FARMAKOLOGI KAFEIN

Farmakokinetik
Absorbsi
Kafein dibsorbsi setelah pemberian secara oral,rektal atau parenteral, dan
mencapai konsentrasi maksimal setelah satu jam pemberian. Bioavaibilitas
secara oral hampir 100%, makanan dapat memperlambat absorbsi, namun tidak
membatasi jumlah yang terabsorbsi.
Distribusi
Kafein terdistribusi ke seluruh tubuh dengan volume distribusi 0,58 l/kg dan
berikatan dengan protein plasma sekitar 35%.
Metabolisme
Kafein dimetabolisme di hati dan hampir seluruhnya dimetabolisme oleh tubuh,
dnegan hanya 3% yang diekskresikan dalam bentuk yang tidak berubah melalui
urin. Proses utama metabolisme pada manusia (70-80%) adalah melalui N-3
demethylation menjadi paraxanthine atau 1,7-dimethylxantine (17X). Bentuk
metabolit lainnya antara lain: theobromin (7-8%), theophyline (7-8%) dan
trimethyluric acid (15%). Enzim CYP1A bertanggung jawab pada 95% dari
metabolisme kafein. Waktu paruh kafein dalam tubuh, yaitu1,9-12,2 jam pada
dewasa dan 40-231 jam pada neonatus.
Eliminasi
Kafein diekskresikan lewat urin.
FARMAKODINAMIK
Kafein memiliki daya relaksasi otot polos, terutama otot polos bronchus,
merangsang susunan saraf pusat, otot jantung, dan meningkatkan diuresis.
a. Jantung, kadar rendah kafein dalam plasma akan menurunkan denyut
jantung, sebaliknya kadar kafein dan teofilin yang lebih tinggi
menyebabkan takikardi, bahkan pada individu yang sensitif mungkin
menyebabkan aritmia yang berdampak kepada kontraksi ventrikel yang
premature.
b. Pembuluh darah, kafein menyebabkan dilatasi pembuluh darah termasuk
pembuluh darah koroner dan pulmonal, karena efek langsung pda otot
pembuluh darah.
c. Sirkulasi Otak, Resistensi Pembuluh darah otak naik disertai pengurangan
aliran darah dan PO2 di otak, ini diduga merupakan refleksi adanya
blokade adenosine oleh Xantine.
Efek Jangka Pendek Kafein
Mencapai jaringan dalam waktu 5 (lima) menit dan tahap puncak mencapai
darah dalam waktu 50 menit, frekuensi pernafasan ; urin, asam lemak dalam

darah ; asam lambung bertambah disertai peningkatan tekanan darah. Kafein

juga dapat merangsang otak (7,5-150mg) dapat meningkatkan aktifitas neural
dalam otak serta mengurangi keletihan dan dapat memperlambat waktu tidur.

Efek Jangka Panjang Kafein

Pemakaian lebih dari 650mg dapat menyebabkan insomnia kronik, gelisah, dan
ulkus. Efek lain dapat meningkatkan denyut jantung dan beresiko terhadap
penumpukan kolesterol, menyebabkan kecacatan pada anak yang dilahirkan.