ANESTESICOS

LOCALES
Eduardo Martnez Murga R1A

Nervio mixto y su
sensibilidad
Fibras nerviosas que componen un nervio mixto:
Mielinicas
Amielinicas
Mielinicas: fibras A (A, A, A y A ) y fibras B
Amielinicas: fibras C

Mayor dimetro mas difcil

ser bloquearla

A, A

6 a 22

Conducir la actividad motora y propioceptiva

3a6

Forman parte de los husos musculares

encargados del tono muscular

1a4

Conducir los impulsos dolorosos, tactiles y de

temperatura

>3

Constituyen la parte del simptico

preganglionar y son esencialmente
vasomotores

0.3 a 1.3 sistema sipatico posganglionar, encargadas

de llevar los impulsos vasomotores ,

pilomotores y vsceromotores
Mas gruesa la fibra ,
mas lejos el NR
En los axones mielinicos
los canales de Na estan el
el NR y en el axoplasma de
fibras C

NR inicia el
impulso, saltatorio.
Donde los AL
bloquean la
actividad
nerviosa

 Los canales de sodio pueden estar en distintos

estados :

Reposo
Cerrado
Abierto
Inactivo

Por esto hay 2 teorias de como los AL bloquean el

canal.

Hiptesis del receptor modulado

Sugiere que los AL se unen con mayor
afinidad al canal de sodio cuando ste se
halla en los estados abierto o inactivo
(despolarizacin), que cuando se halla en
estado de reposo, momento en el que se
disocia del mismo.

Hiptesis del receptor

PROTEGIDO
Sugiere que la actividad el Rc no varia, pero
la posibilidad de acceso al Rc varia segn su
configuracin.
El aumento del numero de receptores
ocupados por los AL durante una activacion
por estimulaciones repetidas puede estar
relacionado, a la vez, con el acceso a un
mayor numero de lugares (Rc protegido) y a
una disposicion mas lenta del par AL/Rc (Rc
modulado)

En las fibras mielinicas se requiere bloquear por lo

menos tres NR consecutivos para interrumpir mas
de 84% de la conductancia del sodio
Las fibras de menor calibre con NR mas cercanos se
bloquearan primero , que las de grueso calibre .
De ah la disociacin sensitivo motora, se bloque
primero o con menos la sensacin de dolor que la
actividad motora.

 Las fibras perifericas inervan la porciones mas

proximales a u emergencia , y las centrales las
zonas mas distales del organismo.
A, A

6 a 22

Conducir la actividad motora y propioceptiva

3a6

Forman parte de los husos musculares encargados

del tono muscular

1a4

Conducir los impulsos dolorosos, tactiles y de

temperatura

>3

Constituyen la parte del simptico preganglionar y

son esencialmente vasomotores

0.3 a 1.3

sistema sipatico posganglionar, encargadas de llevar

los impulsos vasomotores , pilomotores y
vsceromotores

 La concentracon efectiva minima (Cm),

disminuye con el diametro de la fibra nerviosa.

Como actan los AL

Los efectos clnicos son influenciados por lo
siguiente:

Propiedades
Propiedades
Propiedades
Propiedades

fisicoqumicas
vasoactivas
cardiodepresoras
neurotxicas
centrales
perifricas
Potencialidad alrgica
Capacidad para generar metahamoglobinemia

Efecto de los AL sobre

la fibra nerviosa
Se logra al alterar la funcin del canal de sodio de
la membrana axonica y evitar la formacin o
propagacin del potencial de accin.
Los AL disminuyen la permeabilidad de los
canales de Na y no se logra alcanzar el valor
umbral y bloquean su posterior progresin.

Estructura de los AL
Por su estructura las molculas de AL se dividen 2
grupos, segn sea la naturaleza de la cadena
intermedia que una el anillo bencnico, que
constituye la fraccin lipdica del compuesto y un
grupo amino secundario o terciario que forma la
porcin hidrofilica.

 Si la cadena intermedia esta formada por un ester,

pertenecen al grupo de los AMINOESTERES.
(procaina, clorprocaina y tetracaina).

Si esta compuesta por un grupo amida, pertenecen

a las AMONOAMIDAS. (lidocana, mepivacaina,
etidocaina, bupivacaina y ropivacaina)

Las aminas sern metabolizadas por el hgado y los

esteres por la pseudoclinesterasa plasmtica. (su
permanencia en el organismo ser mas breve)

Caracteristicas
fisicoquimicas

Unin a protenas
Duracin de accin
Amidas.
o Albmina Afinidad dbil, capacidad de unin
importante.
o Orosomucoide (alfa-1-glicoproteina acida) Gran
afinidad, capacidad de unin pequea.
Mnimo orosomucoide en RN y embarazadas
Aumentado en postoperatorio y postrauma

pKa
Los AL son bases dbiles. pKa entre 7.6 y 8.9
Se define como el pH al que el 50% de la
molcula se encuentra en forma ionizada
(fraccin activa) y el 50% no ionizada (esta es la
que atraviesa la membrana)
Cualquier modificacin del equilibrio cido bsico
del medio en que se aplica modifica el
comportamiento farmacolgico (velocidad de
accin y latencia)

 Ionizada

<

pH Fisiolgico

>

Ionizada

pKa cerca de Ph Fisio: mayormente no ionizada

latencia corta
pKa elevado: mayormente ionizada latencia larga

 Las soluciones anestsicas tienen un pH bajo

para aumentar su estabilidad dentro de los
envases (entre 4.0 y 6.0), por tanto hay una
mayor fraccin cargada no difusible del AL
Con epinefrina baja mas el pH
La alcalinizacion con bicarbonato disminuye el
tiempo de latencia mientras aumenta la
intensidad del bloqueo por incrementar la
fraccin difusible

Liposolubilidad
Entre mas liposoluble, mas potente y mas larga
es su duracin
Cuanto mas potente es, mayor es su toxicidad
sistmica y prolongado el bloqueo nervioso

Adicin de
vasoconstrictor
Reduce la absorcin sistmica del anestsico:
aumenta el tiempo de permanencia en el sitio de
accin y reduce la toxicidad sistmica del
anestsico.

Efectos
farmacodinmicos

Factores que modifican

actividad anestsica
Dosis
o Aumento de dosis, volumen y concentracin acorta
latencia y prolonga duracin
o Concentracin es principal parmetro para calidad y
duracin
o Volumen para extensin

Factores que modifican

actividad anestsica
Lugar de administracin:
o SA y SC latencia y duracin cortas

Coadyuvantes vasoconstrictores
Modificaciones del pH (alcalinizacin y
carbonatacin)
Mezclas de anestsicos locales
Embarazo. Factores mecnicos aumentan la
difusin.

Otros efectos
Efectos sobre SNC:
o Lidocaina: anticonvulsivante a dosis bajas, convulsivante dosis altas.
Efecto analgsico central.

Efectos ventilatorios:
o Lidocaina: broncodilatador (IV o aerosol) para prevenir broncoespasmo
REFLEJO (no anafilactoide). Suprime reflejo tos.

Efectos cardiovasculares:
o Lidocana: anti arrtmico (ventricular) clase Ib. A dosis altas disminuye
conduccin a todos los niveles.
o Sobre msculo liso vascular: bifsica, vasoconstrictora luego
vasodilatadora

Efectos sobre msculo uterino:

o A adecuadas concentraciones, sin efecto
o Dosis altas de lidocana vasoconstriccin arteria uterina con
disminucin de frecuencia y fuerza de contracciones.

Efectos adversos y txicos

Sistema Nervioso Central:
Inicialmente estimulacin del SNC
(inquietud, temblor, convulsiones) por
bloqueo de fibras nerviosas inhibidoras.
Despus fase de depresin (por inhibicin de las
fibras excitadoras), que puede llegar hasta la
muerte por paro respiratorio

Efectos adversos y
txicos
Sistema cardiovascular:
Disminucin de la excitabilidad miocrdica,
de la velocidad de conduccin y de la fuerza de
contraccin, pudiendo producirse arritmias y
parada cardaca.
Vasodilatacin

Manifestaciones de toxicidad

Anestsicos locales

Anestsicos locales
Metahemoglobinemia
Benzocana
Prilocana metabolito ortotoluidina oxida
la Hb.
o Ojo : lactantes

Crema EMLA (lidocaina + prilocaina)

Hemoglobina reducida

Administracin azul de metileno por va IV

Anestsicos locales

Coagulacin disminuida

o Lidocana previene la trombosis

o Disminucin de la agregacin de las plaquetas
o Refuerza la fibrinlisis de la sangre

Anestsicos locales

Reacciones alrgicas

o Principalmente los steres:

Erupcin urticariforme, prurito, broncoespasmo, edema de Quincke
(angioedema) y shock anafilctico.
Por conservadores derivados de cido para amino benzoico

AMIDAS

bupivacana
Derivado de la mepivacaina
Latencia de accin mas lenta que la lidocana
Alta liposolubilidad, 4 veces mas potente que la
lidocana, duracin 5 veces mayor
7 veces mas neurotxico que la lidocana
Excelente bloqueo sensitivo
No produce bloqueo sensitivo a bajas dosis

 Dosis mxima 2.5 mg/ kg con epinefrina 3 mg/ kg

Indicaciones y Uso
o Infiltracin local subcutnea.
o Bloqueos de nervio perifrico.
o Epidural.
o Espinal.

 Dosis

Mxima dosis nica en adultos

o No debe exceder 175 mg sin adrenalina
o 225 mg con adrenalina

Infiltracin
o Solucin 0.25%
o s/epi: 175 mg duracin: 120-240 min
o c/epi: 225 mg duracin: 180-420 min

Farmacodinamia, Farmacocintica y Metabolismo

Preparada en una sal soluble en agua
pH 6.0 mejorar la estabilidad qumica
Es una base dbil (pKa: 8.1)
Eliminacin: Heptica y pulmonar.
95% se liga a protenas

Latencia:
Infiltracin en 2-10 min
Epidural de 4 a 17 min
Espinal en <1 min
Efecto mximo:
Infiltracin y epidural a los 30-45 min
Espinal a los 15 min

bupivacana
Duracin:
Infiltracin / epidural /espinal: 3h 20min - 6h
40min (se prolonga con la epinefrina).
La duracin se puede aumentar aadiendo
o adrenalina
o alfa-2-agonistas como la clonidina
o narcticos como el fentanil

La alcalinizacin disminuye la latencia y aumenta

la potencia analgsica

Toxicidad por bupivacana

La inyeccin intravascular de bupivacana se asocia
con ms cardiotoxicidad, inclusive paro cardiaco
Muy difcil de tratar

Gravedad se incrementa en presencia de acidosis,

hipercarbia e hipoxemia

Los niveles altos de bupivacana

o Ocasionan vasoconstriccin uterina y decremento del
flujo sanguneo uterino

LIDOCAINA
LIDOCAINA, LIGNOCAINA
(Xylocaina, Pisacaina)
1947

PRESENTACIONES EN
MEXICO DE LIDOCAINA

BETACAINE GEL. Anestsico tpico. .

HIPODEN. Anestsico local. Gel.

HIPODEN. Anestsico local. Solucin

SENSIPHARMA. Analgsico tpico. Ungento.

SUNICAINE 10 %. Anestsico tpico. Solucin.

UVEGA. Analgsico tico. Solucin tica.

XYLOCANA. Anestsico local. Lidocana. Solucin en spray.

XYLOCANA. Anestsico locorregional. Lidocana. Solucin

inyectable.

XYLOCANA. Anestsico local. Lidocana. Ungento.

lidocana
Uso:

En anestesia loco-regional

Tratamiento de las disritmias ventriculares, infarto de

miocardio o en ciruga cardiaca

Atenuacin de la respuesta vasopresora en intubacin

(presin arterial sistmica/presin intracraneana)
Atenuacin de las fasciculaciones provocadas por
succinilcolina.

LIDOCAINA
Dosis:
Antiarrtmico:
o Bolo IV lento de 1 mg/kg seguido de 0.5 mg/kg cada 2-5 min (hasta
una dosis mxima de 3 mg/kg/hora);
o Infusin de 1-4 mg/min (20-50 mcg/kg/min);
o IM, 4-5 mg/kg (repetirse cada 60-90 min).

Atenuacin de la respuesta vasopresora en la

intubacin endotraqueal:
o IV, 1.5-2 mg/kg, 3-4 min antes de la laringoscopa.

LIDOCAINA
Atenuacin de las fasciculaciones:
o IV, 1.5 mg/kg, 3 min antes de la administracin del suxametonio
o (puede combinarse con dosis precurarizante de relajante
neuromuscular no despolarizante).

Anestesia tpica: 0.6-3 mg/kg.

Infiltracin y bloqueo de nervios perifricos: 0.5-5
mg/kg.
Transtraqueal: 80-120 mg.
Bloqueo de nervio larngeo superior: 40-60 mg.

LIDOCAINA
Epidural:
o bolo de 200-400 mg (solucin al 1%-2%)
o infusin de 6-12 ml/h,
o en nios 7-9 mg/kg.

Subaracnoideo:
Bolo de 50-100 mg (soluciones 0.5%-5% con o sin
glucosa al 7.5%).
Dosis mxima permisible: sin epinefrina, 4 mg/kg
y con epinefrina 7 mg/kg.

LIDOCAINA
Eliminacin:
o Heptica y pulmonar.
o El ritmo metablico se duplica con el tratamiento previo con
barbitricos

Farmacologa:
o Estabiliza la membrana neuronal
o Antiarrtmico clase 1B
o Localmente tiende a producir vasodilatacin
Se contrarresta con adicin de adrenalina

LIDOCAINA
Farmacocintica:
Latencia:
o IV (efecto antiarrtmico), 45-90 seg
o Infiltracin, 0.5-1 min
o Epidural, 5-15 min

Efecto mximo:
o IV (antiarrtmico), 1-2 min
o infiltracin/epidural, <30 min

LIDOCAINA
Duracin:
o IV (antiarrtmico), 10-20 min;
o infiltracin, 0.5-1 hora;
o epidural (c/epinefrina), 1-3 horas

Las concentraciones plasmticas de 8 mcg/ml o

ms son txicas
Convulsiones y depresin cardiorrespiratoria.
Se une 64% a las protenas plasmticas.

Toxicidad por lidocana

Interaccin y Toxicidad:

Tiene efectos cardiacos aditivos o antagonistas

con otros antiarrtmicos
o DFH, procainamida, propranolol o quinidina

Potencia el efecto de bloqueo neuromuscular de

la succinilcolina, tubocurarina

Interacciones con
LIDOCAINA
Excrecin disminuida
o

beta bloqueadores y cimetidina

Benzodiazepinas, barbitricos y anestsicos

voltiles fluorados
o Aumentan el umbral convulsivante.

La duracin loco-regional incrementa

o

Epinefrina, agonistas alfa-2 como la clonidina y narcticos.

LIDOCAINA
La alcalinizacin
o Disminuye la latencia
o Aumenta la duracin y potencia de este anestsico local

MEPIVACAINA
LENTOCAINE 3%
o Cartuchos dentales

o Carbocaine, Polocaine, Isocaine

Dosis:
o Infiltracin: 50-400 mg
o bloqueo del plexo braquial: 300-750 mg (30-50 ml de
solucin al 1-1.5%).
Dosis por arriba de 4 mg/kg no se recomiendan sin aadir
epinefrina 1:200,000 para disminuir la toxicidad sistmica

MEPIVACAINA
Epidural: bolo de 150-400 mg (15-20 ml de solucin al 1%-2%)
Metabolismo: Heptico
o enzimas microsomales

Farmacologa:
o
o
o
o

Anestsico local aminoamida terciaria

Accin intermedia
Propiedades farmacolgicas similares a la lidocana
Previene la iniciacin y la transmisin de los impulsos
inicos

MEPIVACAINA
NO es eficaz como anestsico tpico.
NO posee accin vasodilatadora en infiltracin
local
Txica para el neonato
o No se emplea para analgesia obsttrica

MEPIVACAINA
Farmacocintica:

Latencia:
o infiltracin, 3-5 min;
o epidural, 5-15 min.

Efecto mximo:
o infiltracin/epidural, 15-45 min;

Duracin:
o infiltracin, 0.75-1.5 hr, y con epinefrina 2-6 hr; epidural, 3-5 hr

MEPIVACAINA
Precauciones:
No debe usarse en anestesia espinal ni en
analgesia obsttrica
Bloqueo paracervical produce bradicardia y
acidosis fetal
Cuidado en pacientes con disrritmias y bloqueos
cardiacos

ROPIVACAINA
ROPIVACANA, CLORHIDRATO DE
Naropin envase de 20 ml
2 mg/ml
7.5 mg/ml

Indicaciones:
o Anestesia local y regional para procedimientos
quirrgicos
o Manejo del dolor agudo

ROPIVACAINA
Su estructura es similar a la bupivacana
Se introdujo en EUA en 1996
Umbral ms bajo que la bupivacana en efectos
adversos sobre el corazn y SNC
Menor bloqueo motor y analgesia comparado con
la bupivacana

Prilocana
Potencia comparable a la lidocana
Mayor duracin que la lidocana
Toxicidad sistmica 40 veces menor que la lidocana por lo que es
excelente para la anestesia locorregional intravenosa
Riesgo de metahemoglobinemia txica por el metabolito
ortotoluidina
Puede ser utilizada en los bloqueos nervios perifricos
Dosis mxima 400 a 500 mg (8 mg/kg con adrenalina y 6 simple)

PRILOCAINA
DOSIS
Infiltracin:
o D. max 500 mg duracin: 30-90 min
o C/adrenalina 600mg duracin: 120-360 min

epidural:
o
o
o
o

Concentracin 2 a 3%
150-600 mg
Inicio 5-15 min
Duracin: 60 a 180 min

PRILOCAINA
Unin a protenas del plasma entre 40 y 55%
Pasa fcilmente la placenta

Las concentraciones libres en plasma son

similares tanto en el feto como en la madre

Efecto txico secundario

o Metahemoglobinemia
o Crema EMLA

STERES

CLOROPROCAINA
(Nesacaine)
o
o

Sintetizado por Einhorn en 1905

Dosis: Infiltracin y/o bloqueo de nervios perifricos: <40ml (sol. 1%2%).

Max. 800 mg duracin: 30-45 min

c/adrenalina max 1000 mg duracin: 30-90 min

Epidural: bolo de 200-750 mg (10-25 ml de una sol. 2% o 3%). Inicio
5 min duracin 30-90 min

clorprocana
La latencia y su potencia analgsica aumentan
con el bicarbonato de sodio.
Dosis mximas: 10 mg/kg (sin epinefrina), 15
mg/kg (con epinefrina)
Farmacologa:
o

Las dosis txicas : depresin miocrdica y vasodilatacin perifrica

resultando hipotensin arterial y disminucin del gasto cardiaco.

clorprocana
La cloroprocana
No se recomienda para anestesia regional endovenosa
Alta incidencia de tromboflebitis.

La cloroprocana epidural
o Disminuye el efecto analgsico de los morfnicos epidurales
o Antagonismo especfico de los receptores mu (m).

clorprocana
Interaccin y toxicidad:
o Prolonga el efecto de la succinilcolina
o la toxicidad aumenta con la cimetidina (antagonista H2) y
anticolinestersicos (inhiben su degradacin)

Farmacocintica:
o Latencia: infiltracin/epidural
o 6 a 12 min
o efecto mximo a los 10-20 min
o duracin de 30-60 min.

TETRACAINA
AMETOCAINA
o Gel, como clorhidrato al 2%
o Sol inyectable 1%
Premezclado con dextrosa al 6%
o Sol oftlmica
o Sol tpica

USO:
o Anestsico local en ojo
o A. raqudea
o A. local en mucosas

TETRACAINA
Dosis
o
o
o
o

Raquidea: sol 0.2% o 0.3%

Perineala: 5 mg
Perineal y extremidades inferiores: 10 mg
Raquidea baja (silla de montar): 2 a 5 mg

Latencia
Oftalmica: 60 s
Tpica: no mayor de 3 min (mucosas)

TETRACAINA
Metabolismo: heptico
Excrecin renal
Factor de riesgo en embarazo
Interacciones medicamentosas:
o Inhiben la actividad de la sulfonamida
o Intensifican la depresin del SNC producida por otros depresores del
SNC

TETRACAINA
REACCIONES ADVERSAS
o CARDIOVASCULAR: paro, bradicardia, arritmias
o SNC: ansiedad, desorientacin, nerviosismo
o Dermatolgico: urticaria
o Gastrointestinales: nausea, vmito

tetracana
Dosis en adultos
o En anestesia local: de 500 a 600 mg cada 24 horas
o En anestesia espinal: de 50 a 200 mg.

Dosis en nios
o No se recomienda

benzocana
La benzocana o p-aminobenzoato de
etilo es el ster etlico del cido paminobenzoico (PABA).
Uso en mucosas
Metabolismo plasmtico y eliminacin renal

Anestsicos locales
Usos clnicos de los anestsicos locales
Inicio

Duracin

Potencia

Toxicidad

caracteristicas

Procana
(novocana)

Rpido

Corta

Baja

Baja

Inf. Local
B espinal

Clorprocana
(nescana)

Muy
rpido

Corta

Baja

Muy baja

Local
a. Epidural
Hidrlisis
rpida

Tetracana
(pontocana)

Lento

Muy larga

Alta

Moderada

A espinal
Bloq nervioso
Bloq sensorial y
motor de similar
duracin

Anestsico
ESTERES