Anda di halaman 1dari 79

ANTI MALARIA

K l a s i f i k a s i
1.Skizontosid jaringan :
Primakuin.
Pirimetamin.

2.Skizontosid darah (obat


supresif) :
Klorokuin.
Kuinin.
Meflokuin.
Proguanil.
Pirimetamin.

3.Gametosid :
Klorokuin & kuinin : untuk
P.vivax & P.malaria.
Primakuin
P.falciparum.

untuk

4.Sporontosid :
Primaquin.
Kloroguanid.

Pengobatan Supresi
Untuk

menyingkirkan

semua parasit dari tubuh


penderita
memberikan

dengan
skizontosid

darah dalam waktu lama.

Pengobatan Kausal
Digunakan skizontosid
jaringan.

Pengobatan Radikal
Untuk memusnahkan parasit
dalam

fase

eritrosit

&

eksoeritrosit
Untuk

ini

digunakan

kombinasi skizontosid darah


& jaringan.

KLOROKUIN
Merupakan 4-aminokuinolin
sintetik
senyawa

dalam
di

fosfat

bentuk
berupa

kristal putih yang pahit.


Larut baik dalam pH asam,
kurang pada pH netral atau
basa.

Farmakodinamik
Memiliki efek anti radang.
Berguna untuk mengobati
reaksi photoallergic.
Berefek
dengan

anestetik
dosis

lokal,

tinggi

berefek antikoagulan.

Aktivitas Anti Malaria


Hanya

efektif

pada

fase

eritrosit.
Efektifitasnya
terhadap
P.falciparum.

P.vivax

tinggi
&

Mekanisme Kerja
Menghambat

sintetik

enzimatik DNA & RNA.


Atau
Membentuk

suatu kompleks

dengan DNA yang mencegah


replikasi / transkripsi ke RNA.

Farmakokinetik
Absorbsi cepat & lengkap.
Kadar puncak dalam plasma
dicapai setelah 1 2 jam.
+

55%

terikat

pada

non

diffusible plasma constituent.

Metabolisme lambat,
metabolitnya di ekskresi
melalui urin.
Metabolisme klorokuin
dihambat oleh SKF 525-A,
amodiakuin,
hidroksiklorokuin dan
pamakuin.

Efek Samping
Gangguan saluran cerna.
Sakit kepala ringan.
Gatal, urtikaria.
Gangguan pendengaran.
Perubahan gej. T & kompleks
ORS melebar pada EKG.

Hipotensi berat serta henti


napas & jantung IM (10
mg/kg).
Anoreksi, lesu.
Pandangan kabur.
Retinopati.
Miopati irreversibel.

Kontraindikasi
Penderita gangguan fungsi
hepar.
Penderita
porfiria.

psoriasis

Kombinasi dengan obat-obat


lain
yang
sama-sama
menyebabkan dermatitis.
Penderita gangguan retina /
lapangan pandang.
Gangguan
neurologik
hematologik.
Alkoholisme.

Posologi
Tersedia
difosfat

sebagai
dalam

garam
bentuk

tablet 150 mg & 100 mg


klorokuin basa.
Bentuk sirup 50 & 25 mg/
5 ml.

Untuk

parenteral

100

mg/ml.
Untuk pengobatan supresi :
0,5

gr/mgg,

mgg

sebelum ke daerah endemik,


diteruskan sampai 6 mgg.
Untuk anak 5 mg/kgBB.

Serangan klinik : dosis awal 1


gr disusul 0,5 gr setelah 6 jam
dan pada 2 hari berikutnya.
Untuk injeksi : 200 mg IM,
diulang setiap 6 jam.
Tidak boleh > 800 mg/24 jam.

Indikasi
Serangan malaria akut.
Kemoprofilaksis.
Amubiasis.
Gangguan autoimun.

PIRIMETAMIN
Merupakan

turunan

pirimidin berbentuk bubuk


putih, tidak berasa, tidak
larut

dalam

air,

hanya

sedikit larut dalam Hcl.

Farmakodinamik
Efek

anti

pirimetamin

malaria
mirip

efek

klorguanid.
Digunakan untuk profilaksis
& terapi supresi.

Kombinasi

dengan

sulfonamid & kuinin untuk


serangan

akut

oleh

plasmodium yang resisten


klorokuin.

Mekanisme Kerja
Menghambat

enzim

dihidrofolat
plasmodia

reduktase

gagalnya

pembelahan
pertumbuhan skizon.

inti

Farmakokinetik
Absorbsi

lambat

tetapi

lengkap.
Kadar puncak plasma dalam
4

jam,

waktu

eliminasi + 3 4 hari.

paruh

Ditimbun di ginjal, paru,


hati & limpa.
Diekskresi melalui urin &
ASI.

Efek Samping
Anemia makrositik.
Tidak

dianjurkan

untuk wanita hamil.

Indikasi
Pengobatan M.falciparum yang
resisten terhadap klorokuin.
Kemoprofilaksis M.falciparum.
Pengobatan toxoplasmosis.

Posologi
Tersedia tablet 25 mg.
Kombinasi
sulfodoksin
(FANSIDAR).

dengan
500

mg

Untuk profilaksis : 1 tablet


1 hari sebelum memasuki
daerah

endemik

&

dilanjutkan 6 mgg setelah


meninggalkan
tersebut.

daerah

Untuk serangan akut : 2 x 25


mg/hr

selama

hari

bersama sulfadiazin 4 x 500


mg selama 5 hari.
Atau

dengan

sediaan

kombinasi tetap (FANSIDAR)


dengan dosis tunggal :

Dewasa : 2 3 tablet.
Anak 9 14 tahun : 2 tablet.
Anak 8 4 tahun : 1 tablet.
< 4 tahun : tablet.

PRIMAKUIN
Merupakan

turunan

aminokuinolon sintetik.
Larut

dalam

air,

relatif

stabil sebagai larutan.

Mengalami dekomposisi bila


terkena sinar / udara.
Pada

dosis

memiliki

efek

terapi

tidak

lain

selain

efek anti malaria.

Aktifitas Anti Malaria


Aktif

terhadap

P.vivax

&

P.ovale pada stadium lanjut


hepatik.
Sangat

aktif

terhadap

stadium primer preentrosit


P.falciparum.

Gametosidal

terhadap

spesies malaria & biasanya


digunakan untuk eradikasi
gamet P.falciparum.

Mekanisme Kerja
Mekanismenya

tidak

diketahui pasti.
Metabolitnya

mungkin

menimbulkan hemolisis &


methemoglobinemia.

Farmakokinetik
Absorbsi
cepat,
metabolisme cepat, hanya
sedikit diekskresi dalam
bentuk utuh.
puncak
plasma
Kadar
dalam 1 2 jam, waktu
paruh 3 6 jam.

Indikasi
Profilaksis terminal M.vivax
& M.ovale.
Pengobatan radikal M.vivax
& M.ovale.
Pneumonia
carinii.

pneumocystis

Efek Samping
Anemia hemolitik akut.
Hemolisis.
Spasme

usus

&

gangguan lambung.
Granulositopenia.
Agranulositosis

Jarang

Kontraindikasi
Penderita penyakit sistemik
dengan
kecenderungan
terjadi granulositopenia.
Dengan
obat
yang
menimbulkan hemolisis &
depresi sumsum tulang.
Kehamilan trimester I.

Posologi
Tersedia sebagai tablet 26,3
mg garam setara 15 mg basa.
Dosis optimal u/ pengobatan
radikal : 15 mg/hr (dewasa)
dan 0,3 mg/kgBB/hr (anak)
selama 14 hari dikombinasi
klorokuin basa 1,5 gr dalam
3 hari.

KUININ (KINA)
Merupakan

alkaloid

penting dari kulit pohon


sinkona.

Farmakodinamik
Efek lokal :
Mempengaruhi
biologi

protoplasma.

fungsi
racun

Toksik terhadap berbagai


bakteri
&
organisme
bersel tunggal.

Efek a.lokal :
Efek terhadap sel saraf,
mula-mula

terjadi

perangsang

serabut

sensoris

disusul

kelumpuhan.

Memiliki daya iritasi yang


kuat, pemberian oral nyeri
lambung, mual, muntah.
Secara SK & IM nyeri.
Secara IV trombosis.

Efek anti malaria : terutama


berefek skintosid, terhadap
P.vivax

&

P.malariae

juga

berefek gametosid.
Efek sentral : terhadap SSP

efek

antipiretik.

analgesik

&

Efek CV :
Mirip kuinidin.
Secara IV hipotensi.
Efek lain : efek oksitosik.
Efek terhadap otot rangka :
Mencegah terjadi tetani.
Efek kurariform.

Farmakokinetik
Absorbsi cepat, kadar puncak
plasma dalam 1 3 jam.
+ 70% terikat pada protein
plasma, kadar dalam CSS +
2,5%
plasma.

kadarnya

dalam

Distribusi luas ke jaringan


tubuh.
Ekskresi

via

urin,

tinja,

getah lambung, empedu &


liur dalam 24 jam.

Efek Samping
Gangguan G1.
Sinkonisme.
Gangguan hematologik.
Hipoglikemia.
Abortus.
Toksisitas berat.

Indikasi
Pengobatan oral / parenteral
pada Malaria Falciparum.
Profilaksis.
Nocturnal leg cramps (dosis
200 300 mg).

Posologi
Sebagai tablet 0,222 gr
untuk oral, kombinasi 150
mg

kina

sulfat

primakuin 3 gr.

dengan

Untuk pemberian oral dikenal


2 rejimen dosis :
1.3 x 650 mg garam kina
selama 7 10 hari bersama
3 tablet Fansidar dosis
tunggal.
2.3 x 650 mg garam kina
selama 7 10 hari bersama
Tetrasiklin 4 x 250 mg
selama 7 hari / doksisiklin
100 mg selama 7 hari.

Dosis untuk
mg/kgBB/hr.

anak

25

Dosis untuk injeksi / infus :


Dewasa : 10 20 mg/kgBB
dilarutkan dalam 500 ml
garam faal / larutan glukosa
5%.
Anak : 12,5 mg/kgBB/hr
(maks : 25 mg/kgBB).

ANTI MALARIA
LAIN

PROGUANIL
(KLOROGUANIA)
Turunan
menjadi

biguanid
metabolit

triazin

yang berefek skizontosid.


Tersedia dalam tablet 100
mg.

MEFLOKUIN
Turunan 4 kuinolin metanol
sintetik.
Hanya diberikan peroral.
Absorbsi baik, konsentrasi
puncak plasma dalam 7 24
jam, waktu paruh eliminasi
bervariasi dari 13 33 hari.

Mempunyai

aktivitas

skizontisid darah yang kuat


terhadap

P.falciparum

&

P.vivax.
Dosis tunggal 1500 mg atau
dosis

mingguan

untuk 1 tahun.

500

mg

HALOFANTRIN
Suatu

senyawa

fenantren

metanol yang aktif terhadap


stadium asexual eritrositik
P.ovale & P.falciparum yang
resisten.

Absorbsi cepat tetapi tidak


lengkap, kadar puncak plasma
dalam 3 5 jam, ekskresi
sebagian besar via tinja.
Diindikasikan untuk serangan
akut malaria o/ P.falciparum
yg sudah resisten obat.
Dosis 3 x 500 mg.

TETRASIKLIN
Berguna untuk pengobatan
penyakit
P.falciparum

malaria

oleh

yang

sudah

resisten terhadap klorokuin


maupun

kombinasi

pirimetamin sulfadoksin.

Dosis dewasa : 4 x 250 mg


selama 7 10 hari.
Untuk profilaksis (tidak > 6
hari) :
Dewasa : 100 mg/hr.
Anak : 2 mg/kgBB/hr

ARTEMISININ
Merupakan senyawa trioksan.
Bersifat skizontosid, tidak
mempunyai
efek
pada
stadium
hepatik,
tidak
menyembuhkan malaria yang
kambuh & tidak memiliki
profilaktik kausal.
Terutama bermanfaat untuk
falciparum cerebral.

KOMBINASI PIRIMETAMIN
SULFADOKSIN
(FANSIDAR)
Sangat
efektif
untuk
penderita
malaria
oleh
P.falciparum yang sudah
resisten klorokuin.

Bekerja
dengan
cara
menghambat pembentukan
asam folinat dari PABA.

Dosis

dewasa

tablet

sebagai dosis tunggal.


Anak 9 14 tahun : 2 tablet.
Anak 4 8 tahun : 1 tablet.
Anak < 4 tahun : tablet.

U/kemoprofilaksis dewasa :
1 tab/mgg sampai 4 mgg
sesudah
dari
daerah
endemik.
Anak 914 thn : tab/mgg.
Anak 48 thn : tab/mgg.
Anak 13 thn : tab/mgg.
Anak 611 thn : 1/8 tab/mgg.

Untuk terapi malaria, obat yang


dipilih tergantung :
1.Geografi daerah kontak.
2.Adanya bentuk eksoeritrosit.
3.Adanya kehamilan.
4.Adanya intoleransi terhadap
obat.

KEMOPROFILAKSIS
MALARIA
Indikasi
Mencegah

komplikasi

yang

mematikan oleh P.falciparum.

Kontraindikasi
Wanita hamil obat
yang

aman

adalah

klorokuin & proguanil.

Umur
< 1 tahun obat yang
aman

proguanil.

klorokuin

&

Untuk kunjungan singkat ke


daerah

endemis

tanpa

resistensi obat : klorokuin


300 mg/mgg.
Anak

mg/kgBB/mgg

(maks. 300 mg).

Untuk kunjungan singkat ke


daerah

endemis

dengan

resistensi rendah : 300 mg


klorokuin/mgg

dengan

tablet fansidar untuk tujuan


presumtive therapy.

Anak 2-11 thn : tablet.


Anak 1-3 thn : tablet.
Anak 4-8 thn : 1 tablet.
Anak 9-14 thn : 3 tablet.
Anak > 14 thn : 3 tablet, dosis
tunggal.

Untuk kunjungan singkat ke


daerah

endemis

dengan

resistensi tinggi : klorokuin


kombinasi

pirimetamin-

sulfadoksin dapat diberi :

Doksisiklin 100 mg/hr, 1-2


hr sebelum ke daerah.
Maloprim (100 mg dapson +
12,5 mg pirimetamin) dosis
2 tab/mgg.
Meflokuin : 250 mg/mgg.
Fansidar (25 mg pirimetamin
+ 500 mg sulfadoksin).