Anda di halaman 1dari 18

ANTIHISTAMIN

Dr. Evi Deviyana, MARS


Fakultas Ilmu Kesehatan
Universitas Borobudur

PENDAHULUAN
Histamin = Beta imidazolin = 4(2-aminoetil)imidazol, dibentuk dari asam amino histidin
oleh pengaruh enzim histidin dekarboksilase
Histamin = (Histos = Jaringan)
Ditemukan pd berbagai jaringan tubuh
Penggoresan kulit dilepaskan zat sifat
mirip histamin (H-substance)
Terbukti histamin

Bagian respon kekebalan tubuh, dilepas


selama reaksi alergi
Reaksi alergi spt bersin, gatal, mata berair
merupakan reaksi alergi tubuh yg
melepaskankan zat kimia yg disebut histamin
Histamin bertindak sbg pembawa pesan, kmd
melakukan perjalanan ke lokasi iritasi utk
mengaktifkan respon tertentu didaerah itu.

RESEPTOR HISTAMIN

Histamin berinteraksi dengan reseptor


spesifik pd berbagai jaringan target
Ada 4 jenis reseptor histamin dalam tubuh,
yg paling dikenal adalah reseptor H1 dan H2
Aktivasi reseptor H1 sbbkan kontraksi otot
polos, meningkatkan permeabilitas pembuluh
darah dan sekresi mukus. Histamin jg
berperan sbg neurotransmiter pd SSP

Aktivasi reseptor H2 terutama sbbkan sekresi


asam lambung, vasodilatasi dan flushing
Reseptor H3 menghambat saraf kolinergik
dan nonkolinergik yg merangsang saluran
nafas. Blokade reseptor ini membatasi tjdnya
bronkokonstriksi yg diinduksi oleh histamin.

Sistem Kardiovaskuler :
Dilatasi kapiler (arteriol &venul), akibat
kemerahan dan rasa panas pd wajah
(blushing area), menurunnya resistensi
perifer dan tekanan darah.
Meningkatkan Permeabilitas kapiler , akibat
efek sekunder thd pembuluh darah kecil.
Akibatnya protein dan cairan plasma keluar
ekstrasel dan timbul edema.

Pembuluh darah besar : histamin cenderung


sbbkan pembuluh darah besar konstriksi, yg
intensitasnya berbeda antar spesies.
- Jantung : histamin pengaruh langsung
kontraktilitas dan elektrisitas jantung.
Mempercepat depolarisasi diastol di nodus SA
shg frekuensi denyut jtg meningkat,
memperlambat konduksi AV, meningkatkan
automatisasi jtg shg pd dosis tinggi dpt
sbbkan aritmia.

Tekanan Darah : dosis sedang pd manusia


dan bbrp spesies dilatasi arteriol dan kapiler,
pd dosis sgt besar sbbkan hipotensi smp syok
Otot Polos : aktivasi reseptor H1 sbbkan
kontraksi dan aktivasi reseptor H2 sbbkan
relaksasi.
Kelenjar Eksokrin : histamin dalam dosis lbh
rendah daripada yg yg berpengaruh thd tek
darah akan meningkatkan sekresi asam
lambung
Ujung Saraf Sensoris : nyeri dan gatal

ANTIHISTAMIN

Antihistamin Penghambat Reseptor H1 (AH1)


Menghambat efek histamin pd pembuluh
darah, bronkus dan otot polos
Mengobati reaksi hipersensitifitas
Terapi simtomatik pd berbagai penyakit
alergi dan mencegah atau mengobati mabuk
perjalanan.

EFEK SAMPING OBAT AH1

Efek plg sering sedasi, efek ini


menguntungkan utk ps yg perlu perawatan
atau ps yg perlu byk tidur.
Efek sedasi ini jg bs mengganggu utk ps yg
memerlukan observasi atau kewaspadaan yg
tinggi. Untuk mengurangi efek ini bs
dilakukan dengan pengurangan dosis atau
diberikan AH1 jenis lain utk mengurangi efek
sedasi, spt astemizol, terfenadin, loratadin.

Efek Samping Sentral : vertigo, tinitus, lelah,


penat, inkoordinasi, penglihatan kabur,
diplopia, eufora, gelisah, insomnia dan
tremor
E.s lain : nafsu makan kurang, mual, muntah,
konstipasi atau diare, mulut kering,

ANTIHISTAMIN RESEPTOR H2

Simetidin Dan Ranitidin


Menghambat reseptor H2 scr selektif dan
reversibel.
Pemberian simetidin dan ranitidin ini akan
menghambat sekresi asam lambung
Farmakokinetik : simetidin oral
bioavailabilitas sekitar 70% sama dgn
pemberian IV atau IM. Absorpsi diperlambat
oleh makanan, shg simetidin diberikan
bersama atau segera setelah makan.
Diekskresi dlm urin

Ranitidin : bioavailabilitas oral sekitar 50%


dan meningkat pd penyakit hati. Kadar
puncak plasma 1-3 jam setelah pemberian
150mg oral. Ekskresi mll ginjal sisanya mll
tinja.
E.S : nyeri kepala, pusing, malaise, mialgia,
mual,diare,konstipasi ruam kulit, priritus,
kehilangan libido dan impoten
Simetidin : disfungsi seksual dan
ginekomastia

Interaksi Obat : antasida dan metoklopramid


mengurangi bioavailabilitas, dianjurkan
pemberian selang 1 jam setelah simetidin
oral. Pemberian ketokonazol hrs 2 jam sblm
pemberian simetidin krn absorpsi berkurang
50% bila diberikan bersama2.
Ranitidin dpt menghambat absorpsi diazepam
dan mengurangi kadar dlm plasma 25%,
sebaiknya pemberian selang wkt 1 jam.
Penggunaan ranitidin dgn antasida atau
antikolinergik sebaiknya diberikan selang wkt
1 jam

Sediaan : simetidin tablet 200,30 dan 400mg. Utk ps


dewasa dgn tukak duodeni 4x300 mg, diberikan
bersama makan dan sblm tidur atau 200 mg bersama
makan dan 400 mg sblm tidur. Sediaan lain : syrup 300
mg/5ml dan lar suntik 300 mg/2ml
Ranitidin : sediaan btk tablet 150 mg dan lar suntik 25
mg/ml. ranitidin 4-5 kali lbh kuat dr simetidin, shg bs
diberikan setengah dosis simetidin. Ranitidin kerja
utk wkt 8-12 jam. Dosis yg dianjurkan 2x150 mg/hr
Famotidin : menghambat sekresi asam lambung pd
malam hari, 3x lbh poten dr ranitidin dan 20x lbh
poten dr simetidin. Dosis 40 mg oral satu kali sehari,
IV 20 mg tiap 12 jam

Indikasi :
Tukak peptik, mempercepat penyembuhan
tukak lambung dan tukak duodenum.
Tukak peptikum yg diinduksi oleh obat AINS ,
AH2 dpt mempercepat penyembuhan tp tdk
dpt mencegah terbentuknua tukak.
Profilaksis stress ulcer dan perdarahan
Hipersekresi asam lambung pd sindrom
zollinger-ellison

TERIMA KASIH