Anda di halaman 1dari 8

Anestesika

lokal

atau

zat

penghilang

rasa

setempat

adalah

obat

pada penggunaan lokal merintangi secara reversible penerusan impuls saraf ke SSP dan

yang
dengan

demikiam menghilangkan atau mengurangi rasa nyeri, gatal-gatal, rasa panasatau dingin. (Tjay,
Tan Hoan dan Rahardja, Kirana, 2007).
Salah satu obat anestetika lokal yang sering dipergunakan adalah lidokain.Pada
percobaan ini akan diamati efek anestesia permukaan dari obat tersebut denganmetode yang
sederhanaAda beberapa kriteria yang harus dipenuhi untuk suatu jenis obat yangdigunakan
sebagai anestetikum lokal, antara lain:
-

Tidak merangsang jaringan


Tidak iritatif/merusak jaringan secara permanenToksisitas sistemis rendahEfektif dengan jalan injeksi atau penggunaan setempat pada selaput lenderMulai kerjanya sesingkat mungkin, tetapi bertahan cukup lama
Dapat larut dalam air dan menghasilkan larutan yang stabil, juga terhadap pemanasan

(sterilisasi).(Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana, 2007)


Struktur dasar anastetika lokal pada umumnya terdiri dari tiga bagian, yaknisuatu gugus amio
hidrofil (sekunder atau tersier) yang dihubungkan oleh suatu ikatanester (alkohol) atau amida
dengan suatu gugus-aromatis lipofil. Semakin panjanggugus alkoholnya, semakin besar daya
kerja anastetiknya, tetapi toksisitasnya jugameningkat. (Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana,
2007)Anastetika lokal dapat digolongkan secara kimiawi dalam beberapakelompok, yaitu
sebagai berikut :
a. Senyawa-ester: kokain dan ester PABA (benzokain, prokain, oksibuprokain,tetrakain).
b. Senyawa-amida: lidokain dan prilokain, mepivakain, bupivakain danchincokainc.
c. Lainnya: fenol, benzilalkohol dan etilklorida.
Anestetika lokal umumnya digunakan secara parenteral misalnya pembedahankecil dimana
pemakaian anestetika umum tidak dibutuhkan. Jenis anestetika lokalyang paling banyak
digunakan sebagai suntikan adalah sebagai berikut:
Anestetika permukaan (topikal), sebagai suntikan banyak digunakan sebagai penghilang rasa
oleh dokter gigi untuk mencabut geraham. Anestesia permukaan juga dapat digunakan secara lok
al untuk melawan rasa nyeri dangatal, misalnya larutan atau tablet hisap untuk menghilangkan
rasa nyeri dimulut atau leher, tetes mata untuk mengukur tekanan okuler mata ataumengeluarkan
benda asing di mata, salep untuk menghilangkan rasa nyeriakibat luka bakar dan suppositoria
untuk penderita ambeien/wasir

Anestetika infiltrasi, yaitu suntikan yang diberikan pada atau sekitar jaringanyang akan
dianestetisir, sehingga mengakibatkan hilangnya rasa di kulit dan di jaringan yang terletak
lebih dalam, misalnya pada praktek THT (Telinga,Hidung, Tenggorokan) atau daerah kulit dan
gusi (pencabutan gigi).
Anestetika blok atau penyaluran saraf (juga disebut konduksi), yaitu denganinjeksi di tulang
belakang pada suatu tempat dimana banyak saraf terkumpulsehingga mencapai daerah anestesi
yang luas, terutama pada operasi lenganatau kaki, juga bahu. Lagi pula digunakan untuk
menghalau rasa nyeri hebat.(Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana, 2007)

LIDOKAIN
Salah satu obat anastetika lokal dari golongan amida. Lidokain terdiri darisatu gugus lipofilik
(biasanya merupakan suatu cincin aromatik) yang dihubungkansuatu rantai perantara (jenis
amid) dengan suatu gugus yang mudah mengion (amintersier). Dalam penerapan terapeutik,
mereka umumnya disediakan dalam bentukgaram agar lebih mudah larut dan stabil. Didalam
tubuh

mereka

biasanya

dalam

bentuk

basa tak bermuatan atau sebagai suatu kation. Perbandingan relatif dari dua bentuk ini ditentukan
oleh harga pKa nya dan pH cairan tubuh, sesuai dengan persamaan

Henderson-Hasselbalch.

(Stoelting, 2006)

Pemerian: serbuk hablur; putih atau semu kuning; bau khas mantap diudara

Kelarutan: praktis tidak larut dalam air, sangat mudah larut dalam etanol (95%) P dandalam
kloroform P; mudah larut dalam eter P dan dalam benzene P; larut dalamminyak
Khasiat dan Penggunaan: Anastetikum lokal. (Farmakope Indonesia III, 1979)Biasanya Lidokain
digunakan untuk anestesi permukaan dalam bentuk salep,krim dan gel. Efek samping Lidokain
biasanya berkaitan dengan efeknya terhadapsistem saraf pusat misalnya ngantuk, pusing,
paraestesia, gangguan mental, koma,dan seizure. (Fatma, dkk, tanpa tahun)
Mekanisme Kerja Obat
Obat bekerja pada reseptor spesifik pada saluran natrium (sodium channel),mencegah
peningkatan permeabilitas sel saraf terhadap ion natrium dan kalium,sehingga terjadi
depolarisasi yang ditimbulkan oleh masuknya ion-ion natrium kedalam sel pada selaput saraf dan
hasilnya tak terjadi konduksi saraf. Mekanisme utama aksi anestetik lokal adalah memblokade
voltage-gated sodium channels.Membran akson saraf, membran otot jantung, dan badan sel
saraf memiliki potensialistirahat -90 hingga -60 mV. Selama eksitasi, lorong natrium terbuka, dan
secaracepat berdepolarisasi hingga tercapai potensial equilibrium natrium (+40 mV). Akibatdari
depolarisasi, lorong sodium menutup (inaktif) dan lorong kalium terbuka. Aliransebelah luar dari
repolarisasi kalium yang ditimbulkan oleh keluarnya ion-ion kaliumdari dalam sel mencapai
potensial equilibrium kalium (kira-kira -95 mV). Repolarisasi mengembalikan lorong natrium ke
fase istirahat. Gradient ionic transmembran dipelihara oleh pompa natrium. Fluks ionic ini sama
halnya

pada

otot jantung,

dan

anestetik lokal

memiliki

efek

yang sama di dalamjaringan tersebut(Rochmawati dkk, 2009)


Fungsi sodium channel bisa diganggu oleh beberapa cara. Toksin biologi seperti
batrachotoxin, aconitine, veratridine, dan beberapa venom kalajengking berikatan pada
reseptor

diantara

lorong

dan mencegah inaktivasi. Akibatnya terjadi pemanjangan influx sodium melalui lorong dan dep
olarisasi dari potensial istirahat. Tetrodotoxin (TTX) dan saxitoxin memblok lorong sodium
dengan berikatan kepadachanel reseptor di dekat permukan extracellular.
Serabut saraf secara signifikan berpengaruh terhadap blockade obat anestesi lokal
sesuai ukuran dan derajat mielinisasi saraf. Aplikasi langsung anestetik lokal pada akar saraf,

serat B dan Cyang kecil diblok pertama, diikuti oleh sensasi lainnya, dan fungsi motorik
yangterakhir diblok (Rochmawati dkk, 2009).

Rute pemberian anestetika lokal berhubungan erat dengan efekanestesi lokal yang
dihasilkan. Sebagai contoh suatu anestesi lokal yang diberikan pada permukaan tubuh
(topikal) dapat mencapai ujung saraf sensoris dan bekerja menghambat penghantaran impuls
nyeri pada serabut saraf tersebut, sehingga terjadilah anestesi permukaan. Anestesi lokal juga
dapat diberikan secara injeksi kedalam jaringan sehingga menyebabkan hilangnya sensasi pada
struktur di sekitarnya.Efek yang dihasilkan disebut anestesi filtrasi.
LIDOKAIN
NAMA GENERIK
Lidokain
NAMA KIMIA
2-(diethylamino)-2,6-acetoxylidide monohydrochloride monohydrate
KETERANGAN
Nama lain : lignokain. Penggunaan sebagai garam HCl.
SIFAT FISIKOKIMIA
Serbuk putih, mudah larut dalam air.
SUB KELAS TERAPI
Anestesi lokal
KELAS TERAPI
Anastesi
DOSIS PEMBERIAN OBAT
Anestesi lokal injeksi:dewasa dan anak: bervariasi bergantung pada prosedur, tingkat anestesi
yang diinginkan, perfusi jaringan, durasi yang diinginkan dan kondisi fisik pasien: maksimum

4,5 mg/kg/dosis; jangan diulang dalam waktu 2 jam.Antiaritmia: anak: IV: loading dose: 1 mg/kg
(maksimum 100 mg); diikuti dengan infus; dapat diberikan bolus kedua 0,5-1 mg/kg dengan
jarak antara bolus dan awal infus >15 menit. Infus: 20-50 mcg/kg/menit. Gunakan 20
mcg/kg/menit pada pasien shok, penyakit hati, henti jantung, gagal jantung ringan,; gagal jantung
sedang-berat dibutuhkan 1/2 loading dose dan kecepatan infus yang lebih lambat untuk
menghindari toksisitas.
FARMAKOLOGI
Mula kerja IV: dosis bolus tunggal: 45-90 detik. Durasi kerja: 10-20 menit. Distribusi: Vd: 1,12,1 L/kg; berubah oleh berbagai faktor pasien; menurun oleh gagal jantung kronik dan penyakit
hati; melewati barier darah otak.Ikatan protein: 60-80% pada alfa1asam glikoprotein.
Metabolisme: di hati 90%; metabolit aktif monoetilglisineksilidid (MEGX) dan glisineksilidid
(GX) dapat terakumulasi dan menyebabkan toksisitas SSP.

KONTRA INDIKASI
Hipersensitif terhadap lidokain atau komponen yang terdapat dalam formula, hipersensitif
terhadap anestesi lokal golongan amida; Adam-stokes syndrome; blok SA/AV/ Intraventrikel
berat (kecuali pasien dengan pacu jantung artifisial yang berfungsi); injeksi campuran yang
mengandung dextrose dari jagung dan digunakan pada pasien yang alergi terhadap produk
jagung.
EFEK SAMPING
Efek bervariasi tergantung pada rute pemberian. Sebagian besar efek bergantung pada dosis.
Frekuensi tidak dinyatakan. Kardiovaskuler: aritmia, bradikardi, spasme arteri, kolaps
kardiovaskuler, ambang defibrilasi meningkat, udem, flushing, blok jantung, hipotensi, supresi
simpul SA, insufisiensi vaskuler (injeksi periartikuler). SSP: agitasi, cemas, koma, bingung,
disorientasi, pusing, mengantuk, eforia, halusinasi, sakit kepala, hiperestesia, letargi, kepala
terasa ringan, cemas, psikosis, seizure, bicara tidak jelas, somnolens, tidak sadar. Dermatologi:
angioedema, memar, dermatitis kontak, depigmintasi, udem kulit, gatal, petekia, pruritis, ruam,
urtikaria. .

BENTUK SEDIAAN

injeksi dalam poliampul 20 ml 2%, 2 ml 2%, jeli 2%, krim, salep, larutan, larutan semprot 10%,
NFORMASI PASIEN
Bila digunakan di mulut, pasien harus hati-hati terhadap dapat terjadinya gangguan menelan
yang dapat meningkatkan aspirasi yang berbahaya. Sehubungan dengan hal tersebut, jangan
menelan makanan selama 60 menit sesudah penggunaan anestesi lokal di daerah mulut atau
kerongkongan.
MEKANISME AKSI
Memblok terjadinya dan penghantaran impuls dengan cara menurunkan permeabilitas membran
terhadap natrium yang menyebabkan penghambatan depolarisasi yang berakibat pada
penghambatan hantaran.
MONITORING
Monitoring yang menetap dan waspada pada tanda vital, kardiovaskuler dan pernafasan
(ventilasi yang adekuat) serta tingkat kesadaran pasien harus dilakukan sesudah setiap pemberian
injeksi anestesi lokal.

Keracunan lidocaine dapat terjadi pada orang dewasa dan anak-anak melalui pemberian
parenteral atau topikal, konsumsi disengaja, atau penggunaan jangka panjang.
Lidocaine diberikan dengan atau tanpa epinefrin. Dosis maksimum yang dapat diberikan dengan
epinefrin adalah 7 mg/kg, sedangkan tanpa epinefrin adalah 3-5 mg/kg.
Pemberian melebihi dosis yang disarankan amat berbahaya dan dapat menghasilkan efek racun
pada tubuh.
Gejala Keracunan Lidocaine
Gejala keracunan lidocaine biasanya muncul secara progresif. Berikut adalah berbagai gejala
yang dapat diamati pada kasus keracunan lidocaine.

Mati rasa dan kesemutan pada lidah

Pusing

Gangguan penglihatan

Sakit kepala

Otot berkedut

Ketidaksadaran

Kejang

Koma

Kesulitan bernapas

Gangguan pada sistem kardiovaskular

Pengobatan & Penanganan


Berikut adalah cara penanganan keracunan lidocaine
1. Begitu gejala keracunan teridentifikasi, segera hentikan penggunaan lidocaine baik topikal
atau parenteral.
2. Pastikan pasien mendapatkan pasokan oksigen yang memadai melalui masker muka atau
tabung yang dimasukkan ke dalam tubuh (intubasi).
3. Sistem kardiovaskular pasien harus dipantau dengan cermat. Epinefrin bisa diberikan kepada
pasien.
Pemberian cairan infus dan obat-obatan vasopresor ditujukan untuk membuat penyempitan
pembuluh darah yang digunakan untuk mendukung kesehatan pasien.
4. Kejang yang mungkin terjadi dikendalikan dengan penggunaan benzodiazepine, yang
merupakan obat pilihan untuk kondisi ini.
Succinylcholine, bersama dengan intubasi, digunakan dalam beberapa kasus untuk mengontrol
efek kejang.

5. Dokter mungkin memberikan natrium bikarbonat kepada pasien untuk menangani asidosis
metabolik berat.
Asidosis diketahui merupakan efek racun lidocaine yang bisa mempengaruhi sistem
kardiovaskular.
6. Ketika overdosis lidocaine terjadi pada taraf yang parah, komplikasi seperti serangan jantung
bisa saja terjadi. Kondisi ini akan memerlukan cardiopulmonary bypass.
Keracunan lidocaine tidak hanya tergantung pada dosis obat bius yang digunakan, tetapi juga
pada kecepatan pemberian, vaskularisasi di tempat suntikan, asidosis, dan protein yang rendah
dalam tubuh.
Interaksi obat juga dapat menyebabkan keracunan. Propranolol, cimetidine, pheynytoin,
clonidine, dan ciprofloxacin adalah beberapa obat yang mempengaruhi tingkat lidocaine dalam
tubuh.
Pasien dengan disfungsi hati lebih rentan mengalami keracunan lidocaine. Gangguan fungsi hati
menyebabkan lidocaine gagal dimetabolisme oleh tubuh.[]