simvastatin

.: Kemasan & No Reg :.

Simvastatin 10 mg (1 box berisi 3 strip @ 10 tablet), No. Reg : GKL0108504917A1.
.: Farmakologi :.
Simvastatin merupakan obat yang menurunkan kadar kolesterol (hipolidemik) dan
merupakan hasil sintesa dari hasil fermentasi Aspergillus terreus. Secara invivo simvastatin
akan dihidrolisa menjadi metabolit aktif. Mekanisme kerja dari metabolit aktif tersebut
adalah dengan cara menghambat kerja 3-Hidroksi-3-metilglutaril koenzim A reduktase
(HMG Co-A reduktase), dimana enzim ini mengkatalisa perubahan HMG Co-A menjadi
asam mevalonat yang merupakan langkah awal dari sintesa kolesterol.
.: Indikasi :.

Terapi dengan lipid-altering agents dapat dipertimbangkan penggunaannya pada

individu yang mengalami peningkatan resiko artherosclerosis vaskuler yang
disebabkan oleh hiperkolesterolemia.

Terapi dengan lipid-altering agents merupakan penunjang pada diet ketat, bila
respon terhadap diet dan pengobatan non-farmakologi tunggal lainnya tidak
memadai.

Penyakit
jantung
koroner.
Pada penderita dengan penyakit jantung koroner dan hiperkolesterolemia,
simvastatin diindikasikan untuk :
o Mengurangi resiko mortalitas total dengan mengurangi kematian akibat
penyakit jantung koroner.

o Mengurangi resiko infark miokardial non fatal.

o Mengurangi resiko pada pasien yang menjalani prosedur revaskularisasi
miokardial.

Hiperkolesterolemia.
Menurunkan kadar kolesterol total dan LDL pada penderita hiperkolesterolemia
primer (Tipe IIa dan IIb).

Rekomendasi
umum
:
Sebelum memulai terapi dengan simvastatin, agar disingkirkan terlebih dahulu penyebab
sekunder dari hiperkolesterolemia (seperti diabetes melitus yang tidak terkontrol, hipotiroid,
sindrom nefrotik, disproteinemia, penyakit hati obstruktif, terapi dengan obat lain,
alkoholism), dan lakukan pengukuran profil kolesterol total, kolesterol HDL dan trigliserida
(TG).
.: Kontra Indikasi :.

Hipersensitif terhadap simvastatin atau komponen obat.

Penyakit hati aktif atau peningkatan transaminase serum yang menetap yang tidak
jelas penyebabnya.

Wanita hamil dan menyusui.

.: Dosis :.
Pasien harus melakukan diet pengurangan kolesterol sebelum dan selama pengobatan
dengan simvastatin.

Dosis awal yang dianjurkan 5-10 mg sehari sebagai dosis tunggal pada malam hari.
Dosis awal untuk pasien dengan hiperkolesterolemia ringan sampai sedang 5 mg
sehari. Pengaturan dosis dilakukan dengan interval tidak kurang dari 4 minggu
sampai maksimum 40 mg sehari sebagai dosis tunggal malam hari. Lakukan
pengukuran kadar lipid dengan interval tidak kurang dari 4 minggu dan dosis
disesuaikan dengan respon penderita.

Pasien yang diobati dengan immunosupresan bersama HMG Co-A reduktase

inhibitor, agar diberikan dosis simvastatin terendah yang dianjurkan.

Bila kadar kolesterol LDL turun dibawah 75 mg/dl (1,94 mmol/l) atau kadar total
kolesterol plasma turun dibawah 140 mg/dl (3,6 mmol/l) maka perlu

dipertimbangkan pengurangan dosis simvastatin.

Penderita gangguan fungsi ginjal : tidak diperlukan penyesuaian dosis, karena

simvastatin tidak diekskresikan melalui ginjal secara bermakna. Walaupun
demikian, hati-hati pemberian pada insufisiensi ginjal parah, dosis awal 5 mg sehari
dan harus dipantau ketat.

Terapi bersama obat lain : simvastatin efektif diberikan dalam bentuk tunggal atau
bersamaan dengan bile-acid sequestrants.

.: Efek Samping :.

Abdominal pain, konstipasi, flatulens, astenia, sakit kepala, miopati, rabdomiolisis.

Pada kasus tertentu terjadi angioneurotik edema.

Efek samping lain yang pernah dilaporkan pada golongan obat ini :
o Neurologi : disfungsi saraf cranial tertentu, tremor, pusing, vertigo, hilang
ingatan, parestesia, neuropati perifer, kelumpuhan saraf periferal.
o Reaksi hipersensitif : anafilaksis, angioedema, trombositopenia, leukopenia,
anemia hemolitik.
o Gastrointestinal : anoreksia, muntah.
o Kulit : alopecia, pruritus.
o Reproduksi : ginekomastia, kehilangan libido, disfungsi ereksi.
o Mata : mempercepat katarak, optalmoplegia.

.: Peringatan dan Perhatian :.

Selama terapi dengan simvastatin harus dilakukan pemeriksaan kolesterol secara

periodik. Pada pasien yang mengalami peningkatan kadar serum transaminase,
perhatian khusus berupa pengukuran kadar serum transaminase harus dilakukan jika
terjadi peningkatan yang menetap (hingga 3 kali batas normal atas) pengobatan
segera dihentikan.

Dianjurkan melakukan tes fungsi hati sebelum pengobatan dimulai, 6 dan 12

minggu setelah pengobatan pertama, dan berikutnya secara periodik (misalnya

secara semianual).

Hati-hati penggunaan pada pasien alkoholism dan / atau yang mempunyai riwayat
penyakit hati.

Pada penggunaan jangka panjang dianjurkan melakukan tes laboratorium secara

periodik tiap 3 bulan untuk menentukan pengobatan selanjutnya.

Terapi dengan simvastatin harus dihentikan sementara atau tidak dilanjutkan pada
penderita dengan miopati akut dan parah atau pada penderita dengan resiko
kegagalan ginjal sekunder karena rabdomiolisis atau terjadi kenaikan creatinin
phosphokinase (CPK).

Penderita agar segera memberitahukan kepada dokter apabila terjadi nyeri otot yang
tidak jelas, otot terasa lemas dan lemah.

Simvastatin tidak diindikasikan dimana hipertrigliseridemia merupakan kelainan

utama (misalnya hiperlipidemia tipe I, IV dan V).

Keamanan dan efektivitas pada anak-anak dan remaja belum pasti.

.: Interaksi Obat :.

Pemakaian bersama-sama dengan immunosupresan, itrakonazol, gemfibrozil, niasin

dan eritromisin dapat menyebabkan peningkatan pada gangguan otot skelet
(rabdomiolisis dan miopati).

Dengan antikoagulan kumarin dapat memperpanjang waktu protrombin.

Antipirin, propanolol, digoksin

Allopurinol
.: Kemasan & No Reg :.

Allopurinol 100 mg tablet (1 box berisi 10 strip @ 10 tablet), No. Reg :

GKL0708514410A1.

Allopurinol 300 mg tablet (1 box berisi 10 strip @ 10 tablet), No. Reg :

GKL0708514410B1.

.: Farmakologi :.
Allopurinol dan metabolitnya oxipurinol (alloxanthine) dapat menurunkan produksi asam
urat dengan menghambat xanthin-oksidase yaitu enzim yang dapat mengubah hipoxanthin
menjadi xanthin dan mengubah xanthin menjadi asam urat. Dengan menurunkan
konsentrasi asam urat dalam darah dan urin, allopurinol mencegah atau menurunkan
endapan urat sehingga mencegah terjadinya gout arthritis dan urate nephropathy.
.: Indikasi :.
Hiperurisemia primer : gout Hiperurisemia sekunder : mencegah pengendapan asam urat
dan kalsium oksalat. Produksi berlebihan asam urat antara lain pada keganasan, polisitemia
vera, terapi sitostatik.
.: Kontra Indikasi :.
Penderita yang hipersensitif terhadap allopurinol Keadaan serangan akut gout
.: Dosis :.
Dewasa:
Dosis
Dosis
Dosis

awal
:
pemeliharaan
tunggal

100
:

200
maksimum

300
600
300

mg
mg
mg.

sehari.
sehari.

Bila diperlukan dapat diberikan dosis yang lebih tinggi, maksimal 900 mg sehari.
Dosis harus disesuaikan dengan cara pemantauan kadar asam urat dalam serum/air seni
dengan jarak waktu yang tepat hingga efek yang dikehendaki tercapai yaitu selama 1 - 3
minggu,
atau:
Untuk kondisi ringan : 2 - 10 mg/kg BB sehari atau 100 - 200 mg sehari.
Kondisi sedang : 300 - 600 mg sehari. Kondisi berat : 700 - 900 mg sehari.
Anak-anak:
10 - 20 mg/kg BB sehari atau 100 - 400 mg sehari. Penggunaan pada anak-anak khususnya
pada keadaan malignan terutama leukemia serta kelainan enzim tertentu, misalnya sindroma
Lesch-Nyhan.
Penderita gangguan fungsi ginjal:
Jumlah dan interval pemberian perlu dikurangi disesuaikan dengan hasil pemantauan kadar
asam
urat
dalam
serum.
Untuk
pasien
dewasa
berlaku
dosis
sebagai
berikut:
Bersihan
kreatinin
:
2
10
ml/menit
Dosis
:
100
mg
sehari
atau
dengan
interval
lebih
panjang.
Bersihan kreatinin : 10 - 20 ml/menit Dosis : 100 - 200 mg sehari.
Bersihan
kreatinin
:
>
20
ml/menit
Dosis
:
Dosis
normal.
Dosis yang dianjurkan pada penderita dialisa : allopurinol dan metabolitnya dikeluarkan
dengan dialisis ginjal. Jika dialisis perlu dilakukan lebih sering, dapat dipertimbangkan
pemberian allopurinol dengan dosis alternatif 300 - 400 mg segera setelah dialisa tanpa
pemberian lagi diantara interval waktu.

.: Efek Samping :.
Gejala hipersensitifitas seperti ekspoliatif, demam, limfodenopati, arthralgia, eosinofilia
Reaksi kulit : pruritis, makulopapular Gangguan gastrointestinal, mual, diare Sakit kepala,
vertigo,
mengantuk,
gangguan
mata
dan
rasa
Gangguan darah : leukopenia, trombositopenia, anemia hemolitik, anemia aplastik

.: Over Dosis :.
Pernah dilaporkan penggunaan sampai 5 g dan 20 g allopurinol. Gejala dan tanda-tanda
keracunan adalah pusing, mual dan muntah. Dianjurkan minum yang banyak sehingga
memudahkan diuresis allopurinol dan metabolitnya. Jika dianggap perlu dapat dilakukan
dialisa.
.: Peringatan dan Perhatian :.

Efek allopurinol dapat diturunkan oleh golongan salisilat dan urikosurik, seperti probenesid.
Hentikan penggunaan bila timbul gejala kemerahan pada kulit atau terjadi gejala alergi.
Hindari penggunaan pada penderita kelainan fungsi ginjal atau penderita hiperurisemia
asimptomatik. Pada penderita kerusakan fungsi hati, dianjurkan untuk melakukan tes fungsi
hati berkala selama tahap awal perawatan. Keuntungan dan risiko penggunaan allopurinol
pada ibu hamil dan menyusui harus dipertimbangkan terhadap janin, bayi atau ibunya.
Allopurinol dapat menyebabkan kantuk. Hati-hati penggunaan pada penderita yang harus
bekerja dengan konsentrasi penuh termasuk mengemudi dan menjalankan mesin. Sebaiknya
allopurinol diminum setelah makan untuk mengurangi iritasi lambung. Dianjurkan untuk
meningkatkan pemberian cairan selama penggunaan allopurinol untuk menghindari
terjadinya batu ginjal. Bila terjadi gatal - gatal, anoreksia, serta berkurangnya berat badan,
harus dilakukan pemeriksaan fungsi hati.
.: Interaksi Obat :.
Allopurinol dapat meningkatkan toksisitas siklofosfamid dan sitotoksik lain. Allopurinol
dapat menghambat metabolisme obat di hati, misalnya warfarin. Allopurinol dapat
meningkatkan efek dari azathioprin dan merkaptopurin, sehingga dosis perhari dari obatobat tersebut harus dikurangi sebelum dilakukan pengobatan dengan allopurinol.
Allopurinol dapat memperpanjang waktu paruh klorpropamid dan meningkatkan risiko
hipoglikemia, terutama pada penderita dengan gangguan fungsi ginjal. Efek allopurinol
dapat diturunkan oleh golongan salisilat dan urikosurik,seperti probenesid.