Aminoglikosida,makrolida,

tetrasiklin dan kloramfenikol

Oleh :
Sari Meisyayati, M.Si, Apt

1. Aminoglikosida
Senyawa yang terdiri dari glikosida
yang
terikat dengan gula amino
; streptomycin, gentamicin,
neomycin,amikacin
Bersifat bakterisid meski bekerja

menghambat sintesa protein bakteri

Antibakteri dengan spektrum kerja

sempit (bakteri Gram negatif)

Mekanisme Kerja
Berikatan dengan subunit ribosom 3os
Mengganggu proses pembacaan kode pada mRNA

Farmakokinetika
Absorpsi
melalui saluran cerna sangat jelek karena bersifat

sangat polar
Pemberian biasanya melalui IM,rektal, topikal

Distribusi
Konsentrasi diberbagai jaringan dan cairan rendah

kecuali pada korteks renal dan telinga bagian dalam

Ekskresi
Hampir seluruhnya lewat filtrasi glomerulus
Pada gangguan fungsi ginjal dosis harus disesuaikan

Indikasi
Infeksi oleh bakteri Gram negatif aerob seperti :
Infeksi sal. Urin
meningitis
Pneumonia
Endokarditis bakteri
Jika dikombinasikan dengan antibiotik yang bekerja
merusak dinding sel bakteri maka dapat pula mengobati
untuk infeksi oleh bakteri Gram positif aerob; penisilin &
vankomisin

Toksisitas dan resistensi

Toksisitas
Ototoksik
merusak sel-sel sensori pada badan vestibular dan organ
Corti
Nefrotoksik
merusak sel tubular
Resistensi
Terjadi karena adanya modifikasi enzim yang mengakibatkan tidak
terbentuknya ikatan bakteri dengan virus

2. Makrolida
Bersifat bakteriostatik dan paling sensitif

terhadap bakteri Gram positif jenis

kokkus dan basillus
Sensitifitas terhadap bakteri Gram positif :
Klaritromisin >eritromisin>azitromisin
Sensitifitas terhadap H. influenzae &
N.Gonorrhoeae :
Azitromisin >Klaritromisin & eritromisin

Dapat terjadi resistensi silang

Mikroba-mikroba yang sensitif

terhadap makrolida
Bakter-bakteri gram positif aerob jenis kokus

dan basilus
N. gonorrhae
Pasteurella multocida, Borrelia spp, Bordatella
pertussis
Campilobacter jejuni, Chlamidia trachomatis,
M. pneumoniae, Legionella pneumophilla
H. pylori (klaritomisin)

Mekanisme Kerja
Menghambat sintesa protein dengan cara
berikatan dengan
sub unit ribosom 50s yang mengambat proses
translokasi
peptida

Farmakokinetika
Absorpsi
eritromisin basa rusak oleh asam lambung,

eritromisin ester lebih stabil

Klaritomisin cepat diabsorbsi tapi mengalami
metabolisme lintas pertama cukup besar
Azitromisin tidak boleh diberikan bersama
makanan

Distribusi
terdistribusi luas kecuali di otak dan cairan

serebrospinal

Ekskresi
Terutama melalui bilier (lewat feses)

3. Tetrasiklin
Bersifat bakteriostatik
Antibiotik berspektrum

luas (lebih sensitif

terhadap bakteri Gram
postif)
dapat timbul resistensi
silang

Mikroba yang sensitif terhadap

tetrasiklin
Bakteri gram positif & gram negatif

anaerob/aerob
Sejumlah spiroseta (Borrelia burgdorferi,
Treponema pallidum)
Rickettsia, Coxiella, Mycoplasma pneumonia,
Chlamydia spp, Legionella spp,

Mekanisme kerja
Menghambat sintesa protein dengan cara
berikatan dengan
sub unit ribosom 30s dan menghambat ikatan
tRNA pada
lokasi A

Farmakokinetika
Absorpsi
Absorpsi di sal. cerna terganggu pada penggunaan

bersama produk susu,antasida,magnesium, seng,besi

dan bismuth subsalisilat kecuali doksisiklin dan
minosiklin

Distribusi
Terdistribusi luas di berbagai jaringan ; hati, limfa,

sumsum tulang, tulang, dentin dan enamel gigi susu

Terdapat pula pada ASI, cairan amnion, urin dan
prostat

Ekskresi
Terutama melalui ginjal kecuali doksisiklin

Indikasi
Infeksi riketsia
Infeksi mycoplasma
Infeksi menular seksual
Antraks
Tularemia
Kolera
Infeksi bakteri jenis basil & kokus
jerawat

Efek Toksik
Iritasi saluran pencernaan
Fotosensitivitas
Hepatotoksik
Nefrotoksik (doksisiklin paling rendah

toksisitasnya)
Warna kelabu pada gigi yang permanen
(penggunaan tetrasiklin pada usia 2 bulan-5
tahun, ibu hamil)

Resistensi Tetrasiklin
Penyebab :
Penurunan akumulasi tetrasiklin pada bakteri
Dihasilkannya protein ribosom yang mampu
mengusir tetrasiklin pada target kerjanya
Penonaktifan tetrasiklin secara enzimatik

4. Kloramfenikol
Bersifat bakteriostatik untuk banyak bakteri

namun bersifat bakterisid pada H. influenzae,

N. meningitis dan S. pneumoniae

Mekanisme kerja
Menghambat sintesa protein dengan cara
berikatan dengan
sub unit ribosom 50s yang mencegah ikatan
antara peptidil
transferase dengan asam aminonya sehingga tak
terbentuk
ikatan peptida

Farmakokinetika
Absorpsi
Kloramfenikol cepat diabsorpsi lewat saluran cerna
Kloramfenikol suksinat merupakan prodrug yang

dihidrolisa oleh enzim esterase menjadi kloramfenikol

(sedian parenteral IM, IV)

Distribusi
Terdistribusi luas di berbagai jaringan

Metabolisme
Melalui reaksi konjugasi oleh glukoronida di hati

Ekskresi
Melalui ginjal
Pada gangguan fungsi ginjal dan hati, dosis harus

diturunkan

Indikasi
Sebagai obat alternatif
Demam tifoid (tifus)
Meningitis
Infeksi riketsia
bruselosis

Efek toksik
Anemia aplastik yang dapat mencetus

leukimia akut
Trombositopenia
Kesemutan
Pandangan kabur
Sindroma bayi kelabu (muntah, menolak
untuk menyusu, pernafasan cepat dan tidak
teratur, kram perut, sianosis)