Anda di halaman 1dari 10

TEKNOLOGI FORMULASI SEDIAAN CAIR-SEMIPADAT

I.

FORMULA DISETUJUI
AMBROXOL DROPS

II. MASTER FORMULA


NAMA PRODUK

: Drawiedxol Drops

JUMLAH PRODUK

: 1 batch @ 100 botol

TANGGAL FORMULASI

: 09 November 2014

TANGGAL PRODUKSI

: 23 Desember 2014

NO. REG.

: DKL 140020136A1

NO. BATCH

: 401001

III. RANCANGAN FORMULA


Dibuat 20 mL, tiap 1 mL mengandung :
Ambroxol HCl 15 mg
Propilenglikol 10 %
Natrium Benzoat 0,2 %
Sirup USP q.s
Sunset yellow q.s
Orange essence q.s
Air ad 100 %

No.
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.

PT. Selalu Sukses Dibuat oleh: Kelompok II


Disetujui oleh : Reni E. Daga., S.Farm., Apt.
Drawiedxol Drops
Kode Bahan
Nama Bahan
Fungsi
Ab 1
Ambroxol
Zat aktif
Pr 2
Cosolvent
Propilenglikol
Na 3
Pengawet
Su 4
Natrium Benzoat
Pemanis
Sy 5
Sirup USP
pewarna
Oe 6
Sunset Yellow
perasa
Ak 7
Orange Essence
Pembawa
Air

No. Reg : DKL 140020136A1


No. Batch : 401001
Perdosis
15 mg
2 mL
0,04 mL
q.s
q.s
q.s
20 mL

Per Batch
1.500 mg
200 mL
4 mL
q.s
q.s
q.s
2000

mL

IV.1. DASAR FORMULA


Larutan adalah sediaan cair bersifat homogen yang mengandung satu atau lebih
zat obat baik berupa air tercampur secara homogen, sehingga bias terdistribusi secara
merata. Dimana cara pembuatannya dilarutkan dalam suatu cairan stabil secara fisik dan
kimia yang ditujukan untuk pemakaian luar dan dalam. Larutan mempunyai aksi obat
yang cepat karena langsung diserap, dosis larutan fleksibel. Larutan lebih mudah
diberikan bagi pasien yang kesulitan menelan. Obat dalam bentuk larutan dalam dapat
mengurangi iritasi lambung.
Obat tetes (drop) adalah sediaan cair berupa larutan, emulsi atau suspensi, apabila
tidak dnyatakan lain dimaksudkan untuk obat dalam. Digunakan dengan cara meneteskan
menggunakan penetes yang menghasilkan tetesan yang setara dengan tetesan yang
dihasilkan penetes baku, obat tetes digunakan untuk anak anak atau bayi.

IV.2. DASAR PEMILIHAN ZAT AKTIF

Alasan zat aktif dibuat dalam bentuk sediaan larutan (Martindale, Hal : 1108)
Merupakan metabolit bromheksin yang mempunyai aksi sama sebagai
mukolitik. Ambroxol memiliki sifat bronkodilator mereka dalam manajemen asma
dan penyakit paru obstruktif kronik, tetapi kisaran terapeutik yang sempit dan
kecenderungan untuk interaksi dengan obat lain membuat ambroxol obat sulit untuk
digunakan, dan cenderung disediakan untuk terapi kombinasi pada pasien yang tidak
bias dikelola dengan bronkodilator lain (seperti agonis beta2) ditambah inhalasi

kortikosteroid.
Farmakologi zat aktif (Tjay ; 2007)
Viskositas dahak dikurangi

dengan

jalan

depolimerisasi

serat-serat

mukupolisakaridanya. Bila digunakan secara inhalasi, efeknya sudah tampak setelah


20 menit. Sedangkan bila peroral baru setelah beberapa hari baru berkurangnya

rangsangan batuk.
Penggolongan Obat (Beeh et al.,2008)
Ambroxol adalah derivat dari benzylamide dan merupakan metabolit dari
bromhexine. Dia berbeda dari bromhexine karena tidak mempunyai gugus metal dan
adanya gugus hidroksil pada posisi para-trans dari cincin sikloheksil. Zat aktif
ambroxol bertindak langsung sebagai bronko-sekretolitik atau agen mukolitik dengan

ekspektoran yang kuat. Oleh karena itu ambroxol dikenal sebagai obat mukolitik.
Farmakodinamik (Beeh et al.,2008) (Kimbria, 2009)

Mekanisme kerja obat ambroxol adalah dengan menstimulasi sel serous dari
tonsil pada mukous membran saluran bronchus, sehingga meningkatkan sekresi
mukous didalamnya dan merubah kekentalan komponen serous dan mukous dari
sputum menjadi lebih encer dengan menurunkan viskositasnya. Hal ini menginduksi
aktivasi sistem surfaktan dengan bertindak langsung pada pneumocyte tipe II dari
alveolus dan sel clara di bagian saluran udara kecil serta menstimulasi motilitas

siliari.
Farmakokinetik (Ramana, Kartik, & Sravanthi, 2012)
Absorpsi

Diabsorpsi dengan baik dan cepat setelah pemberian oral (7080%). Puncak konsentrasi dalam plasma dicapai dalam waktu 0.5
sampai 3 jam

Distribusi

Dalam dosis terapi, sekitar 90% dari ambroxol yang berikatan


dengan protein plasma di dalam darah. Distribusi setelah per oral,
IM dan IV dari darah ke organ berlangsung cepat dengan
konsentrasi maksimal dalam paru-paru. T1/2 = 3 jam.

Metabolisme :

Ambroxol pertama kali dimetabolisme di hati melalui proses


glukuronidasi dan beberapa sisanya (sekitar 10% dari dosis)
dimetabolisme

menjadi

metabolit

kecil

yakni

asam

dibromanthranilik.
Ekskresi

Jumlah ekresi ginjal adalah sekitar 90%.

Interaksi Obat (Olainfarm, 2011)


Penggunaan simultan ambroxol dan antibiotik (amoksisilin, sefuroksim,
eritromisin, doksisiklin) menghasilkan peningkatan konsentrasi antibiotic di jaringan
paru. Penggunaan secara serentak dengan agen atitusif, misalnya kodein harus

dihindari, karena mereka dapat menghambat reflek batuk.


Indikasi zat aktif (Martindale ; 2009)
Indikasinya adalah untuk mengencerkan dahak. Merupakan metabolit dari

bromheksin yang mempunyai aksi sama sebagai mukolitik.


Efek samping zat aktif (Tjay ; 2007)
Efek sampingnya berupa gangguan saluran cerna, perasaan pusing dan
berkeringat, tetapi jarang terjadi.

IV.3. PEMILIHAN ZAT TAMBAHAN

Propylenglycol (Handbook Of Pharmaceutical Exipient ; 2009)

Stabil secara kimia ketika dicampur dengan etanol, gliserin, atau air.
Berfungsi sebagai Pengawet antimikroba, desinfektan, humektan,

plasticizer,

pelarut menstabilkan agen tercampur air dan cosolvent. Konsentrasi yang sering
digunakan antara 10-25%.

Natrium Benzoat (Martindale ; 2009)


Benzoat memiliki sifat antibakteri dan antijamur. Benzoat digunakan
sebagai pengawet dalam farmasi formulasi termasuk sediaan oral; asam benzoate
dan natrium benzoat biasanya digunakan dalam konsentrasi hingga 0,2% dan
0,5%, masing-masing. mereka adalah digunakan sebagai pengawet dalam
makanan, (dan juga hadir secara alami di beberapa makanan), dan pada
konsentrasi yang sama dalam kosmetik.

Sirup USP (Parrot ; 171), (RPS ; 1026), (Ansel ; 126)


Rasa manis dari sirup membuatnya sebagai pembawa yang menyenangkan
untuk pemberian oral dari pengobatan.
Digunakan sebagai pembawa yang manis, bahan pemanis dan sebagai
dasar dari sirup pengaroma dan sirup obat.
Sirup yang hampir jenuh dan sepanjang konsentrasinya dipertahankan
relative stabil.

Sunset yellow (Rowe ; 2009)


Sunset yellow termasuk golongan monoazo, berupa tepung berwarna
jingga, sangat mudah larut dalam air, dan menghasilkan larutan jingga
kekuningan. Sedikit larut dalam alkohol 95% dan mudah larut dalam glikol dan
gliserol.

Orange essence
Dibuat dari kulit jeruk yang masih segar dan diproses secara mekanik.
Mudah larut dalam alcohol 90%, asam asetat glasial.

Air (Rowe ; 2009)


Air adalah eksipien yang paling banyak digunakan dalam operasi produksi
farmasi. Nilai spesifik dari air yang digunakan untuk aplikasi tertentu dalam
konsentrasi sampai 100%.

IV. URAIAN BAHAN


1. Ambroxol (Handbook Of Pharmaceutical Excipients Sixth Edition, Hal: 1550)
Nama resmi
: Ambroxol
RM / BM
: C13H18Br2N2O / 414,6

Struktur
Pemerian
Kelarutan

:
: Bubuk kristal
: Sedikit larut dalam air; praktis tidak larut dalam diklorometana;

larut dalam metil alkohol


Dosis
: 15 30 mg 2 atau 3 sehari
Penyimpanan : Terlindungi dari cahaya
2. Propylene Glycol (Handbook Of Pharmaceutical Excipients Sixth Edition, Hal: 592)
Nama resmi
: Propylene Glycol
Nama lain
: 1,2-Dihydroxypropane; E1520
Rumus kimia
: C3H8O2
Struktur
: lihat d excipient nah
Berat molekul : 1.038 g/cm3
Pemerian
: Propylene glycol adalah jelas, tidak berwarna, kental, praktis tidak
Penyimpanan

berbau cair, dengan manis, rasa sedikit tajam menyerupai gliserin.


: Propylene glycol adalah higroskopis dan harus disimpan dalam
wadah tertutup baik, terlindung dari cahaya, di tempat yang sejuk

Kegunaan

dan kering.
: Sebagai pengawet

3. Natrium benzoat (FI IV,1995)


Nama Resmi
: Natrii Benzoas
Nama Lain
: Natrium Benzoat
RM/BM
: C6H5COONa / 144,11
Struktur
: lihat d exipient
Pemerian
: Granul atau serbuk hablur, putih tidak berbau atau praktis tidak
Kelarutan

berbau, stabil diudara.


: Mudah larut dalam air, agak sukar larut dalam etanol, dan lebih

Penyimpanan

mudah larut dalam etanol 90%.


: Dalam wadah tertutup baik

4. Sirup USP (RPS 18 th ; 1302)

Nama resmi
Sinonim
BM

: Sucrose
: Gula beck sugar
:

342,30

Pemerian
: Kristal tidak berwarna, kristal atau batang, putih, tidak berbau,dan terasa manis
Kelarutan
: 1 gram dalam 0,5 ml air, 170 alkohol atau lebih larut pada 0,2 ml air mendidih,
tidak larut dalam kloroform atau eter (RPS 18 th; 1298)
Kegunaan
: Pemanis
Incomp
: Serbuk sukrosa dapat terkontaminasi oleh sulfit
Kestabilan
: Stabil pada suhu kamar dan kelembaban relative sedang, Mengabsorbsi di atas
1% kelembaban, yang diberikan oleh panas sampai 90 oC. Menjadi karatol pada suhu di atas
160oC, larutan encer dapat diserang mikroba.
Penyimpanan : Dalam wadah tertutup rapat
5.

Sunset Yellow (Excipient Edisi 6 hal. 193-194)

Nama resmi
: Sunset Yellow
Nama lain
: Sunset Yellow
RM/ BM : C16H10N2Na2O7S2 / 452.37

Struktur :
Pemerian : Serbuk kuning kemerahan, di dalam larutan memberikan warna
orange terang.
Kelarutan
: Mudah larut dalam air, gliserin dan propilen glikol (50%), sedikit
larut dalam propilen glikol.
OTT
: Asam askorbat, gelatin, dan glukosa.
Kegunaan
: Sebagai pewarna.
Penyimpanan : Wadah tertutup rapat dan tempat sejuk dan kering.
6. Orange Essense
Nama resmi ; Orange Essense
Nama lain
: Orange Essense
Pemerian
Kelarutan
Kegunaan
Stabilitas
Penyimpanan

: Terbuat dari kulit jeruk yang masih segar diproses secara mekanik.
: Mudah larut dalam alkohol 90 %, asam asetat glasial.
: Flavouring agent.
: Dapat disimpan dalam wadah gelas dan plastik.
: Wadah tertutup dan tempat yang sejuk, kering, dan terhindar dari

cahaya matahari

7. Air (Handbook Of Pharmaceutical Excipients Sixth Edition, Hal: 766)


Nama resmi
: Water
Nama lain
: Aqua purificata
Rumus kimia
: H2O
Berat molekul : Pemerian
: Air adalah cairan bening, tidak berwarna, tidak berbau, dan hambar.
Penyimpanan : Air untuk tujuan tertentu harus disimpan dalam wadah yang sesuai.

V. PERHITUNGAN
a. Dosis
Menurut buku DOI, dosis lazim untuk ambroxol HCl anak :
15 mL/1 mL = x/0,5 mL
x

= 15 mg x 0,5
= 7,5 mg

b. Bahan
1. Perbotol
Ambroxol HCl 15 mg/mL
= 15 mg
Propilenglikol 10%
= 10/100 x 20 mL = 2 mL
Natrium benzoat
= 0,2/100 x 20 mL = 0,04 mL
2. Perbatch
Ambroxol HCl = 15 mg x 100 = 1.500 mg
Propilenglikol = 2 mL x 100 = 200 mL
Natrium benzoat = 0,04 mL x 100= 4 mL
VI. CARA KERJA
1.
2.

Disiapkan dua atau lebih bahan cair


Dilarutkan terlebih dahulu komponen yang larut alcohol (ambroxol, sunset yellow)
dengan etanol 90 %. Bahan yang berupa padatan, digerus terlebih dahulu sebelum

3.

dilarutkan.
Dilarutkan komponen yang larut air (Na-benzoat, orange essence, sirup USP) dalam

4.
5.
6.
7.
8.
9.

akuades.
Dilarutkan secara terpisah komponen alkohol dan akuades.
Ditambahkan komponen berair kedalam larutan alkohol.
Ditambahkan kosolven propilenglikol untuk meningkatkan kelarutan campurannya.
Dicukupkan volume hingga 20 mL ketika larutan sudah tercampur dengan akuades.
Dimasukkan dalam wadah
Diberi etiket pada kemasan.

VII.

BROSUR

DRAWIEDXOL
DRAWIEDXOL

Tiap sendok mengandung:


Ambroxol 15 mg/mL

Eachscoopcontains:
Ambroxol 15mg/1mL

Farmakologi:
Ambroxol adalah Bromheksin metabolit kuat, memiliki
efek sekret olitik dan pada saat yang sama dengan
stimulasi secretomotorically langsung dari aktivitas
silia, menginaktivasi radikal bebas oksigen,
meningkatkan penetrasi di jaringan paru dan
menurunkan bronkial hiperaktif.

Pharmacology:
Ambroxol, a potent bromhexine metabolite, has
secretolytic effects and at the same time by
secretomotorically direct stimulation of cilia activity, it
increases the creation of pulmonary surfactant,
inactivates free oxygen radicals, improves penetration
in the pulmonary tissue and decreases bronchial
hyperactivity.

Indikasi:
Gangguan saluran pernafasan sehubungan dengan
sekresi bronkial yang abnormal baik akut maupun
kronis, khususnya pada keadaan-keadaan eksaserbasi
dari
penyakit-penyakit
bronkitiskronis,
bronkitisasmatis, asmabronkial.

Indications:
Respiratory disordersin relation to the abnormal
bronchial secretionseither acute orchronic, particularly
in the circumstancesof exacerbations of chronic
bronchitis diseases, asmatis bronchitis, bronchial
asthma.

Kontraindikasi:
Hipersensitif terhadap zat aktif atau salah satu eksipien
ulserasi akut pada saluran pencernaan.
Dosis:
Dewasa dan anak-anak dari usia 12 tahun: 140 tetes,
yaitu 4 ml 3 kali sehari.
Anak-anak berusia 6-12: 70 tetes, yaitu 2 ml 2-3 kali
sehari.
Anak-anak berusia 2-6: 35 tetes, yaitu 1 ml 3 kali
sehari.
Anak di bawah usia 2 tahun: 35 tetes, yaitu 1 ml dua
kali sehari.

Contraindications:
Hypersensitivity to active substance or any of the
excipients of this product, acute ulceration of the
gastrointestinal tract.
dose:
Adults and children from 12 years of age: 140 drops,
i.e. 4 ml 3 times daily.
Children aged 612: 70 drops, i.e. 2 ml 23 times
daily.
Children aged 26: 35 drops, i.e. 1 ml 3 times daily.
Children under 2 years of age: 35 drops, i.e. 1 ml
twice daily.

Peringatan dan Perhatian:


Tidak dianjurkan pada kehamilan trimester pertama.
Memungkinkan untuk dikombinasi dengan obat-obat
lainnya terutama dengan kortikosteroid, bronkodilator
dan antibiotik.

Warnings and Precautions:


Not recommended in the first trimester of pregnancy.
Allows for combinations with other drugs, especially
with corticosteroids, bronchodilators and antibiotics.

Efek Samping:
Mulas, kehilangan nafsu makan, mual, muntah, diare
danruam kulit alergi mungkin secara sporadis terjadi.

Side Effects:
heartburn, loss of appetite, nausea, vomiting, diarrhoea
and allergic skin rash may sporadically occur.

Diproduksi oleh:
PT. UHO FARMA
Universitas Halu Oleo
Jln. HEA Mokodompit
Kendari-Indonesia

DAFTAR PUSTAKA
Aulton, M.E., 2012, Pharmaceutic The science of Dosage form Design, Churchill livingstone,
USA.
Dirjen POM, 1979, Farmakope Indonesia Edisi III, Depkes RI, Jakarta.
Dirjen POM, 1995, Farmakope Indonesia Edisi IV, Depkes RI, Jakarta.
Effionara, A., 2012, Eksipien Dalam Sediaan Farmasi, UGM-Press, Yogyakarta.
Jenkins, D., 2008, The Art of Compounding, Mc Growhill, London.
Jones, D., 2008, Pharmaceutical Dosage Form and Design, Pharmaceutical Press, USA.
Martin, W., Erick., 1971, Dispersing of Medication, Mack Publishing, USA.
Paye, M., Andre, O.B., Howard, I.M., 2006, Handbook of Cosmetic Science and Technology,
Taylor and Francis Group, New York.
Rowe, R.C., Paul J.S., Marian E.Q., 2009, Handbook of Pharmaceutical Exipient 6 th, British
Press, London.
Swarbrick, J., 2007, Encyclopedia of Pharmaceutical Technology, PharmaceuTech, USA.