Anda di halaman 1dari 16

BAB I

PENDAHULUAN

I. 1 Latar Belakang
Untuk menghindari efek samping seperti dispepsia, iritasi mukosa lambung dan diare suatu
obat dapat diatasi diformulasikan ke dalam sediaan supositoria. Penggunaan supositoria
mempunyai keuntungan dibanding sediaan oral salah satunya tidak mengiritasi lambung, tidak
menyebabkan rasa tidak enak (mual), dapat digunakan pada pasien yang sulit menelan obat dan tidak
sadarkan diri.

Pelepasan obat dari basis merupakan faktor penting dalam keberhasilan terapi dengan
menggunakan sediaan supositoria. Di dalam tubuh obat akan diabsorbsi dalam keadaan
terdispersi, karena itu obat harus dilepaskan dari bahan pembawa kemudian larut dalam cairan
tubuh. Kecepatan pelarutan obat dipengaruhi oleh formulasi sediaan sediaan obatnya yaitu kadar
zat aktif, basis dan cara pembuatannya.
Pada awal tahun 1980-an, konsep adhesif mucosal atau mukoadhesif mulai dikenalkan
dalam sistem penghantaran obat terkendali. Mukoadhesif adalah polimer sintetik atau alam yang
berinteraksi dengan lapisan mucus yang menutupi permukaan epithelial-permukaan dan molekul
musin yang merupakan konstituen utama dari mucus.
Sistem penghantaran obat mukoadhesif memperpanjang waktu tinggal sediaan di lokasi
aplikasi atau memperpanjang waktu absorbsi dan memfasilitasi kontak yang rapat antara sediaan
dengan permukaan absorpsi sehingga dapat memperbaiki dan/atau meningkatkan kinerja terapi
obat. Dalam beberapa tahun terakhir banyak sistem penghantaran obat mukoadhesif telah

Mucoadhesive Rectal

Page 1

dikembangkan untuk penggunaan oral, buccal, nasal, rektal, dan rute vagina untuk efek sistemik
dan lokal.
I. 2 Rumusan Masalah
1. Seperti apakah anatomi rektal?
2. Bagaimana mekanisme kerja DDS mukoadhesif rektal?
3. Faktor-faktor apa saja yang mempengaruhi mukoadhesif rektal
I. 3 Tujuan
1. Mengetahui anatomi rectal
2. Mengetahui mekanisme kerja DDS mucoadhesif rektal
3. Mengetahui faktor-faktor yang mempengaruhi mukoadhesif rektal

Mucoadhesive Rectal

Page 2

BAB II
TINJAUAN PUSTAKA

II. 1 Uraian Suppositoria


II.1.1 Pengertian
Supositoria adalah sediaan padat yang biasa digunakan melalui dubur, umumnya
berbentuk torpedo, dapat melarut, melunak, atau meleleh pada suhu tubuh. Bentuk dan
ukurannya harus sedemikian rupa sehingga dengan mudah da pat dimasukkan ke dalam lubang
atau celah yang diingankan tanpa menimbulkan kejanggalan dalam penggelembungan begitu
masuk dan harus bertahan untuk suatu waktu dan suhu tertentu. Supositoria untuk rectum
umumnya dimasukkan dengan jari tangan, tetapi untuk vagina khususnya tablet vagina yang
dibuat dengan cara kompresi dapat dimasukkan lebih jauh ke dalam saluran vagina dengan
bantuan alat khusus.
II.1.2 Bentuk Suppositoria
Supositoria dengan bentuk torpedo mempunyai beberapa keuntungan yaitu bila bagian
yang besar masuk melalui otot penutup dubur, maka bagian supositoria akan masuk dengan
sendirinya.
Berat suppositoria rektal untuk orang dewasa kira-kira 3 gram dan biasanya lonjong
seperti torpedo, sedangkan suppositoria untuk anak-anak beratnya kira-kira 1 gram dan
ukurannya lebih kecil. Umumnya pemberian obat secara rektal adalah setengah sampai dua kali
atau lebih dari dosis oral yang diberikan untuk semua obat, kecuali untuk obat yang sangat kuat.
II.1.3 Mekanisme Kerja
Mekanisme kerja supositoria dibagi menjadi tiga kelompok yaitu :
1.

Suppositoria berefek mekanik


Bahan dasar suppositoria berefek mekanik tidak peka pada penyerapan. Suppositoria mulai
berefek bila terjadi kontak yang menimbulkan refleks defekasi, namun pada keadaan
konstipasi refleks tersebut lemah.

Mucoadhesive Rectal

Page 3

Pada efek kontak tersebut terutama pada supositoria gliserin terjadi fenomena osmose yang
disebabkan oleh afinitas gliserin terhadap air. Hal tersebut menimbulkan gerakan peristaltik.
2.

Suppositoria berefek setempat


Termasuk dalam kelopok ini adalah suppositoria anti wasir, yaitu senyawa yang efeknya
disebabkan oleh adanya sifat astringen atau peringkas pori. Ke dalam basis supositoria yang
sangat beragam kadang-kadang ditambahkan senyawa peringkas pori baik dengan cara
penyempitan maupun hemostatik. Dalam formula supositoria sering terdapat senyawa
penenang. Obat tersebut bekerja secara rangkap baik terhadap perifer maupun sentral yang
terakhir ini sepenuhnya berefek sistemik.

3.

Supositoria berefek sistemik


Adalah suppositoria yang mengandung senyawa yang diserap dan berefek pada organ tubuh
selain rektum. Pada kelompok ini termasuk supositoria nutritif, supositoria obat.
a. Suppositoria Nutritif, digunakan pada penyakit tertentu dimana saluran cerna tidak
dapat menyerap makanan. Jumlah senyawa yang diserap tentu saja sedikit, namun sudah
cukup untuk mempertahankan hidup.
b. Suppositoria Obat, mengandung zat aktif yang harus diserap, mempunyai efek sistemik
dan bukan efek setempat. Bila suppositoria obat dimasukan ke dalam rektum pertamatama akan timbul efek refleks, selanjutnya suppositoria melebur atau melarut dalam
cairan rektum hingga zat aktif tersebar di permukaan mukosa, lalu berefek setempat dan
selanjutnya memasuki sistem getah bening. Obat yang masuk ke peredaran darah akan
berefek spesifik pada organ tubuh tertentu sesuai dengan efek terapetiknya.

II.2 Anatomi Rektal


Rektum merupakan bagian akhir dari saluran cerna yang terdiri atas dua bagian yaitu dua
bagian yaitu bagian superior yang cembung dan bagian inferior yang cekung. Panjang total
rektum pada manusia dewasa rata-rata adalah 15 19 cm, 12 - 14 cm bagian pelvinal dan 5 6
cm bagian perineal. Dalam keadaan istirahat, rektum tidak mengalami motilitas secara aktif.
Secara normal, rectum tidak berisi apa-apa dan hanya mengandung 2-3 mL cairan mucus
inert (pH 7 8), yang disekresikan oleh sel goblet yang membentuk kelenjar simple tubuler pada
lapisan mukosa. Mucus tidak memiliki aktivitas enzimatic atau kapasitas buffer. Tidak memiliki
Mucoadhesive Rectal

Page 4

villi atau microvilli pada mucosa rektal dan luas permukaan absorpsinya sangat terbatas (200
400 cm2) tetapi cukup untuk mengabsorpsi obat.
Rektum memiliki dua peran mekanik, yaitu sebagai tempat penampungan feses dan
mendorongnya saat pengeluaran. Adanya mukosa memungkinkan terjadinya penyerapan yang
tidak dapat diabaikan, hal ini menguntungkan pada pengobatan dengan supositoria.

Gambar 1. Rektal Manusia

II. 3 Rute Rektal


Lima puluh persen aliran darah dari rektum memintas sirkulasi portal biasanya pada rute
oral, sehingga biotransformasi obat melalui hati oleh hati dikurangi. Bagian obat yang diabsorpsi
dalam 2/3 bagian bawah rektum langsung mencapai vena cava inferior dan tidak melalui vena
porta.
Keuntungan pemberian melalui rektal (juga sublingual) adalah mencegah penghancuran
obat oleh enzim usus atau pH dalam lambung. Suppositoria, yang dipakai secara rektal
mengandung zat aktif yang tersebarkan (terdispersi) di dalam lemak yang berupa padatan pada
suhu kamar tetapi meleleh pada suhu sekitar 35C, sedikit di bawah suhu badan. Jadi, setelah

Mucoadhesive Rectal

Page 5

disisipkan ke dalam rektum sediaan padat ini akan meleleh dan melepaskan zat aktifnya yang
selanjutnya terserap dalam aliran darah.
Secara rektal, suppositoria digunakan untuk distribusi sistemik, karena dapat diserap oleh
mukosa dalam rektum. Aksi kerja awal dapat diperoleh secara cepat, karena obat diabsorpsi
melalui mukosa rektal langsung masuk kedalam sirkulasi darah serta terhindar dari pengrusakan
obat dari enzim di dalam saluran gastro-intestinal dan perubahan obat secara biokimia di dalam
hepar. Obat yang diabsorpsi melalui rektal beredar dalam darah tidak melalui hati dahulu
sehingga tidak mengalami detoksikasi atau biotransformasi yang mengakibatkan obat terhindar
dari tidak aktif.
Penyerapan direktum dapat terjadi dengan tiga cara yaitu:
1. lewat pembuluh darah secara langsung
2. lewat pembuluh getah bening
3. lewat pembuluh darah secara tidak langsung melalui hati.
Menurut Ravaud, penyerapan hanya terjadi pada pembuluh darah secara langsung lewat
inferior dan vena intermedier yang berperan dan membawa zat aktif melalui vena iliaca ke vena
cava inferior. Menurut Quecauviller dan Jund, bahwa penyerapan dimulai dari vena
haemorrhoidalles inferior terutama vena haemorrhoidalles superior menuju vena porta melalui
vena mesentricum inferior. Saluran getah bening juga berperan pada penyerapan rektal yaitu
melalui saluran toraks yang mencapai vena subclavula sinistra, sedangkan menurut Fabre dan
Regnier pengaruh tersebut hanya berlaku pada obat-obat yang larut lemak.
Mukosa rektum dalam keadaan tertentu bersifat permeable sempurna. Penyerapan rektum
kadang-kadang lebih baik dari penyerapan bukal. Selain itu penyerapan juga tergantung pada
derajat pengosongan saluran cerna jadi tidak dapat diberlakukan secara umum. Bahkan beberapa
obat tertentu tidak diserap oleh mukosa rektum.
Banyak obat yang tidak diresorbsi secara teratur dan lengkap dari rektum, sebaiknya
diberikan dosis yang melebihi dosis oral dan digunakan pada rektum kosong, akan tetapi setelah
obat diresorbsi efek sistemisnya lebih cepat dan lebih kuat dibandingkan per oral, berhubung
vena-vena bawah dan tengah dari rektum tidak tersambung pada sistem porta dan obat tidak
melalui hati pada peredaran darah pertama, sehingga tidak mengalami perombakan FPE (first
Mucoadhesive Rectal

Page 6

pass effect). Pengecualian adalah obat yang diserap dibagian atas rektum dan oleh vena rectalis
superior disalurkan ke vena porta dan kemudian ke hati, misalnya thiazinamium. Dengan
demikian, penyebaran obat di dalam rektum tergantung dari basis suppositoria yang digunakan,
dapat menentukan rutenya ke sirkulasi darah. Suppositoria dan salep juga sering kali digunakan
untuk

efek

lokal

pada

gangguan

poros-urus,

misalnya

wasir.

II. 4 Faktor-faktor Yang Mempengaruhi Absorbsi


Faktor faktor yang mempengaruhi absorpsi obat per rektal :
1.

Faktor Fisiologis
a. Isi Kolon obat akan mempunyai kemungkinan untuk diabsorpsi lebih besar ketika
rektum dalam keadaan kosong. Untuk tujuan ini diberikan enema sebelum penggunaan
obat melalui rektal.
b. Rute sirkulasi jika obat diabsorpsi dari pembuluh darah hemorrhoidal akan langsung
menuju vena cava inferior, sehingga absorpsi akan cepat dan efektif.
c. pH dan minimnya kapasitas buffer cairan rektal pH cairan rektal 7-8 dan tidak
memiliki kapasitas buffer yang efektif.

2. Faktor Fisika Kimia dari Obat atau Basis


a. Kelarutan dalam lipid-water obat lipofil jika diberikan dengan basis lemak tidak dapat
dikeluarkan dengan mudah, sehingga absorpsi obat terganggu.
b. Ukuran partikel semakin kecil partikel semakin besar kelarutannya.
c. Sifat basis jika basis berinteraksi dengan obat atau mengiritasi membran mukosa akan
menurunkan absorpsinya. Khususnya pada kasus-kasus suppositoria.

II.5 Mukoadhesif
II.5.1 Pengertian
Adhesi dapat didefinisikan sebagai ikatan yang dihasilkan oleh kontak antara adhesif
sensitif-tekanan dan permukaan. The American Society of testing and materials mendefinisikan
sebagai keadaan di mana dua permukaan yang diadakan bersama oleh gaya antarmuka, yang
dapat terdiri dari gaya-gaya valensi, aksi atau keduanya saling terkait.
Mucoadhesive Rectal

Page 7

Untuk tujuan penghantaran obat, istilah bioadhesi menyiratkan pelengkap sistem


pembawa obat menuju lokasi biologis yang spesifik. Permukaan biologis dapat menjadi jaringan
epitel. Jika tambahan perekat adalah sebuah lapisan mukus, fenomena ini disebut sebagai
mukoadhesi. Bioadhesi dapat dimodelkan setelah tambahan bakteri menuju permukaan jaringan,
dan mukoadhesi dapat dimodelkan setelah pelekatan mukus pada jaringan epitel.
II.5.2 Mekanisme Mukoadhesi
Bioadhesi merupakan fenomena yang tergantung pada sifat bioadhesif. Ada 2 tahap
terjadinya mukoadhesi, yaitu :
1.

Tahap Kontak (Contact stage)


Merupakan tahap pertama yang melibatkan kontak yang rapat antara bioadhesif dan
membran, baik dari permukaan bioadhesif yang memiliki pembasahan bagus, maupun dari
pengembangan bioadhesif.

2.

Tahap Konsolidasi (Consolidation stage)


Merupakan tahap kedua, setelah diadakan kontak, penetrasi bioadheshif ke dalam celahcelah permukaan jaringan atau antar rantai dari bioadhesive dengan mukus yang terjadi.
Pada tingkat molekuler, mukoadhesi dapat dijelaskan berdasarkan interaksi molekul.
Interaksi antara dua molekul terdiri dari daya tarik dan daya tolak. Interaksi daya tarik
muncul dari gaya Van der Walls, daya tarik elektrostatik, ikatan hidrogen, dan interaksi
hidrofobik. Interaksi daya tolak terjadi karena tolakan elektrostatik dan tolakan steric. Untuk
terjadi mukoadhesi, interaksi daya tarik harus lebih besar daripada tolakan non-spesifik.

Gambar 2. Mekanisme Mukoadhesi

Mucoadhesive Rectal

Page 8

II.5.3 Aplikasi Sediaan Mukoadhesif


Ada tiga kategori utama aplikasi sediaan mukoadhesif dalam sistem penghantaran obat,
yaitu :
1.

Memperlama waktu tinggal (kontak). Kemungkinan ini telah diteliti secara intensif untuk
system penghantaran/pelepasan obat terkendali yang diberikan secara oral dan rute
pemberian okuler.

2.

Kontak intensif dengan membrane pengabsorpsi. Tablet mukoadhesif atau laminat


menunjukkan sifat pelepasan obat yang menguntungkan jika digunakan melalui rute bukal.
Sediaan dalam bentuk partikel mikro (micro particles) sudah berhasil digunakan pada
aplikasi obat melalui nasal. Selain itu, terbuka juga peluang untuk memberikan obat secara
rectal dan vaginal.

3.

Lokalisasi system penghantaran obat. Dalam beberapa kasus, obat secara preferensial
diabsorpsi pada daerah tertentu (spesifik) dari saluran cerna yang juga dinamakan jendela
absorpsi (absorption window).

II.5.4 Faktor-faktor yang mempengaruhi mukoadhesi


Proses mukoadhesi ditentukan oleh berbagai faktor, baik dari formulasi sistem
mukoadhesif, yaitu dari polimer yang digunakan, maupun dari lingkungan tempat aplikasi sistem
mukoadhesif tersebut. Faktor-faktor tersebut antara lain (Smart, 2005; Zate, et al, 2010):
1. Konsentrasi polimer : semakin tinggi konsentrasi polimer, maka gaya adhesi akan
semakin kuat.
2. Konformasi polimer : gaya adhesi juga tergantung pada konformasi polimer, contohnya
heliks atau linier. Bentuk heliks dapat menyembunyikan gugus-gugus aktif polimer
sehingga mengurangi kekuatan adhesi polimer.
3. Bobot molekul primer : untuk polimer linier, semakin besar bobot polimer maka
kemampuan mukoadhesi akan semakin meningkat.
4. Fleksibilitas rantai polimer : Fleksibilitas rantai polimer penting untuk interpenetrasi dan
pembelitan rantai polimer dengan rantai musin. Apabila penetrasi rantai polimer ke
mukosa berkurang, maka kekuatan mukoadhesif juga akan berkurang.
Mucoadhesive Rectal

Page 9

5. Derajat hidrasi : hidrasi yang berlebihan dapat menyebabkan berkurangnya kemampuan


mukoadhesi akibat pembentukan mucilago yang licin
6. pH : pH akan mempengaruhi muatan pada permukaan mukosa dan polimer sehingga
adhesi juga akan dipengaruhi.
7. Waktu kontak awal : Waktu kontak awal antara sistem mukoadhesif dan lapisan mukosa
menentukan tingkat pengembangan dan interpenetrasi polimer. Kekuatan mukoadhesif
akan meningkat jika waktu kontak awal meningkat.
8. Variasi fisiologis : kondisi fisiologis yang dapat mempengaruhi mukoadhesi antara lain
ketebalan mukus dan pergantian musin.

Mucoadhesive Rectal

Page 10

BAB III
PEMBAHASAN

III.1. Sediaan Konvensional


Suppositoria merupakan sediaan padat dengan berbagai bobot dan bentuk yang diberikan
melalui rektal, vagina atau uretra. Umumnya meleleh, melunak atau melarut pada suhu tubuh.
Pelepasan obat didefinisikan sebagai proses melarut suatu zat kimia atau senyawa obat
dari sediaan padat kedalam suatu media tertentu. Sedangkan kecepatan disolusi adalah kecepatan
melarutnya suatu zat kimia atau senyawa obat kedalam medium tertentu dari suatu padatan.
Untuk mendapatkan efek dari suatu obat baik efek lokal maupun efek sistemik terlebih dahulu
zat aktif harus terlepas basisnya.
Absorpsi adalah proses yang lebih cepat daripada proses difusi obat dari basis ke cairan
rektum, difusi obat ke permukaan absorpsi mempunyai kecepatan terbatas pada absorpsi rektal.
Penyerapan zat aktif dari supositoria di rektum dapat terjadi dengan tiga cara:
1. Lewat pembuluh darah secara langsung,
2. Lewat pembuluh getah bening, dan
3. Lewat pembuluh darah secara tidak langsung melalui hati.
III.2. Mukoadhesif Rektal
Pada awal tahun 1980-an, konsep adhesif mukosal atau mukoadhesif mulai dikenalkan
dalam sistem penghantaran obat terkendali. Mukoadhesif adalah polimer sintetik atau alam yang
berinteraksi dengan lapisan mukus yang menutupi permukaan epitelial-permukaan dan mokul
musin yang merupakan konstituen utama dari mukus.
Konsep mukoadhesif ini mendorong para peneliti untuk memikirkan kemungkinan
pemanfaatan polimer dalam mengatasi halangan fisiologi pada sistem penghantaran obat jangka
panjang.
Ide sistem mukoadhesif berasal dari kebutuhan untuk melokalisasi obat pada lokasi
tertentu pada tubuh manusia. Sering pengabsorbsian jumlah obat dibatasi oleh waktu tinggal obat
pada lokasi absorpsi. Misalnya pada sistem penghantaran obat okuler, hanya tersedia waktu

Mucoadhesive Rectal

Page 11

kurang dari 2 menit saja untuk absorpsi obat setelah penetesan larutan obat pada mata karena
akan dihilangkan secara cepat oleh pembilasan larutan dan pergantian air mata.
Kemampuan memperlama waktu kontak suatu sistem penghantaran obat di bagian depan
mata, akan meningkatkan ketersediaan hayati obat. Pada sistem penghantaran obat oral, absorpsi
obat dibatasi oleh waktu transit sediaan di salur cerna (GI). Cukup banyak obat yang diabsorpsi
hanya pada bagian usus halus. Dengan cara melokalisasi sistem penghantaran obat pada lambung
atau pada duodenum diharapkan akan dapat meningkatkan jumlah obat yang diabsorpsi secara
signifikan. Oleh karena kebanyakan rute pemberian obat, seperti okuler, nasal, bukal, melalui
saluran pernapasan, saluran pencernaan (g.i.t), rektal dan vaginal yang dilapisi dengan lapisan
mukus, maka bentuk sediaan mukoadhesif diharapkan dapat meningkatkan waktu tinggal. Selain
itu akan terjadi kontak intensif antara sediaan dan jaringan yang mengabsorpsi (obat) sehingga
diharapkan jumlah konsentrasi obat akan lebih tinggi di lokasi (kontak) dan diharapkan dengan
sendirinya akan terjadi fluk obat yang tinggi melewati jaringan pengabsorpsi. Selanjutnya,
kontak intensif diharapkan pula akan meningkatkan permeabilitas lokal dari obat berbobot
molekul tinggi, seperti peptida dan protein.
Sebagian besar penyerapan obat rektal dicapai oleh proses difusi sederhana melalui
membran lipid. Obat yang bertanggung jawab untuk ekstensif metabolisme lintas pertama
mendapatkan keuntungan yang besar jika dikirim ke daerah dubur, terutama jika mereka
ditargetkan untuk daerah yang dekat dengan anus. Selanjutnya, penambahan polimer bioadhesive
jarak migrasi di dubur menurun.
Kim bertujuan untuk mengembangkan flurbiprofen basis supositoria termoreversibel cair
terdiri dari alginat poloxamer dan natrium untuk perbaikan bioavailabilitas rektal flurbiprofen.
Siklodekstrin derivatif, seperti alpha-, beta-, gamma-siklodekstrin, dan hidroksipropil-betasiklodekstrin (HP-beta-CD), digunakan untuk meningkatkan kelarutan berair flurbiprofen. Studi
farmakokinetik dilakukan setelah pemberian supositoria rektal flurbiprofen cair dengan dan
tanpa HP-beta-CD atau setelah pemberian intravena suatu produk komersial yang tersedia
(Lipfen , flurbiprofen axetil-dimuat emulsi) pada tikus. Supositoria Flurbiprofen cair yang
mengandung beta-HP-CD menunjukkan bioavailabilitas yang sangat baik dalam bahwa AUC
flurbiprofen setelah pemberian rektal yang tidak secara signifikan berbeda dari yang setelah
Mucoadhesive Rectal

Page 12

pemberian intravena Lipfen . Para penulis menyimpulkan bahwa HP-beta-CD bisa kelarutan
penambah lebih baik untuk pengembangan supositoria cair yang mengandung obat kelarutan
dalam airnya buruk.
Contoh Produk Mukoadhesif Rektal
1. Anacal
2. Germoloids

Gambar 3. Contoh Produk Mukoadhesif Rektal

III.3 Nasib Obat di Rektum


Nasib obat yang diabsorpsi dari rektum tergantung dari posisi obat dalam rektum. Di
daerah sub mucosal pada dinding rektal terdapat banyak pembuluh darah dan pembuluh limfe.
Pembuluh darah hemorrhoidal bagian atas merupakan saluran ke sirkulasi portal, sehingga obat
yang diabsorpsi pada bagian atas akan melewati hati sebelum masuk ke sirkulasi sistemik.
Sedangkan pembuluh darah hemorrhoidal bagian tengah dan bawah merupakan saluran langsung
ke vena cava inferior, sehingga obat yang diabsorpsi pada bagian tersebut akan langsung masuk
ke sirkulasi sistemik.

Mucoadhesive Rectal

Page 13

Faktor faktor yang mempengaruhi absorpsi obat per rektal :


1. Faktor Fisiologis
a.

Isi Kolon obat akan mempunyai kemungkinan untuk diabsorpsi lebih besar ketika
rektum dalam keadaan kosong. Untuk tujuan ini diberikan enema sebelum penggunaan
obat melalui rektal.

b.

Rute sirkulasi jika obat diabsorpsi dari pembuluh darah hemorrhoidal akan langsung
menuju vena cava inferior, sehingga absorpsi akan cepat dan efektif.

c.

pH dan minimnya kapasitas buffer cairan rektal pH cairan rektal 7-8 dan tidak
memiliki kapasitas buffer yang efektif.

2. Faktor Fisika Kimia dari Obat atau Basis


a.

Kelarutan dalam lipid-water obat lipofil jika diberikan dengan basis lemak tidak dapat
dikeluarkan dengan mudah, sehingga absorpsi obat terganggu.

b.

Ukuran partikel semakin kecil partikel semakin besar kelarutannya.

c.

Sifat basis jika basis berinteraksi dengan obat atau mengiritasi membran mukosa akan
menurunkan absorpsinya.

Mucoadhesive Rectal

Page 14

BAB IV
KESIMPULAN

Sistem penghantaran obat mukoadhesif, dewasa ini banyak dikembangkan untuk


merancang system penghantaran obat menuju organ spesifik seperti rongga bukal, nasal, vaginal
dan rectal. System tersebut dirancang untuk mengendalikan pelepasan dan absorpsi obat yang
terlokalisasi pada sisi spesifik serta memperpanjang waktu tinggal obat pada sisi pemberian.
Secara umum, bioadhesif merupakan istilah yang digunakan untuk menggambarkan semua
interaksi adhesive dengan substansi biologic, dan mukoadhesif digunakan hanya untuk
mendeskripsikan ikatan yang melibatkan mucus atau permukaan mukosa.
Bentuk sediaan mukoadhesif berpotensi untuk melokalisasi obat pada daerah tertentu
sehingga memperbaiki dan meningkatkan bioavailabilitas obat tersebut, selain itu bentuk sediaan
tersebut memunculkan interaksi yang kuat antara polimer dan lapisan mucus jaringan untuk
membantu meningkatkan waktu kontak.
Polimer digunakan sebagai komponen pada formulasi mukoadhesif. Polimer dengan berat
molekul yang tinggi dan gugus polar dalam konsentrasi yang tinggi cenderung memberikan
ikatan mukoadhesif yang kuat.

Mucoadhesive Rectal

Page 15

DAFTAR PUSTAKA

G.S. Asane, Kiran B.Aher, Deyendra K. Jain, Sanjay G. Bidkar. 2007. Mucoadhesive Gastro
Intestinal Drug Delivery System. An Overview, Pharmaceutical Review.
Goeswin Agoes. 2008. Sistem Penghantaran Obat Pelepasan Terkendali. Bandung: Penerbit
ITB.
Khairunnisa. 2011. Formulasi Sediaan Granul Mukoadhesif Kombinasi Ekstrak Kulit Batang
Mimba dan Kunyit. Depok : Fakultas MIPA Program Studi Farmasi Universitas
Indonesia.
Yugatama, Adi. 2012. Sistem Penghantaran Obat Melalui Rektal. Jurusan Farmasi FKIK
UNSOED. Diakses tanggal 4 Desember 2012.
Yugatama, Adi. 2012. Mucoadhesive Drug Delivery System. Jurusan Farmasi FKIK UNSOED.
Diakses tanggal 4 Des

Mucoadhesive Rectal

Page 16