MAKALAH

KIMIA MEDISINAL
OBAT ZYRTEC

Disusun Oleh :
Jauharuddin Luthfi A.

(115090200111016)

Dimas Sigit Tri Prastsetio

(115090207111026)

JURUSAN KIMIA FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU ALAM

UNIVERSITAS BRAWIJAYA
MALANG
2014

PENGERTIAN
Zyrtec adalah antihistamin yang mengurangi efek dari histamin kimia alami
dalam tubuh. Histamin dapat menghasilkan bersin, gatal, mata berair, dan radang
hidung. Obat ini dapat digunakan untuk mengobati gejala pilek atau alergi seperti
bersin, gatal, mata berair, atau pilek, dan juga digunakan untuk mengobati gatal-gatal
dan bengkak akibat urtikaria kronis (gatal-gatal) (RxList.Inc, 2014).
Zyrtec merupakan obat kuat yang dapat mengganggu pikiran, jadi seseorang
mengonsumsi obat ini dalam keadaan mengemudi atau melakukan sesuatu yang
mengharuskan untuk konsentrasi maka dianjurkan untuk berhati-hati. Bila
mengonsumsi obat ini bersamaan dengan obat lain, maka diharuskan untuk
berkonsultasi kepada dokter spesialis (seperti pilek atau alergi obat-obatan lainnya, obat
nyeri narkotik, obat tidur, relaxers otot, dan obat-obatan untuk kejang, depresi, atau
kecemasan) (Drugs.com, 2014).
Obat ini mempunyai runus emperis C21H25CIN2O3.2HCl dengan berat molekul
461,82 gram/mol. Bentuk dari obat ini gel berwarna kuning dan padatan berwarna putih
atau ungu yang larut dalam air (Drugs.com, 2014).
Berikut adalah gambar dan struktur zyrtec :

Gambar 1 Struktur Obat Zyrtec (ChemicalBook, 2009).

Gambar 2. Zyrtec padatan putih (RxList.Inc, 2014.)

Gambar 3. Zyrtec padatan ungu (RxList.Inc, 2014).

Gambar 4. Zyrtec liquid gel (RxList.Inc, 2014).

EFEK SAMPING DAN PERINGATAN

Zyrtec ini merupakan obat oral yang dapat digunakan pada jangka waktu yang
panjang tanpa efek samping yang tinggi. Larangan keras obat ini adalah untuk orang
yang mempunyai alergi terhadap cetirizine. Dianjurkan berkonsultasi bagi orang yang
memiliki keadaan medis yang parah. FDA (Food and Drug Administration) kehamilan
kategori B menyatakan bahwa zyrtec diperkirakan tidak berbahaya bagi bayi yang
belum lahir, tetapi diwajibkan berkonsultasi terlebih dahulu kepada dokter bila ingin
mengonsumsi obat ini saat hamil. Cetirizine dapat masuk ke dalam ASI dan dapat
membahayakan bayi bila menyusui (APOTIK TAMBAKREJO, 2013).
Gunakan zyrtec persis seperti yang diarahkan pada label, atau seperti yang
dianjurkan oleh dokter. Jangan gunakan dalam jumlah yang lebih besar atau lebih kecil
atau lebih lama dari yang direkomendasikan. Obat zyrtec dapat dikonsumsi dengan atau
tanpa makanan. Obat kunyah ini harus dikunyah sebelum ditelan, jangan menelan obat
zyrtec secara keseluruhan. Biarkan larut dalam mulut tanpa mengunyah, bukan menelan
beberapa kali. Jika diinginkan, mengonsumsinya dapat dengan minum cairan untuk
membantu menelan obat. Obat Zyrtec yang berbentuk cair dapat diminum dengan dosis
yang sesuai, seperti sendok khusus atau sendok teh, bukan sendok meja biasa. Jika Anda
tidak memiliki alat untuk mengukur dosisnya, tanyakan kepada apoteker untuk yang
satu ini. Hubungi dokter jika gejala tidak membaik, bertambah buruk, atau sedang
mengalami demam. Simpan obat ini pada suhu kamar jauh dari kelembaban dan panas.
Jangan biarkan bentuk cair dari obat ini membekukan (Drugs.com, 2014).
Dapatkan bantuan medis darurat jika memiliki tanda-tanda ini seperti alergi,
gatal-gatal, kesulitan bernapas, pembengkakan wajah, bibir, lidah, atau tenggorokan.
Hubungi dokter jika memiliki efek samping yang serius seperti (RxList.Inc, 2014):
a. Detak jantung cepat dan berdebar tak menentu
b. Kelemahan, tremor (gemetar tak terkendali), atau masalah tidur
(insomnia), perasaan gelisah yang parah, hiperaktif, kebingungan.
c. Kencing lebih sedikit dari biasanya atau tidak sama sekali.
Efek samping yang serius mungkin termasuk (RxList.Inc, 2014):
a.
b.
c.
d.
e.
f.

Pusing, mengantuk
Perasaan lelah
Mulut kering
Sakit tenggorokan, batuk
Mual, sembelit
Sakit kepala

Ini bukan daftar lengkap efek samping dan lain-lain dapat terjadi. Dilarang
mengonsumsi alkohol saat mengonsumsi zyrtec karena dapat meningkatkan efek
samping tertentu. Pada beberapa individu terjadi reaksi hipersensitif, termasuk reaksi
kulit dan mungkin terjadi angiodema (Drugs.com, 2014).
FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK

1. Farmakokinetik (RxList.Inc, 2014) :

Absorption : Cetirizine dengan cepat diserap dengan waktu untuk
konsentrasi maksimum (Tmax) sekitar 1 jam setelah pemberian tablet oral,
tablet kunyah atau sirup pada orang dewasa. Bioavailabilitas Sebanding
ditemukan antara tablet dan sirup dalam bentuk dosis. Bioavailabilitas
Sebanding juga ditemukan antara zyrtec (cetirizine) tablet dan tablet zyrtec
(cetirizine) kunyah diambil dengan atau tanpa air. Ketika relawan sehat
diberikan beberapa dosis cetirizine (10 mg tablet sekali sehari selama 10
hari), konsentrasi plasma puncak rata-rata (Cmax) dari 311 ng/mL diamati,
tidak ada akumulasi diamati. Farmakokinetik cetirizine yang linear untuk
dosis oral berkisar antara 5 sampai 60 mg. Makanan tidak berpengaruh pada
tingkat paparan (AUC) dari tablet cetirizine atau tablet kunyah, tapi Tmax
tertunda 1,7 jam dan 2,8 jam masing-masing, dan Cmax mengalami
penurunan sebesar 23% dan 37%, masing-masing di hadapan makanan.
Distribution : rata-rata pengikatan protein plasma terhadap cetirizine adalah
93%, tergantung pada konsentrasi di kisaran 25-1000 ng/mL, yang meliputi
kadar plasma terapeutik diamati.
Metabolism : Sebuah studi keseimbangan massa di 6 sukarelawan pria sehat
menunjukkan bahwa 70% dari radioaktivitas yang diberikan itu didapat
dalam urin dan 10% pada tinja. Sekitar 50% dari radioaktivitas diidentifikasi
dalam urin sebagai obat yang tidak berubah. Sebagian besar peningkatan
yang cepat dalam puncak radioaktivitas plasma dikaitkan dengan obat induk,
menunjukkan rendahnya metabolisme lintas pertama. Cetirizine di
metabolisme secara terbatas oleh oksidatif N-dealkylation menjadi metabolit
dengan aktivitas antihistamin diabaikan. Enzim - enzim yang bertanggung
jawab untuk metabolisme ini belum teridentifikasi.
Excretion : Rata-rata paruh ekskresi pada 146 sukarelawan sehat di beberapa
studi farmakokinetik adalah 8,3 jam dan tampak jumlah pembersihan tubuh
untuk cetirizine adalah sekitar 53 mL/menit.
2. Farmakodinamik
Cetirizine adalah antihistamin, pada dosis farmakologi aktif, mempunyai efek
mengantuk yang lebih kecil, dengan tambahan sifat anti alergi. Cetirizine adalah
reseptor H1-antagonis selektif dan pada reseptor lain efeknya dapat diabaikan, bebas
dari efek anticholinergik dan antiserotonin. Cetirizine menghambat mediator histamin
fase awal dari reaksi alergi, juga menurunkan migrasi sel inflamasi dan melepaskan
mediator yang berhubungan dengan respon alergi yang sudah lama (RxList.Inc, 2014).
Aktivitas farmakodinamik dari zyrtec secara langsung berkaitan dengan efek
aditif dari aktivitas masing-masing komponennya. Zyrtec adalah antagonis H1-reseptor
yang ampuh dan selektif dengan sifat antialergi tambahan. Aktivitasnya sebagai berikut
(Mediaexplorer, 2014) :

a. Menghambat fase awal - histamin terkait reaksi alergi dan juga mengurangi
perpindahan sel inflamasi dan pelepasan mediator histamin yang berkaitan
dengan respon alergi terhambat.
b. Menghambat histamin pada radang tenggorakan atau hidung.

DAFTAR PUSTAKA
ChemicalBook,
2009,
Cetirizine
Produkt
Beschreibung,
http://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_DE_CB3440
625.htm tanggal akses 07 Oktober 2014
Drugs.com, 2014, Zyrtec, http://www.drugs.com/zyrtec.html tanggal akses 05
Oktober 2014
Indonesia, APOTIKTAMBAKREJO, 2013, Obat Alergi Cetirizine 10mg Generic,
http://apotiktambakrejo.com/product/9/8/CETIRIZINE-10MGGENERIC tanggal akses 07 Oktober 2014
Medicalexplorer, 2014, Medical Explorer Drugs of Zyrtec D, http://www.medicalexplorer.com/drugs-z/Zyrtec-D_1.html diakses 07 oktober 2014
RxList.Inc, 2014, Clinical Pharmacology of Zyrtec, http://www.rxlist.com/zyrtecdrug/clinical-pharmacology.htm tanggal akses 06 Oktober 2014
RxList.Inc,

2014, Zyrtec Patient Information Including Side Effect,

http://www.rxlist.com/zyrtec-drug/patient-images-side-effects.htm
tanggal akses 07 Oktober 2014

Anonim1,2010,http://www.blogspot.com/_UOc7dHpzkhI/S_zHRje_I6I/AAAAAAA
AAV8/v_KXB G6gY/s1600/cetirizine.gif tanggal akses 07 Oktober 2014
Anonim2, 2014, Chemical Specification of Cetirizine Ethyl Ester, http://www.Cetirizine
Ethyl Ester.htm tanggal akses 07 Oktober 2014
Anonim3, 2014, Cetirizine N-Oxide,www.medicalisotopes.com tanggal akses 07
Oktober 2014
Anonim4, 2014, Chemical Specification of Cetirizine Glycerol Ester,
http://www.Cetirizine Ethyl Ester.htm tanggal akses 07 Oktober 2014
Anonim5, 2014, www.molcan.com tanggal akses 07 Oktober 2014
DOKTER INDONESIA ONLINE , 2013, http://www. Dokter Alergi Imunologi _
DOKTER INDONESIA ONLINE _ Page 2.htm diakses 18 oktober
2014