QUE SON LOS ANTIBIOTICOS?

Antibitico (del griego, anti, contra; bios, vida), cualquier compuesto qumico utilizado
para eliminar o inhibir el crecimiento de organismos infecciosos. Una propiedad comn a
todos los antibiticos es la toxicidad selectiva: la toxicidad hacia los organismos
invasores es superior a la toxicidad frente a los animales o seres humanos. La penicilina
es el antibitico ms conocido, y ha sido empleado para tratar mltiples enfermedades
infecciosas, como la sfilis, la gonorrea, el ttanos o la escarlatina. La estreptomicina es
otro antibitico que se emplea en el tratamiento de la tuberculosis. En un principio, el
trmino antibitico slo se empleaba para referirse a los compuestos orgnicos
producidos por bacterias u hongos que resultaban txicos para otros microorganismos.
En la actualidad tambin se emplea para denominar compuestos sintticos o
semisintticos. La principal categora de antibiticos son los antibacterianos, pero se
incluyen los frmacos antipaldicos, antivirales y antiprotozoos.

Historia

HISTORIA
El mecanismo de accin de los antibiticos no ha sido conocido de forma cientfica hasta
el siglo XX; sin embargo, la utilizacin de compuestos orgnicos en el tratamiento de la
infeccin se conoce desde la antigedad. Los extractos de ciertas plantas medicinales se
han utilizado durante siglos, y tambin existe evidencia de la utilizacin de los hongos
que crecen en ciertos quesos para el tratamiento tpico de las infecciones. La primera
observacin de lo que hoy en da se denominara efecto antibitico fue realizada en el
siglo XIX por el qumico francs Louis Pasteur, al descubrir que algunas bacterias
saprofticas podan destruir grmenes del carbunco (enfermedad tambin conocida como

ntrax). Hacia 1900, el bacterilogo alemn Rudolf von Emmerich aisl una sustancia,
capaz de destruir los grmenes del clera y la difteria en un tubo de ensayo. Sin
embargo, no eran eficaces en el tratamiento de las enfermedades.
En la primera dcada del siglo XX, el fsico y qumico alemn Paul Ehrlich ensay la
sntesis de compuestos orgnicos capaces de atacar de manera selectiva a los
microorganismos infecciosos sin lesionar al organismo husped. Sus experiencias
permitieron el desarrollo, en 1909, del salvarsn, un compuesto qumico de arsnico con
accin selectiva frente a las espiroquetas, las bacterias responsables de la sfilis. El
salvarsn fue el nico tratamiento eficaz contra la sfilis hasta la purificacin de la
penicilina en la dcada de 1940. En la dcada de 1920, el bacterilogo britnico
Alexander Fleming, que ms tarde descubrira la penicilina, encontr una sustancia
llamada lisozima en ciertas secreciones corporales como las lgrimas o el sudor, y en
ciertas plantas y sustancias animales. La lisozima presentaba una intensa actividad
antimicrobiana, principalmente frente a bacterias no patgenas.
La penicilina, el arquetipo de los antibiticos, es un derivado del hongo Penicillium
notatum. Fleming descubri de forma accidental la penicilina en 1928; esta sustancia
demostr su eficacia frente a cultivos de laboratorio de algunas bacterias patgenas
como las de la gonorrea, o algunas bacterias responsables de meningitis o septicemia.
Este descubrimiento permiti el desarrollo de posteriores compuestos antibacterianos
producidos por organismos vivos. Howard Florey y Ernst Chain, en 1940, fueron los
primeros en utilizar la penicilina en seres humanos.
La tirotricina fue aislada de ciertas bacterias del suelo por el bacterilogo americano
Ren Dubos en 1939; fue el primer antibitico utilizado en enfermedades humanas. Se
emplea para el tratamiento de ciertas infecciones externas, ya que es demasiado txico
para su utilizacin general. Los antibiticos producidos por un grupo diferente de
bacterias del suelo denominadas actinomicetos han resultado ms eficaces. La
estreptomicina pertenece a este grupo; fue descubierta en 1944 por el bilogo americano
Selman Waksman y colaboradores; es efectiva en el tratamiento de muchas
enfermedades infecciosas, incluidas algunas contras las que la penicilina no es eficaz,
como la tuberculosis.
Desde la generalizacin del empleo de los antibiticos en la dcada de 1950, ha
cambiado de forma radical el panorama de las enfermedades. Enfermedades infecciosas
que haban sido la primera causa de muerte, como la tuberculosis, la neumona o la
septicemia, son mucho menos graves en la actualidad. Tambin han supuesto un avance
espectacular en el campo de la ciruga, permitiendo la realizacin de operaciones
complejas y prolongadas sin un riesgo excesivo de infeccin. Se emplean igualmente en
el tratamiento y prevencin de infecciones por protozoos u hongos, especialmente la
malaria (una de las principales causas de muerte en los pases en desarrollo). Sin
embargo, los avances han sido pocos en el campo del tratamiento de las infecciones
virales. Existen frmacos para el tratamiento del herpes zster o de la varicela. Se est
realizando una intensa labor investigadora para encontrar un tratamiento eficaz para la
infeccin del virus de la inmunodeficiencia humana (VIH), con incidencia mundial en la
actualidad.

CLASIFICACION

Existen multitud de clasificaciones de los antibiticos. La ms habitual los agrupa en

funcin de su mecanismo de accin frente a los organismos infecciosos. Algunos
lesionan la pared de la clula; otros alteran la membrana celular, la mayor parte de ellos
inhiben la sntesis de cidos nucleicos o protenas, los polmeros constituyentes de la
clula bacteriana. Otra clasificacin agrupa a los antibiticos en funcin de las bacterias
contra las que son eficaces: estafilococos, estreptococos y Escherichia coli, por ejemplo.
Tambin se pueden clasificar en funcin de su estructura qumica, diferenciando as las
penicilinas, cefalosporinas, aminoglucsidos, tetraciclinas, macrolidos, sulfamidas u
otros.

Mecanismo de accin

Los antibiticos pueden lesionar de forma selectiva la membrana celular en algunas

especies de hongos o bacterias; tambin pueden bloquear la sntesis de protenas
bacterianas. La anfotericina, un frmaco antifngico, altera la estructura qumica de la
membrana celular de algunos hongos, permitiendo la entrada de algunas toxinas e
impidiendo la entrada de ciertos nutrientes vitales para el hongo.
La mayor parte de los antibiticos inhiben la sntesis de diferentes compuestos celulares.
Algunos de los frmacos ms empleados interfieren con la sntesis de peptidoglicanos, el

principal componente de la pared celular. Entre stos se encuentran los antibiticos

betalactmicos, que, dependiendo de su estructura qumica, se clasifican en penicilinas,
cefalosporinas o carbapnem. Todos los antibiticos betalactmicos comparten una
estructura qumica similar en forma de anillo. Este anillo impide la unin de los pptidos a
las cadenas laterales en el proceso de formacin de la pared celular. Todos estos
compuestos inhiben la sntesis de peptidoglicanos pero no interfieren con la sntesis de
componentes intracelulares. De este modo, continan formndose materiales dentro de
la clula que aumentan la presin sobre la membrana hasta el punto en que sta cede, el
contenido celular se libera al exterior, y la bacteria muere. Estos antibiticos no lesionan
las clulas humanas ya que stas no poseen pared celular.
Muchos antibiticos actan inhibiendo la sntesis de molculas bacterianas intracelulares
como el ADN, el ARN, los ribosomas o las protenas. Las sulfonamidas son antibiticos
sintticos que interfieren la sntesis de protenas. La sntesis de cidos nucleicos puede
ser detenida por los antibiticos que inhiben las enzimas que realizan el ensamblaje de
los polmeros por ejemplo, el ADN polimerasa o ARN polimerasa. Entre stos, se
encuentran la actinomicina, rifamicina y la rifampicina (estos dos ltimos empleados en el
tratamiento de la tuberculosis). Las quinolonas son antibiticos que inhiben la sntesis de
una enzima que realiza el proceso de enrollado y desenrollado de los cromosomas: este
proceso es fundamental para la replicacin y transcripcin del ADN en ARN. Algunos
frmacos antibacterianos actan sobre el ARN mensajero, alterando su mensaje
gentico. As, al realizarse el proceso de traduccin del ARN defectuoso, las protenas
producidas no son funcionales. Las tetraciclinas compiten con alguno de los
componentes del ARN impidiendo la sntesis proteica; los aminoglucsidos producen una
alteracin del proceso de lectura del mensaje gentico, producindose protenas
defectuosas; el cloranfenicol impide la unin de aminocidos en la formacin de las
protenas; la puromicina interrumpe la formacin de la cadena proteica, liberndose una
protena incompleta.

Rango de eficacia

Algunas especies de bacteria tienen una pared celular gruesa compuesta de

peptidoglicanos. Otras especies bacterianas tienen una pared celular mucho ms
delgada y una membrana externa. Cuando las bacterias se someten a la tincin de

Gram, estas diferencias estructurales se traducen en una tincin diferencial con el

producto denominado violeta de genciana y otros lquidos de tincin. As, las bacterias
gram-positivas, aparecen de color prpura, y las bacterias gram-negativas son incoloras
o rojizas, dependiendo del proceso empleado para su tincin. Esta es la base de la
clasificacin que diferencia las bacterias gram-positivas (con gruesa pared de
peptidoglicanos) y gram-negativas (con fina pared de peptidoglicanos y membrana
externa); las propiedades de tincin se correlacionan con otras propiedades bacterianas.
Los frmacos antibacterianos pueden ser subdivididos en agentes de amplio espectro y
agentes de espectro restringido. Las penicilinas de espectro restringido actan frente a
multitud de bacterias gram-positivas. Los aminoglucsidos, tambin de espectro
restringido, actan frente a bacterias gram-negativas. Las tetraciclinas y cloranfenicol son
antibiticos de amplio espectro, eficaces frente a bacterias gram-positivas y gramnegativas.

Eliminacin o inhibicin del crecimiento

Los antibiticos tambin se pueden dividir en bactericidas (capaces de eliminar las

bacterias), o bacteriostticos (bloquean el crecimiento y multiplicacin celular). Los
frmacos bacteriostticos resultan eficaces debido a que las bacterias inhibidas en su
crecimiento morirn con el tiempo o sern atacadas por los mecanismos de defensa del
husped. Las tetraciclinas y las sulfonamidas son antibiticos bacteriostticos. Los
antibiticos que lesionan la membrana celular producen una liberacin de los metablicos
celulares al exterior, y por tanto su muerte. Tales compuestos, como las penicilinas o
cefalosporinas, son por tanto bactericidas.

Tipos de antibiticos

Las penicilinas son el grupo ms antiguo y seguro de antibiticos. Son antibiticos

bactericidas que inhiben la formacin de la pared celular. Existen cuatro tipos de
penicilinas: las penicilinas-G de espectro restringido, la ampicilina y derivados, las
penicilinas resistentes a la penicilinasa y las penicilinas antipseudomonas. Las
penicilinas-G son eficaces contra estreptococos gram-positivos, estafilococos,
enterococos y meningococos: se emplean en el tratamiento de la sfilis, gonorrea,
meningitis, ntrax y el pin. La penicilina V se utiliza en el tratamiento de las infecciones
respiratorias.
La ampicilina y la amoxicilina tienen un rango de accin similar a la penicilina-G, con un
espectro de accin algo mayor, que incluye a las bacterias gram-negativas. La ampicilina
y derivados, son eficaces frente a la fiebre tifoidea, bronquitis, infecciones del tracto
urinario, neumona, meningitis y bacteriemia. Las penicilinas resistentes a la penicilinasa
son efectivas frente a las bacterias que han desarrollado resistencia a la penicilina G. Las
penicilinas antipseudomonas permiten el tratamiento de las infecciones provocadas por la
bacteria gram-negativa Pseudomonas, que es una bacteria frecuente en la flora
hospitalaria. Las penicilinas antipseudomonas se pueden administrar de forma
profilctica a los pacientes con una alteracin del sistema inmunolgico que tienen una
susceptibilidad incrementada a las infecciones por gram-negativos.
Los efectos colaterales de las penicilinas son poco frecuentes. Cuando aparecen,
consisten en hipersensibilidad inmediata o retardada, erupciones cutneas, fiebre y
shock anafilctico (reacciones anormales al frmaco). La ampicilina puede producir ms
efectos colaterales que las penicilinas; consisten en nuseas, vmitos y diarrea. La
amoxicilina tiene menos reacciones adversas.

Cefalosporinas

Las cefalosporinas tienen, como las penicilinas, un anillo betalactmico que interfiere con
la sntesis de la pared celular bacteriana y son tambin antibiticos bactericidas. Son ms
eficaces que la penicilina frente a los bacilos gram-negativos, e igual de eficaces frente a
los cocos gram-positivos. Las cefalosporinas se emplean en el tratamiento de la mayor
parte de las meningitis, y como profilaxis en ciruga ortopdica, abdominal y plvica. A
pesar de ser en general ms costosas que las penicilinas, se emplean con frecuencia
debido a su amplio margen de seguridad. Tambin se recomienda su utilizacin en la
profilaxis debido a su eficacia frente a las bacterias gram-negativas. Las reacciones de
hipersensibilidad a las cefalosporinas son raras: incluyen erupciones cutneas y, con
menos frecuencia, shock anafilctico.

Amino glucsidos

La estreptomicina es el ms antiguo de los aminoglucsidos y, despus de la penicilina,

el antibitico ms empleado. Los aminoglucsidos son antibiticos de espectro
restringido que inhiben la sntesis de protenas bacterianas en bacilos gram-negativos y
estafilococos. En ocasiones se utilizan en combinacin con la penicilina. Todos los
miembros de esta familia en especial la neomicina tienen mayor toxicidad que la
mayor parte del resto de antibiticos. Los efectos adversos asociados con la utilizacin
prolongada de aminoglucsidos son infrecuentes e incluyen lesin de la regin vestibular
del odo interno, prdida auditiva y lesiones en el rin.

Tetraciclinas

Las tetraciclinas son antibiticos bacteriostticos que inhiben la sntesis de protenas

bacterianas. Son antibiticos de amplio espectro eficaces frente a cepas de
estreptococos, bacilos gram-negativos, las bacterias del gnero Rickettsia (las bacterias
que producen el tifus) y espiroquetas (las bacterias que producen la sfilis). Se emplean
tambin en el tratamiento del acn, la enfermedad inflamatoria plvica, las infecciones
del tracto urinario, las bronquitis y la enfermedad de Lyme. Debido a su amplio espectro,
las tetraciclinas pueden, en ocasiones, alterar el equilibrio de la flora bacteriana interna
que normalmente es controlada por el sistema inmunolgico del organismo; esto puede
producir infecciones secundarias en el tracto gastrointestinal o la vagina, por ejemplo.
Las tetraciclinas se emplean cada vez menos debido a la aparicin de gran nmero de
cepas bacterianas resistentes.

Macrolidos

Los macrolidos son bacteriostticos. Se unen a los ribosomas bacterianos para inhibir la
sntesis de protenas. La eritromicina es un macrolido con un amplio margen de
seguridad y mnimos efectos adversos. La eritromicina es eficaz frente a cocos grampositivos, y muchas veces se emplea como alternativa a la penicilina frente a infecciones
por estreptococos o neumococos. Los macrolidos tambin se emplean en el tratamiento
de la difteria y de las bacteriemias. Los efectos secundarios incluyen nuseas, vmitos y
diarrea; pueden producir, de forma excepcional, alteraciones auditivas transitorias.

Sulfonamidas
Las sulfonamidas son antibiticos bacteriostticos sintticos de amplio espectro, eficaces
contra la mayor parte de bacterias gram-positivas y muchas bacterias gram-negativas.
Sin embargo, la aparicin de resistencias entre las bacterias gram-negativas a las
sulfonamidas, hacen que estos antibiticos se empleen hoy en da en situaciones muy
concretas, como el tratamiento de las infecciones del tracto urinario, contra ciertas cepas
de meningococo, o como profilaxis de la fiebre reumtica. Los efectos colaterales
incluyen alteraciones del tracto gastrointestinal e hipersensibilidad.

PRODUCCION

El proceso de elaboracin de un nuevo antibitico es largo y costoso. Primero debe

identificarse el organismo productor del antibitico, y el antibitico debe probarse frente a
una amplia variedad de especies bacterianas. A continuacin el microorganismo debe
cultivarse a gran escala para permitir la purificacin y el anlisis qumico del antibitico y
para diferenciarlo de otros antibiticos. Esto es un proceso complejo debido a que existen
miles de compuestos con actividad antibitica y tales compuestos son redescubiertos de
manera cclica. Cuando el antibitico ha demostrado su eficacia en el tratamiento de
infecciones en animales, se puede iniciar su preparacin a gran escala.
En el proceso de comercializacin se requiere un mtodo de purificacin econmico y
productivo. Se realiza una intensa labor investigadora para aumentar la productividad
seleccionando cepas mejoradas del microorganismo o cambiando el medio de cultivo. Se
cultiva entonces el microorganismo en grandes tinajas de acero con sistemas de
ventilacin forzada. El producto fermentado de forma natural puede ser modificado
qumicamente para producir antibiticos semisintticos. Tras el proceso de purificacin,
los efectos del antibitico en los rganos y tejidos del husped (su farmacologa), as
como los posibles efectos txicos (toxicologa), deben ser analizados en gran nmero de
animales de diferentes especies. Adems se deben determinar las formas de
administracin ms efectivas. Los antibiticos pueden ser tpicos (aplicados en la
superficie de la piel, ojo, u odo en forma de cremas o pomadas). Pueden ser orales (se
administran por la boca y se disuelven en la boca o se ingieren, para su absorcin
posterior en el intestino y su paso a la corriente sangunea). Los antibiticos tambin
pueden administrarse de forma parenteral: por inyeccin intramuscular, intravenosa o
subcutnea; se utiliza esta va de administracin cuando se requiere una absorcin
rpida.
En distintos pases, una vez completados estos pasos previos, el productor solicita un
ensayo clnico a la agencia de control de medicamentos. Si se aprueba la solicitud, el
antibitico se prueba en voluntarios para determinar la toxicidad, tolerancia, absorcin y
excrecin (fase 1). Si las pruebas sucesivas en un pequeo nmero de pacientes se
realizan con xito (fase 2), el frmaco puede emplearse en un grupo ms amplio de
varios cientos de personas (fase 3). Ms tarde, se solicita a la agencia de control de
medicamentos la inclusin como frmaco nuevo; debe obtenerse una autorizacin
comercial para la utilizacin generalizada del medicamento en la prctica mdica. El
proceso que va desde el descubrimiento del antibitico en el laboratorio hasta su ensayo
clnico se suele prolongar a lo largo de varios aos.

RIESGOS Y LIMITACIONES

La utilizacin de antibiticos debe realizarse con receta mdica debido a la aparicin de

resistencias bacterianas frente a ciertos antibiticos. Uno de los principales mecanismos
de defensa es la inactivacin del antibitico. ste es el mecanismo de defensa ms
frecuente frente a las penicilinas y el cloranfenicol. Otras formas de resistencia consisten
en mutaciones que cambian la enzima bacteriana contra la que se dirige el antibitico, de
manera que ste no pueda ya inhibirla. ste es el mecanismo ms habitual frente a los
compuestos que inhiben la sntesis de protenas, como las tetraciclinas.
Todas las formas de resistencia se transmiten a travs de los genes de la bacteria a su
progenie. Adems, los genes que producen resistencia tambin pueden transmitirse de
unas bacterias a otras a travs de plsmidos, que son fragmentos cromosmicos que
contienen slo una pequea cantidad de genes (entre stos, el gen de la resistencia).
As, algunas bacterias se unen a otras de la misma especie de forma transitoria,
transmitindose los plsmidos. Si una bacteria recibe dos plsmidos portadores de genes
de resistencia a diferentes antibiticos, estos genes se pueden unir en un nico plsmido.
La resistencia combinada puede as ser transmitida a una nueva bacteria, donde puede
unirse a otra forma de resistencia. Se generan as plsmidos que son portadores de
resistencia a diferentes clases de antibitico. Existen adems plsmidos que pueden ser
transmitidos entre especies diferentes de bacterias, permitiendo la transferencia de
resistencias a mltiples antibiticos entre especies bacterianas muy dispares.
La utilizacin de antibiticos de forma profilctica (antes de que aparezca la infeccin,
para intentar prevenirla) ha agravado el problema de las resistencias. La utilizacin
inadecuada e indiscriminada de antibiticos para el tratamiento de catarros u otras
infecciones virales comunes, contra las que los antibiticos no tienen ningn efecto,
elimina las bacterias sensibles a antibiticos y permite el desarrollo de bacterias
resistentes. La utilizacin de antibiticos en el ganado y aves de corral ha supuesto la
aparicin de resistencias generalizadas y la contaminacin de aves y productos
ganaderos por bacterias resistentes a antibiticos, como las del gnero Salmonella.
En la dcada de 1970, la tuberculosis estaba prcticamente erradicada en los pases
desarrollados, aunque segua siendo una enfermedad prevalente en los pases en
desarrollo. En la actualidad, su incidencia est en aumento debido en parte a la
resistencia del bacilo de la tuberculosis a los antibiticos. Algunas bacterias, y en
particular algunas cepas de estafilococo, son resistentes a casi todos los antibiticos, de
forma que las infecciones que producen no responden a ningn tratamiento. Cuando una
cepa de estas caractersticas aparece en una planta de un hospital, a veces es necesario
cerrar esa planta durante una temporada. Algo similar ocurre con el plasmodio, el

organismo responsable del paludismo o malaria: la resistencia de ste a los antibiticos,

as como la resistencia del mosquito portador a los insecticidas que antes eran eficaces
para su control, es cada vez ms frecuente. En consecuencia, el paludismo o malaria
est aumentando de nuevo en algunas zonas de frica, de Oriente Prximo, del Sureste
asitico y de Latinoamrica.
Hay que tener en cuenta que la decisin de recetar un antibitico y la eleccin del mismo
slo es responsabilidad del mdico; siempre tenga en mente que el uso de estos
medicamentos no es cosa de juego, ya que si se toman sin medida es posible que en el
futuro simple infeccin de garganta nos cause la muerte.
Posibles problemas para usar un antibitico:

Peste. Ocasiona fiebre alta, malestar general, dolor de cabeza, tos e inflamacin
de ganglios (regiones donde se sitan las defensas).
Tos ferina. Comienza como gripe que despus se agrava y causa tos
incontrolable y dificultad para respirar.
Tuberculosis. Afecta gravemente a los pulmones, pero puede atacar otras
partes del organismo, como cerebro, riones o columna vertebral; sus sntomas
incluyen tos intensa con expulsin de sangre, debilidad, prdida de peso y dolor
en pecho.
Neumona. Infeccin de los pulmones que causa fiebre, escalofros, sudoracin,
tos acompaada de expectoraciones, dolor en trax, falta de apetito y dificultad
para respirar

Cabe destacar que los antibiticos pueden administrarse de diferentes formas, lo cual es
determinado por el mdico tomando en cuenta problema y gravedad del paciente:

Local. Su aplicacin es sobre rea especfica, como piel, ojos y membranas

mucosas; estn disponibles en polvo, ungento, gotas y pomadas.
Oral. Ingresa al organismo mediante tabletas, suspensiones y cpsulas, y se
libera en el intestino delgado para ser absorbido en el torrente sanguneo.
Parenteral. Se aplica mediante inyeccin subcutnea (debajo de la piel),
intramuscular (en un msculo) o intravenosa (en las venas); se recurre a esta
tcnica cuando el paciente sufre grave infeccin, pues de esta manera se obtiene
concentracin fuerte y rpida del medicamento.

Variedades de antibiticos ya mencionados

Penicilinas. Procedentes del hongo Penicillium, son los ms antiguos y, en

muchos casos, los de primera eleccin; actan rompiendo la pared bacteriana.
Cefalosporinas. Similares a las penicilinas, pero a diferencia de aqullas se
obtienen mediante sntesis qumica (procedimiento que no incluye la utilizacin
de productos naturales).
Aminoglucsidos. Actan sobre clulas bacterianas en crecimiento.
Macrolidos. Son tiles para tratar variedad de infecciones, por lo que resultan
ideales para quienes son alrgicos a la penicilina.
Tetraciclinas. Se prescriben para tratar infecciones en boca, bronquitis y las
ocasionadas por bacterias extraas.
Quinolonas. Generalmente se utilizan para tratar infecciones en vas urinarias.
Sulfamidas. Eficaces para combatir infecciones urinarias y bronquiales.

ANTIBIOTICOS Y CUAL ES SU CLASIFICACION

Presentado a:
PROFESOR RAMIRO MENESES

Estudiante:
HAWER ALEJANDRO CASTELLANOS

COLEGIO DEPARTAMENTAL CATUMARE

Villavicencio(Meta)
Agosto de 2010