Anda di halaman 1dari 3

RESUME KULIAH UMUM

Drug Discovery and Development


Pembicara: Prof. Dr. Daryono Hadi Tjahjono (Dekan Sekolah Farmasi ITB)
240 industri farmasi di Indonesia sudah memenuhi syarat untuk melakukan ekspor ke luar negeri.
Beberapa industri farmasi di Indonesia yang sudah melakukan ekspor seperti Hexa Group,
Sanbe, Kalbe Farma, dll.
Contoh produk biofarmaseutikal yang umum dan banyak digunakan yaitu -interferon, IgG
monoclonal antibody, fab fragment, rProtective Actigen.
Generik sejak 1 Januari 2014 sudah diberlakukan harus sama dengan produk inovatornya.
Pemasaran di Indonesia sekitar 60 triliun-65 triliun.
Proses suatu obat ditemukan memerlukan biaya yang cukup besar, sangat hati-hati dalam
prosesnya, uji in vivo, uji in vitro.
Drug Discovery and Development
-

Identifikasi penyakit
Target obat yang didesain
Membuat senyawa
Uji toksisitas
Formulasi skala laboratorium
Uji klinik: dari pasien sehat dalam jumlah tertentu, pasien sakit dalam jumlah tertentu,
pasien sehat dalam jumlah tak terhingga

Teknologi Komputasi
-

Identifikasi penyakit
Isolasi protein
Temukan obat
Uji preklinis
Sebelum menggunakan hewan dapat diuji in vitro dan in silico ADME model

Strategi untuk Desain Obat


-

Target based drug design: struktur protein sudah diketahui, mekanisme sudah diketahui
Ligand based drug design: belum diketahui, desain dari awal

Much about Structure


-

Structure
Function
Structure
Mechanism
Structure
Origins/Evolution
Structure-based drug design

High Resolution Structural Biology


-

Menentukan struktur molecular


Menganalisa molekul

Molecular Modeling
CADD (Computer-Aided Drug Design)
-

Pemodelan molekul
Mendukung interpretasi data
Mempelajari interaksi obat-reseptor
Prediksi ADME/toksisitas

Penelitian fitofarmaka untuk anti-TB (SF-ITB &Soho)


-

Skrining dan standarisasi ekstrak (2 tahun)


Uji pre-klinik dan uji keamanan (2 tahun)
Uji klinik (3-4 tahun)
Registrasi BPOM (0,5 tahun)
Biaya riset= 1,5 M

Penelitian fitofarmaka untuk Stimuno (Dexa Group)


-

Skrining dan standarisasi ekstrak


Uji pre-klinik dan uji keamanan
Uji klinik (4 tahun)
Fitofarmaka (2004)

Structure-Based Drug Design


-

Compound databases, microbial broths, ekstrak tanaman


Random screening synthesis
Lead molecule
Kompleks reseptor-ligand
Percobaan (testing)
Desain ulang untuk meningkatkan afinitas, spesifitas, dll
Enzim atau reseptor target
Struktur 3D dengan NMR, mikroskopi elektron, crystallography, homology modeling

Molecular Modeling and Simulation


-

Pembuatan dan pengeditan:


Menggambar molekul 2D
Mengkonstruksi DNA, RNA, dan protein dari residu
Menggunakan atau menampilkan molekul dari data PQB
Pembangunan model:
Model builder
Kira-kira 20 molekul
Perhitungan
Metode:
Single point (MM, QM)
Optimisasi geometri (QM)
Analisis vibrational, transition searching (MM, QM)
Molekular dan dinamik Langevin (MM, QM)
Hasil

Persamaan Schrodinger untuk Molekul


Basis set (set satu-elektron WF digunakan untuk membangun orbital molecular WF):
-

STO (Slater-type orbital)


GTO (Gausslan-type orbital)

Modeling dan program simulasi (perhitungan kimia kompleks)

Anda mungkin juga menyukai