Anda di halaman 1dari 2

PENENTUAN PARAMETER FARMAKOKINETIK TABLET

LEVOFLOKSASIN 500 mg
DENGAN MENGGUNAKAN DATA DARAH PADA SUBYEK SEHAT
Febri Hari Murti
Antibiotika golongan fluorokuinolon merupakan salah satu antibiotika yang
banyak digunakan bail( pada manusia maupun hewan (Piddock, 1998). Hal ini
disebabkan antibiotik ini memiliki spektrum luas, bioavailabilitas dan penetrasi ke
jaringan yang balk, waktu paruh yang panjang, serta tersedia dalam sediaan oral dan
parenteral. Sediaan yang diberikan secara oral diabsorbsi dengan baik sehingga
dapat memberikan efektifitas yang sama seperti sediaan parenteral (Reese dan
Betts, 2000).
Salah satu antimikroba golongan fluorokuinolon yaitu levofloksasin.
Levofloksasin merupakan bentuk isomer 1-ofloksasin dan 8 sampai 128 kali lebih
poten dari pada D-Ofloksasin serta dua kali lebih poten daripada campuran rasemik
ofloksasin (Fish et al., 1997; McEvoy, 2002). Levofloksasin digunakan terutama
untuk terapi infeksi gastro intestinal, infeksi saluran pernafasan, infeksi kulit, dan
infeksi saluran kencing (McEvoy, 2002). Levofloksasin aktif melawan
mikroorganisme gram positif terutama Streptococcus pneumoniae dan
Staphylococcus aureus yang telah resisten penisilin (Reese dan Beets, 2000).
Antibiotik ini juga poten melawan gram negatif serta menghasilkan aktivitas
antipseudomonal yang lebih baik karena bioavailabilitas oralnya yang lebih besar.
Selain itu, dibandingkan dengan golongan kuinolon yang lain, levofloksasin juga
menghasilkan aktivitas yang besar dalam melawan kelompok Bacteroides fragilis,
Clamydia spp., Mycoplasma pneumonia dan Mycobacterium spp.
Untuk menjamin tercapainya pengobatan yang rasional, efektif dan aman bagi
pasien maka penggunaan antibiotik levofloksasin harus tepat indikasi, tepat
penderita, tepat regimen dosis (dosis, aturan pakai, saat dan selama penggunaan),
serta waspada terhadap efek samping obat. Oleh karena itu perlu adanya studi
farmakokinetika sebagai salah satu sumber informasi untuk memprediksi
keberhasilan terapi.
Penelitian ini dilakukan terhadap 7 sukarelawan laki-laki sehat sesuai
dengan aturan dari WHO dan memenuhi kriteria inklusi dan eksklusi. Satu minggu
sebelum percobaan, subyek tidak diperbolehkan untuk minum obat apapun. Subyek
disyaratkan untuk puasa selama 10 jam dari malam sampai pagi hari menjelang
minum obat dan ketika minum obat disertai dengan minum air putih sebanyak 200
ml. Setelah 4 jam sesudah minum obat, subyek diperbolehkan makan (Shargel et
al., 2005). Cuplikan darah diambil sesuai dengan jadwal sampling yaitu 0, 0.5, 0.75,
1, 1.25, 1.5, 2, 3, 4, 5, 8, dan 24 jam setelah obat diminum (Friek et al., 1998).
Cuplikan darah yang diambil sebanyak 5 ml. Sebelum cuplikan darah diambil, pada
saat diberikan antikoagulan yaitu heparin sebanyak 0,1 ml lalu dikumpulkan pada
venoject ukuran 10 ml. Setelah

pengambilan, cuplikan darah dipusingkan 2500 rpm selama 15 menit kemudian


diambil plasmanya. Cuplikan plasma disimpan dalam keadaan beku pada suhu 20C sampai dilakukan analisis kadarnya (Wong et al., 1997).
Metode yang digunakan pada penelitian ini adalah metode spektrofluorometri
yang sebelumnya telah digunakan oleh El-Konimos et al. (2003) dengan beberapa
modifikasi dan diukur dengan spektrofluorometer pada panjang gelombang eksitasi
295 nm dan emisi 496 nm.
Pada penentuan linearitas menunjukkan adanya hubungan linier antara
peningkatan kadar larutan baku levofloksasin dengan intensitas yang terbaca pada
spektrofluorometer, hal ini dapat dilihat dari persamaan regresi y = 7,524x - 0,342,
dengan koefisien korelasi (r hitting) sebesar 0,9988 (r tabel 0,707 , dengan df 6; a
0,05). Hasil tersebut memenuhi persyaratan rhi h, n g > rtabe1. Pada penentuan presisi
diperoleh harga % KV sebesar 1,22 + 0,36 %, yang juga memenuhi persyaratan KV
< 10%. Prosen recovery yang diperoleh adalah 91,84 + 5,55 %, memenuhi
persyaratan rentang % recovery yaitu antara 80-120%. Untuk batas deteksi alat yang
diperoleh dengan menggunakan metode ini terjadi pada kadar 0,056 p.g/ml serta
batas kuantifikasi pada kadar 0,167 g/ml sehingga metode ini cukup sensitif .
Profil farmakokinetika levofloksasin 500 mg secara peroral mengikuti model
kompartemen dua terbuka dan hasil nilai parameter farmakokinetika yang
didapatkan yaitu nilai AUCO_ 24 berkisar antara 52,74- 88,31 mg. jam/L, nilai AUC0.
berkisar antara 54,41-69,44 mg. jam/L, nilai Cmaks berkisar antara 8,60-10,80 mg/L,
nilai tmaks berkisar antara 0,50-1,25 jam, nilai (3 berkisar antara 0,08-0,14 jam-', nilai
-1
t1/2R berkisar antara 5,02-9,06 jam, nilai a berkisar antara 0,38-3,16 jam , nilai Cl
berkisar antara 5,66-9,19L/jam, nilai Vd berkisar antara 64,73-93,84 L.
Berdasarkan pada hasil penelitian dapat disarankan perlu dilakukan penelitian
lanjutan dengan menggunakan subjek penelitian orang Indonesia dan orang Eropa
dengan menggunakan metode analisis yang sama sehingga hasil penelitian yang
akan diperoleh lebih mendekati dengan keadaan yang sebenarnya dan dalam
pemberian dosis antibiotik levofloksasin pada pasien hendaknya perlu
dipertimbangkan faktor berat badan dean komposisi lemak karena levofloksasin
mempunyai karakteristik dapat terdistribusi secara luas serta terpenetrasi dengan
baik dalam jaringan dan cairan tubuh sehingga hal ini akan berpengaruh pada
perubahan volume distribusi dan nantinya akan berdampak pada kadar levofloksasin
dalam darah pasien.