Anda di halaman 1dari 1

Efek farmakologi lorazepame merupakan akibat aksi gamma-aminobutyric

acid (GABA) sebagai neurotransmitter penghambat sehingga kanal klorida


terbuka dan terjadi hiperpolarisasi post sinaptik membran sel dan mendorong post
sinaptik membrane sel tidak dapat dieksitasi. Hal ini menghasilkan efek anxiolisis,
sedasi, amnesia retrograde, potensiasi alcohol, antikonvulsi dan relaksasi otot
skeletal.
Efek sedative timbul dari aktivasi reseptor GABA A sub unit alpha-1 yang
merupakan 60% dari reseptor GABA di otak (korteks serebral, korteks sereblum,
thalamus). Sementara efek ansiolitik timbul dari aktifasi GABA sub unit alpha 2
(Hipokampus dan amigdala).
Perbedaan onset dan durasi kerja diantara lorazepame menunjukkan perbedaan
potensi (afinitas terhadap reseptor), kelarutan lemak (kemampuan menembus
sawar darah otak dan redistribusi jaringan perifer) dan farmakokinetik
(penyerapan, distribusi, metabolism dan ekskresi). Hampir semua lorazepame
larut dalam lemak dan terikat kuat dengan protein plasma. Sehingga keadaan
hipoalbumin pada cirrhosis hepatis dan chronic renal disease akan meningkatkan
efek obat ini.
Lorazepame

menurunkan

degradasi

adenosine

dengan

menghambat

transportasi nukleosida. Adenosine penting dalam regulasi fungsi jantung


(penurunan kebutuhan oksigen jantung melalui penurunan detak jantung dan
meningkatkan oksigenase melalui vasodilatasi arteri koroner) dan semua fungsi
fisiologi proteksi jantung.