PENDAHULUAN
Di tbh diketahui ada senyawa yg
menimbulkan kerja khusus pd jar.ttt,akan
tetapi tdk pd or- gan endokrin ,melainkan pd
sel2 yg dibtk ter- spesialisasi.
Zat ini tdk dapat dimasukkan dlm kelompok
hor -mon maupun neurotransmitter.
Zat2 ini aktif dibtk di sel2/sel jar. Kmd
dibebas -kan & segera bekerja pd
sel2disekitarnya, yg disbt mediatorkmd
kelompok ini dikelom- pokkan tersendiri yg
dikenal sbg Autakoid
Transpor mediator pd aliran drh menuju sel2
efektor yg lbh jauh memang mungkin ttp
sege- ra diinaktif shg tdk mempunyai arti
INDIKASI
Manfaat histamin untuk tujuan terapeutik masih kontroversial, klinis
digunakan
untuk beberapa prosedural diagnostik :
1) Penetapan kemampuan sekresi asam lambung.
2) Tes integritas serabut saraf sensoris.
3) Inhalasi histamin juga digunakan untuk menilai reaktivitas bronkus.
4) Diagnosis feokromositoma.
KONTRAINDIKASI
Asma bronkiale
Hipotensi
EFEK SAMPING
Hipotensi Ortostatik
Pada tes sekresi asam lambung (diberikan dosis kecil histamin 0,01
mg / kg BB, SC) menimbulkan kemerahan di wajah, sakit kepala
dan penurunan tekanan darah yang biasanya bersifat postural dan
pulih sendiri bila pasien dibaringkan.
Keracunan Histamin
Jarang terjadi dan bila terjadi karena takar lajak.
pengobatan keracunan dengan memberikan
adrenalin.
SEDIAAN
Histamin fosfat tersedia sebagai obat suntik yang
mengandung 0,275 atau 0,55 mg/ml (sesuai dengan
0,1,0,2 mg dan 2,75 mg/ml histamin basa).
Agonis Histamin
2- methylhistamine agonis H1
4- methilhistamine agonis H2
Betazole (Ilistalog) agonis H2
Impromidine
agonis H2 dan antagonis H3
R--methylhistamine agonis H3
Imetit dan Imepip
agonis H3
R--methylhistamine agonis H3
Betaserc
agonis H3
agonis H 1 dan antagonis H3
ANTAGONIS HISTAMINE
Antagonis fisiologis
1. Khususnya epinephrine, digunakan, karena :
a)
b)
2. Rilis Penghambat
Dapat mengurangi degranulasi sel mast yang
dihasilkan dari pemicuan imunologi oleh interaksi
antigen IgE.
(Cromolyn dan nedocromil).
Menghambat penglepasan histamin dan autakoid
lain termasuk leukotrien dari paru-paru manusia
pada proses alergi yang diperantarai IgE. Untuk
profilaksis asma bronkial dan kasus atopik tertentu.
3. Antagonis Reseptor Histamine
Antihistamine ini bekerja secara kompetitif, yaitu
dengan menghambat interaksi histamin dan
reseptor histamin H1 atau H2. Antagonis H3 selektif
belum tersedia untuk penggunaan klinis
ANTIHISTAMIN 1 (AH1)
HUBUNGAN STRUKTUR DAN AKTIVITAS
Semua antihistamin mempunyai struktur dasar rantai
etilamin : -C-C-N<
Rantai etilamin ini juga dimiliki Biogenicamine seperti
: Histamine, Serotonin, Asetilkolin, Adrenalin. Oleh
karena itu, suatu amin dapat mempunyai juga khasiat
menghambat amin yang lain.
Hal ini tercermin antara lain: hampir semua
antihistamin1(AH1)
mempunyai khasiat sebagai anti
asetilkolin (anti kolinergik), beberapa sebagai anti
serotonin, sebagai anti adrenalin (alfa blocker)
walaupun lemah.
Sebaliknya obat-obat primer sebagai antikolinergik atau
alfa blocker, tidak mustahil juga mempunyai khasiat
antihistamin.
KHASIAT FARMAKOLOGIK
Cara kerja dibedakan menjadi dua :
- Blokade reseptor histamin (H1)
PEMILIHAN ANTIHISTAMIN H1
Umumnya lebih efektif untuk mencegah efek yang
belum terjadi melalui mediator histamin.
Pemberian oral lebih dianjurkan dibandingkan suntikan.
Umumnya digunakan mencegah efek vasodilitasi,
peningkatan permeabilitas kapiler, oedem dan gatal
pada urtikaria dan angioedema, mungkin juga efektif
mencegah rinorea pada kondisi-kondisi alergi di saluran
pernafasan atas.
Sebagai antialergi, AH1 mempunyai kemanjuran
berbeda pada berbagai individu. Pilih yang paling cocok
dengan efek samping yang paling kecil.
Efektivitas satu kelompok AH1 mungkin berkurang /
hilang dengan diteruskannya pengobatan di coba
ganti dengan anggota kelompok lain.
PENGGOLONGAN
RXCCN
R1
BESERTA DOSIS
R1
1.Derivat Etanolamin (X = O)
Zat-zat ini memiliki daya kerja antikolinergis
dan sedatif yang agak kuat.
Difenhidramin oral 4 dd 25 50 mg, i.v 1050 mg Bersifat spasmolitis, anti-emetis dan
vertigo (anti pusing). Digunakan sebagai obat
tambahan pada terapi penyakit Parkinson.
Ofernadrin oral 3 dd 50 mg.
Obat tambahan pada pengobatan Parkinson
dan terhadap gejala ekstrapiramidal pada terapi
dengan neuroleptika.
5. Derivat fenotiazin
Senyawa trisiklis ini,selain sebagai antihistamin juga berkhasiat sbg antikolinergis yg tdk begitu kuat,ttp seringkali berefek
sentral kuat dgn khasiat neuroleptis(berdsrkan sft ini turunannya banyak digunakan sbg obat psikosis);digunakan pd obat batuk berhubung dgn efek sedatifnya & meredakan batuk
a. Prometazin : Oral 3 dd 25-50 mg dan sebaiknya dimulai pd
malam; i.m 50 mgPada reaksi energi terhadap tumbuhan
& akibat gigitan serangga, juga sebagai anti emetikum,vertigo,
batuk dan sukar tidur,terutama untuk anak-anak.
*Oksomemazin(derivat dioksinya) : Oral 2-3 dd 10mg
Dalam btk obat batuk
*Fonazin(derivat sulfonamidnya):Oral 3-4 dd 10mgberefek
antiserotonin kuat, dianjurkan pd terapi interval migrain
5b.Isotipendil : Oral 3-4 dd 4-8 mg, i.m/ i.v.10mgderivat-azofenotiazin ini bekerjanya lebih singkat dari prometazin dgn efek sedatif yang lebih ringan.
- Mequitazin : Oral 2 dd 5 mg;efek sedatifnya ringan dibandingkan obat-obat lainmerupakan Derivat Prometazin dgn rantai
sisi heterosiklikDigunakan pada hay fever, urticaria dan reaksi
alergi lainnya.
6. Derivat trisiklis lainnya memiliki daya kerja antiserotonim kuat
dgn menstimulasi nafsu makan, urticaria juga sebagai obat
interval
pd migrain.
a.Siproheptadin; krn efek stimulasi thd pertumbuhan pd jaringan normal dulu banyak digunakan utk pasien yg kurus & nafsu
mkn buruk;lama kerjanya 4-6 jm;daya antikolinergisnya ringan;
efek sampingnya ringan rasa kantuk ttp biasanya hilang stl
penggunaan bbrp minggu:skrg dianjurkan penggunaan sbg AH1
saja.