Anda di halaman 1dari 24

OBAT ANESTETIK LOKAL

Mindi Widayani
NRP 122.022.1115
FK UPN Veteran Jakarta

DEFINISI
Anestetik lokal
Obat yang menghasilkan blokade konduksi / blokade lorong
natrium pada dinding saraf secara sementara terhadap
rangsang transmisi sepanjang saraf, jika digunakan pada saraf
sentral atau perifer.

STRUKTUR
Gabungan dari garam larut dalam air dan alkaloid larut dalam
lemak dan terdiri dari :
- Bagian kepala cincin aromatik tak jenuh bersifat lipofilik
- Bagian badan sebagai penghubung terdiri dari cincin
hidrokarbon
- Bagian ekor terdiri dari amino tersier bersifat hidrofilik

STRUKTUR
- Bagian lipofilik
Biasanya terdiri dari cincin
aromatik (benzene ring) tak
jenuh, misalnya PABA (paraamino-benzoic-acid) sangat
esensial untuk aktivitas anestesi
- Bagian hidrofilik
Biasanya golongan amino tersier
(dietil-amin)

LIDOKAIN

GOLONGAN

MEPIVAKAIN

KOKAIN
PRILOKAIN

BENZOKAIN
BUPIVACAIN
AMIDA

PROKAIN
ESTER

(-NHCO-)
ETIDOKAIN

(-COOC-)
TETRAKAIN

DIBUKAIN

AMETOCAINE

ROPIVAKAIN

KLOROPROKAIN

LEVOBUPIVAKAIN

Perbandingan Golongan Ester dan Amida


Potensi

Mula kerja

Durasi Kerja

Toksisitas

1 (Rendah)

Cepat

45-60 menit

Rendah

Tetracaine (Pantocaine)

8-16 (Tinggi)

Lambat

60-180 menit

Sedang

Chloroprocaine

3-4 (Tinggi)

Sangat Cepat

30-45 menit

Sangat rendah

1-2 (Sedang)

Cepat

60-120 menit

Sedang

1-5 (Sedang)

Sedang

90-180 menit

Tinggi

4-8 (Tinggi)

Lambat

240-480 menit

Rendah

4 (Tinggi)

Lambat

240-480 menit

1-8 (Rendah)

Lambat

60-120 menit

Sedang

4 (Tinggi)

Lambat

240-480 menit

Rendah

Klasifikasi
Ester
Procaine (Novocaine)

Amida
Lidocaine (Xylocaine)
Mepivacaine (Carbacaine,
Isocaine)

Bupivacaine (Marcaine)
Levobupivacaine
(Chirocaine)
Prilocaine (Citanest)
Ropivacaine (Noropin)

ANESTETIK LOKAL YANG IDEAL


Poten dan bersifat sementara
Tidak menimbulkan reaksi lokal, sistemik, atau alergik
Mula kerja cepat dengan durasi memuaskan
Stabil, dapat disterilkan
Harganya murah

MEKANISME KERJA
Obat bekerja pada reseptor spesifik pada saluran natrium, mencegah
peningkatan permeabilitas sel saraf terhadap ion natrium dan kalium
terjadi depolarisasi pada selaput saraf tidak terjadi konduksi saraf.

Morgan & Mikhails. 2013. Clinical Anesthesiology 5th Edition. Lange.

MEKANISME KERJA
Ukuran,
jenis,
mielinisasi
saraf

Frekuensi
stimulasi
saraf

Konsentrasi
minimal
anestetika
lokal (MAC)

pH

FAKTOR YANG BERPENGARUH

Lama
Kerja

pKa
mendekati
pH fisiologis

Pembuluh
darah
perifer

Mula
Kerja
Konsentrasi
Obat

Ikatan
dengan
protein
plasma

Alkalinisasi

Kecepatan
absorpsi

FARMAKOKINETIK

Karakteristi
k Obat

Tempat
suntikan

Perfusi
Jaringan

Absorpsi
Sistemik

Distribusi
VasokonstriMassa
ktor jaringan

Absorbsi intravena > trakeal > interkostal > kaudal > paraservikal > epideural > pleksus brakial > skiatik > subkutan

Koefisien
partisi
jaringan/
darah

METABOLISME DAN EKSKRESI


Golongan Ester
Metabolisme oleh enzim
pseudo-kolinesterase
(kolinesterase plasma)
Hidrolisis ester sangat
cepat
Metabolit diekskresi
melalui urin

Golongan Amida
Metabolisme terutama
oleh enzim mikrosomal di
hati
Kecepatan metabolisme
tergantung spesifikasi obat
Metabolisme lebih lambat
dari hidrolisis ester
Metabolit diekskresi lewat
urin dan sebagian kecil
diekskresi dalam bentuk
utuh

EFEK SAMPING
Kardio
-vaskuler

Pernapasan

Imunologi

Muskulo
-skeletal

Depresi automatisasi miokard


Depresi kontraktilitas miokard
Dilatasi arteriolar
Dosis besar dapat menyebabkan disritmia/kolaps sirkulasi
Relaksasi otot polos bronkus
Henti napas akibat paralise saraf frenikus, paralise interkostal atau
depresi langsung pusat pengaturan napas

Golongan ester menyebabkan reaksi alergi lebih sering, karena


merupakan derivat PABA (alergen)

Bersifat miotoksisk (Bupivakain > lidokain > prokain)


Tambahan adrenalin berisiko kerusakan saraf
Regenerasi dalam waktu 3-4 minggu

TOKSISITAS
Jumlah larutan

Usia

Keadaan umum

Konsentrasi
Obat

Hipersensitivitas

Berat badan

Ada tidaknya
adrenalin

Laju destruksi
obat

Vaskularisasi

Absorbsi obat

Morgan & Mikhails. 2013. Clinical Anesthesiology 5th Edition. Lange.

KOKAIN
SEDIAAN

topikal semprot 4%

INDIKASI

untuk mukosa jalan napas

LAMA KERJA

2-30 menit

Latief, Said, dkk. 2002. Petunjuk Praktis Anestesiologi Edisi Kedua. Jakarta :
Bagian Anestesiologi dan Terapi Intensif FK UI.

PROKAIN (NOVOKAIN)
SEDIAAN

Untuk infiltrasi : larutan 0,25-0,5%


Untuk blok saraf : 1-2%

DOSIS

15 mg/kgBB

LAMA KERJA

30-60 menit

Latief, Said, dkk. 2002. Petunjuk Praktis Anestesiologi Edisi Kedua. Jakarta :
Bagian Anestesiologi dan Terapi Intensif FK UI.

KLOROPROKAIN (NESAKAIN)
Derivat prokain dengan masa kerja lebih pendek.

Latief, Said, dkk. 2002. Petunjuk Praktis Anestesiologi Edisi Kedua. Jakarta :
Bagian Anestesiologi dan Terapi Intensif FK UI.

LIDOKAIN
(LIGNOCAINE, XYLOCAIN, LIDONEST)
Konsentrasi

SEDIAAN

1-1,5%

Indikasi
Blok perifer
Konsentrasi

efektif minimal 0,25%

0,25-0,5%

Infiltrasi

0,5%

Blok sensorik tanpa blok motorik

1,0%

MULA KERJA

(infiltrasi) 10 menit
Blok motorik dan sensorik

2,0%

Blok motorik pasien berotot

4,0% atau 10%

Untuk topikal semprot faring-laring (pump spray)

5,0% (jelly)

Dioleskan di pipa trakea

5,0% lidokain+5,0% prilokain

Untuk topikal kulit

5,0% hiperbarik

Untuk analgesia intratekal (subarakhnoid, subdural)

LAMA KERJA

1-1,5 jam

BUPIVAKAIN
(MARCAIN)
Prosedur

Konsentrasi %

Volume

Infiltrasi

0,25-0,50

5-60 ml

Konsentrasi efektif minimal 0,125%


Blok minor perifer
0,,25-0,50
5-30 ml
Mula
kerja lebih lambat
dibanding lidokain,
tetapi kerja
Blok mayor perifer
0,25-0,50
20-40 ml
sampai 8 jam
Blok interkostal
0,25-0,50
3-8 ml
Setelah
suntik kaudal, epidural, atau infiltrasi, kadar plasma
Blok epidural
puncak
dicapai dalam 45
menit, kemudian15-20
menurun
perlahan
Lumbal
0,5
ml
dalam
3-8 jam
Kaudal
0,25-0,50
5-60 ml
Untuk
spinal
2-4 ml
atau
Analgesiaanestesia
post op
0,5 0,5% volume antara
4-8 ml/4-8
jam iso
(intermitten)
hiperbarik, untuk blok 0,125
sensorik epidural 0,375%,
15 ml/jam dan
(kontinyu)
pembedahan
Spinal intratekal 0,76%
0,5
2-4 ml
Latief, Said, dkk. 2002. Petunjuk Praktis Anestesiologi Edisi Kedua. Jakarta :
Bagian Anestesiologi dan Terapi Intensif FK UI.

EMLA
(Eutectic mixture of local anesthetic)
Campuran emulsi minyak dalam air (krem) antara lidokain
dan prilokain masing-masing 2,5% atau masing-masing 5%.
Dioleskan di kulit intak 1-2 jam sebelum tindakan untuk
mengurangi nyeri akibat kanulasi pada vena atau arteri atau
untuk miringotomi pada anak, mencabut bulu halus, atau
buang tato.
Tidak dianjurkan untuk mukosa atau kulit terluka.

Latief, Said, dkk. 2002. Petunjuk Praktis Anestesiologi Edisi Kedua. Jakarta :
Bagian Anestesiologi dan Terapi Intensif FK UI.

ROPIVAKAIN (NAROPIN)
dan LEVOBUPIVAKAIN (CHIROKAIN)
Penggunaan seperti bupivakain, merupakan isomer bagian
kiri bupivakain
Efek samping lebih ringan dari bupivakain
Konsentrasi efektif minimal 0,25%

Latief, Said, dkk. 2002. Petunjuk Praktis Anestesiologi Edisi Kedua. Jakarta :
Bagian Anestesiologi dan Terapi Intensif FK UI.

INTERAKSI OBAT
Pseudocholinesterase inhibitor (organophosphate poisons) dapat
memperpanjang metabolisme anestetika lokal golongan ester.
Histamin receptor blockers dan blockers (propranolol) menurunkan
aliran darah hepatik dan klirens lidokain.
Chloroprocaine epidural dapat dipengaruhi analgesik morfin terutama
setelah persalinan secara sectio caesarea.

Morgan & Mikhails. 2013. Clinical Anesthesiology 5th Edition. Lange.

DAFTAR PUSTAKA
Morgan & Mikhails. 2013. Clinical Anesthesiology 5th Edition. Lange.
Latief, Said, dkk. 2002. Petunjuk Praktis Anestesiologi Edisi Kedua.
Jakarta : Bagian Anestesiologi dan Terapi Intensif FK UI.
Omogui, Sota. 2012. Buku Saku Obat-obatan Anestesia. Penerbit Buku
Kedokteran : EGC.