LAPORAN PRAKTIKUM

FARMAKOLOGI I
MULA KERJA, PUNCAK EFEK DAN LAMA KERJA OBAT
ANALGETIK PADA PEMBERIAN PER ORAL DAN INTRA
PERITONEAL

Disusun Oleh
Dina Parazqia P.
Baiq Wafa Aulia
Nikmafiyanti Bumulo
Deny Dwi Wulandari
Lindasari Safitri
Faizah Amriana
Annisyah Wiradika
Rika Desiananda
Dede Reynaldi

(201310410311028)
(201310410311029)
(201310410311030)
(201310410311033)
(201310410311034)
(201310410311035)
(201310410311036)
(201310410311038)
(201310410311047)

PROGRAM STUDI FARMASI

FAKULTAS ILMU KESEHATAN
UNIVERSITAS MUHAMMADIYAH MALANG
2014/2015

Daftar Isi

Daftar Isi ............................................................................................................................. 1

I.

Tujuan Pratikum.......................................................................................................... 2

II.

Dasar Teori.................................................................................................................. 2

III. Alat.............................................................................................................................. 5
IV. Bahan .......................................................................................................................... 5
V.

Prosedur kerja ............................................................................................................. 5

VI. Bagan alur ................................................................................................................... 6

VII. Parameter pengukuran................................................................................................. 8
VIII. Hasil Pengamatan........................................................................................................ 8
IX. Pembahasan................................................................................................................. 9
X.

Kesimpulan ............................................................................................................... 11

Daftar Pustaka ................................................................................................................... 12

I.

Tujuan Pratikum
Membedakan mula kerja (onset of action), puncak efek (peak effect), lama
kerja obat (duration of effect) analgetik pada pemberian per oral dan intra
peritoneal
II. Dasar Teori
a) Farmakokinetik
Farmakokinetik adalah proses pergerakan obat untuk mencapai kerja obat dan
bagaiman tubuh mempengaruhi obat dengan berlalunya waktu.
b) Mula Kerja (Onset of Action)
Mula kerja adalah waktu dimana obat mulai memasuki plasma dan berakhir sampai
mencapai konsentrasi efektif minimum (MEC Minimum Effective Concentration)
atau pertama kali obat memberikan efek.
c) Puncak Efek (Peak Effect)
Puncak efek adalah proses dimana obat mencapai intensitas maksimal atau
konsentrasi tertinggi dalam darah atau plasma.
d) Lama Kerja (Duration of Action)
Lama kerja adalah lamanya obat mempunyai efek farmakologis. Beberapa obat
menghasilkan efek dalam beberapa menit, tetapi yang lain dapat memakan waktu
beberapa jam atau hari.
e) Mula kerja, puncak efek dan lama kerja dipengaruhi oleh:
1. Absorbsi.
Absorbsi adalah proses dimana obat masuk ke dalam tubuh (sirkulasi) dari
tempat ia diberikan, jadi tempat absorbsi bergantung pada cara pemberian
obatnya disesuakan dengan kondisi pasien sehingga tercapai efek terapi yang
diinginkan. Absorpsi sangat mempengaruhi bioavailabilitas hal ini bia dilihat
pada pemberian secara intra vena dan secara oral, dimana pemberian secara
intravena bioavailabilitasnya lebih besar maksimal daripada pemberian secara
oral, hal ini dipengaruhi oleh tingkat absorbsi yang tidak lengkap dan eliminasi
lintas pertama (first pass).
a. Tingkat absorbsi
Dalam pemberian oral,suatu obat dapat diabsorpsi secara tidak sempurna,
misalnya hanya 70% dari dosisi digoksin yang mencapai sistem sirkulasi
sistemik. Hal ni disebabkan kurangnya absorpsi melalui usus. Obat yang
terlalu hidrofilik misalnya aetanolol tidak akan bisa menembus membran
plasma yang bersifat lipid dan jika terlalu lipofilik misalnya acyclovir maka
obat tersebut akan kurang melarut untuk menembus lapsan air disekitar sel.
Obat mungkin tidak akan di absorbsi oleh karena adanya transporter yang
berlawanan yang berkaitan dengan glikoprotein - P.proses ini secara aktif
memompa obat keluar dari sel sel dinding usus masuk kedlam lumen usus.

Penghambat glikoprotein P dan metabolisme dinding usus mungkin jus

jeruk bali, mungkin berkaitan penting dengan absorbsi obat.
b. Eliminasi first pass
Setelah absorbsi melalui dinding usus, darah portal akan membawa obat ke
hati sebelum masuk ke dalam sirkulasi sistemik. Obat dapat dimetabolisme
di dinding usus (misal oleh sistem enzim CYP3A4) atau bahkan di dalam
darah portal, tetapi umumnya hati adalah yang bertanggung jawab atas
metabolisme obat sebelum obat mencapai sirkulasi sistemik.selain itu, hati
dapat mengeluarkan obat kedalam empedu. Setiap proses ini dapat berperan
pada pengurangan biovaliblitas , semua proses ini dikenal sebagai eliminasi
first pass.
2. Distribusi
Distribusi adalah Merupakan proses dimana molekul obat yang diabsorbsi
mulai meninggalkan tempat ia diabsorbsi, masuk sirkulasi sistemik, bersama
aliran darah menuju ke seluruh tubuh, melewati berbagai barier untuk mencapai
tempat kerjanya pada jaringan atau organ target sehingga tercapainya terapi.
Distribusi obat dipengruhi oleh aliran darah, afinitas (kekuatan penggabungan)
terhadap jaringan ,dan efek pengikatan dengan protein. Ketika obat di distribusi
didalam plasma , kebanyakan berikatan dengan protein (terutama albumin)
merupakan protein yang berikatan dengan obat yang bersift asam misalnya
fenitoin salisilat dan disopiramid dan ada juga proten 1-acid glycoprotein
mengikat obat basa misalnya kunidin lidokain dan propranolol. Obat yang
berikatan dengan protein maka molekulnya menjadi besar sehingga sulit untuk
berdifusi pada membran secara difusi pasif. Hanya free drugs yang dapat
melewati membran jaringan kemudian berikatan dengan reseptor seluler dan
kemudian didistribusikan ke jaringan tubuh lain setelah itu dimetabolisme
dan diekskresi. Ikatan protein pada obat tidak spesifik misalnya ketika ada
obat yang berbeda mengikat protein yg sama pada saat itu terjadi kompetisi,
dimana obat yang memiliki afinitas kuat akan berikatan kuat dengan proteinnya.
Sistem kerja distribusi obat seperti pola difusi dimana obat yang telah selsai
diabsorpsi didistribusikan oleh sirkulasi darah menuju jaringan target,
kemudian berikatan dengan protein plasma sehingga ada obat yang berikatan
dengan protein plasma dan ada obat free drugs. Obat yang berikatan dengan
protein plasma dan obat free drugs berpindah secara difusi akibat perbedaan
konsentrasi.
3. Ekskresi
Ekskresi obat dibagi menjadi 2, yaitu ekskresi ginjal dan ekskresi bilier.
Ekskresi ginjal memegang tanggung jawab utama untuk eleminasi sebagian
besar obat. Obat terdapat pada filtrat glumerolus, tapi bila obat larut lemak, obat
ini dapat direabsorpsi dalam tubulus ginjal melalui difusi pasif. Metabolisme
obat sering menghasilkan senyawa yang kurang larut dalam lemat sehingga
membantu ekskresi ginjal. Ekskresi bilier yaitu ekskresi obat yang
terkonsentrasi dalam empedu dan diekskresikan dalam usus halus, dimana dapat
kemungkinan direabsorpsi.

f) Antalgin

a. Mekanisme kerja :
Aminopirin merupakan derivate pirazolon yang mempunyai efek sebagai
analgesik, antipiretik. Efek antipiretik diduga berdasarkan efek
mempengaruhi pusat pengatur suhu di hipotalamus dan menghabisi
biosintesa dari prostaglandin sedangkan efek analgesiknya mengurangi
rasa nyeri cukup kuat.
b. Efek Samping
Agranulosis, reaksi hipersensitifitas, reaksi pada kulit.
g) Xylomidon
Xylomidon adalah obat campuran dari antalgin 250mg, pyramidon 50 mg,
lidocain 15mg, solvens ad 1ml. xylomidon termasuk dalam mitamizol yaitu
derivate sulfonat dari aminofenazol yang larut dalam air. Khasiat dan efek
sampingnya sama yaitu analgesik, antipiretik, dan anti radang. Obat ini
sering dikombinasi dengan obat lain yaitu dengan aminofenazol. Obat ini
dapat secara mendadak dan tak terduga menimbulkan kelainan darah yang
bisa menyebabkan akibat fatal. Oleh karena itu, sudah lama dilarang
beredar.
h) Jalur pemberian obat
Dalam pengelolaan penderita, ketepatan cara pemberian obat bisa menjadi
factor penentu keberhasilan suatu pengobatan, karena cepat lambatnya obat
sampai di tempat kerjanya (site of action) sangat tergantung pada cara
pemberian obat. Ada berbagai cara pemberian obat diantaranya dapat
memberikan secara peroral, intraperitoneal, intravena, subcutan,
intramuscular. Pada percobaan ini kita akan membedakan antara peroral dan
intraperitoneal.
- Per Oral
Absorbs obat yang dilakukan secara oral dapat berlangsung didalam mulut,
lambung ataupun usus. Absorbsi dapat berlangsung di mulut melalui
mukosa mulut, jika obat diberikan secara sublingual (dibawah lidah) atau
secara bukal (antara mukosa pipi dan gusi). Cara ini dapat menguntungkan
karena mencegah perusakan obat oleh asam lambung. Di samping itu, obat
dari lambung akan dibawa ke hati melalui vena porta sehingga dapat
dimetabolisme oleh hati. Hal ini harus diperhitungkan agar jangan sampai
salah hitung pada pemberian dosis. Jika dikehendaki bahan aktif obat tidak
dirusak oleh asam lambung, maka sediaan obat (tablet) dapat dibuat agar
tidak mengalami desintegrasi atau pecah didalam lambung tapi baru pecah
didalam usus. Dengan cara melapisi bahan obat dengan bahan yang tahan
asam. Jika absorbsi terjadi di usus, obat dapat mengalami metabolisme
oleh hati pada saat pertama kali melintasi hati (first pass metabolism).
Sebagian besar obat diabsorbsi melalui jalur ini dan cara ini paling banyak
digunakan karena kenyamanannya. Tetapi, beberapa obat (misalnya

benzilpenisilin, insulin) dirusak oleh asam atau enzim dalam usus dan
harus diberikan secara parenteral.
- Intraperitoneal
Intraperitoneal termasuk dalam pemberian obat parenteral. Pada rongga
peritonerum mempunyai permukaan absorbsi yang sangat luas sehingga
obat dapat masuk kedalam sirkulasi sistemik secara cepat. Untuk obat
yang merangsang atau rusak oleh getah lambung atau tidak di reabsorbsi
usus pemberian parenteral ini sangat tepat. Tetapi kerugiannya adalah cara
ini lebih mahal dan nyeri serta sukar digunakan oleh pasien sendiri. Selain
itu, adapula bahaya terkena infeksi kuman (harus steril) dan bahaya
merusak pembuluh atau syaraf jika tempat injeksi tidak dipilih dengan
tepat.
III. Alat
1.
2.
3.
4.
5.

Analgetik meter beban geser

Hot plate
Spuit 1 ml
Sonde
Stop watch

IV. Bahan
1. Tikus
2. Obat anlgetik: xylomidin (250/ml metampiron ) tiap tikus (200 mg)50 mg/0,2 cc
3. Antalgin tablet (500mg/tab) dipuyer + CMC + air sampai 20 cctiap tikusdi sonde
2ml

V.

Prosedur kerja
Prosedur pemeriksaan rasa nyeri
a. Rangsangan rasa nyeri dengan tekanan
1. Persiapkan alat analgesimeter ,terlebih dahulu dilakukan pengaturan
dengan menentukan beban yang akan dipakai .gunakan beban terkecil
untuk menentukan nyeri tekan normal pada semua tikus .pegang tikus
dengan posisi tangan kiri memegang daerah kulit punggung dan tangan
kanan memposisikan salah satu kaki di alat penekan antara jari I dan
II.Jalankan beban dengan jalan menggeser beban dengan kecepatan
stabil sampi tikus merasakan respon rasa sakit berupa jeritan dan atau
menarik kaki yang ditekan .usahakan begitu tikus menunjukkan rasa
nyeri ,lepaskan beban dari sela jari tersebut.catat posisi beban dalam
gram
2. Tikus perlakukan dibagi menjadi 2 kelompok .kelompok analgetik
peroral dan intraperitoneal .setelah obat analgetik diberikan ,ukur respon
5

analgetik setiap 5 menit .pengamatan dilakukan sampai menit ke-60

.catat hasil pengamatan tersebut dalam table
3. Efek analgetik dikatakan positif(+) jika tikus dapat menahan 2 kali beban
control
b. Rangsangan nyeri dengan suhu
Mula-mula hot platedinyalakn suhu standart misalnya 30o dan tunggu
sampai lampu suhu tercapi menyala ,kemudian tikus dimasukkan dan suhu
mulai dinaikkan perlahan (kenaikan 20c) dengan memutar knop sampai tikus
menunjukkan respon rasa nyeri berupa menjilat-jilat kaki.
c. Rangsangan nyeri dengan bahan kimia
Tikus diinjeksikan dengan asam asetat 3%, 0,1 ml/10 g BB
scaraintraperitoneal, kemudian hitung jumlah geliat tikus selama 5 menit
pengamatan .
VI. Bagan alur
a. Rangsangan neri dengan tekanan
Siapkan analgetik meter dengan beban terkecil

Pegang punggung kulit tikus dengan tangan tangan kiri ,tangan kanan memposisikan kaki
tikus di alat penekan

Bila tikus menunjukkan respon nyeri ,lepaskan beban ,catat posisi beban (gram)

Bagi tikus menjadi 2 kelompok

Tikus 1(oral)

tikus 2 (interperitorial)

Berikan obat analgetik

Ukur respon analgetik tiap 5 menit -60 menit

Catat hasil pengamatan pada tabel

Ket :( + ) jika tikus dapat menekan 2 kali beban control

b. Rangsangan nyeri dengan suhu

Hot plate dinyalakan dengan suhu 300 c ,tunggu ad lampu menyala

Masukkan tikus ,suhu dinaikkan perlahan (kenaikan 20 c )

Tunggu tikus merespon

Catat hasilnya
c. Rangsangan dengan bahan kimia
Tikus diinjeksi dengan 3% o,1 ml/ 10 g BB asam asetat

Hitung geliat tikus setiap 5 menit

VII. Parameter pengukuran

a. Mula kerja obat (onset of action) diukur sejak analgetik diberikan sampai terjadi
pengurangan rasa nyeri
b. Puncak efek obat (peak effect) diukur sejak analgetik diberikan sampai terjadi
pengurangan rasa nyeri terhadap rangsangan nyeri yang maksimal
c. Lama kerja obat(duration of effect) diukur sejak mulai terjadi pengukuran rasa
nyeri sampai pengurangan rasa nyeri menghilang

VIII. Hasil Pengamatan

a. Perhitungan dosis analgesik yang diberikan pada tikus intraperitoneal:
Berat Tikus: 110 gram
Dosis: 200gram/0,2 cc
Dosis yang diberikan pada tikus:
b. Dosisi analgesik yang diberikan pada tikus secara per-oral:
Berat Tikus: 110 gram
Dosis yang diberikan pada tikus: 2 ml
c. Rata-rata nyeri tekan:
Tikus per-oral: 2,7
Tikus intraperitoneal: 3,0

d. Tabel hasi pengamatan

Kelompok 1

Tabel Pengamatan

Waktu (Menit)
Per oral
5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

Kel I
Kel II
Kel III
Kel IV
Kel V
Kel VI
Intra peritoneal
Kel I
Kel II
Kel III

Kel IV
Kel V
Kel VI

IX. Pembahasan
Metode pengujian dalam percobaan ini yaitu membandingkan mula kerja
obat, puncak kerja obat, serta lama kerja obat dari analgesik yang diberikan secara
per oral dan intraperitoneal pada tikus coba. Berdasarkan tabel pengamatan diatas,
bahwa jalur pemberian obat mempengaruhi mula kerja obat. Pemberian analgesik
secara peroral pertama kali memeberikan efek positif pada menit ke 20,
sedangkan pemeberian melalui intraperitonel pada menit ke 10. Hal ini
menunjukkan bahwa pemeberian secara intraperitoneal memiliki mula kerja lebih
cepat dibandingkan dengan pemberian secara peroral. Ini dikarenakan pada
pemberian peroral obat mengalami proses pencernaan oleh organ-organ
pencernaan yang memerlukan waktu yang lebih panjang dibandingkan dengan
intraperitoneal sebagaimana kita ketahui pemberian obat langsung pada rongga
peritonerum mempunyai permukaan absorbsi yang sangat luas sehingga obat
dapat masuk kedalam sirkulasi sistemik secara cepat.
Dari tabel pengamatan diatas juga, dapat dilihat bahwa lama kerja obat yang
diberika baik secara peroral dan intraperitoneal memiliki jumlah waktu yang
sama. Pada pemberian peroral, analgesik memberikan efek positif pertama kali
pada menit ke 20 dan terakhir pada menit ke 40. Jadi lama kerja/ durasi yang
diberikan adalah selama 20 menit. Sedangkan pada pemberian secara
intraperitoneal, analgesik memberikan efek positif pertama kali pada menit ke 10

dan terakhir pada menit ke 30. Jadi lama kerja/ durasi yang diberikan adalah
selama 20 menit yang mana sama dengan pemeberian secara peroral.
Percobaan ini bersifat kualitatif, sehingga tidak dapat diketahui puncak efek
obat. Karena puncak efek obat merupakan konsentrasi maksimal obat dalam darah
yang mana memberikan efek positif yang maksimal. Sedangkan dalam percobaan
ini kita tidak mengetahui kadar obat dalam darah. Jadi yang hanya dapat kita
amati dalam percobaan ini adalah mula kerja dan lama kerja obat analgesik pada
pemberian secara peroral dan intraperitoneal.
X.

Bahan Diskusi
1. Mengapa mula kerja obat pada pemberian per oral lebih lambat daripada
pemberian intraperitoneal? Jelaskan!
2. Sebutkan cara pemberian parenteral selain intraperitoneal serta keuntungan
dan kelebihan masing-masing!
3. Buatlah kurva dosis vs % efek!
Hasil Diskusi
1. Pada pemberian secara oral lebih lama menunjukkan onset of action
dibanding secara intraperitoneal, hal ini dikarenakan intraperitoneal tidak
mengalami fase absorbsi tapi langsung ke dalam pembuluh darah.
Sementara pemberian secara oral, obat akan mengalami absorbsi terlebih
dahulu setelah itu masuk ke pembuluh darah dan memberikan efek.
2. Cara pemberian parenteral selain intraperitoneal serta keuntungan dan
kelebihan masing-masing :
- Intravena
: cepat mencapai konsentrasi dan cepat menimbulkan
efek
- Intramuskular : tidak diperlukan keahlian khusus dan dapat dipakai
untuk pemberian obat larut dalam minyak
- Subkutan
: diperlukan latihan sederhana untuk mencegah
kerusakan sekitar saluran cerna

10

3. Kurva dosis vs % efek :

- Kurva Per Oral
C max

Kadar obat dalam plasma darah

MTC

AUC
Lama Kerja
MEC
T max

Waktu

Mula Kerja

Kurva Per Oral

Mula Kerja
MTC

Kadar obat dalam plasma darah

C max

MEC
T max

Waktu

11

XI. Kesimpulan
1. Jalur pemberian obat dapat mempengaruhi mula kerja obat
2. Jalur pemberian obat melalui intraperitoneal memiliki mula kerja lebih cepat
dibandingkan dengan pemberian obat secara peroral karena pemberian oba
tsecara intraperitoneal langsung pada rongga peritonerum yang mana
mempunyai permukaan absorbsi yang sangat luas sehingga obat dapat
masuk kedalam sirkulasi sistemik secara cepat.
3. Jalur pemberian obat tidak mempengaruhi lama atau durasi kerja obat.

12

Daftar Pustaka
Anonim
(2012).
Mekanisme
Kerja
Obat
Analgesik.
http://www.psychologymania.com/2012/12/mekanisme-kerja-obatanalgetik.html, 8 Oktober 2014.

From:

Juandi,
Wendi
(2012).
Analgetik.
From:
http://wendijuwandi.blogspot.com/2012/09/analgetik.html, 8 oktober 2014
Katzung, Bertram. G. 2007. Farmakologi Dasar dan Klinik. Jakarta: Salemba
Medika.
Neal, M.J. At a Glance Farmakologi Medis edisi kelima.
Norhayani
(2010).
Farmakologi
(Cara
Pemberian
Obat).
http://norhayani.blogspot.ca/2010/04/farmakologi-cara-pemberianobat.html, 8 Oktober 2014.

From:

Wilmana, Freddy. 2005. Analgetik-Antipiretik Analgesik Anti-Inflamasi

Nonsteroid dan Obat Pirai : Farmakologi dan Terapi. Edisi IV. Jakarta
:Universitas Indonesia. h. 207-213.

13