Anda di halaman 1dari 4

Diphenhydramine hydrochloride

Diphenhydramine hydrochloride adalah obat antihistamin yang memiliki nama kimia 2


(diphenylmethoxy) -N, N hidroklorida -dimethylethylamine dan memiliki rumus molekul
C17H21NO HCL (berat molekul 291,82). Hal ini terjadi sebagai berbau, crystallin bubuk putih
dan mudah larut dalam air dan alkohol. Setiap 5 mL mengandung 12,5 mg Diphenhydramine
hydrochloride dan alkohol 14% untuk administrasi oral. Bahan aktif: Asam sitrat, D & C Red
No. 33, FD & C Red No. 40, penyedap, air murni, natrium sitrat, dan sukrosa.
a) Indikasi dan Penggunaan untuk Diphenhydramine
Diphenhydramine hydrochloride dalam bentuk oral efektif untuk indikasi berikut:

Antihistamin
Untuk konjungtivitis alergi karena makanan; ringan, manifestasi alergi pada kulit
rumit urtikaria dan angioedema; ameliorasi reaksi alergi terhadap darah atau plasma;
dermatographism; sebagai terapi untuk reaksi anafilaksis adjunctive dengan
epinephrine dan langkah-langkah standar lainnya setelah manifestasi akut telah
dikendalikan.
Gerak Penyakit
Untuk pengobatan aktif dan profilaksis mabuk.(Vertigo)
Antiparkinsonism
Untuk parkinsonisme (termasuk obat-induced) pada orang tua tidak dapat
mentoleransi agen lebih kuat; kasus-kasus ringan parkinsonisme (termasuk obatinduced) dalam kelompok usia lainnya; dalam kasus lain parkinsonisme (termasuk
obat-induced) dalam kombinasi dengan pusat bertindak agen antikolinergik.

b) Kontraindikasi
Gunakan di Neonatus atau Bayi prematur
Obat ini tidak boleh digunakan pada neonatus atau bayi prematur.
Gunakan di Ibu Menyusui
Karena risiko yang lebih tinggi dari antihistamin untuk bayi pada umumnya, dan untuk
neonatus dan prematur khususnya, terapi antihistamin merupakan kontraindikasi pada
ibu menyusui.
Antihistamin juga kontraindikasi pada kondisi berikut
Hipersensitivitas terhadap Diphenhydramine hydrochloride dan antihistamin lainnya
struktur kimia yang mirip.
c) Peringatan
Antihistamin harus digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan glaukoma sudut
sempit, stenosing ulkus peptikum, obstruksi piloroduodenal, hipertrofi prostat gejala, atau
obstruksi kandung kemih-neck.
Diphenhydramine

Sinonim: 2- (diphenylmethoxy) -N, hidroklorida N-Dimethylethylamine; hidroklorida


diphenhydramine; Benadryl, Unisom Sleepgels, Dytuss, Dramamine.
Sumber: Tersedia dalam kapsul, tablet, tablet kunyah, sirup, eliksir, topikal, dan bentuk
injeksi dalam berbagai resep dan over-the-counter obat. Produk mengandung
diphenhydramine sendiri atau dalam kombinasi dengan obat lain seperti pseudoefedrin dan
acetaminophen. Diphenhydramine juga merupakan bahan dalam beberapa Tylenol (yaitu,
acetaminophen) persiapan. Dimenhydrinate (Dramamine) adalah kombinasi dari
diphenhydramine dan 8-chlorotheophylline dalam proporsi molekul yang sama.
Obat Kelas: Antihistamin, antiemetik, bantuan tidur, obat penenang, SSP depresan.
Penggunaan medis :Digunakan sebagai antihistamin untuk bantuan sementara dari gejala
alergi musiman dan abadi. Diphenhydramine juga digunakan sebagai bantuan tidur dan
penekan batuk, dan telah digunakan sebagai antitusif pusat bertindak meskipun mekanisme
untuk tindakan ini tidak jelas. Dramamine digunakan sebagai profilaksis terhadap dan untuk
pengobatan penyakit gerakan.
Dosis: Sebagai antihistamin, direkomendasikan dosis untuk orang dewasa adalah 25-50 mg
diphenhydramine setiap 6-8 jam, tidak lebih dari 50-100 mg setiap 4-6 jam. Untuk anakanak, 12,5-25 mg tiga atau empat kali sehari dianjurkan. Sebagai bantuan tidur dosis 50 mg
pada waktu tidur. Orang dewasa dapat diberikan 10-50 mg intravena atau intramuskular,
sampai dosis harian maksimum 400 mg.

Farmakodinamik: Diphenhydramine adalah antihistamin generasi pertama dan merupakan


antagonis reseptor H 1. Antagonisme dicapai melalui menghalangi efek histamin lebih dari
memblokir produksi atau pelepasan. Diphenhydramine menghambat sebagian tanggapan dari
otot polos dengan histamin dan efek vasokonstriktor histamin. Antagonisme juga dapat
menghasilkan efek antikolinergik, efek antiemetik, dan efek samping obat penenang yang
signifikan.
Farmakokinetik: Setelah lisan diphenhydramine administrasi baik diserap dari saluran
pencernaan, secara luas didistribusikan ke seluruh tubuh, dan mampu melewati meskipun
penghalang darah-otak. Oral ketersediaan adalah 61%, dan 78% terikat dalam plasma.
Konsentrasi plasma puncak dicapai dalam 2-3 jam. Diphenhydramine dimetabolisme untuk
nordiphenhydramine
(metabolit
aktif),
dinordiphenhydramine,
dan
asam
diphenylmethoxyacetic. The paruh plasma adalah 8,5 3,2 jam; lebih pendek dan lebih lama
paruh telah dilaporkan untuk anak-anak dan orang tua subyek, masing-masing. Ekskresi
diphenhydramine berubah adalah 1,9%.

Interaksi molekul / Receptor Kimia: Diphenhydramine dimetabolisme melalui sitokrom


P450 2D6 isoenzim. Potensi inhibitor P450 2D6 bisa menurunkan tingkat penghapusan obat
jika diberikan secara bersamaan, sementara induser potensial dapat meningkatkan laju
eliminasi obat.
Darah ke Plasma Rasio Konsentrasi: 0.77 dan 0.82 dilaporkan.
Interpretasi Darah Konsentrasi: Setelah dosis oral tunggal 50 mg, rata-rata konsentrasi
plasma puncak 83 ng / mL diphenhydramine terdeteksi pada 3 jam, menurun menjadi 9 ng /
mL dengan 24 jam. Sebuah lisan dosis 100 mg tunggal mengakibatkan rata-rata konsentrasi
plasma puncak dari 112 ng / mL pada 2 jam pasca dosis. Konsentrasi antihistamin yang
efektif lebih besar dari 25 ng / mL, mengantuk dapat diamati pada 30-40 ng / mL, dan
gangguan mental dapat diamati dengan konsentrasi di atas 60 ng / mL.
Interpretasi Hasil Tes Urine: Kurang dari 2% dari dosis oral diekskresikan dalam urin 24 jam
sebagai obat induk tidak berubah, sementara sekitar 11% dihilangkan sebagai glukuronida
konjugasinya.
Efek: H generasi pertama 1 antagonis bisa baik merangsang dan menekan SSP. Stimulasi di
gelisah, gugup, dan ketidakmampuan untuk tidur, sementara efek depresi meliputi berkurang
kewaspadaan, memperlambat waktu reaksi dan mengantuk. Diphenhydramine sangat rentan
menyebabkan sedasi ditandai. Mengantuk, mengurangi terjaga, mengubah suasana, gangguan
kinerja kognitif dan psikomotorik juga dapat diamati.
Side Profil Efek: Termasuk agitasi, efek samping antikolinergik seperti mulut kering,
kebingungan, pusing, mengantuk, kelelahan, koordinasi terganggu, mudah marah,
paresthesia, penglihatan kabur, dan depresi. Dalam overdosis, gejala mungkin termasuk
kegembiraan, ataksia, tremor, takikardia sinus, demam, halusinasi, athetosis, kejang atau
kejang, hipotensi, koma, runtuhnya kardiorespirasi, dan kematian. Pupil tetap melebar dan
juga diamati. Gejala gastrointestinal kurang dengan diphenhydramine dibandingkan dengan
lainnya H 1 antagonis.
Durasi Efek: Dosis tergantung, namun, setelah pemberian oral dosis terapi, konsentrasi
plasma puncak dicapai dalam 2-3 jam dan efek biasanya berlangsung 4-6 jam.
Toleransi, Ketergantungan dan Penarikan Efek: Beberapa toleransi dapat berkembang
terhadap efek sedatif diphenhydramine dengan berulang dosis oral. Tidak ada ketergantungan
atau penarikan efek dilaporkan dengan dosis yang direkomendasikan.
Interaksi Obat: Efek diphenhydramine meningkat dengan kehadiran alkohol, MAOI,
diazepam, hipnotik, sedatif, obat penenang, dan depresi SSP lainnya. Alkohol meningkatkan

efek seperti mengantuk, sedasi dan penurunan kemampuan motorik. Decrements ini berlaku
yang lebih jelas pada orang tua.
Memperpanjang dan MAOI mengintensifkan efek antikolinergik dari diphenhydramine.
Efek kinerja: Semua antihistamin generasi pertama, termasuk diphenhydramine, telah
terbukti mengurangi kinerja kognitif dan psikomotor pada sukarelawan sehat. Penurunan
bahkan mungkin dari signifikansi klinis yang lebih besar pada pasien ketika gangguan alergi
per se merugikan mempengaruhi fungsi SSP, seperti yang disarankan dalam studi di mana
penurunan fungsi kognitif pada pasien diperburuk oleh diphenhydramine. Penelitian
laboratorium telah menunjukkan diphenhydramine untuk mengurangi kewaspadaan,
mengurangi waktu reaksi, menyebabkan mengantuk, mengganggu konsentrasi, merusak
estimasi waktu, merusak pelacakan, menurunkan kemampuan belajar, dan merusak perhatian
dan memori dalam pertama 2-3 jam pasca dosis. Efek samping yang signifikan pada
kewaspadaan, dibagi perhatian, memori kerja, dan kinerja psikomotor telah dibuktikan.
Penting untuk dicatat bahwa penurunan nilai telah terbukti terjadi bahkan tanpa adanya
kantuk yang dilaporkan sendiri atau sedasi. Concurrent penggunaan diazepam dan
diphenhydramine menyebabkan decrements kinerja yang signifikan pada 2 jam, dan untuk
beberapa derajat hingga 4 jam.\
Sumber : National Highway Traffic Safety Administration (NHTSA). Drugs and Human
Performance
Fact
Sheets.
Diuunduh
dari
http://www.nhtsa.gov/people/injury/research/job185drugs/diphenhydramine.htm
pada tanggal 3 Maret 2015