BAB I

PENDAHULUAN
A. Latar Belakang
Alergi merupakan suatu reaksi abnormal yang terjadi di tubuh akibat
masuknya suatu zat asing. Zat asing yang dinamakan alergen tersebut masuk
ke dalam tubuh melalui saluran nafas (inhalan) seperti debu, tungau, serbuk
bunga, dan debu. Alergen juga dapat masuk melalui saluran percernaan
(ingestan) seperti susu, telur, kacang-kacangan dan seafood. Di samping itu
juga dikenal alergen kontaktan yang menempel pada kulit seperti komestik
dan perhiasan. Saat alergen masuk ke dalam tubuh, sistem imunitas atau
kekebalan tubuh bereaksi secara berlebihan dengan membuat antibodi yang
disebut Imunoglobulin E. Imunoglobulin E tersebut kemudian menempel
pada sel mast.
Sering kali kita mengalami alergi, misal alergi kulit yang menjadi merah,
gatal dan bengkak sampai alergi yang membuat sesak nafas. Ketika jari kita
tertusuk jarum atau kita terluka, kita langsung merasakan sakit atau nyeri.
Nyeri ini terasa juga saat kita sakit gigi atau penyebab-penyebab lain.
Penyebab demikian
endogen)

adanya

senyawa/zat dalam tubuh

yang disebut dengan autokoid.

kita (senyawa

Autokoid adalah zat yang

dihasilkan oleh sel tertentu dalam tubuh yang dapat menimbulkan suatu efek
fisiologis baik dalam keadaan normal maupun patologik. Adapun jenis-jenis
autokoid antara lain histamin dan serotonin.
Histamin adalah senyawa yang terlibat dalam respon imunitas lokal,
selain itu senyawa ini juga berperan sebagai neurotransmitter di susunan
saraf pusat dan mengatur fungsi fisiologis di lambung. Sebenarnya histamin
sendiri terdapat di hampir semua jaringan tubuh manusia dalam jumlah
kecil . Konsentrasi terbesar terdapat di kulit,, paru-paru dan mukosa
gastrointestinal. Histamin dibentuk oleh histidin dengan bantuan enzim
histidine decarboxylase (HDC). Selanjutnya histamin yang terbentuk akan
diinaktivasi dan disimpan dalam granul mast cell dan basofil (sel darah
putih). Sesungguhnya pemakaian obat antihistamin hanya menghilangkan
gejala alergi dan menghindari serangan yang lebih besar di masa mendatang,

tidak menyembuhkan alergi. Jika penderita kontak lagi dengan alergen, maka
alergi akan muncul kembali.
Oleh karena itu, yang terbaik untuk mengatasi alergi adalah dengan
menghindari kontak dengan alergen, menjaga kebersihan diri dan lingkungan,
meningkatkan sistem kekebalan tubuh serta menjauhi stress. Efek samping
dari antihistamin secara umum adalah mengantuk, mulut kering, gangguan
saluran cerna, gangguan urin dan terkadang iritasi. Banyak sekali obat yang
dapat meyebabkan efek mengantuk karena obat tersebut menekan susunan
saraf pusat. Maka sering kita melihat pada kemasan obat bahwa kita dilarang
mengendalikan kendaraan setelah minum obat tersebut.
B. Rumusan masalah
Dari latar belakang diatas maka ditarik rumusan masalah yang akan dibahas
didalam makalah ini adalah:
1. Apa pengertian dari histamin dan anti alergi ?
2. Bagaimana mekanisme kerja dari histamin ?
3. Bagaimana reseptor dan obat histamin ?
4. Bagaimana penggolongan dan mekanisme kerja obat antihistamin ?
C. Tujuan Penulisan
Adapun tujuan umum yang hendak dicapai oleh penulis adalah untuk
mengetahui memahami tentang obat Antihistamin dan mampu memberikan
pelayanan informasi obat Antihistamin.

BAB II
PEMBAHASAN

A. Histamin
1. Pengertian
Histamin adalah suatu amin nabati (bioamin) yang ditemukan oleh
dr.Paul Ehrlich (1878) dan merupakan produk normal dari pertukaran zat
histidin melalui dekarboksilasi enzimatis (Obat obat Penting edisi VI
hal.812)
Histamin berperan terhadap berbagai proses fisiologis yaitu mediator
kimia yang dikeluarkan pada alergi seperti asma, urtikaria dan anafilaksis.
Penderita yang sensitif terhadap histamin atau yang mudah terkena alergi
karena jumlah enzim yang dapat merusak histamin ditubuh lebih rendah dari
normal. Histamin dibentuk oleh histidin dengan bantuan enzim histidine
decarboxylase (HDC). Selanjutnya histamin yang terbentuk akan
diinaktivasi dan disimpan dalam granul mast cell dan basofil (sel darah
2.

putih).
Mekanisme Alergi
Saat benda asing masuk, tubuh akan melawan yang menyebabkan sistem
imun tinggi.IgE akan berperan dimana akan mengikat diri pada sel mast.
Saat jumlah IgE sudah cukup besar maka waktu alergen yang identik
masuk lagi ke dalam tubuh terjadilah penggabungan antigen antibodi. Sel
mast pecah dan segera melapaskan mediatornya antara lain histamine.
Akibatnya terjadilah alergi.
Untuk mengatasi alergi maka dibutuhkan obat-obat yang bekerja pada:
a. Antagonis histamin bekerja dengan menghambat kerja dari
histamin melalui reseptor histamin. Histamin sudah terbentuk
namun efek farmakologisnya dihambat.
b. Inhibitor pelepasan histamin bekerja dengan menstabilkan mast
cell misalnya sehingga histamin tidak terbentuk.

B. Antihistamin
1. Pengertian
Antihistamin
menghilangkan

kerja

adalah

obat

histamin

yang

dalam

dapat
tubuh

mengurangi
melalui

atau

mekanisme

penghambatan bersaing pada reseptor H1, H2 dan H3. Efek antihistamin

bukan suatu reaksi antigen antibodi karena tidak dapat menetralkan atau

mengubah efek histamin yang sudah terjadi. Antihistamin pada umumnya

tidak dapat mencegah produksi histamin. Antihistamin bekerja terutama
dengan menghambat reseptor histamine.
2. Penggolongan Antihistamine
Pada awalnya hanya dikenal satu tipe antihistaminikum, tetapi setelah di
temukannya jenis reseptor khusus (1972), yang disebut reseptor-H2, maka
secara farmakologi reseptor histamin dapat di bagi dalam dua tipe, yaitu
reseptor-H1 (singkatnya disebut H1-blockers atau antihistaminika) dan
antagonis reseptor-H2 (H2-blockers atau zat penghambat asam).
a. H1-blockers (antihistaminika klasik)
Mengantagonir histamin dengan jalan memblock reseptor-H1 otot licin
dari dinding pembuluh, bronchi dan saluran cerna, kandung kemih dan
rahim. Begitu pula melawan efek histamine di kapiler dan ujung saraf
(gatal, flare reaction). Efeknya adalah simtomatis, antihistamin tidak
dapat menghindarkan timbulnya reaksi alergi. Antihistamin digunakan
penggolongan dalam 2 kelompok atas dasar kerjanya terhadap SPP,
yakni zat-zat generasi ke-1 dan ke-2.
1) Antihistamin generasi pertama, yang dapat menyebabkan gejala
mengantuk pada kebanyakan orang. Contoh obat antihistamin
ini yaitu diphenhydramine dan klorfenamin.
2) Antihistamin generasi kedua, yang biasanya tidak menyebabkan
gejala mengantuk dan contoh obat antihistamin atau merk obat
antihistamin ini termasuk loratadin dan cetirizine
b. H2-blockers (penghambat asma)
Obat-obat ini menghambat secara efektif sekresi asam lambung yang
meningkat akibat histamine, dengan jalan persaingan terhadap responH2 di lambung. Efeknya adalah berkurangnya hipersekresi asam
klorida, juga mengurangi vasodilatasi dan tekanan darah menurun.
Senyawa ini banyak digunakan pada terapi tukak lambung usus guna
mengurangi sekresi HCl dan pepsin, juga sebagai zat pelindung
tambahan pada terapi dengan kortikosteroida. Lagi pula sering kali

bersama suatu zat stimulator motilitas lambung (cisaprida) pada

penderita reflux.
3. Contoh Obat Antihistamin
a. H1 Blockers
1) Obat Generasi ke-1
a) Difenhidramin (Benadryl)
Kekuatan sediaan : 25 mg
Bersifat spasmolitik, antiemetis, dan antivertigo
(anti pusing).
Dosis : oral 4 dd 25-50 mg, iv 10-50 mg.
Kontra indikasi : laktasi, gangguan fungsi hati dan
ginjal, bayi baru lahir dan prematur.
Efek samping : reaksi alergi
b) Orfenadrin (2 metil difenhidramin, Disipal)
Memiliki daya antikolinergis dan sedatif yang
ringan.
Dosis : oral 3 dd 50 mg
c) Dimenhidrinat ( Dramamine, Antimo )
Kekuatan sediaan : 50mg
Berdaya anti emetis, untuk mabuk jalan dan muntah
karena kehamilan.
Dosis : oral 4 dd 50-100 mg, im 50 mg.
Efek samping : mengantuk
d) Klorfenoksamin ( Systral )
Kekuatan sediaan : 1,5 % (krim)
Obat tambahan pada terapi penyakit parkinson.
Dosis : oral 2-3 dd 20-40 mg, dalam krim 1,5 %.
e) Prometazine ( Penergan )
Kekuatan sediaan : 25 mg
Digunakan pada reaksi alergi terhadap tumbuhan
dan akibat gigitan serangga, mencegah mual dan
mabuk jalan.
Dosis : oral 3 dd 25-50 mg dan sebaiknya dimulai
pada malam hari, im 50 mg.
Efek samping : mengantuk, sakit kepala, insomnia,
mulut kering, susah buang air kecil.
f) Oksomemazine ( Doxergan )
Kekuatan sediaan : 1,65 mg
Derivat dioksi dengan daya kerja dan penggunaan
sama seperti prometazine.
Dosis : oral 2-3 dd 10 mg
g) Chlopheniramine ( Pehachlor )
Kekuatan sediaan : 2mg, 4 mg

Derivat klor dengan daya kerja sepuluh kali lebih

kuat dengan derajat toksisitas yang sama.
Dosis : sehari 3-4x tab, 6-12 tahun dosis
dewasa, 1-6 tahun dosis dewasa.
Efek samping : mengantuk, mulut kering.
Kontra indikasi : infeksi saluran nafas bawah, dan
bayi baru lahir atau prematur.
h) Ketotifen ( zaditen, astifen )
Kekuatan sediaan : 2 mg
Berdasarkan sifat menstabilisasinya terhadap mast
sel, obat ini digunakan sebagai obat pencegah
serangan asma.
Dosis : oral 2 dd 1-2 mg
Efek samping : sedasi, mulut kering, dan sedikit
pusing pada awal pengobatan.
i) Siproheptadin ( periactin )
Kekuatan sediaan : 4 mg
Berdasarkan
efek
stimulasinya
terhadap
pertumbuhan jaringan normal dahulu obat ini
banyak digunakan untuk pasien yang kurus dan
nafsu makan buruk. Lama kerjanya 4-6 jam, daya
antikolinergisnya ringan.
Dosis : oral 3 dd 4 mg (klorida)
Efek samping : mengantuk
2) Obat Generasi ke-2
a) Astemizol ( Hismanal )
Kekuatan sediaan : 10 mg
Memiliki daya kerja antihistamin kuat tanpa efek
sentral dan antikolinergis.
Dosis : 1 dd 10 mg ac, anak- anak 6-12 tahun 1 dd 5
mg, dibawah 6 tahun 1 dd 0,2 mg/kg.
Efek samping : jarang terjadi dan berupa gangguan
saluran cerna, nyeri kepala dan berkeringat.
b) Terfenadin ( nadane, triludan )
Kekuatan sediaan : 60 mg , 30 mg/5 mL
Derivat- butilamin heterosiklis ini adalah suat
prodraks, dengan khasiat antihistamin yang
menyerupai klorfeniramin.
Dosis : oral 2 dd 60 mg, anak-anak 3-6 tahun 2 dd
15 mg, 6-12 tahun 2 dd 30 mg.
Efek samping : jarang terjadi dan berupa gangguan
saluran cerna, nyeri kepala dan berkeringat.
c) Loratadin ( clarinase, claritin )
Kekuatan sediaan : 10 mg, 5mg/5mL

Merupakan zat generasi kedua, tidak berefek sedatif

pada dosis biasa. Loratadin adalah antihistamin
yang mempunyai efek kerja panjang. Loratadin
mempunyai afinitas lemah terhadap reseptor
adrenergik alfa dan reseptor asetilkolin.
Dosis : 1 dd 10 mg
Efek samping : sedasi, efek antikolinergik, rasa
lelah, mual, sakit kepala,dan takikardi.
Kontra indikasi : hipersensitif,
d) Cetirizine ( Riztec, Ryzen, Zyrtec )
Kekuatan sediaan : 10 mg, 5 mg/5mL sirup
Merupakan obat generasi kedua, bersifat hidrofil,
sehingga tidak bekerja sedatif, juga tidak
antikolinergisi. Cetirizine bekerja menghambat
pelepasan histamin pada fase awal dan mengurangi
migrasi sel inflamasi.
Dosis : 1 dd 10 mg pada malam hari.
Efek samping : sakit kepala, pusing, mengantuk,
dan mulut kering.
Kontra indikasi : menyusui (laktasi)
e) Feksofenadin ( Telfas )
Kekuatan sediaan : 60 mg
Adalah suatu metabolit aktif dari terfenadin yang
tidak perlu diaktifasi oleh hati.
Dosis : oral 1 dd 120 mg
Efek samping : nyeri kepala dan kantuk
b. H-2 Blockers
a) Simetidin (Gastricon, Decamet, Tagamet, Algitec)
Kekuatan sediaan : 200mg, 400 mg
Perintang H-2 ini menduduki reseptor histamin H2
di mukosa lambung yang memicu produksi asam
klorida.
Dosis : sehari 3x200mg dan 400mg sebelum tidur.
Efek samping : diare ringan, puing, lelah, dan gatal.
b) Ranitidin (Ranin, Ratinal, Zantac, Zantadin)
Kekuatan sediaan : 150 mg , 300 mg
Daya menghambat senyawa-furan terhadap sekresi
asam lebih kuat dari pada simetidin. Tidak
merintangi perombakan oksidatif dari obat-obat lain
sehingga tidak mengakibatkan interaksi yang tidak
diinginkan.
Dosis : 1x sehari 300 mg sesudah makan malam
selama 4-8 minggu.

Efek samping : sakit kepala, diare, dan mual.

c) Famotidin (Famocid, Antidine, Corocyd)
Kekuatan sediaan : 20 mg, 40 mg
Daya menekan sekresinya lebih kuat daripada
ranitidin.
Dosis : pada esofagitis 2 x sehari 20-40mg, tukak
lambung usus 1 x sehari 40 mg malam hari p.c.
selama 4-8 minggu.
Efek samping : sakit kepala, pusing, diare, dan
konstipasi.
d) Roksatidin (Roxan, Roxit)
Kekuatan sediaan : 75 mg
Adalah senyawa piperidin yang diresorbsi hampir
lengkap dengan BA rata-rata 85% dan plasma t1/2
6-7 jam. Diekskresi dengan kemih untuk 60%
secara utuh.
Dosis : pada esofagitis 2 x sehari 75 mg selam 6-8
jam.

BAB III
PENUTUP
A. Kesimpulan
1. Alergi merupakan suatu reaksi abnormal yang terjadi di tubuh akibat
masuknya suatu zat asing. Zat asing yang dinamakan alergen tersebut
masuk ke dalam tubuh melalui saluran nafas (inhalan) seperti debu,
tungau, serbuk bunga, dan debu.
2. Antihistamin adalah obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan
kerja histamin dalam tubuh melalui mekanisme penghambatan
bersaing pada reseptor H1, H2 dan H3.
3. Untuk mengatasi alergi maka dibutuhkan obat-obat yang bekerja
menghambat histamin melalui reseptor histamin dan inhibitor
pelepasan histamin sehingga tidak terjadi alergi.
B. Saran
Makalah ini diharapkan dapat bermanfaat bagi setiap pembaca
dalam mengetahui dan memahami tentang alergi dan cara mengatasinya.
serta untuk menambah wawasan dan pengetahuan bagi pembaca.

Untuk penyempurnaan makalah ini, maka diharapkan kritik dan

saran yang membangun dari setiap pembaca.

KATA PENGANTAR
Puji dan syukur kehadirat Tuhan Yang Maha Esa karena atas berkat dan
rahmat-Nya, kami dapat menyelesaikan makalah ini dengan baik dan tepat pada
waktunya.
Makalah ini membahas tentang ANTIHISTAMIN yang meliputi
penyebab terjadinya dan pengobatannya secara farmakologi. Adapun tujuan dari
pembuatan makalah ini adalah sebagai pemenuhan tugas Farmakologi yang
diberikan dosen.
Besar harapan kami bahwa makalah ini dapat berguna bagi pembaca.
Namun, kami menyadari bahwa masih terdapat banyak kekurangan. Oleh karena
itu kritk dan saran yang membangun dari berbagai pihak sangat diharapkan demi
kesempurnaan makalah ini.

DAFTAR ISI

KATA PENGANTAR..............................................................................................i
DAFTAR ISI ...........................................................................................................ii
BAB I PENDAHULUAN
A. LATAR BELAKANG.............................................................................1
B. RUMUSAN MASALAH....................................................................2
C. TUJUAN..............................................................................2
BAB II PEMBAHASAN
A. HISTAMIN
1. Pengertian..........................................3
2. Mekanisme Kerja ......................3
B. ANTIHISTAMIN
1. Pengertian..............................................4
2. Penggolongan Antihistamin...............................................................4
3. Contoh Obat Antihistamin.............5
BAB III PENUTUP
A. KESIMPULAN..............................9
B. SARAN................................ 9
DAFTAR PUSTAKA.............................................................................................iii

MAKALAH
FARMAKOLOGI
ANTIHISTAMIN

OLEH :

KELOMPOK VI
WAHYUNI ABDULLAH
WIHELMINA Y. SEDO
YASINTA SETYARINI
YENI BLEGUR
YOHANES EMBU
YORIM TIMO
YULIANA WAKE
YULITA MOI SOKO

JURUSAN FARMASI
POLTEKKES KEMENKES KUPANG
2015