Deskripsi

Ondansetron HCl berbentuk serbuk berwarna putih atau hampir putih yang larut dalam air
dan Normal Saline. Berat Molekulnya 365,86. Nama kimianya : () 2,3-Dihidro-9-metil-3-[(2metilimidazol-1-il)metil]carbazol-4(1H0-on monohidroklorida dihidrat
Farmakologi
Farmakodinamik
Mekanisme kerja obat ini sebenarnya belum diketahui dengan pasti. Meskipun demikian
yang saat ini sudah diketahui adalah bahwa Ondansetron bekerja sebagai antagonis selektif
dan bersifat kompetitif pada reseptor 5HT3, dengan cara menghambat aktivasi aferenaferen vagal sehingga menekan terjadinya refleks muntah.
Pemberian sitostatika (kemoterapi) dan radiasi dapat menyebabkan pelepasan 5HT dalam
usus halus yang merupakan awal terjadinya refleks muntah karena terjadi aktivasi aferenaferen vagal melalui reseptor 5 HT3. Aktivasi aferen-aferen vagal juga dapat menyebabkan
pelepasan 5HT pada daerah psotrema otak yang terdapat di dasar ventrikel 4. Hal ini
merangsang terjadinya efek muntah melalui mekanisme sentral. Jadi efek ondansentron
dalam pengelolaan mual muntah yang disebabkan sitostatika (kemoterapi) dan radioterapi
bekerja sebagai antagonis reseptor 5HT3 pada neuron-neuron yang terdapat pada sistem
syaraf pusat dan sistem syaraf tepi.
Farmakokinetik
inamikSetelah pemberian per oral, Ondansetron yang diberikan dengan dosis 8 mg akan
diserap dengan cepat dan konsentrasi maksimum (30 ng / ml) dalam plasma dicapai dalam
waktu 1,5 jam. Konsentrasi yang sama dapat dicapai dalam 10 menit dengan pemberian
Ondansetron 4 mg i.v.
Bioavalibilitas oral absolut Ondansetron sekitar 60%. Kondisi sistemik yang setara juga
dapat dicapai melalui pemberian secara i.m atau i.v. Waktu paruhnya sekitar 3 jam.
Volume distribusi dalam keadaan statis sekitar 140 L. Ondansetron yang berikatan dengan
protein plasma sekitar 70 76%. Ondansetron dimetabolisme sanagt baik di sistem sirkulasi,
sehingga hanya kurang dari 5 % saja yang terdeteksi di urine.

Indikasi
Mencegah dan mengobati mual-muntah akut pasca bedah (PONV)
Mencegah dan mengobati mual-muntah pasca kemoterapi pada penderita kanker
Mencagah dan mengobati mual-muntah pasca radioterapi pada penderita kanker
Dosis dan Cara Pemberian
Dosis
Pencegahan PONV

8 mg

Pengobatan PONV

4 mg

Kemoterapi
emetogenik

sangat

Awal : 8 mg
Diikuti : 1 mg/jam
selama 24 jam atau
2 x 8 mg
Atau

Cara Pemberian
p.o. ; 1 jam sebelum anestesi
diikuti 8mg tiap 8jam dalam 16
jam
i.v.
perlahan,
saat
induksi
anestesi
i.v. perlahan, sesaat sebelum
kemoterapi
infus
i.v. dengan jarak waktu 2 4

Awal : 32 mg
Diikuti 2 x 8 mg

Kemoterapi
emetogenik

kurang

Awal : 8 mg
Atau 8 mg
Dilanjutkan : 2 x 8 mg

Kemoterapi pada anak >

4 tahun

Awal : 5 mg /m
Dilanjutkan : 2 x 4 mg

Radioterapi

Awal : 8 mg
Dilanjutkan : 8 mg

Usia Lanjut

Dapat ditolerir dengan

baik pada usia >65
tahun.
Tidaka
diperlukan
penyesuaian
dosis,
hanya
perlu
dipertimbangkan
frekuensi dan cara
pemberiannya
Tidak
diperlukan
penyesuaian
dosis
harian, frekuensi dan
cara pemberian
Total
dosis
harian
tidak boleh lebih dari
8 mg

Pasien dengan gangguan

fungsi ginjal
Pasien dengan gangguan
fungsi hepar

jam
infus selama 15 menit sesaat
sebelum keomterapi
p.o. selama 5 hari
i.v. perlahan, sesaat sebelem
kemoterapi
p.o. 1 2 jam sebelum
kemoterapi
p.o. sampai 5 hari
Infus selama 15 menit, sesaat
sebelum kemoterapi
p.o. selama 5 hari
p.o. 1 2 jam sebelum
radioterapi
p.o. sampai 12 jam

Kontra Indikasi
Pasien hipersensitif terhadap Ondansetron
Interaksi Obat
Karena Ondansetron dimetabolisme oleh enzim metabolik sitokrom P-450, perangsangan
dan penghambatan terhadap enzim ini dapat mengubah klirens dan waktu paruhnya. Pada
penderita yang sedang mendapat pengobatan dengan obat-obat yang secara kuat
merangsang enzim metabolisme CYP3A4 (seperti Fenitoin, Karbamazepin dan Rifampisin),
klirens Ondansetron akan meningkat secara signifikan, sehingga konsentrasi dalam darah
akan menurun.
Peringatan dan Perhatian
Ondansetron sebaiknya tidak digunakan pada wanita hamil, khususnya pada trimester I,
kecuali jika terdapat resiko yang lebih berat pada bayi akibat penurunan berat badan ibu.
Ondansetron dieksresi pada air susu ibu, sehingga dianjurkan untuk tidak diberikan pada ibu
menyusui.
Efek Samping

Ondansetron pada umumnya dapat ditoleransi dengan baik. Konstipasi merupakan efek
samping yang paling sering ditemukan (11%). Kadang dapat dijumpai sakit kepala, wajah ke
merahan (flushing), rasa panas atau hangat di kepala dan epigastrium yang bersifat
sementara. Peningkatan aminotransferase tanpa disertai gejala-gejala, Kadang juga dapat
dijumpai peningkatan serum transaminase (5%) dan ruam kulit (1%), sedasi dan diare,
karena meningkatnya waktu transfer di usus besar.
Pernah dilaporkan terjadinya reaksi hipersensitif sampai kejadian anafilaksis dan gangguan
visual sementara (pandangan kabur). Juga pernah dilaporkan terjadinya gerakan-gerakan
tanpa sadar, setelah pemberian Ondansetron secara cepat, tetapi kasus ini sangat jarang
dan tanpa disertai gejala-gejala sisa

Sediaan
tablet 4 dan 8 mg
injeksi 4 dan 8 mg

Penyimpanan
Simpan dibawah suhu 300C
Hindarkan dari cahaya matahari langsung