Anda di halaman 1dari 7

1.

Defenisi tetrasiklin
pemberian antibiotic dalam resepobat yang diberikan dokter terkadang membuat dilema
sebagian orang . pemakaian yang terlalu lama dan terlalu sering ternyata bisa mengakibatkan
efek samping yang kurang baik bagi tubuh . Antibiotik tetrasiklin merupakan salah satu antibiotic
yang paling banyak digunakan dalam mengobati penyakit yang disebabkan oleh bakteri.
Tetracycline / tetrasiklin merupakan kelompok antibiotika yang dihasilkan oleh jamur
Streptomyces Aureofaciens. Antibiotika ini merupakan derivate dari senyawa hidronaftalen dan
berwarna kuning. Dalam kedokteran hewan golongan tetracycline yang sering digunakan adalah
khlortetrasiklin, oksitetrasiklin dan tetrasiklin. beberapa nama paten dari kelompok tetrasiklin
yaitu : Achromycin (tetrasiklin), Minocin (minosiklin), Terramycin (Oksitetrasiklin),
vibramycin(doksisiklin) dsb.
Tetrasiklin adalah zat anti mikroba yang diperolah denga cara deklorrinasi klortetrasiklina,
reduksi oksitetrasiklina, atau denga fermentasi (3).
Tetrasiklin mempunyai mempunyai potensi setara dengan tidak kurang dari 975 g
tetrasiklin hidroklorida,(C22H24N2O8.HCl),per mg di hitung terhadap zat anhidrat (4).
Struktur kimia dari tetrasiklin adalah sebagai berikut:
Gambar.1.Struktur Tetrasiklin (2)

Tabel 1. Struktur kimia golongan tetrasiklin (1)


Jenis tetrasiklin
1. Klortetrasiklin
2. Oksitetrasiklin
3. Tetrasiklin
4. Demeklosiklin
5. Doksisiklin
6. Minosiklin

R1
-Cl
-H
-H
-Cl
-H
-N(CH3)2

Gugus
R2
-CH3, -OH
-CH3, -OH
-CH3, -OH
-H, -OH
-CH3, -H
-H, -H

R3
-H, -H
-OH, -H
-H, -H
-H, -H
-OH, -H
-H, -H

2. Fungsi tetrasiklin
Pada dasarnya antibiotic tetrasiklin ini berfungsi untuk menekan pertumbuhan bakteri.
Kemampuan antibiotic tetrasiklin untuk mencegah dan menekan hidup bakteri agar tidak
berkembang didalam tubuh secara sporadic
3. Mekanisme kerja tetrasiklin

Golongan Tetrasiklin termasuk antibiotika yang bersifat bakteriostatik dan bekerja


dengan

jalan

menghambat

sintesis

protein

kuman.

Golongan Tetrasiklin menghambat sintesis protein bakteri pada ribosomnya. Paling sedikit
terjadi 2 proses dalam masuknya antibiotika Tetrasiklin ke dalam ribosom bakteri gram negatif;
pertama yang disebut difusi pasif melalui kanal hidrofilik, kedua ialah sistem transportasi aktif.
Setelah antibiotika Tetrasiklin masuk ke dalam ribosom bakteri, maka antibiotika Tetrasiklin
berikatan dengan ribosom 30s dan menghalangi masuknya komplek tRNA-asam amino pada
lokasi

asam

amino,

sehingga

bakteri

tidak

dapat

berkembang

biak.

Pada umumnya efek antimikroba golongan Tetrasiklin sama (sebab mekanisme kerjanya sama),
namun terdapat perbedaan kuantitatif dari aktivitas masing-masing derivat terhadap kuman
tertentu. Hanya mikroba yang cepat membelah yang dipengaruhi antibiotika Tetrasiklin.
4. Sifat kimiawi tetrasiklin
Tetrasiklin mudah membentuk garam dengan ion NA+ maupun Cl- . Obat ini dalam
bentuk kering bersifat stabil, tidak demikian halnya bila antibiotika ini berada dalam larutan air.
Untuk tetrasiklin sediaan basah perlu ditambahkan buffer. Dalam larutan tetrasiklin yang biasa
digunakan untuk injeksi mengandung buffer dengan pelarut propylen glikol pada pH 7,5, dapat
tahan 1 tahun pada suhu kamar sampai 45O C. Bila pH lebih tinggi dari 7,5 maka tingkat
kestabilan tetrasiklin akan menurun.
5. FARMAKOKINETIK
1. Absorbsi
Kira-kira 30-80% tetrasklin diserap lewat saluran cerna. Doksisiklin dan minosiklin diserap
lebih dari 90%. Absorpsi ini sebagian besar berlangsung di lambung dan usus halus bagian atas.
Berbagai faktor dapat menghambat penyerapan tetrasiklin seperti adanya makanan dalam
lambung (kecuali doksisiklin dan monosiklin), pH tinggi, pembentukan kelat (kompleks
tetrasiklin dengan zat lain yang sukar diserap seperti kation Ca 2+, Mg2+, Fe2+, Al3+, yang terdapat
dalam susu dan antasid). Oleh sebab itu sebaiknya tetrasiklin diberikan sebelum atau 2 jam
setelah makan (1). Tetrasiklin fosfat kompleks tidak terbukti lebih baik absorbsinya dari sediaan
tetrasiklin biasa (1).
2. Distribusi
Dalam plasma serum jenis tetrasiklin terikat oleh protein plasma dalam jumlah yang
bervariasi. Pemberian oral 250 mg tetrasiklin, klortetrasiklin dan oksitetrasiklin tiap 6 jam
menghasilkan kadar sekitar 2,0-2,5 g/ml (1).

Masa paruh doksisiklin tidak berubah pada insufisiensi ginjal sehingga obat ini boleh diberikan
pada gagal ginjal. Dalam cairan serebrospinal (CSS) kadar golongan tetrasiklin hanya 10-20%
kadar dalam serum. Penetrasi ke CSS ini tidak tergantung dari adanya meningitis. Penetrasi ke
cairan tubuh lain dalam jaringan tubuh cukup baik. Obat golongan ini ditimbun dalam sistem
retikuloendotelial di hati, limpa dan sumsum tulang, serta di dentin dan email gigi yang belum
bererupsi. Golongan tetrasiklin menembus sawar uri, dan terdapat dalam air susu ibu dalam
kadar yang relatif tinggi. Dibandingkan dengan tetrasiklin lainnya, daya penetrasi doksisiklin dan
minosiklin ke jaringan lebih baik (1).
3. Metabolisme
Obat golongan ini tidak dimetabolisme secara berarti di hati. Doksisiklin dan minosiklin
mengalami metabolisme di hati yang cukup berarti sehingga aman diberikan pada pasien gagal
ginjal (1).
4. Ekskresi
Golongan tetrasiklin diekskresi melalui urin berdasarkan filtrasi glomerulus. Pada
pemberian per oral kira-kira 20-55% golongan tetrasiklin diekskresi melalui urin. Golongan
tetrasiklin yang diekskresi oleh hati ke dalam empedu mencapai kadar 10 kali kadar serum.
Sebagian besar obat yang diekskresi ke dalam lumen usus ini mengalami sirkulasi enterohepatik;
maka obat ini masih terdapat dalam darah untuk waktu lama setelah terapi dihentikan. Bila
terjadi obstruksi pada saluran empedu atau gangguan faal hati obat ini akan mengalami kumulasi
dalam darah. Obat yang tidak diserap diekskresi melalui tinja (1).
Antibiotik golongan tetrasiklin yang diberi per oral dibagi menjadi 3 golongan berdasarkan
sifat farmakokinetiknya, yaitu :
a.

Tetrasiklin, klortetrasiklin dan oksitetrasiklin. Absorpsi kelompok tetrasiklin ini tidak lengkap
dengan masa paruh 6-12 jam.

b.

Demetilklortetrasiklin. Absorpsinya lebih baik dari masa paruhnya kira-kira 16 jam sehingga
cukup diberikan 150mg per oral tiap 6 jam.

c.

Doksisiklin dan minosiklin. Absorpsinya baik sekali dan masa paruhnya 17-20 jam. Tetrasiklin
golongan ini cukup diberikan 1 atau 2 kali 100 mg sehari (1).

5. Resistensi

Resistenssi terhadap beberapa spesies kuman terutama strepcococus betahelitkus, E coli,


streptococcus pneumonia hoeae, bactteroides, N gonorr dan streptococcus aureus makin
meningkat resistensinya terhadap tetrasiiln.
Resistensi terhadap suatu tetrasiklin biasanya disertai resistensi yang lainnya, kecuali
minosiklin pada resistensi S. aureus dan doksisiklin pada Bacilus fragilis.
6. Efek Samping dan kontra indikasi
a.

Efek samping
Iritasi lambung pada pemberian oral. Tromboflebitis pada pemberian injeksi (IV).
Tetrasiklin terikat pada jaringan tulang yang sedanag tumbuh dan membentuk kompleks.
Pertumbuhan tulang akan terhambat sementara pada janin sampai anak tiga tahun.
Pada gigi susu atau gigi tetap, Tetrasiklin dapat merubah warna secara permanen dan cenderung
mengalami karies. Dapat menimbulkan superinfeksi oleh kuman resisten dan jamur, dengan
gejala adalah diare akibat terganggunya keseimbangan flora normal dalam usus. Absorbsi
Tetrasiklin dihambat oleh antasida, susu, Koloidal bismuth, Fenobarbital, Fenitoin dan
Karbamazepin

sehingga

mengurangi

kadar

dalam

darah

karena

metabolismenya

dipercepat. Tetrasiklin dapat mempengaruhi kerja Penisilin dan Antioagulan.


b. Kontra indikasi
- Penderita yang peka terhadap obat-obatan golongan Tetrasiklin.
- penderita gangguan fungsi ginjal (pielonefritis akut dan kronis).

7. Farmakodinamik
Tetrasiklin me nghambat sintesis protein bakteri. Obat ini dipakai untuk pengobatan Acne
dengan dosis rumatan yang lebih rendah dalam jangka waktu beberapa bulan. Tetrasiklin tidak
boleh diminum bersama antasid atau produk dari susu, karena akan mengikat trasiklin menjadi
senyawa yang tidak larut, sehingga mengurangi absorpsinya. Tetrasiklin meningkatkan efek
antikoagulan oral dan me-ngurangi efek kontrasepsi oral. Efek samping utama dari tetrasiklin
adalah

fotosensitivitas.

Paparan sinar matahari akan menimbulkan kulit terbakar matahari yang berat. Tetrasiklin tidak
boleh dipakai wanita hamil karena adanya kemungkinan efek teratogenik pada janin. Tetrasiklin
dapat diberikan per oral, intramuskular, dan intravena. Tetrasiklin oral efektifjika tidak diminum
bersama

bahan

makanan

yang

terbuat

dari

susu

atau

antasid.

Injeksi intramuskular dapat menimbulkan rasa sakit. Tetrasiklin intravena biasanya diberikan
dengan infus yang intermiten dalam waktu 5-30 menit. Mula kerja dari tetrasiklin intravena
adalah segera, dan waktu untuk mencapai kadar puncak adalah pada akhir pemberian infus.
8. Cara penggunaan /rute pembagian
Tetrasiklin seringkali diresepkan untuk pemakaian oral meskipun obat ini juga tersedia
untuk pemakaian intramuskular dan intravena. Karena pemberian tetrasiklin intramuskular
menimbulkan nyeri pada tempat injeksi dan iritasi pada jaringan, maka rute pemberian ini
jarang dipakai.
Rute intravena dipakai untuk mengobati infeksi yang berat. Preparat oral tetrasiklin yang lebih
baru, doksisiklin dan minosiklin, lebih cepat dan lebih lengkap diabsorpsi. Tetrasiklin tidak boleh
diminum bersama preparat magnesium dan alumunium (antasid), produk susu yang
mengandung kalsium, atau obat yang mengandung besi, karena semua substansi ini
berikatan dengan tetrasiklin dan mencegah absorpsi obat. Disarankan agar tetrasiklin, kecuali
doksisiklin dan minosiklin, diminum dalam keadaan lambung kososng 1 jam sebelum atau 2
jam setelah makan. Tabel 21-7 menjelaskan preparat tetrasiklin, dosis, pemakaian, dan
pertimbangan pemakaiannya.
9. Interaksi obat

Golongan tetrasiklin dengan antasida ( termasuk garan alimunium, kalsium, atau magnsium),
garam besi, garan zink. Menyababkan absorpsi dan kadar serum tetrasiklin turun.
Pengatasan : tetrasiklin diberikan 1 jam sebalum atau 2 jam setelah antasida.

Golongan tetrasiklin dengan garam bismuth menyebabkan kadar serum tetrasiklin turun.
Pengatasan : bismuth diberikan 2 jam setelah tetrasiklin

Golongan tetrasiklin dengan cholestyramine atau colestipol menyebabkan absorpsi tetrasiklin


turun sehingga kadar serumnya juga turun.
Pengatasan : bila perlu dilakukan penyesuaian dosis tetrasiklin.

Golongan tetrasiklin dengan pengalkali urin (contoh: Na. Laktat, K. Sitrat) menyababkan terjadi
peningkatan ekskresi dan penurunan kadar serum tetrasiklin.
Pengatasan : pemisahan waktu pemakaian 3-4 jam atau bila perlu dilakukan peningkatan dosis
tetrasiklin ( jika pH urin naik signifikan)

Golongan tetrasiklin dengan anti koagulan oral. Efek antikoagualan meningkat karena
berkurangnya vitamin K yang diproduksi bakteri dalam usus akibat pemakaian tetrasiklin.
Pengatasan : monitor parameter anti koagualan dan bila perlu dosis anti koagualan disesuaikan.

Golongan tetrasiklin dengan kontrasepsi oral. Tetrasiklin mempengaruhi resirkulasi

enterohepatik kontrasepsi steroid, sehingga menurunkan efeknya.


Golongan tetrasiklin denga digoxin. Dapat terjadi peningkatan kadar serum digoxin pada
sejumlah kecil pasien ( sekitar 10%).
Pengatasan : monitor kadar digoxin dan tanda-tanda toksisitasnya.

10. Penggunaan Klinik Tetrasiklina.


a.

Tetrasikin
Tetrasiklin terutama digunakan untuk pengobatan acne vulgaris dan rosacea.
Tetrasikin juga dapat digunakan untuk pengobatan infeksi pada saluran pernafasan, sinus, telinga
bagian tengah, saluran kemih, usus dua belas jari dan juga Gonore.
Peringatan: gangguan fungsi hati (hindari pemberian secara i.v), gangguan fungsi ginjal ,
kadang-kadang menimbulkan fotosintesis.

Efek samping: mual, muntah, diare, eritema.


b. Doksisiklin
Kegunaan Doksisiklin selain seperti Tetrasiklin juga digunakan untuk pencegahan pada infeksi
Antraks. Dan digunakan untuk pengobatan dan pencegahan Malaria, serta perawatan infeksi
Kaki Gajah.
c.

Oksitetrasiklin
Oksitetrasiklin berguna dalam pengobatan infeksi karena Ricketsia dan Klamidia, pada saluran
nafas, saluran cerna, kulit dan jaringan lunak dan infeksi karena hubungan kelamin.

d.

Minosiklin
Minosiklin digunakan untuk mengobati infeksi bakteri seperti Pneumonia dan infeksi saluran

nafas lain, jerawat dan infeksi kulit, kelamin dan saluran kemih. Minosiklin juga dapat
membunuh bakteri dari hidung dan tenggorokan anda yang dapat menyebabkan meningitis.