BAB X

ANTIHISTAMIN
I.

Tujuan praktikum
Mengidentifikasi senyawa obat dari bahan yang dipakai dalam farmasi
terutama bahan obat-obatan

II.

Dasar teori
Histamine adalah suatu amin nabati

yang merupakan produk

normal dari pertukaran zat histidi dan masuk kedalam tubuh terutama
melalui daging dan jaringan kemudian diubah secara enzimatis menjadi
histamine . histamine terdapat hamper di semua organ dan jaringan tubuh
terutama dalam mast cell dalam keadaan terikat dan inaktif .
Dalam keadaan bebas aktif juga terdapat dalam darah dan otak di mana
histamine bekerja sebagai neurontransmiter .
Histamine dibebaskan dari mast cell oleh berbagai macam faktor seperti
suatu reaksi alergi , kecelakaan dengan cidera serius dan sinar uv dari
matahari .
Fungsi dari histamine itu sendiri terutama pada proses peradangan dan
pada system daya tangkis . kerjanya berlangsung melalui 3 jenis reseptor
H1 , H2 , dan H3 . Reseptor H1 secara selektif diblok oleh anhistamine
(H1 blocker).reseptor H2 oleh penghambat asam lambung , sedangkan H3
memegang peranan pada regulasi tonus saraf simpaticus .
1. Aktifitas terpenting dari histamine adalah :
a) Kontraksi otot polon bronchi , usus dan rahim
b) Vasodilatasi semua pembuluh dengan penurunan tekanan
darah
c) Mamperbesar permeabilitas

kapiler untuk cairan dan

protein dengan akibat undema dan pengembangan mukosa

d) Hipersekresi ingus dan air mata , ludah , dahak , dan asam
lambung
e) Stimulasi ujung saraf dengan eritema dan gatal gatal
Antihistamin adalah zat yang dapat mengurangi atau menghalang efek
histamine terhadap tubuh dengan jalan memblokir reseptor histamine
(penghambatan saingan) .

2. Antihistamin dibagi menjadi 2 kelompok yaitu :

a) Antagonis reseptor H1 (H1 blocker)
Memblokir H1 dengan cara menyaingi histamine pada
reseptornya di otot licin dinding pembuluh sehingga dapat
menghindarkan terjadinya reaksi alergi khasiat lainnya
menciutkan bronchi, saluran cerna, kandung kemih, dan
rahim, terhadap ujung saraf (gatal gatal, flare restion).
Selain bersifat sebagai antihistamin, obat ini juga memiliki
berbagai khasiat sebagai antikolinergika, antiemis, dan
daya menekan SSP (sedatif). Sedangkan beberapa
diantaranya memiliki efek sebagai antiserotonin, dan lokal
anastetik.
b) Atagonis reseptor H2(H2 blocker)
Obat ini dapat menghambat secara efektif histamine
terhadap reseptor H2 di lambung dengan jalan persaingan.
Efeknya adalah berkurangnya hipersekresi asam klorida,
juga mengurangi vasodilatasi dan turunnya tekanan darah.
Senyawa ini khusus digunakan pada terapi tukak lambung
dan usus guna mengurangi sekresi HCL, pepsin

juga

sebagai tambahan pada terapi prednisone. Contoh obat

jenis ini adalah : simetidin, ranitidine, famotidin, dll .

3. Monografi Senyawa Antihistamin

a) Chlorpheniramin
Nama Latin
Nama Lain
BM/RM
Pemerian

:
:
:
:

Chlorpheniramini Maleas
CTM, klorperamina maleat
390,87/ CHCIN.CHO
Serbuk hablur, putih, tidak berbau.

Kelarutan

Larutan mempunyai PH antara 4 dan 5

: Mudah larut dalam air, larut dalam
etanol dan dalam kloroform, sukar larut
dalam eter dan dalam benzene
: Mengandung tidak kurang dari 98,5%

Kadar

dan

tidak

lebih

dari

101,0

dihitung

CHCIN.CHO
terhadap

zat

Khasiat

dikeringkan
: Antihistaminikum

Rumus

yang

telah

bangun

OTT

: -

Penyimpana

: Dalam wadah tertutup baik, tidak

n
tembus cahaya
Penentuan kuantitatif
1)
2)
3)
4)
5)
6)

Zat + larutan asam nitrat : kuning

Zat + larutan asam sulfat : kuning
Zat + asam sulfat dan kalium bikromat : hijau
Zat + fecl3 : kuning
Zat + DAB HCL :hijau tosca
Zat + reaksi wascky (DAB HCL dan asam sulfat :
kuning tua)

b) Diphenhidramin

Nama Latin
Nama Lain

: Diphenhidramin hidroklorida
: 2-(Difenilmetoksi)-N,N-dimetilamina

BM/RM
Pemerian

hidroksida
: 291 ,82/CHNO.HCL
: Serbuk hablur, putih, tidak berbau. Jika
kena

cahaya,

perlahan

lahan

warnanya menjadi gelap. Larutannya

Kelarutan

praktis netral terhadap kertas lakmus P

: Mudah larut dalam air, larut dalam
etanol dan dalam kloroform,agak sukar
larut dalam aseton, sangat sukar larut

Kadar

dalam eter dan dalam benzene

: Mengandung tidak kurang dari 98,0%
dan

tidak

lebih

dari

102,0%

CHNO.HCL dihitung terhadap zat

Khasiat

yang telah di keringkan

: Antihistaminikum

Rumus

bangun

OTT

: -

Penyimpana

: Dalam wadah tertutup baik, tidak

tembus cahaya

Penentuan kuantitatif
1) Zat + asam sulfat pekat : jingga merah
2) Zat + asam sulfat dan kalium bicromat : kuning
terang jingga
3) Zat + wascky ( asam sulfat dan DAB )ungu
adanya

tetes

yang

berminyak

UNTUK

MEMBEDAKAN ANTARA CTM DENGAN

DIPENHIDRAMIN HCL ) .

III.
a.
b.
c.
d.
e.
f.
g.
h.
i.
j.
k.
l.
m.
n.

Alat dan Bahan

1. Alat
Tabung raeksi
Pipet tetes
Botol semprot
Dropuple plate
Sendok/spatula logam
Lampu spritus
Kertas pH
Cawan penguap
Mikroskop
Penjepit tabung
Sikat tabung
Obyek glass
Dek glass
Water bath
2. Bahan
a. Sampel Vitamin defenhidramin HCl, klorfeniramin maleat
b. Reagen-reagen kimi
c. aquades

IV.

TABEL PENGAMATAN
PENGAMATAN

CTM

Difenhidramin HCl

Organoleptis
Bentuk
Warna
Bau
Rasa

serbuk
Putih kekuningan
Tidak berbau
Pahit menusuk

Serbuk seperti garam

Putih
Tidak berbau
Pahit menusuk

Air
Asam
Basa
Pelarut Organik
alkohol
Cek pH

Larut keruh
Larut keruh
Larut putih

Larut jernih
Larutt jernih
Larut diatasnya

Larut keruh

Larut jernih

Fluoresensi

Padat
Air
Asam
Basa

Pyrolisa

Reaksi khusus

Larutan kuning telur

keoranges
Larutan jernih
HNO3 : ada endapan
putih
+ H2SO4 : awal tetes
warna sedikit ungu lama
kelamaan jadi kuning

Larutan kuning pucat

(warna urin)
Larutan jernih

Kelarutan

H2SO4
DAB HCl

HNO3 + H2SO4

HNO3 : Larutan Jernih

+ H2SO4 : Larutan Jernih

Reaksi Spesifik

Bau gandapura

Mayer

Tidak larut, larutan

kuning putih susu

Tidak larut putih

Marquis

Larutan kuning terang

Frohde
CuSO4

Larutan kuning menjadi

putih
-

V.

PEMBAHASAN
Histamine adalah suatu amin nabati

yang merupakan produk

normal dari pertukaran zat histidi dan masuk kedalam tubuh terutama
melalui daging dan jaringan kemudian diubah secara enzimatis menjadi
histamine . histamine terdapat hamper di semua organ dan jaringan tubuh
terutama dalam mast cell dalam keadaan terikat dan inaktif .
Dalam keadaan bebas aktif juga terdapat dalam darah dan otak di
mana histamine bekerja sebagai neurontransmiter .
Antihistamin dibagi menjadi 2 kelompok yaitu :
1. Antagonis reseptor H1 (H1 blocker)
Memblokir H1 dengan cara menyaingi histamine pada reseptornya
di otot licin dinding pembuluh sehingga dapat menghindarkan
terjadinya reaksi alergi

khasiat lainnya menciutkan bronchi ,

saluran cerna , kandung kemih , dan rahim , terhadap ujung saraf

(gatal gatal , flare restion) . selain bersifat sebagai antihistamin ,
obat ini juga memiliki berbagai khasiat sebagai antikolinergika ,
antiemis , dan daya menekan SSP (sedatif) . sedangkan beberapa
diantaranya memiliki efek sebagai antiserotonin , dan lokal
anastetik . contoh obat ini adalah
2. Atagonis reseptor H2(H2 blocker)
Obat ini dapat menghambat secara efektif histamine terhadap
reseptor H2 di lambung dengan jalan persaingan . efeknya adalah
berkurangnya
vasodilatasi

hipersekresi asam klorida , juga mengurangi

dan turunnya tekanan darah . senyawa ini khusus

digunakan pada terapi tukak lambung dan usus guna mengurangi

sekresi HCL , pepsin

juga sebagai tambahan pada terapi

prednisone , contoh obat jenis ini adalah : simetidin , ranitidine ,

famotidin , dll .
1. Penentuan kuantitatif Chlorphenilamin

a.
b.
c.
d.
e.
f.

Zat + larutan asam nitrat : kuning

Zat + larutan asam sulfat : kuning
Zat + asam sulfat dan kalium bikromat : hijau
Zat + fecl3 : kuning
Zat + DAB HCL :hijau tosca
Zat + reaksi wascky (DAB HCL dan asam sulfat :

kuning tua)
2.Penentuan kualitatif Diphenhidramin
a. Zat + asam sulfat pekat : jingga merah
b. Zat + asam sulfat dan kalium bicromat : kuning terang
jingga
c. Zat + wascky ( asam sulfat dan DAB )ungu adanya
tetes yang berminyak ( UNTUK MEMBEDAKAN
ANTARA
HCL ) .

CTM

DENGAN

DIPENHIDRAMIN

DAFTAR PUSTAKA
Anonim. 1979. Farmakope Indonesia Edisi III. Departemen Kesehatan
Republik Indonesia.Jakarta
Anonim. 2003. Kimia Organik.Erlangga.Jakarta
Harnanto Ari, Ruminten. 2009. Kimia Untuk SMA KELAS XII. PT JePe
Press Media Utama .Jakarta
Ralph J, dan Fessenden, Joan S. 1997. Dasar-dasar kimia Organik. Bina
Aksara.Jakarta