Eliksir Dektrometorphan
Eliksir Dektrometorphan
Disusun oleh :
Maya Sari
(PO.71.39.0.13.026)
(PO.71.39.0.13.027)
Merita Nuraini
(PO.71.39.0.13.028)
Namiratu Zahra
(PO.71.39.0.13.029)
Nita Zahrawati
(PO.71.39.0.13.030)
(PO.71.39.0.13.031)
Kelas : Reguler 1A
JURUSAN FARMASI
POLITEKNIK KESEHATAN KEMENTRIAN KESEHATAN
PALEMBANG
1
I. Tujuan
Membuat sediaan Dextromethorphan eliksir sebagai zat berkhasiat.
II. Prinsip
Pembuatan elixir Dextromethorphan dengan mempertimbangkan kelarutan
bahan.
III. Teori
1. Pengertian Elixsir
Eliksir adalah sediaan berupa larutan yang mempunyai rasa dan bau
yang sedap, mengandung selain obat juga zat tambahan seperti gula, dan
atau zat pemanis lainnya, zat warna, zat wewangi, dan zat pengawet;
digunakan sebagai obat dalam. Sebagai pelarut utama digunakan etanol
yang dimaksudkan untuk mempertinggi kelarutan obat. Dapat ditambahkan
gliserol, sorbitol, dan propilenglikol; sebagai pengganti gula dapat
digunakan sirup gula. (Farmakope Indonesia edisi III hal 8).
Eliksir berupa larutan obat dengan zat tambahan seperti gula, zat
pengawet,zat pewarna dan zat pewangi, sehingga mempunyai rasa dan bau
yang sedap.Eliksir ini digunakan sebagai obat dalam. Sebagai pelarut utama
adalah etanol 90% dan dapat ditambahkan gliserol, sorbitol dan
propilenglikol. Karena eliksir bersifat hidroalkohol maka dapat menjaga
obat baik yang larut dalam air etanoldalam larutan eliksir. Kadar etanol
berkisar antara 3% sampai 44%, dan biasanya eliksir mengandung etanol 510% (Anief, 2007)
Eliksir
adalah
larutan
hidroalkohol
yang
jernih
dan
manis
kental karena mengandung kadar gula yang lebih rendah dan akibatnya
kurang efektif dibanding sirup dalam menutupi rasa senyawa obat.
Walaupun demikian, karena sifat hidroalkohol, eliksir lebih mampu
mempertahankan komponen-komponen larutan yang larut dalam air dan
yang larut dalam alkohol daripada sirup. Juga karena stabilitasnya yang
khusus dan kemudahan dalam pembuatannya, dari sudut pembuatan eliksir
lebih disukai dari sirup (Ansel, 1989).
Perbandingan alkohol yang ada pada eliksir sangat berbeda karena
masing-masing komponen eliksir mempunyai sifat kelarutan dalam alkohol
dan air yang berbeda. Tiap eliksir memerlukan campuran tertentu dari
alcohol dan air untuk mempertahankan semua komponen dalam larutan.
Tentu saja, untuk eliksir-eliksir ini mengandung zat yag kelarutannya dalam
air jelek, banyaknya alcohol yang dibutuhkan lebih besar daripada eliksir
yang dibuat dari komponen-komponen yang kelarutannya dalam air baik.
Eliksir paling baik disimpan dalam wadah-wadah yang tertutup rapat, tahan
cahaya untuk menjaga terhadap temperatur yang berlebihan. Disebabkan
karena eliksir mengandung alkohol (Ansel, 1989)
Dibandingkan dengan sirup, eliksir kurang manis dan kurang kental.
Hal tersebut berkaitan dengan kandungan gulanya sehingga kemampuannya
menutupi rasa tidak enak semakin kecil. Kemampuan eliksir untuk menjaga
kelarutan lebih baik jika dibandingkan dengan sirup. Eliksir merupakan
sediaan yang stabil. Proporsi jumlah alkohol yang dikandungnya bervariasi,
tergantung pada keperluan. Zat aktif yang sukar larut dalam air dan larut
dalam alkohol diperlukan jumlah alkohol yang lebih besar. Selain alcohol,
digunakan juga gliserin dan propilenglikol sebagai pemanis, dapat pula
digunakan sorbitol di samping sukrosa, bahkan pemanis buatan. Alkohol
yang terdapat dalam eliksir berkisar antara 10-12%, tetapi ada yang
menggunakan hanya 3% saja dan yang tertinggi 44 %.
3
batuk
akibat
iritasi
DMP
dikonsumsi
melebihi
dosis
yg
dianjurkan,
dapat
nafas jadi pendek, berada dalam kondisi antara tidur dan sadar, mual
dan muntah-muntah, tekanan darah menjadi tinggi, jantung berdebardebar, amnesia, tidak bisa mengenal kata-kata dan objek yang terlihat,
paranoid dan merasakan seperti akan mati, serta koma bahkan
kematian.
diabsorpsi
dengan
baik
melalui
saluran
tidak
berubah
ataupun
bentuk
dimetilated
morfinon.
3.1. Farmakokinetik
Dextrometorphan diabsorpsi dengan baik setelah pemberian oral
dengan kadar serum maksimal dicapai dalam 2,5 jam. Onset efeknya
cepat, seringkali 15-30 menit setelah pemberian oral. Belum ada
penelitian tentang distribusi volume Dextrometorphan pada manusia,
akan tetapi penelitian oleh Silvasti et al. (1989) yang dilakukan pada
anjing, distribusi volume Dextrometorphan berkisar antara 5,0-6,4
5
L/kg. Waktu paruh obat ini adalah 2-4 jam dan lama kerjanya adalah 36 jam. Metabolisme Dextrometorphan telah diketahui dengan baik dan
telah diterima secara luas bahwa aktivitas terapeutik
Dextrometorphan ditentukan oleh metabolit aktifnya yaitu
dextrorphan. Dekstrometorfan mengalami metabolisme di hepar oleh
enzim sitokrom P-450 dan diubah menjadi dextrorphan yang
mempunyai derivat lebih aktif dan poten sebagai antagonis NMDA
(Schadel et al., 1995)
3.2. Farmakodinamik
a. Efek analgetik
Efek analgetik dekstrometorfan berdasarkan cara kerja
sebagai antagonis reseptor NMDA. Peranan NMDA dalam fenomena
persepsi nyeri ditegaskan lagi pada binatang percobaan yaitu
dengan cara memberikan reseptor antagonis NMDA secara
intraspinal. Pada suatu studi pada manusia pemberian ketamin
intravena akan mengurangi hiperalgesia primer dan sekunder dan
mengurangi nyeri yang ditimbulkan oleh stimulasi panas.
Dextrometorphan menunjukkan hal yang sama (Ilkjaer et al., 1996).
Ikatan obat-obat antagonis pada reseptor NMDA menimbulkan
terjadinya perubahan pada calsium channel. Perubahan pada cachannel akan menyebabkan aktivitas neuron yang dirangsang
NMDA, jika itu menetap, akan diikuti dengan peningkatan
intensitas stimulus nosiseptik primer, misalnya fenomena wind-up
dan pencetusan dari nyeri sekunder.
Dextrometorphan mempunyai kemampuan untuk mengurangi
influks ion Ca2+melalui channel reseptor NMDA dan mengatur
channel voltase Ca yang pada keadaan normal diatur oleh
konsentrasi K+ ekstrasel yang tinggi (Weinbroum et al., 2000).
Dengan berkurangnya influks ion Ca+, maka eksitabilitas neuron di
6
b. Na Sakarin
Pemerian : putih, tidak berbau atau agak aromatik, efflorescent,
bubuk kristal.
pH
: 6,6 (10% b / v larutan berair)
Sinonim : Sacharin Sodium
Khasiat : Pemanis
Kelarutan : larut dalam 1,5 bagian air dan dalam 50 bagian etanol 95%
OTT
: Sakarin natrium tidak mengalami Maillard browning.
Kadar
: 0,075%-0,6%
c. Propylenglicol
Pemerian : Cairan kental, jernih, tidak berwarna, tidak berbau, rasa agak
pH
manis, higroskopis.
: Stabil pada pH 3-6 (Allen,2002)
8
d. Glycerin
Pemerian : Cairan jernih, tidak berwarna, tidak berbau,kental, cairan
higroskopis, rasa manis kira-kira 0.6x manisnya sukrosa
pH
:7
Sinonim
Khasiat : Humektan
Kelarutan : Dapat campur dengan air dan dengan etanol (95%)p, praktis
tidak larut dalam kloroform, dalam eter p, dan dalam minyak
OTT
lemak.
: Dapat meledak jika dicampur dengan oksidator kuat
seperti kromium trioksida, potasium klorat, atau kalium
Kadar
e. Etanol
Pemerian
Sinonim
Khasiat
OTT
permanganat
: 30 %
Kadar
f. Nipasol
Pemerian : serbuk hablur putih, tidak berbau, tidak berasa
pH
:48
9
Sinonim : Propylparaben
Kelarutan : sukar larut dalam air, larut dalam etanol 3,5 bagian
OTT
Kadar
: 0,01%-0,02%
g. Orange Essence
Pemerian : Cairan kental berwarna kuning sampai orange atau jingga
berbau nanas rasa seperti jeruk.
Mortir
Stamper
Gelas ukur
Erlenmeyer
Baker glass
Botol 60 ml warna coklat
(beserta tutup)
Neraca analitik gram
Neraca analitik miligram
Anak timangan
Sendok plastik
Perkamen
Pemanas air ( kompor gas
Bahan
Dekstomethorpan 10mg/cth
Puraflo
Aethanolum
Propylenglycol
Glycerin
Na Saccarin
Nipassol
Essence
10
11
22mg/cth
40,90%
10,22%
46,83%
2,05%
q.s
Dekstromthorphan
10mg/cth
Aethanolum 90 %
10%
Glycerin
25%
= 10/100 x 60 ml
= 6 ml
3. Propylenglycol Na Sacarin
= 24.1/100 x 600,06%
ml = 14.46 ml
4. Glycerin
Nipasol
0,01% = 15 ml
= 25/100 x 60 ml
5. Na Saccarin
= 0,6/100
ml
Orange
essence x 60q.s
6. Nipasol
= 0,01/100 x 60ad
ml400=ml
6 mg
Aquadest
7. Essence
= 3,6 mg
= q.s
8. Aquadest ad 60 ml
Data Perhitungan untuk 400 ml Eliksir
1. Dekstrometorphan = 400/60 x 120 mg = 800 mg
2. Aethanol 90%
= 400/60 x 6 ml
3. Propylenglycol
4. Glycerin
= 400/60 x 15 ml
5. Na Saccarin
6. Nipasol
= 400/60 x 6 mg
7. Essence
= q.s
8. Aquadest ad 400 ml
12
= 40 ml
= 100 ml
= 0,04 mg
= 40 ml
3. Propylenglycol
= 96.4 ml
4. Glycerin
= 100 ml
5. Na Saccarin
= 2,4 mg
6. Nipasol
= 0,04 mg
7. Essence
= q.s
8. Aquadest ad 400 ml
VI. PEMBUATAN
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
9.
10.
11.
VII. PEMBAHASAN
Eliksir adalah sediaan berupa larutan yang mempunyai rasa dan bau sedap,
selain obat mengandung juga zat tambahan seperti gula atau pemanis lain, zat
13
warna, zat pewangi dan zat pengawet, dan digunakan sebagai obat dalam. (Moh.
Anief, 2008)
Zat aktif yang digunakan dalam praktikum pembuatan larutan adalah
Dekstrometorphan dan bahan tambahan yang sesuai dengan formulasi sediaan
eliksir Dekstromethorphan pada Handbook of Pharmaceutical Manufacturing
Formulation Vol. 1 Edisi 2. Bahan-bahan tersebut antara lain puraflo 1220
(40,90%) , ethanol (10,22%), propylenglicol (46,83%), glycerin (2,05%). Pada
formulasi ini juga ditambahkan na sakarin dengan konsenterasi 0,6%, nipasol
dengan konsenterasi 0,01%, dan penambahan esens jeruk secukupnya dan kadar
bahan disesuaikan dengan khasiatnya dalam formula serta pluraflo 1220 diganti
dengan aquadest karena tidak bahan tersebut tidak terdapat di laboratorium.
Pelarut campur (kosolven) yang digunakan yaitu propylenglycol dengan pH
3-6. Propylenglycol digunakan agar bahan aktif utama dapat larut sempurna dan
meningkatkan kelarutan bahan aktif. Glycerin dengan ph 7 digunakan sebagai
pembasah (humektan) agar larutan tidak menggumpal dan basah dengan merata.
Ethanol digunakan sebagai bahan pembawa sediaan eliksir dan bertindak sebagai
pelarut utama. Pada formulasi ini ethanol yang digunakan hanya 10% jadi sediaan
ini masih membutuhkan pengawet anti-mikroba agar dapat stabil tanpa
mikroorganisme dengan waktu yang panjang. Oleh karena itu ditambhkan nipasol
0,01% sebagai pengawet atau anti mikroba. Namun jika ethanol yang digunakan
>12% maka sediaan tersebut tidak perlu lagi ditambahkan pengawet. Selain itu
untuk menutupi rasa pahit dan tidak enak dari Dekstromethorphan maka
ditambahkan na sakarin dan esens jeruk. Penambahan esens jeruk dilakukan untuk
menarik perhatian anak-anak agar tidak takut untuk minum obat karena rasanya
yang pahit.
Diamati apakah elixir yang dibuat sudah sesuai dengan standar elixir
yaitu berupa larutan yang mempunyai rasa dan bau yang sedap.
2. Kejernihan
Dilakukan dengan cara mengamati dengan mata sediaan larutan
elixir, apakah ada partikelnya atau tidak bila tidak berarti larutan
tersebut sudah jernih.
3. Densitas (Bobot Jenis)
Dilakukan dengan menggunakan piknometer.
4. Viskositas
Cara menentukan viskositas suatu zat menggunakan alat
viscometer,antara lain :
a.viskometer kapiler
b. Viskometer Hoppler
c. Viskometer Cup dan Bob
d. Viskometer Cone dan Plate
5. pH
Sediaan diukur pH nya dengan menggunakan pH meter, yaitu
disesuaikan dengan pH usus karena sediaan diabsorbsi di usus jadi pH
sediaan harus sama dengan pH usus.
No
Organoleptis
Kejernihan
Bobot Jenis
1
2
15
Viskositas
Ph
3
4
5
6
x
para
f
16
http://endahdwianggraningrum09.wordpress.com/2013/10/09/larutan-solutio/,
22 mei 2014
http://riantysefrani21.blogspot.com/2013/12/elixir.html, 22 mei 2014)
http://ilmu-kefarmasian.blogspot.com/2013/03/sirup-dan-eliksir.html, 22 mei
2014
http://satoecikbar.blogspot.com/2013/03/obat-destro.html (Diakses tanggal 22
mei 2014)
http://www.kerjanya.net/faq/4821-dextromethorphan.html (Diakses tanggal 22
mei 2014)
http://kesehatan.kompasiana.com/medis/2013/03/14/obat-batuk-bisamenyebabkan-kematian-536948.html (Diakses tanggal 22 mei 2014)
17
Lampiran :
18
19
Brosur :
Kashel Elixir
Antitusiv
Kashel Elixir
Antitusiv
Indikasi:
Meringankan batuk tidak berdahak atau batuk
kering
Indications:
Relieve cough with phlegm or dry cough
Kontra Indikasi:
- Penderita yang hipersensitif ( terhadap
dextromethorpan ), wanita hamil
Contra Indications:
- Patients who are hypersensitive ( to
dextromethorphan ) , pregnant women
Komposisi:
Tiap 5 ml mengandung
Dextromethorpan Hbr 10 mg
Zat tambahan
q.s
Composition:
Each 5 ml contains
Dextromethorphan Hbr 10 mg
Additives
q.s
Farmakologi:
Kashel mengandung dextrometorphan Hbr
sebagai antitusif (penghilang batuk) bekerja
dengan memperkecil pusat batuk dan
mengangkat gerbang perangsang batuk dari
sistem syaraf pusat
Pharmacology:
Kashel contains dextrometorphan Hbr as
antitussives ( cough relievers ) work by reducing
the cough center and lift gate cough stimulant of
the central nervous system
Efek Samping:
- kepala pusing
- mual
- mengantuk
- konstipasi
Side Effects:
- Headache
- nausea
- sleepy
- constipation
Perhatian:
- Tidak disarankan untuk anak di bawah usia 2
tahun
- petunjuk khusus sebaiknya dipatuhi pasien
yang mengalami pusing, debil, atau sesak nafas
- gunakan dengan hati-hati bagi pasien yang
cacat fungsi liver
Attention:
- Not recommended for children under age 2
year
- Special instructions should be adhered to the
patient
who experience dizziness , debilitated , or
shortness of breath
- Use with caution in patients who
defective liver function
Dosis:
2 - 6 tahun : 2,5 ml, 2 - 4 kali sehari
6 12 tahun : 5 ml, 2 - 4 kali sehari.
> 12 tahun : 10 ml, 2 - 4 kali sehari.
Atau menurut petunjuk dokter.
Penyimpanan:
Simpan di tempat sejuk dan kering, terlindung
dari cahaya.
Doses:
2-6 years : 2.5 ml , 2-4 times a day
6-12 years : 5 ml , 2-4 times a day .
> 12 years : 10 ml , 2-4 times a day .
Or as directed by your doctor .
Storage:
Store in a cool and dry place , protected
from light .
No. . Reg : DTL 1410100234 A1
No. . Batch : 05143402
Di Produksi oleh :
PT. MonataFarma
Palembang-Indonesia
In Production by :
PT . MonataFarma
Palembang -Indonesia
20