SISTEM PENGHANTARAN OBAT MUKOADHESIF

By PresenterMedia.com

ON TARGET

SEJARAH

Dalam
bentuk
serbuk gigi

Digunakan
pertama
kali pada
tahun 1947

Pada tahun
1950, orabase
digunakan
sebagai
mukoadesif
jaringan oral

Dengan
komposisi
penisilin,
tragacanth
dan serbuk
adhesif
dental

Awal tahun
1980,
dilakukan
penelitian dan
pengembangan
sediaan
mukoadhesif
secara terarah
dan sistematis

ON TARGET

Definisi

Mukoadesif adalah polimer

sintetik atau alam yang
berinteraksi dengan lapisan
mukus yang menutupi
permukaan epitelialpermukaan dan molekul
musin yang merupakan
konstituen utama dari mukus.

ON TARGET

Mukus

Fungsi:
Proteksi, barrier, adhesi,
lubrikas
Sekresi kental jernih yang
terutama terdiri dari air
(95%), elektrolit dan
campuran beberapa
glikoprotein dan lipid (0,5
5%) yang terdiri dari
sejumlah besar polisakarida
yang berikatan dengan
protein (0,5 1%) dalam
jumlah sedikit

ON TARGET

Konsep Mukoadhesif

Obat akan
tertahan pada
membran mukosa
yang membentuk
suatu polimer,
kemudian obat
dapat berpindah
ke jaringan
Mengurangi
frekuensi
pemberian obat
hanya dengan
dosis kecil

Terhindar dari
first-pass
metabolisme,
seperti pada
oral.

ON TARGET

MEKANISME MUKOADHESIF

ON TARGET

Mekanisme Mukoadhesif
Interaksi tarikmenarik harus lebih
kuat dari antaraksi
tolak-menolak non
spesifik.

Antaraksi
daya
tarikmenarik

Terjadi 2
interaksi
molekul
Antaraksi
daya
tolakmenolak

Antaraksi tarikmenarik berasal dari

Forsa van der Walls,
tarik menarik
elektrostatik, ikatan
hidrogen dan antraksi
hidrofobik.
Interaksi tolakmenolak terjadi
karena daya
elektrostatik dan
tolak-menolak sterik

ON TARGET

Teori Mukoadhesif

ON TARGET

Lanjutan

Teori Elektronik
Adanya perpindahan elektron diantara permukaan karena adanya perbedaan
struktur elektrik yang dihasilkan antara kedua lapisan elektrik sehingga
menimbulkan gaya tarik.

Teori Absorpsi
Setelah kontak awal bahan adheren ke permukaan karena kekuatan aksi antara
atom di kedua permukaan lapisan, menghasilkan pembentukan ikatan yang terkait
dengan keberadaan kekuatan intermolekuler, seperti ikatan hidrogen dan van der
waals untuk interaksi perlekatan antara substrat permukaan

ON TARGET

Lanjutan

Teori Pembasahan
Digunakan pada sistem cairan dimana terdapat afinitas pada permukaan
untuk menyebar. Afinitas ini dapat diukur dengan menggunakan berbagai
cara seperti sudut kontak. Menurunkan sudut kontak dapat meningkatkan
afinitas.

ON TARGET

Lanjutan

Teori Difusi
- Penetrasi terjadi antara polimer dan mucus
- Menghasilkan ikatan adhesif semipermanen
- Kekuatan adhesi meningkat dengan terjadinya peningkatan penetrasi
Tergantung dari koefisien difusinya yaitu sekitar 0,2 0,5 m.

ON TARGET

Lanjutan

Teori Dehidrasi
- Jika bahan yang bersifat gel akan berada dalam lingkungan cair, dan apabila berkontak dengan mukus akan
menyebabkan terjadinya dehidrasu karena adanya perbedaan tekanan osmotik.
- Perbedaan gradien konsentrasi antara cairan dengan formulasi akan terjadi hingga tercapai keseimbangan
osmotik.
- Proses ini meningkatkan waktu kontak formulasi dengan membran mukus.

ON TARGET

Lanjutan

Teori Fracture
Teori ini menganalisi kekuatan yang diperlukan untuk memisahkan dua
permukaan setelah terbentuk adhesi. Dan terfokus pada kekuatan yang
diperlukan untuk memisahkan suatu bagian, tidak mempertimbangkan
penetrasi atau difusi dari rantai polimer.

ON TARGET

Lanjutan

Teori Mekanik
Menjelaskan tentang difusi cairan adhesif ke dalam
mikro-cracks dan ketidakteraturan pada permukaan
substrat dengan demikian pembentukan struktur yang
saling menyambung dapat meningkatkan sifat adhesinya.

ON TARGET

Faktor yang Mempengaruhi Sediaan Mukoadesif

Faktor terkait
Polymer

Faktor terkait
lingkungan

Faktor Fisiologi

BM polimer

pH polimer
antarmuka substrat

Kondisi mukus

Konsentrasi polimer
yang digunakan

Kekuatan yang
digunakan

Kondisi penyakit

Fleksibilitas rantai
polimer

Waktu kontak

Faktor
pengembangan
Sterokimia dari
polimer

ON TARGET

Keuntungan dari Pemberian Obat Mukoadhesif

Memperlama waktu tinggal sediaan pada tempat absorpsi

Dengan meningkatnya waktu tinggal obat sehingga dapat
meningkatkan absorpsi dan efikasi terapetik obat
Absorpsi cepat karena supply darah besar dan kecepatan
aliran darah baik.
Meningkatkan bioavailabilitas obat karena tidak terjadi
first pass metabolisme
Obat dilindungi dari degradasi pada lingkungan asam di
saluran pencernaan

Meningkatkan kepatuhan pasien karena penggunaannya

tidak rumit.

ON TARGET

Jenis Formulasi Sediaan Mukoadhesif

Bentuk Solid

Bentuk Semi Solid

Bentuk Cairan

Tablet

Gels

Cairan kental

Inserts

Films

Gel yang membentuk cairan

Lozenges

ON TARGET

Bentuk Sediaan Mukoadhesif yang Digunakan

Ocular Delivery

Nasal Cavity

ON TARGET

Lanjutan
Bucal Cavity

Vagina dan Rectum