enzim spesifik atau reseptor yang berhubungan dengan metabolisme obat dapat
dijadikan target. Fungsi dan peranan dari gen target dan kerentanan varian gen dalam
mekanisme seluler yang tepat adalah hal yang sangat penting (Roses,A.D. 2000).
Dalam perancangan sebuah obat, industri farmasi dihadapkan kepada sejumlah besar

sel target obat. Genom manusia diperkirakan mengandung 35.000 jenis gen (Lander,
E.S. et al. 2001; Lawrence, R.2001), dan diperkirakan terdapat kira-kira 3 juta single
nucleotide polymorphisms (SNPs) di dalam genom manusia yang erat kaitannya
dengan kondisi penyakit atau berpengaruh pada profil farmakokinetik dari penggunaan
obat, memberikan pengaruh yang amat besar terhadap keberagaman sel target obat.
Penelitian tentang target melekuler ini akan berkembang dengan pesat dan
diperkirakan akan meningkat dari sekitar 1000 target obat molekuler dewasa ini,
menjadi sekitar 10.000 target (Dean,P.M. 2001). Struktur tiga demensi dari enzim
protease pada Human Immunodeficiency virus (HIV), yang merupakan enzim penting
dalam replikasi virus HIV, memberikan gambaran yang lebih jelas bagi para peneliti
untuk mengetahui konfigurasi molekuler dari protein virus HIV. Para peneliti
menggunakan hal ini untuk medesain suatu obat yang dapat menginaktifkan enzim
protease tersebut (Servior,R.F. 2000). Pendekatan seperti itulah yang saat ini lebih
dikembangkan dalam penemuan obat baru ketimbang melakukan penelitian yang
kurang terarah (trial and error).

D. DESAIN BENTUK SEDIAAN OBAT DAN FUNGSINYA


Berdasarkan wujudnya, BSO dibedakan sebagai BSO solid, BSO liquid dan BSO
semisolid. Desain BSO memegang peranan penting terutama agar BSO dapat mendukung
timbulnya efek farmakologis suatu zat aktif secara repsodusibel dan agar BSO dapat
diproduksi dalam industri skala besar.
Beberapa aspek yang perlu dipertimbangkan dalam desain suatu BSO antara lain:
1.

Tujuan terapi dan kondisi anatomi fisiologi pasien.

2.

Sifat fisikokimia zat aktif.

3.

Pertimbangan biofarmasetis terkait kapasitas absorpsi untuk beberapa jenis zat aktif
dalam berbagai jenis jalur pemberian obat.

4.

Desain kemasan sebagai alat yang mewadahi, memberikan proteksi, menjaga stabilitas
produk, memberikan informasi, dan mendukung kenyamanan penggunaan obat
sehingga meningkatkan kepatuhan pasien.
BSO merupakan bagian dari suatu sistem penghantaran obat. Sistem penghantaran

obat merupakan suatu sistem atau cara untuk membawa, menghantarkan dan melepaskan
obat pada tempat aksi / tempat pelepasan dengan aman, efektif dan efisien.

Pengertian aman dalam hal ini dimaksudkan bahwa efek obat yang tidak diinginkan
(adverse effect) dapat diminimalkan, dan juga bahwa zat aktif dilindungi dalam
perjalanannya menuju lokasi aksi/pelepasan.
Pengertian efektif dalam hal ini terkait dengan khasiat (efficacy) dari obat tersebut,
sedangkan efisien terkait dengan perhitungan dosis, frekuensi penggunaan obat dan lama
waktu terapi yang tepat, yang dapat memberikan imbas pada jumlah beaya terapi yang
ditimbulkan.
E. MACAM-MACAM BENTUK SEDIAAN OBAT
1.

Bentuk Sediaan Solid


Bentuk sediaan solid merupakan BSO yang memiliki wujud padat, kering,
mengandung satu atau lebih zat aktif yang tercampur homogen. Bentuk sediaan solid
memiliki suatu keunggulan jika dibandingkan dengan bentuk sediaan liquid, yaitu
bahwa dengan keringnya bentuk sediaan tersebut, maka bentuk sediaan tersebut lebih
menjamin stabilitas kimia zat aktif di dalamnya, sedangkan kelemahan dari bentuk
sediaan ini adalah: pada penggunaan oral (telan), pemberian bentuk sediaan ini pada
beberapa pasien terasa cukup menyulitkan, perlu disertai dengan cairan untuk dapat
ditelan dengan baik.
Jika dibandingkan dengan bentuk sediaan semisolid, dalam pemakaian topical,
maka bentuk sediaan solid ini memiliki keunggulan bahwa pemberiannya cukup
ditaburkan pada kulit dengan area permukaan yang luas, sedangkan kelemahannya
adalah bahwa serbuk lebih cepat hilang dari permukaan kulit/waktu tinggal pada
permukaan kulit tidak lama. Banyak ragam bentuk sediaan solid dalam dunia
kefarmasian, antara lain: serbuk, tablet, kapsul, pil, suppositoria.
a. Serbuk
Serbuk, dalam dunia kefarmasian, ada yang berfungsi langsung sebagai
bentuk sediaan, ada yang berfungsi sebagai bahan penolong bagi bentuk sediaan
yang lain. Yang berfungsi langsung sebaga bentuk sediaan, lebih dikenal dengan
istilah sediaan serbuk. Untuk keperluan menunjang pembuatan bentuk sediaan
yang lain, serbuk dikategorikan menjadi beberapa tingkat sesuai dengan ukuran
serbuknya mulai 10 mm 1 micron.

b.

Tablet
Tablet merupakan sediaan padat yang kompak, mengandung satu atau lebih
zat aktif, mempunyai bentuk tertentu, biasanya pipih bundar, yang dibuat melalui
proses pengempaan atau pencetakan. Kaplet merupakan modifikasi bentuk dari
tablet yaitu tablet yang berbentuk kapsular.

c.

Kapsul
Yang menjadi ciri khas dari sediaan solid ini ini adalah adanya cangkang
yang terbuat dari gelatin atau selulosa, yang digunakan untuk mewadahi sejumlah
serbuk zat aktif atau cairan obat dan untuk menutupi rasa dan bau yang
ditimbulkan oleh zat aktif.

d.

Pil
Pil merupakan sediaan solid yang berbentuk bulat dengan berat sekitar 100500 mg, biasanya 300 mg, mengandung satu atau lebih zat aktif. Sediaan padat
bulat dengan masaa < 100 mg dikenal dengan istilah granul, sedangkan yang
lebih dari 500 mg dikenal dengan istilah boli (untuk hewan ternak).
Sediaan pil masih digunakan dan dikembangkan dalam industri obat
tradisional dalam hal ini jamu dan obat herbal terstandar, serta makanan
suplemen. Zat aktif yang dibuat pil kebanyakan merupakan simplisia tanaman
yang telah dihaluskan atau sudah berwujud ekstrak. Bahan lain yang digunakan
dalam pembuatan pil ini adalah: bahan pengikat, bahan pengisi, bahan penghancur
dan bahan penyalut.

e.

Suppositoria
Suppositoria merupakan sediaan padat yang mengandung satu atau lebih
bahan obat yang larut ataupun terdispersi pada bahan pembawa, dimaksudkan
untuk pemakaian luar (pada rongga tubuh), berbentuk torpedo (per anal), atau
elips (per vaginal) atau batang (per urethral).

2.

Bentuk Sediaan Liquid


Bentuk sediaan liquid merupakan sediaan dengan wujud cair, mengandung satu
atau lebih zat aktif yang terlarut atau terdispersi stabil dalam medium, yang homogen
pada saat diaplikasikan. Sediaan solid memiliki keunggulan terhadap bentuk sediaan
solid dalam hal kemudahan pemberian obat terkait sifat kemudahan mengalir dari
sediaan liquid ini. Selain itu, dosis yang diberikan relatif lebih akurat dan pengaturan
dosis lebih mudah divariasi dengan penggunaan sendok takar. Namun, bentuk sediaan

ini tidak sesuai untuk zat aktif yang tidak stabil terhadap air. Dengan kemasan botol
dan penggunaan sendok takar untuk sediaan oral, maka tingkat kepraktisan bentuk
sediaan ini relatif lebih rendah jika dibanding bentuk sediaan solid.
Untuk pemakaian topical, keunggulan bentuk sediaan liquid, jika dibanding
bentuk

sediaan

solid

maupun

semisolid,

terletak

pada

daya

sebar

dan

bioadhesivitasnya, selama viskositasnya optimum. Namun terkait daya lekat dan


ketahanan pada permukaan kulit, bentuk sediaan liquid relatif lebih rendah jika
dibanding bentuk sediaan semisolid. Hal ini terutama berhubungan dengan tingkat
viskositas dari kedua bentuk sediaan tersebut.
a.

Larutan
Mengandung satu atau lebih zat aktif (solute) yang terlarut dalam medium/
pelarut/solvent yang sesuai. Medium/pelarut/solvent yang universal adalah air.
Namun demikian, ada berbagai jenis solvent lain yang digunakan, antara lain
minyak dan etanol.

b.

Emulsi
Emulsi dan suspensi tergolong dalam sistem dispersi, yang artinya bahwa
bahan tidak larut dalam medium, namun hanya tersebar merata dalam medium.
Emulsi merupakan sediaan liquid yang mengandung satu atau lebih zat aktif, yang
berada dalam 2 atau 3 jenis cairan yang tidak saling menyatu, namun terdispersi
homogen, yang distabilkan oleh suatu emulgator. Zat aktif dalam sediaan ini dapat
berupa minyak, atau solid yang terlarut dalam salah satu fase dalam sistem
dispersi ini.
Sediaan ini didesain dalam untuk memfasilitasi penghantaran zat aktif yang
berupa minyak, atau zat aktif yang larut minyak. Jika hanya diberikan dalam
bentuk minyak saja, maka tingkat penerimaan pasien akan cenderung rendah.

c.

Suspensi
Suspensi merupakan sediaan yang merupakan sistem dispersi dari partikel zat
aktif solid yang memiliki kelarutan yang rendah pada medium. Suspensi didesain
untuk mengakomodasi penghantaran zat aktif solid yang perlu dihantarkan dengan
sediaan liquid, yang memiliki kelarutan yang rendah terhadap medium.
Suspensi dapat digunakan secara oral, topical, maupun parenteral. Namun hal
yang perlu diperhatikan terutama dengan penggunaan parenteral adalah kadar
solid, ukuran partikel solid (micro or nano sized) dan bentuk partikel solid
(spheris), selain sterilitas dan kondisi pyrogen-free. Demikian juga dengan

penggunaan topical yang ditujukan pada mata (ophthalmic suspension), perlu juga
melihat ukuran dan bentuk partikel, sealing sterilitas. Dalam ophthalmic
suspension, kondisi pyrogen free tidak dipersyaratkan, mengingat pemberian
dilakukan secara topical.

3.

Bentuk Sediaan Semisolid


Bentuk sediaan semisolid memiliki konsistensi dan wujud antara solid dan liquid,
dapat mengandung zat aktif yang larut atau terdispersi dalam pembawa (basis). Bentuk
sediaan semisolid biasanya digunakan secara topical, yaitu diaplikasikan pada
permukaan kulit atau sleput mukosa.
Bentuk sediaan semisolid jika dibandingkan dengan bentuk sediaan solid dan
liquid, dalam pemakaian topical, memiliki keunggulan dalam hal adhesivitas sediaan
sehingga memberikan waktu tinggal yang relatif lebih lama. Selain itu fungsi
perlindungan terhadap kulit lebih nampak pada penggunaan sediaan semisolid.
Namun, sediaan semisolid tidak umum diaplikasikan dalam area permukaan kulit yang
luas, sebagaimana halnya sediaan solid maupun liquid. Kemudahan pengeluaran dari
kemasan primer juga menjadi pertimbangan yang harus diantisipasi dalam desain
sediaan semisolid, terutama semisolid steril (contoh: salep mata), terkait dengan
viskositas yang dimiliki oleh sediaan tersebut.
a.

Salep
Salep merupakan sediaan semi solid yang mengandung satu atau lebih zat
aktif yang larut atau terdispersi dalam basis salep yang sesuai

b.

Cream
Cream merupakan sediaan semisolid yang menggunakan basis emulsi, dapat
mengandung zat aktif (obat) atau tidak mengandung zat aktif (kosmetika). Cream
menjadi alternatif pillihan sediaan semisolid karena jika dibandingkan dengan
salep (unguenta) yang bukan berbasis emulsi, cream lebih menunjukkan
keunggulan yaitu pada aspek kelembutan, kelunakan, dan bahwa cream relatif
tidak meninggalkan kesan berminyak (greasy) jika dibanding salep dengan basis
bukan basis emulsi. Dalam segi absorpsi, cream juga lebih baik jika dibanding
salep, karena mengandung air yang dapat membantu proses hidrasi pada kulit,
sehingga kulit akan terlembabkan dan obat dapat terpenetrasi dengan baik.

c.

Gel
Gel

merupakan

sediaan

semisolid

yang mengandung cairan

yang

terperangkap dalam suatu matriks 3 dimensi yang terbentuk dari gelling agent
yang mengembang.
d.

Pasta
Pasta merupakan sediaan semisolid yang mengandung banyak partikel solid
yang terdispersi dalam basis. Pasta dapat digunakan sebagai agen pembersih gigi
(pasta gigi, yang mengandung bahan abrasif) ataupun sebagai bahan intermediet
pembuatan salep, sebelum dicampurkan dengan basis yang lain (contoh:
pembuatan pasta ZnO dengan minyak mineral pada peracikan Zinc Oxide
ointment, sesaat sebelum disatukan dengan white ointment dengan metode
levigasi).

OBAT

Bentuk
Sediaan Obat

Penemuan Obat
Baru
Strategi
Penemuan
Obat

Skrining
secara
Acak

Pendek
atan
Struktur
Molekul
Obat

Langkah
Penemuan Obat
Baru
Identifikas
i Target

Liquid
Emulsi
Suspensi

Validasi
Target
Karakterisasi
Target

Salep
Gel

Larutan
Sifat
Farmakoki
netik
molekul

Solid

Semisolid
Serbuk

Tablet

Cream
Kapsul
Pasta

Pil
Suppositoria

VI. KESIMPULAN
Dari makalah ini, bisa diambil kesimpulan:
1.

Dapat mengetahui pengertian obat

2.

Dapat mengetahui faktor penyebab satu jenis obat yang sama menimbulkan reaksi yang
berbeda terhadap setiap orang

3.

Dapat mengetahui bagaimana cara kerja obat

4.

Mengetahui cara/strategi yang digunakan untuk menemukan obat baru

5.

Dapat mengetahui fungsi dari adanya bentuk-bentuk desain sediaan obat

6.

Dapat mengetahui bentuk-bentuk desain sediaan obat