Anda di halaman 1dari 32

Handayani

Bagian Farmakologi
Fakultas Kedokteran
Universitas Andalas
2013
1

Obat Hormonal :
Hormon adenohipofisis
Hormon Tiroid-Anti tiroid
Hormon Paratiroid, pengaturan kalsium
Estrogen Progestin, Agonis-antagonis
Androgen-Antiandrogen, Anabolik
steroid
Insulin, antidiabetik oral
AdrenokortikotropinAdrenokortikosteroid
2

Pengaturan sekresi hormon steroid


Biosintesis (Farmakologi FKUI, hal
498)
Mekanisme kerja
Farmakokinetik
Farmakodinamik
Indikasi
ES, kontra indikasi

FARMAKOKINETIK

Pemberian im absorbsi baik


Pemberian iv, cepat hilang, waktu paruh 15 menit,
diekskresi urin dalam bentuk inaktif

INDIKASI
Neuritis optik, miastenia gravis,
multipel sklerosis
EFEK SAMPING

Hipersensitif ringan, syok, kematian


Peningkatan sekresi mineralokortikoid dan androgen
--> alkalosis hipokalemik (akibat retensi Na), akne

SEDIAAN

Kortikotropin usp im/iv


Kosintropin sintetik im/iv
7

Zona fasikulata korteks adrenal


Berfungsi homeostatik, untuk bertahan
hidup
Dipengaruhi release ACTH
Melalui reseptor steroid
Mempengaruhi kecepatan sintesis
protein spesifik (Hepar)
Merangsang sintesis protein
penghambat sel limfoid (Jaringan
limfoid dan fibroblas), katabolik
9

10

11

CINCIN A: Ikatan rangkap C45 dan keton -->


aktititas spesifik. Ikatan rangkap pada C12
meningkatkan rasio regulasi karbohidrat
terhadap retensi Na
CINCIN B : Metilasi 6 kortisol memperbesar efek
antiinflamasi, pengeluaran nitrogen dan retensi
Na. Metilprednisolon anti inflamasi lebih besar
dan retensi Na lebih kecil dari prednison.
CINCIN C: atom O pada C11, anti inflamasi dan
regulasi karbohidrat. Tidak pengaruhi retensi
Na
CINCIN D: metil atau H pada C16, penurunan
retensi Na, semua steroid anti inflamasi subs H
pada C17, semua steroid u retensi Na subs H
pada C21
12

Fungsi kardiovaskuler, ginjal, dan otot


lurik
Metabolisme karbohidrat lemak :
Glukokortikoid meningkatkan glukosa
darah, meningkatkan insulin dan
lipogenesis. Meningkatkan lipolisis dan
glukoneogenesis hambat ambilan
glukosa perifer.
Metabolisme protein
Katabolisme protein menjadi asam
amino. Hasilnya pelepasan asam
lemak dan gliserol dalam darah
meningkat.
13

FARMAKODINAMIK

Metabolisme lemak :
Glukokortikoid jangka panjang-->
fullmoon face, penumpukan lemak di
daerah muka dan supraklavikula
Keseimbangan air & elektrolit
Mineralokortikoid meningkatkan
reabsorbsi Na+, ekskresi K+ dan H+ pada
tubuli distal

14

FARMAKODINAMIK

Kardiovaskuler
Otot rangka
SSP
Pembentukan darah
Anti inflamasi
Jaringan Limfoid
Pertumbuhan

15

Kortisol oral diabsorbsi dengan baik


Kortisol iv ---> kadar tinggi dalam
darah (cepat)
Kortisol ester im --> efek lebih lama
Prednison adalah prodrug -->
prednisolon
Glukokortikoid dpt diabsorbsi kulit,
konjungtiva dan ruang sinovial
90% terikat dg globulin pengikat
kortikosteroid dan albumin
16

FARMAKOKINETIK

Biotransformasi didalam dan diluar


hati
Metabolitnya senyawa inaktif/potensi
rendah
Penyuntikan iv, setelah 72 jam
diekskresi melalui urin (70 %
mengalami metabolisme di hati)
Masa paruh eliminasi 1,5 jam

17

18

Terapi substitusi :
insufisiensi adrenal akut: 20-30 mg
hidrocortison tiap hari
insufisiensi adrenal kronik : kortisol 20 mg
pagi, 10 mg sore
Insufisiensi adrenal krn pemberian jangka
lama yang dihentikan : gejala berat,
gangg pencernaan, lemah dehidrasi,
hipotensi, infus NaCl (maks 5% BB),
monitor edema paru, kortisol 100 mg
bolus IV, dlm cairan infus 100 mg/ 8 jam
sampai stabil.
insufisiensi adrenal sekunder (insufisiensi
hipofisis) : kortisol 20 mg pagi, 10 mg
sore
19

Terapi non endokrin


(dosis)
Pematangan fungsi
paru
(pada fetus prematur)
Artritis rematik
Karditis rematik
Sindrom nefrotik
Penyakit kolagen
(poliartritis nodosa,
poliartritis granulomatosa,
dermatomiositis,
skleroderma, SLE

Asma bronkial/ saluran


nafas
Reaksi alergi
Penyakit mata
Penyakit kulit
Penyakit hepar
Keganasan
Gangguan hematologi
Syok
Edema serebral
20

Tidak ada kontra indikasi absolut,


khususnya dalam kondisi yang
mengancam jiwa
Kontra indikasi relatif:
penggunaan beberapa hari atau
minggu: diabetes mellitus, tukak
peptik/duodenum, infeksi berat,
gangguan sistem kardiovaskuler
21

Pemberian steroid jangka lama :


Gangguan cairan & elektrolit,
hiperglikemia &glikosuria, mudah infeksi
terutama TBC, perdarahan perforasi
pada tukak peptik, osteoporosis,
miopati, psikosis, gejala Cushing
Penghentian terapi steroid jangka lama :
Gejala insufisiensi adrenal akut/ mirip
reaksi rematik : demam, mialgia,
antralgia, malaise.

22

Penghambat sekresi
METIRAPON
AMINOGLUTETIMID

23

Zona glomerulosa korteks adrenal

Mineralokortikosteroid alam paling kuat

Dipengaruhi renin-angiotensin,
meningkatkan tekanan darah (hipertensi)
Aldosteron iv pada orang normal dan
Addison >> penurunan ekskresi Na dan
peningkatan ekskresi K dan H.
pemberian 2-3 hari ekskresi Na menjadi
normal tapi ekskresi K dan H tetap
tinggi>> hipokalemik alkalosis
24

25

Digunakan pasien gagal jantung meliputi dengan


efek sbb :
(1) menghambat remodeling vaskuler dan
miokardium,
(2) menurunkan tekanan darah,
(3) menurunkan deposisi kolagen,
(4) menurunkan kekakuan miokardium,
(5) mencegah hipokalemi dan aritmia,
(6) modulasi sintesis nitrit oksida, dan
(7)immunomodulasi.
26

27

28

29

30

31

32