Anda di halaman 1dari 4

diunduh

dari: www.hidupkusehat.com

Obat Antiinflamasi Nonsteroid (OAINS)

Obat antiinflamasi nonsteroid secara umum memiliki efek sebagai analgetik


(anti nyeri), antipiretik (penurun demam), dan pada dosis tinggi dapat sebagai
antiinflamasi (meredakan peradangan). Obat AINS menurut mekanisme
penghambatannya dapat dibedakan menjadi AINS non-selektif dan AINS
selektif COX-2. Beberapa obat yang tergolong AINS non-selektif adalah
aspirin, naproksen, ibuprofen, diklofenak, dan indometasin. Sedangkan obatobat yang tergolong AINS selektif COX-2 adalah valdecoxib, celecoxib, dan
etoricoxib.
Berdasarkan penggolongan kimianya, AINS non-selektif dapat dibedakan
menjadi golongan salisilat, fenamat, asam pianokarboksilat, asam asetat,
asam propionat, dan asam pirozolin karboksilat. Penggolongan selengkapnya
sebagai berikut:
a.

Salisilat

: asam asetil salisilat (aspirin)

b.

Fenamat

: asam mefenamat

c.

Asam pianokarboksilat

: etodolak

d.

Asam asetat

: kalium diklofenak

e.

Asam propionat

: ibuprofen,

fenoprofen,

ketoprofen,

naproksen, natrium naproksen


f.

Asam pirozolin karboksilat : ketorolak

Mekanisme Kerja
AINS dapat mengurangi rasa nyeri dan inflamasi melalui penghambatan jalur
siklooksigenase

(COX).

Jalur

siklooksigenase

ini

dibedakan

menjadi

siklookigenase-1 (COX-1) dan siklooksigenase-2 (COX-2). Ketika ada


stimulus, membran fosfolipid akan menghasilkan fosfolipase-A2 yang
kemudian

menstimulasi

siklooksigenase

dan

asam

membantu

arakidonat
endoperoksida

untuk
untuk

menghasilkan
menghasilkan

prostaglandin, prostasiklin, dan tromboksan. COX-1 bersifat konstitutif, yaitu


keberadaannya selalu tetap dan tidak dipengaruhi stimulus. COX-1 ini
berperan normal dalam tubuh untuk menghasilkan prostaglandin yang
diunduh dari: www.hidupkusehat.com

diunduh dari: www.hidupkusehat.com

dibutuhkan oleh tubuh. Selain prostaglandin, COX-1 juga mengkatalisis


pembentukan tromboksan A2 yang dapat meningkatkan agregasi platelet dan
menimbulkan vasokonstriksi. Sedangkan, COX-2 bersifat indusibel, yaitu
keberadaannya dipengaruhi oleh adanya stimulus. Selain menghasilkan
prostaglandin, COX-2 juga mengkatalisis pembentukan prostasiklin yang
dapat menurunkan agregasi platelet. Oleh karena itu, obat-obat AINS bekerja
dengan

menghambat

jalur

siklooksigenase

agar

tidak

dihasilkan

prostaglandin yang merupakan mediator nyeri.


Prostaglandin juga dapat menyebabkan vasodilatasi dan meningkatkan
permeabilitas vaskular yang kemudian menyebabkan terjadinya inflamasi.
Karena AINS menghambat siklooksigenase maka prostaglandin pun tidak
dapat menyebabkan inflamasi.
Prostaglandin juga dapat bersifat pirogenik saat berada di otak. Hal ini
menyebabkan terjadinya peningkatan suhu tubuh melalui stimulasi ke
termoregulator yang ada di hipotalamus. Sehingga, beberapa obat AINS juga
dapat berperan sebagai antipiretik, seperti aspirin dan ibuprofen.

Efek Samping
AINS dapat menimbulkan efek samping apabila digunakan dalam jangka
waktu panjang dan dalam dosis
tinggi. Selain itu, efek samping
juga

risikonya

tinggi

pada

gambar

yang

pasien usia lanjut.


Seperti

pada

ditunjukkan

di

keselektifan

samping,

masing-masing

obat terhadap COX-1 atau COX2 berbeda-beda. Bila obat lebih


selektif

dalam

COX-1
menyebabkan

menghambat

maka
timbulnya

dapat
efek

samping di saluran pencernaan, termasuk perdarahan dan ulserasi. Hal ini


diunduh dari: www.hidupkusehat.com

diunduh dari: www.hidupkusehat.com

dapat terjadi karena prostaglandin yang dikatalisis oleh COX-1 dalam


keadaan normal juga berperan melindungi mukosa lambung dengan cara
menstimulasi sekresi mukus dan bikarbonat serta menyebabkan vasodilatasi.
Karena menghambat prostaglandin, maka efek proteksi atau perlindungan
terhadap lambung menjadi berkurang. Sebagian besar obat yang termasuk
AINS non-selektif bekerja menghambat COX-1.
Berbeda dengan AINS non-selektif, AINS selektif COX-2 memiliki efek
samping yang lebih rendah di saluran pencernaan karena keselektifannya
dalam menghambat COX-2. Namun, AINS selektif COX-2 ini dapat
menyebabkan infark miokard dan stroke karena terjadi penghambatan COX-2
saja.

Seperti

kita

tahu,

COX-2

selain

mengkatalisis

pembentukan

prostaglandin, juga mengkatilisis pembentukan prostasiklin yang berperan


dalam menghambat agregasi platelet. Karena hanya COX-2 saja yang
dihambat, sedangkan COX-1 tidak, maka tromboksan A2 yang meningkatkan
agregasi platelet tetap dihasilkan sementara prostasiklin tidak dihasilkan. Hal
inilah yang mengakibatkan terjadinya infark miokard atau stroke. Oleh karena
itu, AINS selektif COX-2 tidak boleh digunakan pada pasien yang memiliki
penyakit kardiovaskular.
Efek samping lain yang dapat ditimbulkan AINS adalah nefrotoksisitas.
Prostaglandin juga berperan dalam pengendalian aliran darah ginjal dan
ekskresi garam dan air. Penghambatan sintesis prostaglandin dapat
menyebabkan retensi natrium, penurunan aliran darah ke ginjal, yang pada
akhirnya dapat menyebabkan gangguan fungsi ginjal.
AINS juga dapat menyebabkan bronkospasme, terutama pada pasien asma.
Hal ini dapat terjadi karena asam arakidonat selain berperan di jalur
siklooksigenase

juga

berperan

di

jalur

lipoksigenase.

Ketika

jalur

siklooksigenase dihambat, maka asam arakidonat hanya terkonsentrasi pada


jalur lipoksigenase. Melalui jalur lipoksigenase ini dihasilkan leukotrien yang
dapat menginduksi terjadinya bronkospasme.

Risiko Relatif Terjadinya Gangguan Lambung


Selektivitas masing-masing obat AINS terhadap COX-1 maupun COX-2
diunduh dari: www.hidupkusehat.com

diunduh dari: www.hidupkusehat.com

berbeda menyebabkan potensinya menimbulkan gangguan di saluran


pencernaan juga berbeda-beda. Berikut disajikan tabel yang menyajikan
beberapa obat dan risikonya terhadap gangguan lambung (semakin besar
angkanya, semakin besar risikonya):
AINS

Risiko relatif terhadap gangguan


lambung

Indometasin

2.25

Naproksen

1.83

Diklofenak

1.73

Piroksikam

1.66

Tenoksikam

1.43

Meloksikam

1.24

Ibuprofen

1.19

Untuk menghindari gangguan lambung sebaiknya dipilih yang memiliki risiko


terhadap gangguan lambung yang paling kecil. Namun, bila penggunaannya
tidak dapat dihindari, risiko gangguan terhadap lambung dapat diminimalkan
ketika obat ini diminum ketika lambung tidak kosong.

Sumber:
Ikawati, Z., 2010, Cerdas Mengenali Obat, Kanisius, Yogyakarta
Ikawati, Z., 2008, Pengantar Farmakologi Molekuler, Gajah Mada University
Press, Yogyakarta
Neal, M. J., 2011, Farmakologi Medis At a Glance, Erlangga, Jakarta
Sukandar, E. Y., dkk., 2009, ISO Farmakoterapi, PT. ISFI Penerbitan, Jakarta

diunduh dari: www.hidupkusehat.com