Anda di halaman 1dari 24

JULAEHA., M.P.H.

, Apt

KIMIA MEDISINAL

KONTRAK KULIAH

Penilaian akhir/kelulusan mahasiswa dalam


matakuliah kimia medisinal 1 mengacu pada
aturan yang berlaku di universitas.
15 menit setelah dosen masuk kelas,
mahasiswa tidak diperkenankan masuk.
Mahasiswa tidak diperkenankan ngobrol di dalan
kelas pada saat proses kuliah berlangsung,
kecuali mendiskusikan materi ajar.
Mahasiswa tidak diperkenankan menggunakan
headphone di dalam kelas. (sebaiknya
sillent/getar)

MATERI KULIAH
Session

Pokok Bahasan

Pendahuluan (Ruang lingkup dan batasan kimia


medisinal)

Hubungan sifat kimia fisika dengan proses Absorpsi,


distribusi, dan ekskresi

Hubungan sifat kimia fisika dengan proses metabolisme

4,5

Hubungan struktur, kelarutan, sifat kimia dengan


aktifitas biologis dan interaksi obat - reseptor

6,7

Hubungan struktur aktifitas obat antiinfeksi

UTS

Hubungan struktur dengan aktifitas


a. Sulfonamid untuk infeksi sistemik
b. Sulfonamid untuk infeksi usus
c. Sulfonamid untuk infeksi mata
d. Sulfonamid untuk infeksi saluran seni
e. Sulfonamid untuk luka bakar
f. Sulfonamid untuk penggunaan lain

LANJUT..........
Session

Pokok Bahasan

10, 11

Hubungan struktur dengan aktifitas antibiotik


a. Antibiotika laktam
b. Turunan kloramfenikol
c. Turunan tetrasiklin
d. Turunan aminoglikosida
e. Turunan makrolida
f. Turunan polipeptida
g. Turunan linkosamida
h. Turunan polin
i. Turunan ansamisin
j. Turunan antrasiklin
k. fosfomisin

12

Hubungan struktur dengan aktifitas anti kanker


a. Senyawa pengalkil
b. Antimetabolit
c. Antikanker produk alam
d. Hormon
e. Golongan lain

LANJUT...........
Session

Pokok bahasan

13

Hubungan struktur dengan aktifitas antihistamin

14,15

Hubungan struktur dengan aktifitas diuretik

16

UAS

REFERENSI

Siswandono, Bambang Soekardjo, 2000,


Kimia Medisinal, Unair Press, Surabaya
Nofraday, 1985, Medical Chemistry, A
Biochemical Approach, Oxford Press, New
York
Foye WO, 1981, Principles of Medicinal
Chemistry, 3rd ed,Lea & Febiger,
Philadelphia
Wolf ME, 1980, Burgers Medicinal
Chemistry, John Wilwy & Son, New York

TUJUAN PEMBELAJARAN

Memahami hubungan struktur dengan


absorpsi, distribusi, metabolisme dan
eksresi obat.
Memahami hubungan kelarutan, sifat kimia
fisika dengan aktivitas biologis.
Memahami hubungan struktur dan
interaksi obat-reseptor.
Memahami hubungan struktur aktivitas
obat.
Memprediksi efek farmakologis suatu obat
berdasarkan struktur kimianya.

BATASAN KIMIA MEDISINAL


Burger (1970) : ilmu pengetahuan yang
merupakan cabang dari ilmu kimia dan
biologi. Digunakan untuk memahami dan
menjelaskan mekanisme kerja obat.
Sebagai dasar menetapkan hubungan
struktur kimia dan aktivitas biolog iobat.
IUPAC (1974) : ilmu pengetahuan yang
mempelajari penemuan, pengembangan,
identifikasi, dan interpretasi cara kerja
obat pada tingkat molekul.

Taylor & kennewell (1981) : ilmu


pengetahuan yang mempelajari
hubungan struktur kimia senyawa obat
dengan aktivitas biologis serta
mekanisme cara kerja senyawa pada
sistem biologis.

RUANG LINGKUP KIMIA MEDISINAL

Isolasi dan identifikasi senyawa aktif dalam tanaman yang


secara empirik telah digunakan untuk pengobatan
Sintesis struktur analog dari bentuk dasar senyawa yang
mempunyai aktivitas pengobatan potensial.
Mencari struktur induk baru dengan cara sintesis senyawa
organik, dengan ataupun tanpa berhubungan dengan zat
aktif alamiah
Menghubungkan struktur kimia obat dengan cara
kerjanya
Mengembangkan rancangan obat
Mengembangkan hubungan struktur kimia dan aktivitas
biologis melalui sifat kimia fisika dengan bantuan statistik.

PENGGOLONGAN OBAT BERDASARKAN SUMBERNYA


Obat alamiah : obat yang terdapat di alam yaitu
pada tanaman, hewan dan mineral.
Contoh : kuinin, atropin, minyak ikan, belerang,
kalium bromida.
Obat semisintetik : obat hasil sintesis yang bahan
dasarnya terdapat di alam. contoh : morfin menjadi
kodein.
Obat sintetik murni : obat yang bahan dasarnya
tidak berkhasiat, setelah disintesis akan didapatkan
senyawa dengan khasiat farmakologis. Contoh :
analgetika, antihistamin, dan diuretik

LANJUT..........
Dari 252 obat pada daftar obat esensial yang dikeluarkan oleh
WHO, sumber sumber obat dapat dibagi sebagai berikut :
1. sintesis kimia (48.9%)
2. semisintetik (9.5%)
3. mikroorganisme (6.4%)
4. vaksin (4.3%)
5. sera (2%)
6. mineral (9.1%)
7. tumbuh tumbuhan (11.1%)
8. hewan (8.7%)
Golongan 1 sampai 6 sumber obat, dipelajari dalam bidang
kimia medisinal, sedangkan sisanya dipelajari pada bidang
farmakognosi.

HUBUNGAN GUGUS FUNGSIONAL DENGAN AKTIVITAS


BIOLOGIS

Untuk mencari hubungan antara


struktur kimia dan aktivitas biologis
dapat dilakukan dengan mengaitkan
antara GUGUS FUNGSIONAL dengan
RESPON BIOLOGIS obat.
Obat dengan gugus fungsional yang
sama dapat memberikan respon
biologis yang sama karena bekerja
pada reseptor yang sama atau
mempengaruhi proses biokimia yang

SENYAWA DENGAN GUGUS FUNGSIONAL SAMA DAN


MEMPUNYAI AKTIVITAS BIOLOGIS SAMA

Turunan Fenol, mengandung gugus


fungsi hidroksi fenol dan berkhasiat
sebagai antiseptik
Contoh : fenol, kresol, eugenol dan
timol
Mekanisme : penetrasi gugus hidroksi
fenol melalui proses absorbsi
denaturasi protein sel bakteri
membran sel mengalami lisis

STRUKTUR FENOL DAN


TURUNANNYA

Turunan sulfonamida, mengandung gugus


sulfonamida dan berkhasiat sebagai
antibakteri.
Contoh : sulfanilamid, sulfasetamid,
sulfaguanidin, dan sulfametoksazol.
Mekanisme : kompetitif inhibitor asam paminobenzoat, yang merupakan suatu
senyawa yang diperlukan untuk pembentukan
asam dihidropteriot, yang sangat diperlukan
untuk pertumbuhan bakteri.

STRUKTUR SULFONAMIDA DAN TURUNANNYA

HUBUNGAN SIFAT KIMIA FISIKA DENGAN AKTIVITAS


BIOLOGIS

Obat dengan struktur kimia yang berbeda


dapat memberikan respon biologis yang
sama. Hal ini dikarenakan respon biologis
tidak tergantung pada struktur kimia, tetapi
dapat juga dipengaruhi oleh sifat kimia fisika,
interaksi dengan reseptor, modifikasi struktur.
Sifat kimia fisika yang berhubungan dengan
respon biologis adalah kelarutan, koefisien
partisi, adsorpsi, derajat ionisasi, dan ikatan
kimia.

OBAT DENGAN STRUKTUR KIMIA BERBEDA DENGAN


AKTIVITAS BIOLOGIS SAMA

Anestesi sistemik, contoh: eter, siklopropan,


halotan, dan tiopental
Anestesi sistemik merupakan senyawa yang dapat
menekan aktivitas fungsional sistem saraf pusat.
Anestesi sistemik termasuk golongan senyawa
yang berstruktur tidak khas, sehingga aktivitas
biologisnya lebih ditentukan oleh sifat kimia fisika
Anestesi sistemik mempunyai sifat kelarutan
terhadap terhadap air rendah atau bersifat
hidrofob sehingga mampu menembus sawar darah
otak.

STRUKTUR KIMIA ANESTESI SISTEMIK


ETER

SIKLOPROPAN

HALOTAN

TIOPENTAL

TERIMAKASIH