Anda di halaman 1dari 2

Sulfonilurea

Sulfonylureas act directly on the - cells of the islets of Langerhans


to stimulate insulin secretion (Figure 29.7 ). They enter the - cell
and bind to the cytosolic surface of the sulfonylurea receptor 1
(SUR1), which forms part of a transmembrane complex with
ATP - sensitive Kir6.2 potassium channels (K + ATP channels)
(Figure 29.8 ) [50,51] . Binding of a sulfonylurea closes the K + ATP
channel, reducing the effl ux of potassium and enabling membrane
depolarization. Localized membrane depolarization opens
adjacent voltage - dependent L - type calcium channels, increasing
calcium infl ux and raising the cytosolic free calcium concentration.
This activates calcium - dependent signaling proteins that
control the contractility of micotubules and mictrofi laments that
mediate the exocytotic release of insulin granules. Preformed
insulin granules adjacent to the plasma membrane are promptly
released ( fi rst phase insulin release), followed by a protracted
( second phase ) period of insulin release that begins about 10
minutes later [52] . The second phase of insulin release involves
translocation of preformed and newly formed insulin granules to
the plasma membrane for secretion. Sulfonylureas continue to
stimulate insulin release while they are bound to the SUR1 pro-

Obat golongan Sulfonilurea menstimulasi sekresi insulin dari sel-sel beta pankreas dengan
mekanisme :
Sulfonilurea berikatan dengan reseptor sulfonilurea (SUR1) yang membentuk kompleks
dengan kanal K+ sensitif-ATP kanal K+ sensitif-ATP tertutup effluks K+ berkurang
Terjadi depolarisasi Kanal Ca2+ terbuka influks Ca2+ meningkat konsentrasi Ca2+
tinggi dalam sitosolmeningkatkan kontraktilitas dari mikrotubulus yang mengikat granul
insulin meningkatan pelepasan granul insulin (eksositosis)

Contoh Obat dan Dosis

Efek samping
Hipoglikemia terutama pada pasien dengan insufisiensi ginjal dan hati, dimana ekskresi
obat terhambat dan dapat terakumulasi
(Richard A Harvey, Lippincotts Illustrated Reviews : Pharmacology 4th Ed, Halaman 343)
Hiponatremia (<129 mEq/L) terutama pada penggunaan chlorpropamide, faktor resiko lebih
tinggi pada pasien usia diatas 60 tahun, wanita, dan berasamaan dengan penggunaan obat
diuretik thiazid
Kenaikan Berat Badan terjadi pada pasien yang tidak mengontrol asupan kalori
Reaksi disulfiram terjadi ketika pasien mengkonsumsi alkohol bersamaan dengan
penggunaan tolbutamide dan chlorpropamide
Efek samping lainnya ruam kulit, anemia hemolitik, gangguan pencernaan, kolestasis.
(Dipiro 7th Edition)

Drug Related Problem

Kenaikan berat badan yang sama dengan sulfonilurea. Pada dasarnya, pasien
yang tidak lagi glycosuric dan yang tidak mengurangi asupan kalori
dengan peningkatan glukosa darah akan menyimpan kelebihan kalori. Yang Lainnya
penting, meskipun jauh kurang umum, efek samping dari sulfonilurea
adalah ruam kulit, anemia hemolitik, GI marah, dan kolestasis.
Reaksi disulfiram-jenis dan pembilasan telah dilaporkan dengan
tolbutamid dan klorpropamid ketika alkohol dikonsumsi.

Anda mungkin juga menyukai