International Journal of Pharmaceutical Sciences and

Nanotechnology
Volume 3 Issue 1 April June 2010

Design and Characterization of a Parenteral Formulation of Meloxicam

P.V. Swamy*, Neelima Tyagi, S.B. Shirsand, and S.A. Raju
H.K.E. Societys College of Pharmacy, Gulbarga, India.

Abstraksi: formulasi parenteral mengandung meloxicam dikembangkan menggunakan buffer

dengan pH 9,2 glisin-natrium hidroksida, 10% v / v dari dimetilasetamida sebagai pelarut.
Berbagai batch formulasi injeksi meloxicam disiapkan untuk menilai pengaruh cahaya,
oksigen atmosfer dan antioksidan (natrium bisulfit, natrium sulfit dan tiourea) pada stabilitas
obat dan juga pengujian kecepatan stabilitas formulasi (di 40 o, 50o dan 60o C). Karena cahaya
dan oksigen atmosfer mengurangi stabilitas formulasi, udara dalam ampul diganti dengan gas
inert (karbon dioksida) dan produk tersebut diisi pada wadah berwarna kuning (Ampul).
Natrium bisulfit (0,15% b / v) sebagai antioksidan memberikan self-life sekitar 200 hari di
bawah pengaruh kondisi suhu.
KATA KUNCI: Meloxicam, formulasi parenteral; dimetilasetamida; glisin-natrium hidroksida
penyangga; self-life; natrium bisulfit; natrium sulfit; tiourea
Pengantar
Meskipun beberapa memiliki keterbatasan seperti rasa nyeri saat injeksi dan
administrasinya membutuhkan orang yang terlatih, formulasi parenteral banyak digunakan
terutama ketika Respon fisiologis langsung diperlukan dalam lifethreatening kondisi darurat
dan untuk mengelola obat-obatan yang dihancurkan oleh sekresi pencernaan. Ini adalah
sistem penghantaran obat pilihan untuk yang mual atau pasien tidak sadar. Sebagian besar
obat anti-inflamasi datang di bawah kelas II (obat dengan kelarutan rendah dan permeabilitas
tinggi) sesuai dengan sistem klasifikasi biofarmasi (Amidon GL et al, 1995). Meloxicam
(MX) adalah sebuah nonsteroidal Obat anti-inflamasi (NSAID) yang sangat selektif
siklooksigenase-2 ber tindak sebagai penghambat (COX-2). biasanya digunakan dalam
pengobatan rheumatoid arthritis, osteoarthritis, sakit gigi, dalam pengelolaan akut nyeri pasca
operasi, nyeri bedah ortopedi dan pasca- dismenore primer (Sweetman SC, 2002). Efek
sampingnya termasuk diare, mual, muntah, gastrointestinal perdarahan, ulserasi, perforasi
(Narjes H et al, 1996) dan apalagi aksi yang timbul dengan bentuk sediaan oral relatif lambat

(Insel PA, 1996). Oleh karena itu, dalam rangka mengatasi kekurangan ini dan untuk
memfasilitasi nya administrasi untuk tidak kooperatif, pada pasien mual dan untuk dapat
memberikan efek cepat pada rasa sakit, penelitian ini adalah dilakukan dengan maksud untuk
mengembangkan stabilitas formulasi parenteral efektif yang mengandung obat meloxicam.
Tinjauan literatur menunjukkan bahwa meloxicam adalah ditoleransi dengan baik oleh
jaringan hewan tanpa tanda-tanda nekrosis pada intramuskular dan subkutan administrasi
(Stei P et al, 1996).
Bahan dan Metode
Semua bahan kimia yang digunakan diterima dari produsen atau distributor tanpa
pemurnian lebih lanjut atau pengolahan. Meloxicam yang digunakan sebagai sampel berasal
dari Sun Pharma, Mumbai. Glycine, dimetilasetamida (DMA), propilen glikol, polietilen
glikol 300 dan 400 diperoleh dari SD Denda Chem Ltd, Mumbai ;. natrium sulfit dan natrium
bisulfit dari Ranbaxy, Mumbai; natrium klorida dari CDH, New Delhi; metanol dari
Qualigens, Mumbai dan tiourea dari Nice Zat Kimia; Cochin. Semua bahan kimia lainnya
yang analitis kelas reagen.
Studi kelarutan. Meloxicam praktis tidak larut dalam air. Untuk memperjelas kestabilan
secara termodinamika maka solusinya, studi kelarutan dengan pelarut yang berbeda /
kombinasi pelarut (propilen glikol, polietilen glikol 300 dan 400, gliserol, dimetilasetamida,
etanol dan air) dilakukan. Meloxicam sebanyak (50 mg) ditambahkan ke tutup termos kerucut
yang mengandung 10 ml pelarut. Labu terus shaker gyratory rotary (Dolphin, Mumbai) pada
150 rpm selama 12 jam dan disisihkan semalam pada suhu kamar untuk mencapai kondisi
kesetimbangan. Larutan disaring (Whatman kertas filter dengan ukuran pori 1,5 mikron) dan
dianalisis untuk kandungan obat pada spektrofotometri pada gelombang 362 nm terhadap
pelarut kosong. Percobaan dijalankan dalam rangkap tiga. Ringkasan Data yang diperoleh
dari penelitian kelarutan disajikan dalam Tabel 1.

Formulasi Injeksi. Glycine (1.125 g) dan natrium klorida (0.58 g) dilarutkan dalam
sekitar 80 ml lalu direbus dan didinginkan dengan air suling dalam gelas 250 ml dan pH
larutan diatur hingga 9,2 dengan 1N sodium solusi hidroksida. Kemudian 10 ml
dimetilasetamida (DMA) ditambahkan dan volume dibuat sampai 100 ml lalu direbus dan
didinginkan dengan air suling.

Meloxicam (0,75 g) dilarutkan dalam larutan (250 ml labu ukur) dengan pemanasan
pada waterbath selama 5 menit dengan sedikit pengocokan. Setelah pendinginan sampai suhu
kamar, pH larutan diperiksa, yang ditemukan menjadi 8,4. Larutan (2,15 ml) lalu diisi
sebanyak 2 ml dalam ampul, disegel dan segera disterilkan dengan autoklaf (30 menit pada
15 per inci persegi Tekanan)
Estimasi Konten Obat
Volume diukur secara akurat (0,5 ml) injeksi formulasi yang tepat diencerkan dengan
metanol dan absorbansi diukur pada 363,2 nm (Rawat S et al, 2004) dengan menggunakan
metanol kosong di UVspectrophotometer (Shimadzu-1700). Rata-rata tiga determinasi
diambil sebagai kandungan obat dari formulasi. Obat mematuhi hukum Beer di rentang
konsentrasi 4-20 Ig / ml.
Karakterisasi Injeksi
Berbagai batch formulasi injeksi meloxicam yang disiapkan (Tabel 2) untuk menilai
pengaruh cahaya, oksigen atmosfer dan antioksidan pada stabilitas obat dan formulasi juga
menjadi sasaran pengujian stabilitas untuk memprediksi self-life produk.
Pengaruh oksigen, cahaya dan suhu pada formulasi dipelajari dengan menyimpan
ampul dibawah kondisi tertentu selama 5 minggu. Untuk menilai pengaruh oksigen, injeksi
(2,15 ml) diisi dalam ampul 2 ml dan 10 ml. Kapasitas Udara pada ampul 10 ml tidak
berpindah sebelum penyegelan (kondisi 'A'), sedangkan saat udara dalam kapasitas ampul 2
ml digantikan oleh pembilasan dengan karbon dioksida dan disegel (Kondisi 'B'). Sampel dari
kedua set ampul yang ditarik secara berkala pada interval hari-5. Dua set ampul digunakan
untuk mempelajari pengaruh cahaya pada formulasi (Batch-I, Tabel- 2). Set pertama ampul
yang dibungkus aluminium menggagalkan dan disimpan di tempat yang gelap. Set kedua
ampul disimpan sedemikian rupa agar terkena siang hari. Isi obat sampel diperkirakan
berkala pada interval 5 hari. Untuk mengetahui pengaruh suhu pada formulasi, jumlah yang
cukup diisi kedalam ampul dengan formulasi (Batch I sampai V) yang disimpan pada
temperatur yang berbeda, yaitu, 4o (kulkas), 40o, 50o dan 60o C (dalam termostatik
dikendalikan udara panas oven). Sampel ditarik pada interval 5 hari, dan isi obat yang tersisa
dianalisis dengan spektrofotometri. Demikian pula, efek antioksidan dinilai dengan tiga
antioksidan pada konsentrasi tertentu, yaitu, natrium bisulfit (0,15% b / v), tiourea (0,01% b /
v) dan natrium sulfit (0,15% b / v).

Studi Interaksi obat-eksipien (FTIR)

Spektroskopi infra merah adalah salah satu teknik analisis yang paling kuat untuk
penarikan determinasi berbagai gugus fungsional yang terlibat dalam pembentukan molekul.
Dapat menjawab Data spektral mengenai perubahan dalam karakteristik gugus fungsional
molekul obat yang terjadi pada saat pengolahan formulasi. Spektrum IR dari MX
(meloxicam) adalah formulasi parenteral menjanjikan (Batch III) diperoleh dari kalium
bromida menggunakan metode pellet Perkin-Elmer FTIR seri (model 1615) spektrometer
untuk menghilangkan interaksi obat-eksipien yang terjadi selama proses pemformulasian.
Ketua, maaf ee, kalo masih ad yng bkg bingung, ana deng google olo so bingung. So usaha
semampunya ini sup :D