Ranitidine

Pendahuluan
Histamin bekerja dengan menduduki reseptor tertentu pada sel yang terdapat pada
permukaan membran
Reseptor Histamin :
1. Reseptor H1
2. Reseptor H2
3. Reseptor H3
Reseptor H1

Reseptor H2

Terdapat pada
endotel dan otot
polos

Menyebabkan
kontraksi otot
polos,
permeabilitas
pembuluh darah,
sekresi mukus

Reseptor H3

Terdapat
pada
mukosa
lambung, sel
otot jantung,

Terdapat di beberapa daerah

otak untuk mengurangi
pelepasan transmitter
(NE,serotonin,asetilkolin,hist
amin)

Pada
lambung
menyebabka
n sekresi
asam
lambung

Penghambat umpan balik

pada berbagai sistemn organ

Mekanisme histamin pada lambung

Histamin

Perangsangan langsung terhadap sel parietal

Melalui reseptor H2

Sekresi HCl meningkat

Antagonis Reseptor H2
Bekerja menghambat sekresi asam lambung
Obat-obat AH2 :
1. Burimamid Pertama ditemukan, tidak
digunakan lagi karena toksik
2. Metiamid
3. Simetidin
4. Ranitidin
5. Famotidin
6. nizatidin

Ranitidin
Farmakodinamik :
-

Menghambat reseptor H2 secara selektif dan revesibel, sehingga sekresi

as.lambung dihambat

Dapat menghambat juga sekresi as.lambung akibat obat muskarinik,

stimulasi vagus, gastrin

Farmakokinetik
-

A : usus halus (pemberian oral)

D : 15% terikat protein plasma

M : hati

E : (sebagian besar) ginjal, sisanya melalui tinja.

Kadar puncak 1-3 jam setelah pemberian 150 gr/oral

Waktu paruh 1,7-3 jam pada orang dewasa

Indikasi

Gejala akut tukak duodenum

Dengan dosis kecil mencegah kambuhnya tukak duodenum

Tukak lambung

Gastroesofageal reflux disorder (frekuensi harus lebih sering, dan dosis lebih
besar)

Zollinger-ellison syndrome

Sediaan

IV

Oral : untuk gejala akut dosis 150 mg, 2x/hari, untuk pencegahan dosis
diberikan setengahnya

Efek samping

Insiden efek samping AH2 rendah

Nyeri kepala, malaise, mialgia, ruam kulit, pruritus, konstipasi/diare

Pemberian IV sesekali menyebabkan bradikardia dan efek kardiotoksik lain

Interaksi Obat

Ranitidin lebih jarang berinteraksi dg obat lain dibanding dg AH2 lain

(c/simetidin)

Obat2 yang dilaporkan berinteraksi dg ranitidin : nifedipin, warfarin, teofilin,

metroprolol

Ranitidin cenderung menurunkan aliran darah hati memperlambat kliren

obat lain

Antasid
Pendahuluan

Mukosa lambung, pilorus & kardia mengeluarkan mukus sehingga mukosa

tahan asam lambung

Sel parietal di fundus dan korpus mengeluarkan HCl dan chief cell
mengeluarkan pepsinogendikatalis o/HClpepsin

Produksi as.lambung dan pepsin tidak seimbang dg sistem pertahanan

gastroduodenal tukak peptik

ANTASID

Obat yg menetralkan asam lambung sehingga berguna utk menghilangkan

nyeri tukak peptik

Umumnya antasid merupakan basa lemah

Antasid tidak mengurangi volume yg dikeluarkan asam lambung

Pemberian sering&terus menerusPHaktivitas pepsin

Dua golongan antasid :

-

Antasid sistemikdiabsorpsi di usus halus, dpt menimbulkan alkalosis

(natrium bikarbonat)

Antasid nonsistemiktidak diabsorpsi di usus halus, tidak menimbulkan

alkalosis (magnesium, aluminium, kalsium)

Natrium Bikarbonat

Cepat menetralkan as.lambung karena daya larut tinggi

Reaksi kimia :
NaHCO3+HCl

NaCl+H2O+CO2

CO2 yang terbentuk akan menimbulkan sendawa

Natrium Bikarbonat sudah jarang digunakan sebagai antasid

Indikasi

Asidosis metabolik

Pengobatan lokal pruritus

Sediaan

Tablet 500-1000mg

1 gram Natrium bikarbonat dpt menetralkan 12 mEq asam

Efek samping

Retensi natrium&edema

Perforasi lambung

Alumunium Hidroksida

Reaksi yang terjadi di lambung

Al(OH)3 + 3HCl

AlCl3 + 3H2O

Daya menetralkan as.lambung lambat, tapi masa kerja lebih panjang

Antasid mengadsorpsi pepsin dan menginaktivasinya

Berikatan dg fosfatsukar diabsorpsi di usus kecilekskresi fosfat mell urin

berkurang, mell tinja bertambah

Indikasi

Tukak peptik

Nefrolitiasis fosfat

Adsorben pada keracunan

Sediaan

Bentuk suspensi Al(OH)3 gel yg mengandung 3,6-4,4% Al2O3. dosis 8 ml

Bentuk tablet Al(OH)3 yg mengandung 50% Al2O3

1 gram Al(OH)3 menetralkan 25 mEq asam

Dosis tunggal yg dianjurkan 0,6 gram

Efek samping

Konstipasi berikan antasid garam Mg

Mual, muntah

Sindrom deplesi fosfat

Dapat mengurangi absorpsi macam2 vitamin

Kalsium Karbonat

Antasid yg efektif

Mula kerja cepat, kerjanya lama

Daya menetralkan asam tinggi

Sediaan

Tablet 600-100gram

1 gram kalsium karbonat menetralkan 21 mEq

Dosis yg dianjurkan 1-2 gram

Efek samping

Konstipasi, mual, muntah

Hiperkalsemia (pemberian 4 grhiperkalsemia ringan, 8gramhiperkalsemia

sedang)

alkalosis

Magnesium Hidroksida

Digunakan sebagai katartik dan antasid

Bereaksi dg HCl membetuk MgCl2, Mg yg tidak bereaksi akan tetap berada di

lambung dan akan menetralkan HCl yg disekresi belakangan sehingga masa
kerja lama

Ion Mg Diabsorpsi di usus, dan cepat diekskresi melalui ginjal

Sediaan

Sediaan susu magnesium berupa suspensi yg berisi 7-8,5% Mg(OH)2

1 ml susu magnesium dapat menetralkan 2,7 mEq asam

Dosis yg dianjurkan 5-30 ml

Tablet berisi 325 mg Mg(OH)2 yg dpt menetralkan 11,1 mEq asam

Efek samping

Diare (Mg yg tidak diabsorpsi, akan berada dlm usus dan akan menarik air)

Kelainan neurologik

Neuromuskular

kardiovaskular

Magnesium Trisiklat

Bereaksi dalam lambung sbg berikut :

Mg2Si3O8 (n)H2O+4H

Mg+3SiO2+(n+2)H2O

Silikon dioksid berupa gel yang terbentuk di dalam lambung diduga berfungsi
menutup tukak.

7% silika dari magnesium trisiklat akan diabsorpsi usus dan diekskresi urin

Mula kerja lambatu/menetralkan 0,1 N HCl (15menit), u/ 60% HCl (1jam)

Sediaan

Tablet 500 mg, dosis yg dianjurkan 1-4 gram

Bubuk yg mengandung sekurang2nya 20% MgO dan 45% silikon dioksid

1 gram magnesium trisiklat dapat menetralkan 13-17 mEq asam

Efek samping

Diare dalam pemberian dosis tinggi

Terbentuknya batu silikat

Dilihat dari efektifitas yg rendah dan potensi utk menimbulkan toksisitas yg

khas, kurang beralasan menggunakan obat ini sbg antasid