EFEK SAMPING :
-
PERHATIAN :
-
Tidak digunakan untuk mengobati sakit otot dan gejala -gejalaflu dan tidak
untuk mengobati rematik, lumbago, sakit punggung, bursitis, sindroma bahu
lengan.
Hati-hati penggunaan pada penderita depresiberat atau yang mempunyai
kecenderungan melakukan bunuh diri.
Hentikan pengobatan jikaterjadi reaksi-reaksi paradoksial seperti keadaankeaaaan hipereksitasi akut, ansietas,halusinasi dan gangguan tidur.
INTERAKSI OBAT :
Penggunaan bersama - sama dengan obat - obat yang mendepresi SSP atau alkohol
dapat meningkatkan efek Diazepam.
DOSIS :
1 kaplet,bila nyeri belum hilang dilanjutkan 1 kaplet tiap 6-8 jam, maksimum 4
kaplet sehari.
HARUS DENGAN RESEP DOKTER
KEMASAN
Dusisi 10 strip @ 10 kaplet. No. Reg.: DPL8822208609A1.
PENYIMPANAN
Simpan pada suhu kamar (25- 30C).
Dibuat oleh :
PT SANBE FARMA
Bandung - Indonesia
Keterangan kandungan :
DIAZEPAM
Absorption: merupakan obat-obatan basa lemah dan diabsorbsi sangat efektif pada pH
tinggi yang ditemukan di dalam duodenum. Absorbsi peroral: 85% - 100%
Distribution : diazepam sangat larut lemak jadi ia dapat menimbulkan efek terhadap SSP
lebih cepat, obat ini cepat diredistribusikan dari otak, pertama-tama ke jaringan yang
tinggi perfusinya seperti otot rangka dan sesudah itu baru ke jaringan lemak yang kurang
perfusinya.
Protein binding: 98%
Metabolism: dimetabolisme di hati melalui sitokrom P450, desmetildiazepam
dibiotrnsformasikan menjadi senyawa aktif oksazepam, juga ada yang dikonversi menjadi
temazepam.
Half-life elimination: waktu paruh pada dewasa ialah 20-50 jam, waktu paruh memanjang
pada neunatus, orang tua, dan pasien yang mengalami gangguan liver berat. Bentuk
metabolit aktif mayor ( desmethyldiazepam) ialah 50 100 jam, bisa memanjang pada
neonatus. Diekskresikan melalui urin.
Farmakologi
Diazepam bekerja pada bagian dari system limbic, thalamus dan hypothalamus yang
memberikan efek menenangkan.
Farmakodinamik :
Benzodiazepine beriktan secara nonspesifik dengan reseptor benzodiazepine yang
menengahi rasa ngantuk, relaksasi otot, aktifitas anticonvulsant, koordinasi motorik dan
ingatan. Reseptor benzodiazepine berpasangan dengan reseptor gamma-aminobutyric
acid-A (GABAa), hal ini akan memicu efek dari GABA dengan meningkatkan afinitas
GABA untuk reseptor GABA. Berikatan dengan GABA ini akan membuka kanal klorida,
yang akan menyebabkan hiperpolarisasi membrane sel yang mencegah eksitasi lebih jauh
dari sel.
Benzodiazepines bind nonspecifically to benzodiazepine receptors which mediate sleep,
affects muscle relaxation, anticonvulsant activity, motor coordination, and memory. As
benzodiazepine receptors are thought to be coupled to gamma-aminobutyric acid-A
(GABAA) receptors, this enhances the effects of GABA by increasing GABA affinity for
the GABA receptor. Binding of GABA to the site opens the chloride channel, resulting in
a hyperpolarized cell membrane that prevents further excitation of the cell.
METHAMPYRONE
Farmakologi : methampyrone termasuk ke dalam obat non steroid anti-inflamatory drug
(NSAID), biasanya digunakan sebagai painkiller (penghilang rasa sakit) yang sangat
kuat.
Absorbs : cepat diabsorbsi dari lambung dan usus halus bagian atas, kadar puncak dalam
plasma dicapai dalam waktu 1-2 jam. Suasana asam di dalam lambung menyebabkan
sebagian besar dari methampyrone terdapat dalam bentuk nonionisasi, sehingga
memudahkan absorbs.
Ekskresi : diekskresi melalui urin dalam bentuk tidak berubah, tetapi sebagian besar
dikonversi menjadi konyugat yang larut dalam air, yang cepat dibersihkan oleh ginjal.