Anda di halaman 1dari 12

GLUKOKORTIKOID TOPIKAL

MACAM-MACAM GLUKOKORTIKOID TOPIKAL

OLEH:
Wenda Marina Assa

Nri.13011104069

Febriyanti Takatelide

Nri.13011104103

Fricilia Kawengian

Nri.13011104061

Ribka Ruindungan

Nri.13011104090

Frindi Maki

Nri.13011104055

Pengobatan topikal adalah untuk mengatasi kekeringan kulit dan peradangan.


Kortikosteroid adalah hormon yang dihasilkan oleh korteks adrenal. Hormon ini dapat
mempengaruhi volume dan tekanan darah, kadar gula darah, otot dan resistensi tubuh.
Kortikosteroid

terbagi

menjadi

dua

golongan

utama

yaitu

glukokortikoid

dan

mineralokortikoid. Golongan glukokortikoid adalah kortikosteroidyang efek utamanya


terhadap penyimpanan glikogen hepar dan khasiat anti-inflamasinyanyata, sedangkan
pengaruhnya pada keseimbangan air dan elektrolit kecil atau tidak berarti. Prototip untuk
golongan ini adalah kortisol dan kortison, yang merupakan glukokortikoid alam. Terdapat
juga glukokortikoid sintetik, misalnya prednisolon,triamsinolon, dan betametason. Golongan
mineralokortikoid adalah kortikosteroid yangefek utamanya terhadap keseimbangan air dan
elektrolit, sedangkan pengaruhnya terhadap penyimpanan glikogen hepar sangat kecil.
Berdasarkan cara penggunaannya kortikosteroid dapat dibagi dua yaitu kortikosteroid
sistemik dan kortikosteroid topikal. Kortikosteroid topikal adalah obat yang digunakan di
kulit pada tempat tertentu. Merupakan terapi topikal yang memberi pilihan untuk para ahli
kulit dengan menyediakan banyak pilihan efek pengobatan yang diinginkan, diantaranya
termasuk melembabkan kulit, melicinkan, ataumendinginkan area yang dirawat
Semua steroid termasuk glukokortikosteroid mempunyai struktur dasar 4 cincin
kolestroldengan 3 cincin heksana dan 1 cincin pentana. Hormon steroid adrenal disintesis
darikolestrol yang terutama berasal dari plasma. Korteks adrenal mengubah asetat
menjadikolestrol,

yang

kemudian

dengan

bantuan

enzim

diubah

lebih

lanjut

menjadikortikosteroid dengan 21 atom karbon dan androgen lemah dengan 19 atom


karbon.Hormon steroid pada prekursor serta metabolitnya memperlihatkan perbedaan pada
jumlah dan jenis gugus yang tersubstitusi, jumlah serta lokasi ikatan rangkapnya, dan pada
konfigurasi stereo kimiawinya. Tatanama yang tepat untuk menyatakan formulasi kimiawi ini
sudah disusun. Atom karbon yang asimetris (pada molekul C21)memungkinkan terjadinya
stereo isomerisme. Gugus metil bersudut (C19 dan C18) pada posisi 10 dan 13 berada di
depan sistem cincin dan berfungsi sebagai titik acuan.
Substitusi nukleus dalam bidang yang sama dengan bidang gugus ini diberi simbol
cisatau . Substitusi yang berada di belakang bidang sistem cincin diberi simbol trans
atau. Ikatan rangkap dinyatakan oleh jumlah atom karbon yang mendahului.
Hormonsteroid diberi nama menurut keadaan hormon apakah hormon tersebut mempunyai
satu gugus metil bersudut (estran, 18 atom karbon), dua gugus metil bersudut (androstan,
19atom karbon) atau dua gugus bersudut plus 2 rantai samping karbon pada C17(pregnan,
21 atom karbon)

Glukokortikoid topikal adalah obat yang paling banyak dan tersering dipakai.
Glukokortikoid dapat menekan limfosit-limfosit tertentu yang merangsang proses radang.
Kortikosteroid bekerja dengan mempengaruhi kecepatan sintesis protein. Molekul hormon
memasuki sel jaringan melalui membran plasma secara difusi pasif di jaringan target,,
kemudian bereaksi dengan reseptor protein yang spesifik dalam sitoplasma sel jaringan dan
membentuk kompleks resptor-steroid.kompleks ini mengalami perubahan konformasi,
bergerak ke nucleus dan berikatan dan kromati. Ikatan ini menstimulasi transkripsi RNA dan
sintesis protein spesifik. Induksi sintesis protein merupakan perantara efek fisiologik steroid.
Pada beberapa jaringan, misalnya hepar, hormon steroid merangsang transkripsi dan
sintesis protein spesifik; pada jaringan lain, misalnya limfoid dan fibroblast, hormon ini
bersifat kataboli. Beberapa peneliti menunjukkan bahwa hormon steroid merangsang sintesis
protein yang sifatnya menghambat atau toksik terhadap sel-sel limfoid, hal inilah mungkin
yang menimbulkan efek kataboliknya.
Tabel perbandingan potensi relatif dan dosis ekuivalen beberapa sediaan kortikosteroid
Kortikosteroid
Kortisol/Hidrokortison
Kortison
Kortikosteron
11-Desoksikortisol
6--metilprednisolon
Fludrokortison
Prednison
Prednisolon
Triamsinolon
Parametason
Betametason
Deksametason

Potensi :

Lama Kerja

Retensi natrium

Anti-inflamasi

1
0,8
15
100
0,5
125
0,8
0,8
0
0
0
0

1
0,8
0,35
0
5
10
4
4
5
10
25
25

Dosis ekivalen
(mg)*

S
S
S
I
S
I
I
I
L
L
L

20
25
4
5
5
4
2
0,75
0,75

Sediaan Dan Posologi


Sediaan kortikosteroid dapat diberikan oral, parenteral (IV, IM, intrasinovial dan
intralesi) dan topikal pada kulit atau mata (dalam bentuk salep, krem,losio) atau aerosol
melalui jalan napas. Pada semua cara pemberian topical kortikosteroid dapat diabsorbsi dalam
jumlah yang cukup untuk menimbulkan efek sistemik dan menyebabkan penekanan
adrenokortikosteroid.

Sediaan Kortikosteroid Dan Analog Sintetiknya


Nama genetic

Bentuk oral Parenteral

Desoksikortikosteron asetat
Fluodrokortison asetat

0,1 mg

Kortisol/Hidrokortison

5-20 mg

Kortisol asetat
Kortisol sipionat
Kortison asetat
Prednison
Prednisolon
Metilprednisolon
6-Metil prednisolon
Metilprednisolon Na suksinat
Deksametason
Deksametason asetat
Deksametaon Na-fosfat
Parametason asetat
Flusinolon asetonid
Flumetason pivalat
Betametason
Betametason dipropionat
Betametason valerat
Triamsinolon
Triamsinolon asetonid
Triamsinolon diasetat
Halsinonid

2 mg/ml
(suspensi)
5-25 mg
5 mg
5 mg
4 mg
4 mg
0,5 mg/ml
(eliksir)
-

5 mg/ml
(minyak)
25,50mg/ml
(suspensi)
25 mg/5ml
(suspensi)
25,50mg/ml
(suspensi)
40 mg/ml
20,40,80
mg/ml
(suspensi)
40-1.000mg
bubuk
4 mg/ml

Topikal
-

Topikal pada
mata
-

0,1-2%(krem, 0,2%(suspense,
salep, losion)
salep)
0,1-1%(krem, 1,5% (salep)
salep, losion)
-

0,25, 1%

0,01-0,1%

0,1%

2-16 mg/ml
(suspensi)
4-24 mg/ml
0,1%
1,2 mg
0,01-0,2%
0,025% (krem)
0,6 mg
0,05;0,1%
0,01;0,1%
4 mg
40 mg/ml
0,1;0,5 mg
(suspensi)
(krem,dll)
2 dan 4 mg/5 25,40 mg/ml
ml (sirup)
(suspensi)
0,025;0,1%

0,05;0,1%
-

Penggolongan menurut USA system


Group I Sangat poten dan kuat potensinya 600 kali lebihkuat dibandingkan hydrocortisone

Clobetasol propionate 0.05% (Dermovate)

Betamethasone dipropionate 0.05% (Diprolene)

Halobetasol proprionate 0.05% (Ultravate, Halox)

Diflorasone diacetate 0.05% (Psorcon)

Group II

Fluocinonide 0.05% (Lidex)

Halcinonide 0.05% (Halog)

Amcinonide 0.05% (Cyclocort)

Desoximetasone 0.25% (Topicort)

Group III

Triamcinolone acetonide 0.5% (Kenalog, Aristocort cream)

Mometasone furoate 0.1% (Elocon ointment)

Fluticasone propionate 0.005% (Cutivate)

Betamethasone dipropionate 0.05% (Diprosone)

Group IV

Fluocinolone acetonide 0.01-0.2% (Synalar, Synemol, Fluonid)

Hydrocortisone valerate 0.2% (Westcort)

Hydrocortisone butyrate 0.1% (Locoid)

Flurandrenolide 0.05% (Cordran)

Triamcinolone acetonide 0.1% (Kenalog, Aristocort A ointment)

Mometasone furoate 0.1% (Elocon cream, lotion)

Group V

Triamcinolone acetonide 0.1% (Kenalog, Aristocort,kenacort-a vail, cream, lotion)

Fluticasone propionate 0.05% (Cutivate cream)

Desonide 0.05% (Tridesilon, DesOwen ointment)

Fluocinolone acetonide 0.025% (Synalar, Synemol cream)

Hydrocortisone valerate 0.2% (Westcort cream)

Group VI

Alclometasone dipropionate 0.05% (Aclovate cream, ointment)

Triamcinolone acetonide 0.025% (Aristocort A cream, Kenalog lotion)

Fluocinolone acetonide 0.01% (Capex shampoo, Dermasmooth)

Desonide 0.05% (DesOwen cream, lotion)

Group VII Kelas terlemah dari steroid topikal. Memiliki permeabilitas lipid yang
lemah, dan tidak dapat menembus membran mukosa baik.

Hydrocortisone 2.5% (Hytone cream, lotion, ointment)

Hydrocortisone 1% (Many over-the-counter brands)

Penggolongan Steroid Topical sesuai Potensinya

Pengobatan sistemik
Untuk mengurangi rasa gatal dapat diberikan antihistamin (H1) seperti difenhidramin

atau terfenadin, atau antihistamin nonklasik lain. Kombinasi antihistamin H1 dengan H2 dapat
menolong pada kasus tertentu. Pada bayi usia muda, pemberian sedasi dengan kloralhidrat
dapat pula menolong. Penggunaan obat lain seperti sodium kromoglikat untuk menstabilkan
dinding sel mast dapat memberikan hasil yang memuaskan pada 50% penderita. Penggunaan
kortikosteroid oral sangat terbatas, hanya pada kasus sangat berat dan diberikan dalam waktu
singkat, misalnya prednison 0,5-1,0 mg/kgBB/hari dalam waktu 4 hari.

Immunomodulators
Untuk pengobatan pasien dengan penyakit parah pada siapa terapi konvensional tidak

efektif. Dalam kasus yang lebih parah dan terutama pada orang dewasa, pertimbangkan untuk
menggunakan baik MTX dan siklosporin. Yang terakhir ini lebih berkhasiat, namun lesi
kambuh ketika dihentikan.

Siklosporin (Neoral, Sandimmune)


Menunjukkan untuk membantu dalam berbagai gangguan kulit, terutama psoriasis.

Kisah dengan menghambat T-sel produksi sitokin dan ILS. Seperti tacrolimus dan
pimekrolimus (ascomycin), siklosporin mengikat macrophilin dan kemudian menghambat
kalsineurin, enzim kalsium-tergantung, yang, pada gilirannya, menghambat fosforilasi faktor
nuklir sel T aktif dan menghambat transkripsi sitokin, terutama IL-4. Hentikan pengobatan
jika tidak ada respon dalam waktu 6 minggu.

Methotrexate (Folex PFS, Rheumatrex)


Antimetabolit yang menghambat reduktase dihydrofolate, sehingga menghambat

sintesis DNA dan reproduksi sel. Respon yang memuaskan dilihat 3-6 minggu setelah
pemberian.Sesuaikan dosis secara bertahap untuk mencapai respon yang memuaskan.

Tacrolimus (Protopic) salep 0,03% atau 0,1%


Imunomodulator yang menekan kekebalan humoral (T-limfosit) aktivitas. Digunakan

untuk penyakit yang sulit disembuhkan.

Antivirus agen
Untuk pengelolaan infeksi herpes dan untuk mengobati dermatitis atopik pada pasien

yang mengembangkan cacar air.

Acyclovir (Zovirax)
Menghambat aktivitas dari kedua HSV-1 dan HSV-2. Memiliki afinitas untuk kinase

timidin virus dan, sekali terfosforilasi, menyebabkan DNA-rantai pemutusan kontrak kerja
ketika bertindak oleh polimerase DNA. Pasien mengalami sakit kurang dan resolusi lebih
cepat dari lesi kulit bila digunakan dalam waktu 48 jam dari onset ruam. Dapat mencegah
wabah berulang. Inisiasi awal terapi adalah keharusan. Dosis zoster adalah 4 kali lebih tinggi
dari itu untuk herpes simpleks. Durasi terapi bervariasi.

Antibiotik
Antibiotik sistemik dapat dipertimbangkan untuk mengatasi DA yang luas dengan

infeksi sekunder. Tetapi dalam praktek sehari-hari pemberian antibiotika pada dermatitis atopi
terlalu berlebihan. Antibiotik yang dianjurkan adalah eritromisin, sefalosporin, kloksasilin,
dan terkadang ampisilin. Dari hasil pembiakan dan uji kepekaan terhadap Staphylococcus
aureus 60% resisten terhadap penisilin, 20% terhadap eritromisin, 14% terhadap tetrasiklin,
dan tidak ada yang resisten terhadap sefalosporin Imunoterapi dengan ekstrak inhalan
umumnya tidak menolong untuk mengatasi DA pada anak.
Empirik antimikroba terapi harus komprehensif dan harus mencakup semua
kemungkinan patogen dalam konteks pengaturan klinis. Untuk pengobatan infeksi klinis oleh
S aureus, kloksasilin atau cephalexin digunakan. Pada infeksi streptokokus, sefaleksin
disukai. Jika tidak efektif, penisilin dan klindamisin dalam kombinasi yang efektif.
Pertimbangkan infeksi staphylococcal di setiap suar dermatitis atopik.

Sefaleksin (Keflex)
Pertama-generasi

cephalosporin

penangkapan

pertumbuhan

bakteri

dengan

menghambat sintesis dinding sel bakteri. Bakterisida aktivitas terhadap organisme yang
berkembang pesat. Kegiatan utama terhadap flora kulit, digunakan untuk infeksi kulit atau
profilaksis pada prosedur minor. Susp tersedia termasuk butiran mauve (125 mg / 5 ml) dan
butiran persik (250 mg / 5 ml).

Kloksasilin (Cloxapen, Tegopen)


Untuk

pengobatan

infeksi

yang

disebabkan

oleh

penisilinase

penghasil

staphylococcus. Digunakan untuk memulai terapi ketika infeksi staphylococcal dicurigai.

Penisilin VK (Beepen-VK, Betapen-VK, Veetids)


Menghambat biosintesis mucopeptide dinding sel. Bakterisida terhadap organisme

sensitif ketika konsentrasi yang memadai dicapai, dan yang paling efektif selama tahap
multiplikasi aktif. Konsentrasi yang tidak memadai menghasilkan hanya efek bakteriostatik.

Klindamisin (Cleocin)

Lincosamide untuk perawatan kulit yang serius dan infeksi jaringan lunak
staphylococcal. Juga efektif terhadap streptokokus aerobik dan anaerobik (kecuali
enterococci). Menghambat pertumbuhan bakteri, kemungkinan dengan menghambat disosiasi
peptidil t-RNA dari ribosom, menyebabkan RNA-dependent sintesis protein untuk
menangkap.
Penggolongan Steroid Topical sesuai Potensinya
Nama merek dagang
CLASS 1Potensi sangat kuat
Clobex Lotion/Spray/Shampoo, 0.05%
Cormax Cream/Solution, 0.05%
Diprolene Ointment, 0.05%
Olux E Foam, 0.05%
Olux Foam, 0.05%
Temovate Cream/Ointment/Solution, 0.05%
Ultravate Cream/Ointment, 0.05%
Vanos Cream, 0.1%
Psorcon Ointment, 0.05%
Psorcon E Ointment, 0.05%
CLASS 2Potensi Kuat
Diprolene Cream AF, 0.05%
Elocon Ointment, 0.1%
Florone Ointment, 0.05%
Halog Ointment/Cream, 0.1%
Lidex Cream/Gel/Ointment, 0.05%
Psorcon Cream, 0.05%
Topicort Cream/Ointment, 0.25%
Topicort Gel, 0.05%
CLASS 3Potensi Sedang Kuat
Cutivate Ointment, 0.005%
Lidex-E Cream, 0.05%
Luxiq Foam, 0.12%
Topicort LP Cream, 0.05%
CLASS 4Potensi Sedang Kuat
Cordran Ointment, 0.05%
Elocon Cream, 0.1%
Kenalog Cream/Spray, 0.1%
Synalar Ointment, 0.03%
Westcort Ointment, 0.2%
CLASS 5Potensi Sedang Lemah
Capex Shampoo, 0.01%
Cordran Cream/Lotion/Tape, 0.05%

Nama Generik
Clobetasol propionate
Clobetasol propionate
Betamethasone dipropionate
Clobetasol propionate
Clobetasol propionate
Clobetasol propionate
Halobetasol propionate
Fluocinonide
Diflorasone diacetate
Diflorasone diacetate
Betamethasone dipropionate
Mometasone furoate
Diflorasone diacetate
Halcinonide
Fluocinonide
Diflorasone diacetate
Desoximetasone
Desoximetasone
Fluticasone propionate
Fluocinonide
Betamethasone valerate
Desoximetasone
Flurandrenolide
Mometasone furoate
Triamcinolone acetonide
Fluocinolone acetonide
Hydrocortisone valerate
Fluocinolone acetonide
Flurandrenolide

Cutivate Cream/Lotion, 0.05%


DermAtop Cream, 0.1%
DesOwen Lotion, 0.05%
Locoid Cream/Lotion/Ointment/Solution, 0.1%
Pandel Cream, 0.1%
Synalar Cream, 0.03%/0.01%
Westcort Cream, 0.2%
CLASS 6Potensi Sedang
Aclovate Cream/Ointment, 0.05%
Derma-Smoothe/FS Oil, 0.01%
Desonate Gel, 0.05%
Synalar Cream/Solution, 0.01%
Verdeso Foam, 0.05%
CLASS 7Potensi Lemah
Cetacort Lotion, 0.5%/1%
Cortaid Cream/Spray/Ointment
Hytone Cream/Lotion, 1%/2.5%
Micort-HC Cream, 2%/2.5%
Nutracort Lotion, 1%/2.5%
Synacort Cream, 1%/2.5%

Fluticasone propionate
Prednicarbate
Desonide
Hydrocortisone
Hydrocortisone
Fluocinolone acetonide
Hydrocortisone valerate
Alclometasone dipropionate
Fluocinolone acetonide
Desonide
Fluocinolone acetonide
Desonide
Hydrocortisone
Hydrocortisone
Hydrocortisone
Hydrocortisone
Hydrocortisone
Hydrocortisone

Tabel perbandingan potensi relatif dan dosis ekuivalen beberapa sediaan kortikosteroid
Potensi
Kortikosteroid

Mineralkortikoid

Lama
kerja

Dosis
ekuivalen
(mg)*

1
0,8
5
4
4
5
10
25
25

S
S
I
I
I
I
L
L
L

20
25
4
5
5
4
2
0,75
0,75

0.3
15.0
0.0

S
I
-

2.0
-

Glukokortikoid

Glukokortikoid
Kortisol (hidrokortison)
1
Kortison
0,8
6--metilprednisolon
0,5
Prednisone
0,8
Prednisolon
0,8
Triamsinolon
0
Parametason
0
Betametason
0
Deksametason
0
Mineralokortikoid
Aldosteron
300
Fluorokortison
150
Desoksikortikosteron asetat
20
Keterangan:
* hanya berlaku untuk pemberian oral atau IV.
S = kerja singkat (t1/2 biologik 8-12 jam)
I = intermediate, kerja sedang (t1/2 biologik 12-36 jam)
L = kerja lama (t1/2 biologik 36-72 jam)

Pada tabel diatas terlihat bahwa triamsinolon, parametason, betametason, dan


deksametason tidak mempunyai efek mineralokortikoid. Hampir semua golongan
kortikosteroid mempunyai efek glukokortikoid. Pada tabel ini obat disusun menurut kekuatan
(potensi) dari yang paling lemah sampai yang paling kuat. Parametason, betametason, dan
deksametason mempunyai potensi paling kuat dengan waktu paruh 36-72 jam. Sedangkan
kortison dan hidrokortison mempunyai waktu paruh paling singkat yaitu kurang dari 12 jam.
Harus diingat semakin kuat potensinya semakin besar efek samping yang terjadi.
Efektifitas kortiksteroid berhubungan dengan 4 hal yaitu vasokonstriksi,
antiproliferatif,

immunosupresif

dan

antiinflamasi.

Steroid

topikal

menyebabkan

vasokontriksi pembuluh darah di bagian superfisial dermis, yang akan mengurangi eritema.
Kemampuan menyebabkan vasokontriksi biasanya berhubungan dengan potensi antiinflamasi, dan biasanya vasokontriksi ini digunakan sebagai suatu tanda untuk mengetahui
aktivitas klinik dari suatu agen. Kombinasi ini digunakan untuk membagi kortikosteroid
topikal mejadi 7 golongan besar, diantaranya Golongan I yang paling kuat daya anti-inflamasi
dan antimitotiknya (super poten). Sebaliknya golongan VII yang terlemah (potensi lemah).
Krim deksametason (decadron), saleb atau krim hidrokortison, salep metiprednisolon asetat
(medrol), triamsinolon asetonid (aristocort, dan flurandrenolid cordran) merupakan contohcontoh dari glukokortikoid topical yang membantu menyenbuhkan dermati

Daftar pustaka

Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia 1995.Farmakologi

dan Terapi edisi 4 (cetak ulang,2003).Jakarta; Gaya Baru (2003)


Karch A M (2011). Buku ajar farmakologi keperawatan edisi 2. EGC: Jakarta
http://dokteranakonline.com/category/obat-dan-faramasi/page3/
http://growupclinic.com/2013/05/12/waspadai-bahaya-dan-efek-samping-salep-alergikortikosteroid/