Anda di halaman 1dari 4

ULKUS PEPTIKUM

Golongan obat-obat dalam pengobatan ulkus peptikum1


GOLONGAN
1.

ANTASID

PREPARAT
Al-hidroksid, Ca-karbonat, Mg-hidroksid,
Na-bikarbonat

2.

ANTISEKRESI
a.

H2 antagonist

Simetidin,

Ranitidin,

Farmotidin,

b.

Antimuskarinik

Nizatidin

c.

Penghambat pompa proton

Pirenzepin, Hiosiamin, Mepenzolat

3.

SITOPROTEKTIF

Omeprazol Lansoprazol

4.

KOMBINASI AB

Bismut koloidal, Sukralfat, Misoprostol


Amoksisilin,

Klaritromisin,

Metronidazole

SIMETIDIN
Farmakodinamik2,3
Simetidin secara selektif dan kompetitif menghambat pengikatan histamin pada
reseptor H2 sehingga tidak terjadi pengaktifan adenylate cyclase, dimana fungsi dari
adenylate cyclase mengubah ATP (adenine triphosphate) menjadi c-AMP (cyclic adenine
monophosphate) dan mengakibatkan terjadinya penurunan konsentrasi dari c-AMP. CAMP berfungsi mengaktifasi pompa proton (H+/K+ ATP-ase) sehingga terjadinya

penurunan c-AMP mengakibatkan penurunan juga terhadap sekresi ion hidrogen pada sel
parietal. Hal tersebut menyebabkan penghambatan dari sekresi asam lambung.

Farmakokinetik2,3

Absorpsi: simetidin diabsorpsi secara cepat setelah pemakaian per oral. Absorpsi
simetidin terrutama terjadi pada menit ke 60-90 menit. Absorpsi simetidin
diperlambat oleh makanan, sehingga simetidin diberikan bersama atau segera
setelah makan dengan maksud untuk memperpanjang efek pada periode sesudah
makan.

Metabolisme: metabolit utama yaitu sulfoxide

Distribusi: Bioavaibilitas oral sama dengan setelah pemberian IV atau IM yaitu


sekitar 70% setelah mengalami lintas pertama di hati sedangkan ikatan dengan
protein plasmanya hanya 20% dan volume distribusinya 1 L/kg. Simetidin masuk
kedalam SSP dan kadarnya dalam cairan spinal 10-20%.

Eliminasi: waktu paruh eliminasi dari simetidine sekitar 2 jam pada pasien
dengan fungsi ginjal normal. Pada pemberian IV, 80-90% diekskresi melalui urin
dalam waktu 24 jam, 50-73% diekskresi dalam bentuk tidak berubah, 10%
diekskresi melalui feses. Pada pemberian oral, 40% diekskresi dalam bentuk asal
dalam urin.

Dosis dan cara pemakaian2


Dosis biasa 3x200 mg yang dikonsumsi bersama makanan dan ditambah 400 mg
ketika akan tidur. Obat ini dapat diberikan IV dengan dosis yang sama. Kadang kadang
diperlukan dosis sampai 2400mg per 24 jam, khususnya untuk terapi sindrom ZollingerEllison. Dosis harus dikurangi pada penderita insufisiensi ginjal. Dosis 400 mg sebelum
tidur dapat mencegah kambuhnya ulkus.
Perhatian dalam penggunaan2

Terhadap kehamilan: simetidin dapat melewati plasenta dengan cara difus


sederhana. Tidak ada peningkatan resiko kejadian malformasi kongenital setelah
pemakaian simetidin. Kelompok reviewer merekomendasikan simetidine untuk

tidak digunakan selama kehamilan karena adanya resiko feminisasi. Sebaiknya


penggunaan simetidin pada ibu hamil dihindari kecuali memang sangat
diperlukan.

Terhadap ibu menyusui: simetidin disekresi lewat ASI. Efek secara klinis pada
bayi yang mendapatkan simetidin dari ASI belum diketahui. The American
Academy of Pediatric menyatakan aman untuk digunakan pada ibu menyusui.
Beberapa pihak menganjurkan sebaiknya dihindari penggunaannya.

Terhadap anak-anak: simetidin tidak direkomendasikan untuk digunakan pada


anak usia dibawah 12 tahun, kecuali atas petunjuk dokter dan pertimbangan
manfaat terhadap resiko.

Efek Samping1,3
Umumnya berhubungan dengan penghambatan terhadap reseptor H2 dan
beberapa efek samping lain tidak berhubungan dengan penghambatan reseptor. Efek
samping ini antara lain nyeri kepala, pusing, malaise, mialgia, mual, diare, ruam kulit,
pruritus, kehilangan libido, impoten. Simetidin dapat mengikat reseptor androgen dengan
akibat disfungsi seksual dan ginekomastia.
Kontraindikasi1,2
Hipersensitifitas terhadap simetidin
Interaksi Obat3,4
Antasid dan metoklopramid mengurangi bioavaibilitas oral simetidin sebanyak
20-30%. Interaksi ini mungkin tidak bermakna secara klinis, akan tetapi dianjurkan
selang waktu minimal 1 jam antara penggunaan antasid atau metoklopramid dan
simetidin oral.
Ketokonazol harus diberikan 2 jam sebelum pemberian simetidin karena absorpsi
ketokonazol berkurang sekitar 50% bila diberikan bersama simetidin. Selain itu
ketokonazol membutuhkan pH asam untuk dapat bekerja dan menjadi kurang efektif pada
pH lebih tinggi yang terjadi pada pasien yang juga mendapat AH2.
Simetidin menghambat sitokrom p450 sehingga menurunkan aktivitas enzim
mikrosom hati, jadi obat lain yang merupakan substrat enzim teraebut akan terakumulasi
bila diberikan bersama simetidin. Obat yang metabolismenya dipengaruhi simetidin
antara lain warfarin, fenitoin, kafein, teofilin, fenobarbital, karbamazepin, diazepam,
propanolol, metoprolol, imipramin.
Simetidin cenderung menurunkan aliran darah hati sehingga akan memperlambat
klirens obat lain. Simetidin dapat menghambat alkohol dehidrogenase dalam mukosa
lambung dan menyebabkan peningkatan kadar alkohol serum.

Daftar pustaka
1. Fakultas

Kedokteran

Universitas

Sriwijaya,

Staf

Pengajar

Departemen

Farmakologi. 2009. Kumpulan kuliah farmakologi Edisi 2. Jakarta: Penerbit


Buku Kedokteran EGC
2. Aziz, Noval. 2002. Peran antagonis reseptor H-2 dalam pengobatan ulkus
peptikum. Medan: Sari Pediatri
3. Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia, Departemen Farmakologi. 2007.
Farmakologi dan terapi. Jakarta: Balai Penerbit FKUI
4. Imad, k et all. 2008. Interaksi obat. Jakarta: EGC