AMINOGLIKOSIDA

Berdasarkan kemampuan untuk membunuh kuman penyakit, antibiotik dikelompokkan

menjadi dua yaitu:
1. Bersifat bakterisid (dapat membunuh bakteri), misalnya:
- Penisilin
- Sefalosporin
- Streptomisin
- Neomisin
- Kanamisin
- Gentamisin
- basitrasin.
2. Bersifat bakteriostatik (menghambat perkembangbiakan bakteri), misalnya:
- Sulfonamide
- Trimetropim
- Kloramfenikol
- Tetrasiklin
- linkomisin dan klindamisin.
- Aktivitas antibiotik tertentu (misalnya INH dan eritromisin) dapat meningkat dari
bakteriostatik menjadi bakterisid bila kadar antimikrobanya ditingkatkanmelebihi kadar
hambat minimal (KHM)
Berdasarkan spektrum aktivitasnya antibiotik dibagi menjadi:
1. Antibiotik dengan spektrum luas, efektif baik terhadap gram positif maupungram negatif,
contoh :
- turunan tetrasiklin
- turunan kloramfenikol
- turunan aminoglikosida
- turunan makrolida
- rifampisin
- beberapa turunan penisilin seperti ampisilin, amoksisillin, bakampisilin, karbenisilin,
hetasilin, pivampisilin, sulbenisilin dan tikarsilin serta sebagian besar turunan
sefalosporin.
2. Antibiotik yang aktivitasnya lebih dominan terhadap bakteri gram positif,
contoh :
- Basitrasin
- Eritromisin

sebagian besar turunan penisilin, seperti benzilpenisilin, penisilin G prokain, penisilin

V, fenetisilin K, metisilin Na,nafsilin Na, oksasilin Na, kloksasilin Na, dikloksasilin
Na dan floksasilin Na,turunan linkosamida, asam fusidat dan beberapa turunan
sefalosporin.
- Antibiotik yang aktivitasnya lebih dominan terhadap bakteri gram negatif, contoh:
kolistin, polimiksin B sulfat dan sulfomisin.
3. Antibiotik yang aktivitasnya lebih dominan terhadap Mycobacteriae (antituberkulosis)
contoh:
- Streptomisin
- Kanamisin
- Sikloserin
- Rifampisin
- Viomisin
- kapreomisin.
4. Antibiotik yang aktif terhadap jamur (antijamur)
contoh:
- griseofulvin dan
- antibiotik polien, seperti nistatin, amfoterisin B dan kandisidin.
5. Antibiotik yang aktif terhadap neoplasma
contoh:
- Aktinomisin
- Bleomisin
- Daunorubisin
- Doksorubisin
- mitomisin dan mitramisin.
Penggolongan antibiotik berdasarkan mekanisme atau tempat kerja antibiotik tersebut
pada kuman, yaitu:
1. Antibiotik yang bekerja menghambat sintesis dinding sel kuman,
Contoh :
- Basitrasin
- Sefalosporin
- Sikloserin
- Penisilin
- ristosetin
2. Antibiotik yang merubah permeabilitas membran sel atau mekanisme transport aktif sel.
Contoh :
- Amfoterisin
- Kolistin

- Imidazol
- Nistatin
- polimiksin.
3. Antibiotik yang bekerja dengan menghambat sintesis protein
Contoh :
- Kloramfenikol
- eritromisin (makrolida)
- linkomisin
- tetrasiklin
- aminogliosida.
4. Antibiotik yang bekerja melalui penghambatan sintesis asam nukleat
Contoh :
- asam nalidiksat
- novobiosin
- pirimetamin,
- rifampisin
- sulfanomida
- trimetoprim.

Pendahuluan
Antibiotika pertama kali ditemukan oleh Paul Ehlrich pada 1910, sampai saat ini masih
menjadi obat andalan dalam penanganan kasus-kasus penyakit infeksi. Pemakaiannya selama 5
dekade terakhir mengalami peningkatan yang luar biasa, hal ini tidak hanya terjadi di Indonesia
tetapi juga menjadi masalah di negara maju seperti Amerika Serikat. The Center for Disease
Control and Prevention in USA menyebutkan terdapat 50 juta peresepan antibiotik yang tidak
diperlukan (unnescecery prescribing) dari 150 juta peresepan setiap tahun (Akalin,2002).
Suatu interaksi terjadi ketika efek suatu obat diubah oleh kehadiran obat lain, obat
herbal, makanan, minuman atau agen kimia lainnya dalam lingkungannya. Definisi yang lebih
relevan kepada pasien adalah ketika obat bersaing satu dengan yang lainnya, atau apa yang
terjadi ketika obat hadir bersama satu dengan yang lainnya (Baxter, K. 2008).
Aminoglikosida digunakan untuk beberapa jenis diare dan kondisi lain yang sangat
khas (Harkness, R. 1989).
Pengertian
Antibiotika adalah senyawa kimia yang dihasilkan oleh mikroorganisme yang dapat
membunuh atau menghambat perkembangan bakteri dan organisme lain (Dalimunthe, 2009).
Antimikroba adalah obat-obat yang digunakan untuk memberantas infeksi mikroba pada
manusia (Dalimunthe, 2009)
Aminoglikosida adalah golongan antibiotika bakterisidal yang dikenal toksik terhadap
saraf otak VIII komponen vestibular maupun akustik (ototoksik) dan terhadap ginjal
(nefrotoksik). Dan aminoglikosida merupakan senyawa yang terdiri dari 2 atau lebih gugus gula
amino yang terikat lewat ikatan gliosidik pada inti heksosa (Tanu,I. 2007).
Pembagian Obat-Obatan
Daftar obat-obat yang termasuk golongan antibiotik

Kelompok
Aminoglycosides

Antimycobacterials and
related drugs
Carbapenems

Obat
Amikacin,
Astromicin,
Dibekacin,
Dihydrostreptomycin,
Framycetin, Gentamicin, Isepamicin, Kanamycin, Micronomicin,
Neomycin, Netilmicin, Paromomycin, Sisomicin, Streptomycin,
Tobramycin
Aminosalicylic
acid (PAS), Capreomycin, Clofazimine,
Cycloserine, Dapsone, Ethambutol, Ethionamide, Isoniazid,
Methaniazide, Protionamide, Pyrazinamide, Rifabutin, Rifampicin
(Rifampin), Rifamycin, Rifapentine, Rifaximin
Biapenem, Ertapenem, Faropenem, Imipenem, Meropenem,
Panipenem

Cephalosporins

Macrolides

Penicillins

Polypeptides

Quinolones

Sulfonamides

Tetracyclines

Miscellaneous

(Baxter, K. 2008).

Cefaclor, Cefadroxil, Cefalexin, Cefaloglycin, Cefaloridine,

Cefalotin, Cefamandole, Cefapirin, Cefatrizine, Cefazolin,
Cefbuperazone, Cefcapene, Cefdinir, Cefditoren, Cefepime,
Cefetamet, Cefixime, Cefmenoxime, Cefmetazole,
Cefminox, Cefodizime, Cefonicid, Cefoperazone, Ceforanide,
Cefotaxime, Cefotetan, Cefotiam, Cefoxitin,
Cefpiramide, Cefpirome, Cefpodoxime, Cefprozil, Cefradine,
Cefsulodin, Ceftazidime, Cefteram, Ceftezole,
Ceftibuten, Ceftizoxime, Ceftriaxone, Cefuroxime, Flomoxef,
Latamoxef
Azithromycin, Clarithromycin, Dirithromycin, Erythromycin,
Flurithromycin, Josamycin, Midecamycin, Rokitomycin,
Roxithromycin, Spiramycin, Telithromycin, Troleandomycin
Amoxicillin, Ampicillin, Azidocillin, Azlocillin, Bacampicillin,
Benzylpenicillin (Penicillin G), Carbenicillin, Carindacillin,
Ciclacillin, Clometocillin, Cloxacillin, Dicloxacillin, Flucloxacillin,
Mecillinam, Meticillin, Mezlocillin, Nafcillin,
Oxacillin, Phenethicillin, Phenoxymethylpenicillin (Penicillin V),
Piperacillin, Pivampicillin, Pivmecillinam, Procaine
benzylpenicillin (Procaine penicillin), Propicillin, Sulbenicillin,
Temocillin, Ticarcillin
Bacitracin, Colistimethate sodium, Colistin, Polymyxin B,
Teicoplanin, Vancomycin
Cinoxacin, Ciprofloxacin, Enoxacin, Fleroxacin, Flumequine,
Gatifloxacin, Gemifloxacin, Grepafloxacin, Levofloxacin,
Lomefloxacin, Moxifloxacin, Nadifloxacin, Nalidixic acid,
Norfloxacin, Ofloxacin, Oxolinic Acid, Pazufloxacin,
Pefloxacin, Pipemidic Acid, Rosoxacin, Rufloxacin, Sparfloxacin,
Temafloxacin, Tosufloxacin, Trovafloxacin
Co-trimoxazole, Phthalylsulfathiazole, Sulfadiazine, Sulfadimidine
(Sulfamethazine), Sulfafurazole (Sulfisoxazole),
Sulfaguanidine, Sulfamerazine, Sulfamethizole, Sulfamethoxazole,
Sulfametopyrazine, Sulfametrole
Chlortetracyline, Demeclocycline, Doxycycline, Lymecycline,
Methacycline, Minocycline, Oxytetracycline,
Rolitetracycline, Tetracycline, Tigecycline
Aztreonam,
Carumonam,
Chloramphenicol,
Cilastatin,
Clindamycin, Daptomycin, Fosfomycin, Fusidic acid,
Lincomycin, Linezolid, Loracarbef, Methenamine, Metronidazole,
Mupirocin, Nitrofurantoin, Novobiocin,
Pristinamycin,
Quinupristin/Dalfopristin,
Spectinomycin,
Trimethoprim, Vancomycin

Pembagian antibiotika
Berdasarkan sifatnya
1. Bersifat Bakteriostatik
Menghambat atau menghentikan laju pertumbuhan bakteri
Contoh : Tetrasiklin, Kloramfenikol, Eritrosin.
2. Bakterisid
Membunuh bakteri
Contoh : Penisilin, Sefalosforin, Gentamisin (Dalimunthe, 2009).
Berdasarkan Mekanismenya
1. Antimetabolit
2. Menghambat sintesis dinding sel
3. Menghambat fungsi membran sel
4. Menghambat sintesis protein
5. Menghambat asam nukleat (Dalimunthe, 2009).
Berdasarakan Strukturnya
1. Antibiotik golongan beta laktam
2. Antibiotik golongan Aminoglikosida
3. Antibiotik golongan tetrasiklin
4. Antibiotik golongan makrolida
5. Sulfonamida
6. Antibiotik golongan kuinolon
7. Antijamur (Dalimunthe, 2009).
Mekanisme Kerja AMINOGLIKOSIDA
Aminoglikosida berdifusi lewat kanal air yang dibentuk oleh porin protein pada membran
luar dari bakteri gram-negatif masuk ke ruang periplasmik. Sedangkan transpor melalui
membran dalam sitoplasma membutuhkan energi. Fase transpor yang tergantung energi ini
bersifat rate limiting, dapat di blok oleh Ca ++ dan Mg++, hiperosmolaritas, penurunan pH dan
anaerobiosis. Hal ini menerangkan penurunan aktivitas aminoglikosida pada lingkungan
anaerobik suatu abses atau urin asam yang bersifat hiperosmolar. Setelah masuk sel,
aminoglikosida terikat pada ribosom 30S dan menghambat sintesis protein. Terikatnya
aminoglikosida pada ribosom ini mempercepat transpor aminoglikosida ke dalam sel diikuti
dengan kerusakan membran sitoplasma dan disusul kematian sel. Yang diduga terjadi adalah
salah baca (mis reading) kode genetik yang mengakibatkan terganggunga sintesis protein
(Tanu,I. 2007).

Interaksi Obat
N
o

Obat A

Gentamicin

Gentamicin

Gentamicin

Neomisin
(mycifradin,
neobiotic)

Gentamicin

Gentamicin

Obat B

Mekanisme
Kerja Obat A

Masuk
kedalam sel,
kemudian
terikat pada
Neomycin
ribosom 30S
dan
menghambat
sinteis protein
Masuk
kedalam sel,
kemudian
Pil KB
terikat pada
(Norgestrel)
ribosom 30S
dan
menghambat
sinteis protein
Masuk
kedalam sel,
kemudian
terikat pada
Sefalosporin
ribosom 30S
dan
menghambat
sinteis protein
Masuk
kedalam sel,
kemudian
Digoksin
terikat pada
(Lanoxin)
ribosom 30S
dan
menghambat
sinteis protein
Masuk
kedalam sel,
kemudian
Estrogen
terikat pada
(Etinilestradiol) ribosom 30S
dan
menghambat
sinteis protein
Vankomisin
Masuk
kedalam sel,
kemudian
terikat pada
ribosom 30S
dan

Mekanisme Kerja
Obat B

Interaksi

Sifat

Masuk kedalam sel,

kemudian terikat pada
ribosom 30S dan
menghambat sinteis
protein

Efek merugikan meningkat

Fungsi dan ginjal rusak permanen

Aditif

Meningkatkan
kekentalan
lender dileher rahim

Efek dari Pil KB berkurang, resiko hamil memingkat

Aditif

Menghambat sintesis
dinsing sel mikroba

Nefrotoksik

Aditif atau
Sinergis

Menghambat pompa
Na-K-ATPase (pompa
natrium) di membrane
sel otot jantung

Efek digoksin berkurang

Aditif

Menekan Follikel
Stimulating Hormone
(FSH), menghalangi
maturasi follikel dan
ovarium

Efek estrogen berkurang

Adtif

Nefrotoksik meningkat

Aditif

Menghambat sintesa
dinding sel bakteri gram
positif dengan
membentuk komplek D
alanil D alanin pada
bagian prekursor

menghambat
sinteis protein

10

Gentamicin

Bifosfonat
(Alendronate)

Gentamicin

Siklosporin

Gentamicin

NSAIDs
(Ibuprofen)

Amikacin

Enflurane

11

Amikacin

Penicilin
(Ampicillin)

12

Gentamicin

Loop Diuretik

Masuk
kedalam sel,
kemudian
terikat pada
ribosom 30S
dan
menghambat
sinteis protein
Masuk
kedalam sel,
kemudian
terikat pada
ribosom 30S
dan
menghambat
sinteis protein
Masuk
kedalam sel,
kemudian
terikat pada
ribosom 30S
dan
menghambat
sinteis protein

Masuk
kedalam sel,
kemudian
terikat pada
ribosom 30S
dan
menghambat
sinteis protein

peptida untuk
menghambat reaksi
transglikosilase pada
sintesa peptidoglikan.

Inhibisi resorpsi tulang

normal dan abnormal

Meningkatkan resiko hipokalsemia

Aditif

Limfosit T dihambat.
Menghambat produksi
limpokin dan pelepasan
termasuk interleukin-2

Meningkatkan resiko nefrotoksisitas

Aditif atau
Sinergis

Penghambatan isoenzim
COX-1 dan COX-2

NSAID dapat
menyebabkanakumulasiaminoglikosidadengan
mengurangi laju filtrasiglomerulus.
Konsentrasi aminoglikosida meningkat

Aditif

Memblok penyampaian
impuls dengan cara
mencegah kenaikan
permeabilitas membran
sel terhadap ion-ion
natrium. Pada waktu
yang bersamaan
ambang kepekaan
terhadap rangsangan
listrik lambat laun
meningkat, yang pada
akhirnya memblokir
penerusan impuls.

Nefrotoksisitas meningkat

Aditif

Penisilin dapatmenonaktifkanaminoglikosidatertentu

Aditif

Peningkatan perusakan pada gangguan pendengaran

Aditif

Masuk
kedalam sel,
kemudian
Menghambat
terikat pada
pembentukan dinding
ribosom 30S
sel bakteri
dan
menghambat
sinteis protein
Masuk
Menghambat

(Furosemid)

13

Gentamicin

Methotrexate

14

Gentamicin

Polypeptida
Antibiotik
(Polimiksin A)

15

Amikacin

kedalam sel,
kemudian
terikat pada
ribosom 30S
dan
menghambat
sinteis protein
Masuk
kedalam sel,
kemudian
terikat pada
ribosom 30S
dan
menghambat
sinteis protein
Masuk
kedalam sel,
kemudian
terikat pada
ribosom 30S
dan
menghambat
sinteis protein

Masuk
kedalam sel,
kemudian
terikat pada
Methoxyflurane
ribosom 30S
dan
menghambat
sinteis protein

16

Amikacin

Vitamin A

17

Amikacin

Anticoagulants
(Warfarin)

Masuk
kedalam sel,
kemudian
terikat pada
ribosom 30S
dan
menghambat
sinteis protein
Masuk
kedalam sel,
kemudian
terikat pada
ribosom 30S
dan
menghambat

kotranspor Na+/K+/Cldari membran lumen

pada pars
ascenden ansa henle,
karena itu reabsorpsi
Na+/K+/Cl- menurun

Menginhibisi sintesis
DNA

Aksiantitumorigenicmetotreksat dapat meningkat

Aditif

Menginhibisi sintesis
dinding sel

Meningkatkan risikokelumpuhanpernapasan dan

disfungsi ginjal.

Aditif

Memblok penyampaian
impuls dengan cara
mencegah kenaikan
permeabilitas membran
sel terhadap ion-ion
natrium. Pada waktu
yang bersamaan
ambang kepekaan
terhadap rangsangan
listrik lambat laun
meningkat, yang pada
akhirnya memblokir
penerusan impuls.

Toksisitas ginjal

Aditif

Mempunyai aktivitas
Biologi dan aksi terap vitamin A mungkin direduksi
biologi all-trans retinol

Mengaktifkan
Antitrombin III untuk
menghambat trombin
dan Xa

Kenaikan yang sedikit dalam warfarin menginduksi

hipotrombinemia yang mungkin terjadi.

Aditif

Aditif

18

Gentamicin

19

Gentamicin

20

Gentamicin

21

Aminoglikosida

sinteis protein
Masuk
kedalam sel,
kemudian
terikat pada
Amfoterisin B
ribosom 30S
dan
menghambat
sinteis protein
Masuk
kedalam sel,
kemudian
terikat pada
Cisplatin
ribosom 30S
dan
menghambat
sinteis protein
Masuk
kedalam sel,
kemudian
terikat pada
Magnesium Sulfat
ribosom 30S
dan
menghambat
sinteis protein
Makanan

Berikatan kuan dengan

ergosterol yang terdapat
pada membran sel
jamur, sehingga
menyebabkan
kebocoran dari
membran sel, dan
akhirnya lisis.

Nefrotoksisitas

Sinergis

Bekerja sebagai anti

kanker dengan cara
menempelkan diri pada
DNA (deoxyribonucleic
acid) sel kanker dan
mencegah
pertumbuhannya.

Nefrotoksisitas

Aditif

Menekan pengeluaran
asetilkolin pada motor
endplate

Peningkatan neuromuscular blokade

Aditif