Benzodiazepin
Benzodiazepin adalah
sekelompok obat golongan
psikotropika yang mempunyai
efek hipnotik dan sedatif.
Hipnotik dan sedatif
merupakan golongan obat
pendepresi susunan saraf
pusat. Pada dosis terapi, obat
sedatif menekan aktivitas
mental dan menurunkan
respon terhadap rangsangan
emosi sehingga
menenangkan. Obat hipnotik
menyebabkan kantuk dan
mempermudah serta
mempertahankan tidur.
Struktur Kimia
Benzodiazepin
Diazepam
Berfungsi untuk
obat anxiolitas
yaitu obat anti
kecemasan.
Benzodiazepin
Nitrazepam
Senyawa nitro berkhasiat
untuk hipnotis sedatif, kerja
antikonvulsif (anti kejang)
dan meredakan otot
(relaksasi) sehingga
berguna sebagai obat
epilepsi.
Klordiazepoksid
a
Daya anxiolitis
tidak sekuat
diazepam.
Benzodiazepin
Flunitrazepam
Berdaya
hipnotis
sangat kuat.
Flurazepam
Untuk
mengatasi
insomnia.
Benzodiazepin
Oksazepam
Daya anxiolitisnya
baik namun tidak
cocok sebagai
obat tidur.
Lorazepam
Daya anxiolitasnya
setara dengan
diazepam.
Benzodiazepin
Lormetazepam
Daya anxiolitasnya
lebih kuat berkat
masuknya
gugusan-metil
pada posisi N1.
Termazepam
Untuk pengobatan
insomnia jangka
pendek.
Benzodiazepin
Loprazolam
Daya hipnotisnya
kuat dengan afinitas
besar untuk reseptor
benzodiazepin di
otak.
Zopiclon
Berkhasiat anxiolitis,
anti agresi,
antikonvulsif dan
merelaksasi otot.
Benzodiazepin
Triazolam
Daya hipnotisnya
paling kuat diantara
semua
benzodiazepin.
Midazolam
Gugusan triazolo
digantikan oleh gugusan
oksi-imidazol
menyebabkan daya
kerjanya cepat.
Benzodiazepin
Estazolam
Khasiatnya relatif
lebih lemah, karena
hilangnya atom klor
dan gugusan metil.
Farmakokinetik
A : absorpsi secara
sempurna di usus
D : terikat dengan protein
plasma
M : oleh sitokrom P450 di
hati, terutama CYP3A4,
CYP2C19
E : pada ginjal melalui
urin
t 1/2 : 2-3 jam
Farmakodinamik
Benzodiazepin terutama
interaksi dengan reseptor
penghambat neurotransmiter
yang diaktifkan oleh GABA.
Benzodiazepin berikatan
langsung pada sisi spesifik
reseptor GABAA (reseptor kanal
klorida kompleks), sedangkan
GABA berikatan pada sub unit
/. Pengikatan ini akan
menyebabkan pembukaan
kanal Cl-, memungkinkan
masuknya klorida ke dalam sel
sehingga peningkatan
potensial elektrik sepanjang
membran sel dan sel susah
tereksitasi.
Efek Samping
Benzodiazepin dosis hipnotik
pada kadar puncak dapat
menimbulkan efek samping
berikut: kepala ringan,
malas/tak bermotivasi,
lamban, in-koordinasi motorik,
ataksia, gangguan fungsi
mental dan psikomotorik,
gangguan koordinasi berpikir,
bingung, disartria, dan
amnesia anterograd. Semua
efek tersebut dapat sangat
mempengaruhi keterampilan
mengemudi dan kemampuan
psikomotor lainnya. Interaksi
dengan etanol dapat
menimbulkan depresi berat.
TERIMA