Anda di halaman 1dari 5

NAMA

: RISKY NURHIKMAYANI

NIM

: H41112311

MK

: TOKSIKOLOGI

ZAT AKTIF : ASAM ASETILSALISILAT (ASPIRIN)

PENGERTIAN
Aspirin mengandung zat aktif asam asetilsalisilat yang sering digunakan
sebagai senyawa analgesik (penahan rasa sakit atau nyeri minor), antipiretik
(terhadap demam), dan anti-inflamasi (peradangan). Selain itu juga memiliki
efek antikoagulan dan dapat digunakan dalam dosis rendah dalam tempo lama
untuk mencegah serangan jantung.
Asam salisilat telah digunakan sejak lebih dari 2000 tahun yang lalu. Di
Amerika Serikat, berbagai sediaan mengandung preparat asam salisilat dalam
konsentrasi 1-40%. Penggunaan asam salisilat topikal relatif aman. Efek samping
lokal yang sering dijumpai pada penggunaan asam salisilat adalah dermatitis
kontak. Beberapa kepustakaan melaporkan adanya toksisitas sistemik akibat
absorpsi perkutan. Toksisitas asam salisilat, meskipun jarang, dapat menimbulkan
komplikasi yang serius.
Aspirin dikontra-indikasikan untuk anak di bawah 16 tahun karena
dilaporkan menyebabkan sindrom Reye yang menyerang otak (encephalopathy)
dan hati, jika digunakan oleh anak usia kurang dari 16 tahun. Aspirin juga harus
digunakan secara berhati-hati pada kehamilan, pasien dengan asma alergik, pasien
dengan penyakit hati atau ginjal

Penggunaan asam salisilat pada area yang luas dapat mencapai sirkulasi
sistemik dalam jumlah yang signifikan. Asam salisilat diabsorpsi secara cepat
karena sifatnya yang cenderung lipofilik, terutama bila diberikan dalam
vehikulum minyak/salap dengan atau tanpa oklusi. Bioavailibilitas absopsi asam
salisilat melalui kulit bervariasi antara ,8%- 30,7%. Asam salisilat yang diberikan
secara topikal tidak melalui metabolisme awal di hati, sehingga tidak mengalami
penurunan signifikan jumlah zat aktif sebelum bekerja. Hal inilah yang
menyebabkan asam salisilat relatif aman bila diberikan secara oral, namun dapat
memberikan mani-festasi gejala kelainan saraf pusat akibat toksisitas pada
pemberian secara topikal dalam dosis yang sama. Batas maksimal pemberian
asam salisilat adalah 2g/24 jam
DOSIS
Dosis optimum analgesik atau antipiretik aspirin, lebih kecil dari dosis oral
0,6 mg yang lazim digunakan. Dosis yang lebih besar dapat memperpanjang
efeknya. Dosis lazim dapat diulang setiap 4 jam dan dosis lebih kecil (0,3 g)
setiap 3 jam. Dosis untuk anak-anak sebesar 50-75 mg/kg/hari dalam dosis
terbagi.
Dosis anti-inflamasi rata-rata 4 g/hari dapat ditoleransi oleh kebanyakan
orang dewasa. Pada anak-anak, biasanya dosis 50-75 mg/kg/hari menghasilkan
kadar darah yang adekuat. Kadar darah 15-30 mg/dL disertai dengan efek antiinflamasi.
METABOLISME ASPIRIN

Tingkat penyerapan aspirin dari saluran gastrointestinal (GI) tergantung


pada ada atau tidak adanya makanan, pH lambung (ada atau tidak adanya antasida
GI), dan faktor fisiologis lainnya. Setelah penyerapan, aspirin dihidrolisis menjadi
asam salisilat dalam dinding usus dan selama metabolisme pertama-pass dengan
kadar plasma puncak asam salisilat yang terjadi dalam 1 sampai 2 jam dari dosis.
Aspirin, yang memiliki waktu paruh sekitar 15 menit, dihidrolisis dalam
plasma asam salisilat sehingga kadar plasma aspirin mungkin tidak terdeteksi 1
sampai 2 jam setelah pemberian dosis. Asam salisilat, yang memiliki kehidupan
plasma setengah dari sekitar 6 jam, adalah terkonjugasi dalam hati untuk
membentuk asam salicyluric, glukuronat fenolik salisil, salisil asil glukronat,asam
gentisic, dan asam gentisuric. Pada konsentrasi serum yang lebih tinggi dari asam
salisilat, pembersihan total asam salisilat menurun karena keterbatasan
kemampuan hati untuk membentuk kedua asam glukuronat salicyluric dan
fenolik. Setelah dosis aspirin beracun (misalnya,> 10 gram), plasma paruh asam
salisilat dapat meningkat menjadi lebih dari 20 jam.
KASUS TOKSISITAS ASPIRIN
Salah satu kasus efek toksik salisilat pada janin dan ibunya, dimana pada
tahun 1948, ibu hamil dengan usia kehamilan 8 bulan mengalami keracunan
aspirin. Sembilan jam sebelumnya, dia meminum 200 g aspirin. Akibatnya ketika
melahirkan anak yang dilahirkan meninggal. Dari hasil otopsi diketahui bahwa
sang bayi meninggal akibat keracunan asam salisilat, dimana oleh Dr John
Humprey ditemukan salisilat dalam konsentrasi yang tinggi.
Populasi bayi, anak, dan lanjut usia memiliki risiko kejadian toksisitas
lebih besar dibandingkan dewasa. Bayi dan anak memiliki perbandingan volume

dan luas permukaan tubuh yang besar. Selain itu fungsi detoksifikasi dan ekskresi
belum berkembang secara sempurna. Pada usia lanjut, volume cairan
ekstravaskular juga lebih rendah.
Kejadian toksisitas sistemik akibat absorpsi asam salisilat melalui kulit
jarang dijumpai, namun berpotensi menimbulkan gangguan serius, bahkan
kematian. Lin dan Nakatsui melakukan telaah pada publikasi berbahasa Inggris
dan mendapatkan 32 kasus toksisitas sistemik akibat penggunaan asam salisilat
topikal. Sebagian besar pasien yang mengalami toksisitas sistemik asam salisilat
adalah pasien psoriasis dan iktiosis. Gejala umumnya timbul pada awal inisiasi
terapi (2-3 hari setelah terapi dimulai). Kematian terjadi pada 2 kasus. Toksisitas
akut asam salisilat melalui absorpsi topikal belum pernah diteliti pada manusia.
Toksisitas perkutan asam salisilat pada kelinci, sangat rendah, dengan LD 50
>500mg/ kg berat badan. Dosis letal LD 50 adalah dosis zat yang menyebabkan
kematian pada 50% populasi. Pada penelitian toksisitas subkronik asam salisilat
topikal, dosis metil salisilat >5g/kg BB diduga bersifat nefrotoksik, namun data
pendukung yang tersedia sangat terbatas

DAFTAR PUSTAKA
Anonim. 2015. Aspirin. http://id.wikipedia.org/wiki/Aspirin. Diakses pada 3
Maret 2015 pukul 18.31 WITA
Anonim. 2015. Obat-obat non Steroid AntiInflamasi. http://eprints.undip.ac.id /
7870/1/OBAT-OBAT_NSAID.pdf. Diakses pada 3 Maret 2015 pukul
18.32 WITA.
Arumsetia. 2012. Apa itu Aspirin. https://arumsetia.wordpress.com/2012 /
12/19/78/. Diakses pada 3 Maret 2015 pukul 18.33 WITA.
Jackson, A.V., 1948. Toxic Effectx of Salicylate on The Foetus and Mother. The
Journal of Pathology and Bacteriology. Vol 60 Issue 4, P: 587-593.

http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/path.1700600407/abstract.
Diakses pada 3 Maret 2015 pukul 18.30 WITA