Anda di halaman 1dari 1

Golongan artemisinin dan derivatnya

Obat ini merupakan senyawa trioksan yang menunjukkan sifat skizontosid darah yang cepat in vitro
maupun in vivo sehingga untuk malaria yang berat. ikatan endoperoksida dalam senyawa ini berperan
dalam penghambatan sintesi protein yang diduga merupakan mekanisme kerja antiparasit. Artesunat
adalah garam suksinil natrium artemisinin yang laru baik dalam air tetapi tidak stabil dalam larutan.
Sedangkan Artemeter adalah metil eter artemisinin yang larut dalam lemak. Artemer oral segera diserap
dan mencapai kadar puncak dalam 2-3 jam, sedangkan artemer IM mencapai kadar puncak dalam 4-9
jam. Obat ini mengalami demetlisasi di hati menjadi dihidroartemisinin. Ikatan protein plasma beragam
antar spesies; pada manusia sekita 77% terikat pada protein. Kadar plasma artemer pada penelitian zat
radioaktif sama dengan eritrosit, menunjukkan bahwa distribusi eritrosit sangat baik.
Golongan klorokuin
Klorokuin hanya efektid terhadap parasite dalam fase eritrosit, sama sekali tidak efektif terhadap
parasite di jaringan. Efektivitas sangat tinggi terhadap strain Plasmodium vivax, plasmodium malariae,
plasmodium ovale, dan terhadap plasmodium falciparum. Selain itu efektif juga terhadap gametnya.
Salah satu Mekanisme klorokuin yang penting adalah penghambatan aktivitas polymerase heme plasma
oleh klorokuin. Polymerase heme plasmodia berperanan mendektosifikasi heme ferriprotoporphyrin IX
menjadi bentuk hemozoin yang tidak toksik. Heme ini merupakan senyawa yang bersifat membranolitik
dan terbentuk dari pemecahan hemoglobin di vakuol makan parasite. Peningkatan heme yang dalam
parasite menimbulkan lisi membrane parasite.
Golongan Primakuin
Golongan ini berperan dalam penyembuhan radikal malaria vivax dan ovale Karena bentuk laten
jaringan plasmodia ini dapat dihancurkan oleh primakuin. Primakuin berubah menjadi elektrofil yang
bekerja sebagai mediator oksidase-reduksi. Aktivitas ini membantu aktivitas antimalarial melalui
pembentukan oksigen reaktif atau mempengaruhi transportasi electron parasite.