IV.

MEKANISME KERJA
No.
1.

Golongan Obat
Steroid

2.

AINS (Non Steroid)

Mekanisme Kerja
Menghambat enzim fosfolipase A2 sehingga tidak
terbentuk asam arakhidonat. Tidak adanya asam
arakhidonat berarti tidak terbentuknya
prostaglandin.
Menghambat enzim siklooksigenase (cox-1 dan cox2) ataupun menhambat secara selektif cox-2 saja
sehingga tidak terbentuk mediator-mediator nyeri
yaitu prostaglandin dan tromboksan

V.TABEL INTERAKSI OBAT

N Nama
o Obat A
1. Aspirin

2. Aspirin

3. Aspirin

Nama Obat B

Mekanisme Mekanisme obat B

obat A
Mengasetilasi Menetralisir asam
enzim
lambung dengan
siklooksigena meningkatkan pH
se dan
menghambat
pembentukan
enzim cyclic
endoperoxide
s

Interaksi obat
A+B
Antasida
Antasida
meningkatka
n pH urine
sehingga
klirens
salisilat
meningkat
dosis
salisilat
dalam darah
menurun
Acetazolamide
Mengasetilasi Memblok enzim
Aspirin
enzim
karbonik anhidrase menggeser
siklooksigena
ikatan
se dan
acetazolamid
menghambat
dengan
pembentukan
protein
enzim cyclic
plasma
endoperoxide
akumulasi
s
acetazolamid
dalam darah
toksisitas
acetazolamid
Kortikosteroid(Betamethas Mengasetilasi Menyebabkan
Betamethaso
one)
enzim
vasokonstriksi, juga ne
siklooksigena berkhasiat merintangi menstimulasi
se dan
atau mengurangi
metabolisme
menghambat terbentuknya cairan aspirin di
pembentukan peradangan dan
hati dan
enzim cyclic udema setempat
meningkatka
endoperoxide
n klirens

4. Aspirin

Methotrexate

5. Aspirin

Antikoagulan(warfarin)

6.. Aspirin

Kafein

7. Asam
Antasida
mefenama
t

8. Diklofena Sukralfat
k

renal kadar
aspirin
menurun
turunnya
efektivitas
aspirin
Mengasetilasi Mengganggu aktivsi Aspirin
enzim
folat dengan
menurunkan
siklooksigena menginhibisi
klirens ginjal
se dan
dihidrofolatereduktas dan
menghambat e sehingga
menggeser
pembentukan mengganggu replikasi ikatan
enzim cyclic DNA pada sel
protein
endoperoxide
methotrexate
s
kadar
methotrexate
meningkat
toksisitas
methotrexate
Mengasetilasi Mengganggu aktivasi Meningkatka
enzim
factor pembekuan
n aktivitas
siklooksigena darah yang
antikoagulan
se dan
bergantung pada
masa
menghambat vitamin K, yaitu
perdarahan
pembentukan factor, II, VII, IX, X meningkat
enzim cyclic
endoperoxide
s
Mengasetilasi -meningkatkan
Kafein
enzim
mobilisasi kalsium meningkatka
siklooksigena intraselularn
se dan
peningkatan
bioavaliabilit
menghambat akumulasi nukleotida as dan laju
pembentukan siklikkarena
absorpsi dari
enzim cyclic hambatan
aspirin
endoperoxide phosphodiesterase
s
menghambat Menetralisir asam
Antasida
sintesa
lambung dengan
akan
prostaglandin meningkatkan pH
mempercepat
dengan
absorpsi
menghambat
asam
kerja enzim
mefenamat
cyclooxygena
se (COX-1 &
COX-2)
Menghambat Melindungi
Terjadi
kerja enzim permukaan sel dari penurunan
siklooksigena asam lambung,
absorpsi

se

9. Diklofena Methotrexate
k

Menghambat
kerja enzim
siklooksigena
se

10 Diklofena Kolestiramin
. k

Menghambat
kerja enzim
siklooksigena
se

11 Ibuprofen Lithium
.

Menghambat
kerja enzim
siklooksigena
se

12 Ibuprofen Gentamisin
.

Menghambat
kerja enzim
siklooksigena
se

13 Ibuprofen Fluconazole
.

Menghambat
kerja enzim
siklooksigena
se

pepsin dan empedu.

diklofenak
efektivitas
diklofenak
menurun
Mengganggu aktivsi Nafolat dengan
diklofenak
menginhibisi
menurunkan
dihidrofolatereduktas klirens renal
e sehingga
methotrexate
mengganggu replikasi
DNA pada sel
peningkatan
kadar
methotrexate
toksisitas
methotrexate
Menurunkan kadar Peningkatan
kolesterol plasma
klirens
dengan mengikat
plasma
asam empedu dalam diklofenak
saluran cerna
absorpsi
diklofenak
menurun
efektivitas
diklofenak
menurun
Menstabilkan suasana Ibuprofen
hati (mood stabilizer) menghambat
produksi
prostaglandin
eliminasi
lithium
menurun
toksisitas
lithium
Antibiotik golongan Ibuprofen
aminoglikosida yang menurunkan
bersifat bakteriostatik laju filtrasi
dengan berikatan
glomerulus
secara irreversibel
akumulasi
pada sub unit 30S
gentamisin
dari ribosom
toksisitas
dan karena itu
gentamisin
menyebabkan gangg
uan yang kompleks
pada sintesis protein
menghambat enzim Fluconazole
cytochrome P450,
menginhibisi
sehingga merintanqi metabolisme
sintesa ergosterol
ibuprofen

14 Indometas Probenesid
. in

melalui
CYP2C9
kadar
ibuprofen
meningkat.
Menghambat Menghambat
Probenesid
kerja enzim reabsorpsi asam urat menurunkan
siklooksigena di tubulus ginjal
klirens
se
sehingga sekresi asam indometasin
urat meningkat
kadar
plasma
indometasin
meningkat

VI. CONTOH OBAT DI PASARAN

No. Nama Obat
1. Hidrokortison
2.

3.
4.
5.
6.

7.

8.

Nama di Pasaran
Hidrokortison

Nama Produsen Indikasi

Kalbe Farma
Dermatitis (alergi, atopik),
neurodermatitis
Deksametason Dexamethasone
Sampharindo Mengatasi gejala inflamasi akut,
penyakit alergi, edema serebral,
arthritis rematoid.
Prednisone
Prednison Berlico Berlico Mulia Demam rematik akut, asma bronkial,
Farma
obat anti-inflamasi.
Parasetamol
Paracetamol
Errita
Mengurangi rasa sakit kepala, sakit
gigi dan menurunkan panas.
Asam salisit
Aspirin
Bayer
Demam, sakit kepala, sakit gigi,
pusing, nyeri otot
Antalgin
Antalgin Generik
Untukmenghilangkan rasa sakit,
INF
terutamakolikdan
sakitsetelahoperasi.
Asam
Allogon
Konimex
Nyeriringan,
Mefenamat
sedangsampaiberatsepertisakitkepala,
nyeriotot, artralgia (nyerisendi),
sakitgigi, osteoartitisrematoid, gout,
nyerisaathaid, nyerisetelahoperasi.
Ibuprofen
Profenal
Yarindo
Meredakan nyeri misalnya pada sakit
Farmatama
gigi, sakit kepala, nyeri otot dan
dismenore primer

VII. Interaksi Dengan Makanan

Analgesik Asetosal dan NSAID kuat lain, jika diminum bersama makanan untuk mengurangi
resiko iritasi saluran cerna. Tapi jika diminum bersama dapat mengurangi absorpsi.
jika diinginkan efek cepat, Jangan dikonsumsi bersama alcohol karena dapat meningkatkan
resiko perdarahan.

Pemakaian sering obat-obat ini, menurunkan absorpsi asam folat dan vit. C
Obat
Parasetamol

Makanan
Kopi, teh, minuman cola
(kandungan : kafein)

Efek
Potensiasi
Meningkatkan resiko toksik
dari parasetamol

AINS

Kunyit (kandungan :
kurkumin)

Sinergistik
Meningkatkan aktivitas
analgetik-antiinflamasi dalam
tubuh

Anti Inflamasi Steroid

Jus buah anggur

Potensiasi
Meningkatkan kadar obat dan
resiko toksik dari obat AIS

Aspirin

Gingseng, bawang putih,

ginkgo biloba

Sinergistik
Meningkatkan aktivitas
antikoagulan aspirin dan resiko
pendarahan

Wednesday, 26 March 2014

FARMAKOLOGI - OBAT ANALGETIKA DAN ANTIPIRETIKA

TUGAS FARMAKOLOGI
OBAT ANALGETIKA DAN ANTIPIRETIKA
Disusun oleh:
Kelompok 9
1. Dewi Aisyah(P17420313055)
2. Joko Setyabudi(P17420313065)
3. Novi Dewi F(P17420313075)
4. Susiyanti(P17420313086)
POLITEKNIK KESEHATAN SEMARANG
PRODI DIII KEPERAWATAN PEKALONGAN
TAHUN AJARAN 2013/2014

OBAT ANALGETIKA DAN ANTIPIRETIKA

A.Obat Analgetika
adalah obat penghilang nyeri yang banyak digunakan untuk mengatasi sakit
kepala,demam, dan nyeri ringan tanpa menghilangkan kesadaran.
Penggolongan Analgetika
Berdasarkan aksinya, analgetika dibagi dalam 2 golongan besar :
1.Analgetika Opoid/ Narkotika
Analgetika opioid sering disebut analgetika sentral. Memiliki daya penghalang nyeri
yang kuat sekali dengan titik kerja yang terletak di SSP. Umumnya dapat mengurangi
kesadaran (mengantuk) dan memberikan perasaan nyaman (euphoria). Analgetik opioid ini
merupakan pereda nyeri yang paling kuat dan sangat efektif untuk mengatasi nyeri yang
hebat. Dapat juga menyebabkan toleransi, kebiasaan (habituasi), ketergantungan fisik dan
psikis (adiksi) dan gejala-gejala abstinensia bila diputuskan pengobatan (gejala putus obat).
Karena bahaya dan gejala-gejala di atas maka pemakaian obat-obat ini diawasi dengan
seksama oleh DEPKES dan dimasukkan kedalam Undang-undang Obat Bius (Narkotika).
Analgetika narkoti, kini disebut juga opioida (= mirip opiate) adalah zat yang bekerja
terhadap reseptor opioid khas di susunan saraf pusat, hingga persepsi nyeri dan respon
emosional terhadap nyeri berubah (dikurangi). Minimal ada 4 jenis reseptor, pengikatan
padanya menimbulkan analgesia. Tubuh dapat mensintesa zat-zat opioidnya sendiri, nyakni
zat zat endorphin yang juga bekerja melalui reseptor opioid tersebut.
Tubuh sebenarnya memiliki sistem penghambat nyeri tubuh sendiri (endogen),
terutama dalam batang otak dan sumsum tulang belakang yang mempersulit penerusan
impuls nyeri. Dengan sistem ini dapat dimengerti mengapa nyeri dalam situasi tertekan,
misalnya luka pada kecelakaan lalu lintas mula-mula tidak terasa dan baru disadari beberapa
saat kemudian. Senyawa-senyawa yang dikeluarkan oleh sistem endogen ini disebut opioid
endogen. Beberapa senyawa yang termasuk dalam penghambat nyeri endogen antara lain:
enkefalin, endorfin, dan dinorfin.
Endorphin (morfin endogen) adalah kelompok polipeptidaendogen yang terdapat di
CCS dan dapat menimbulkan efek yang menyerupai efek morfin. Zat-zat ini dapat dibedakan
antara -endorfin, dynorfin dan enkefalin (yun. Enkephalos = otak), yang menduduki
reseptor-reseptor berlainan.secara kimiawi za-zat ini berkaitan dengan kortikotrofin (ACTH),
menstimulasi pelepasanya juga dari somatotropin dan prolaktin. Sebaiknya pelepasan LH dan
FSH dihambat oleh zat ini. -endorfin pada hewan berkhasiat menahan pernapasan,
menurunkan suhu tubuh dan menimbulkan ketagihan. Zat ini berdaya analgetis kuat, dalam
arti tidak merubah persepsi nyeri, melainkan memperbaiki penerimaannya. Rangsangan
listrik dati bagian- bagian tertentu otak mengakibatkan peningkatan kadar endorphin dalam
CCS. Mungkin hal ini menjelaskan efek analgesia yang timbul (selama elektrostimulasi) pada
akupunktur, atau pada stress (misalnya pada cedera hebat). Peristiwa efek placebo juga
dihubungkan dengan endomorfin.
Opioid endogen ini berhubungan dengan beberapa fungsi penting tubuh seperti
fluktuasi hormonal, produksi analgesia, termoregulasi, mediasi stress dan kegelisahan, dan
pengembangan toleransi dan ketergantungan opioid. Opioid endogen mengatur homeostatis,
mengaplifikasi sinyal dari permukaan tubuh ke otak, dan bertindak juga sebagai
neuromodulator dari respon tubuh terhadap rangsang eksternal.
Baik opioid endogen dan analgesik opioid bekerja pada reseptor opioid, berbeda
dengan analgesik nonopioid yang target aksinya pada enzim.
Ada beberapa jenis Reseptor opioid yang telah diketahui dan diteliti, yaitu reseptor
opioid , , , , . (dan yang terbaru ditemukan adalah N/OFQ receptor, initially called the
opioid-receptor-like 1 (ORL-1) receptor or orphan opioid receptor dan e-receptor, namum
belum jelas fungsinya).

Reseptor memediasi efek analgesik dan euforia dari opioid, dan ketergantungan
fisik dari opioid. Sedangkan reseptor 2 memediasi efek depresan pernafasan.
Reseptor yang sekurangnya memiliki 2 subtipe berperan dalam memediasi efek
analgesik dan berhubungan dengan toleransi terhadap opioid. reseptor telah diketahui
dan berperan dalam efek analgesik, miosis, sedatif, dan diuresis. Reseptor opioid ini tersebar
dalam otak dan sumsum tulang belakang. Reseptor dan reseptor menunjukan selektifitas
untuk ekekfalin dan dinorfin, sedangkan reseptor selektif untuk opioid analgesic.
Mekanisme umumnya :
Terikatnya opioid pada reseptor menghasilkan pengurangan masuknya ion Ca 2+ ke
dalam sel, selain itu mengakibatkan pula hiperpolarisasi dengan meningkatkan masuknya ion
K+ ke dalam sel. Hasil dari berkurangnya kadar ion kalsium dalam sel adalah terjadinya
pengurangan terlepasnya dopamin, serotonin, dan peptida penghantar nyeri, seperti
contohnya substansi P, dan mengakibatkan transmisi rangsang nyeri terhambat.
Endorfin bekerja dengan jalan menduduki reseptor reseptor nyeri di susunan saraf
pusat, hingga perasaan nyeri dapat diblokir. Khasiat analgesic opioida berdasarkan
kemampuannya untuk menduduki sisa-sisa reseptor nyeri yang belum di tempati endokfin.
Tetapi bila analgetika tersebut digunakan terus menerus, pembentukan reseptor-reseptor baru
di stimulasi dan pdoduksi endorphin di ujung saraf pusat dirintangi. Akibatnya terjadilah
kebiasaan dan ketagihan.

Efek-efek yang ditimbulkan dari perangsangan reseptor opioid diantaranya:

Analgesik
Medullary effect
Miosis
Immune function and Histamine
Antitussive effect
Hypothalamic effect
GI effect
Efek samping umum

Pada dosis biasa : gangguan lambung usus (mual, muntah, obstipasi), efek saraf pusat
(kegelisahan, rasa kantuk, euphoria), dan lain-lain.

Pada dosis tinggi : efek yang lebih berbahaya seperti sulit bernafas, tekanan darah
turun, sirkulasi darah terganggu, koma, dan sampai pernafasan terhenti.

Supresi susunan saraf pusat, misalnya sedasi, menekan pernafasan dan batuk, miosis,
hypothermia, dan perubahan suasana jiwa (mood). Akibat stimulasi lagsung dari CTZ
(Chemo Trigger Zone) timbul mual dam muntah. Pada dosis lebih tinggi mengakibatkan
menurunnya aktifitas mental dan motoris.

Saluran cerna : motilitas berkurang (obstipasi), kontraksi sfingter kandung empedu

(kolik batu empedu).

Saluran urogenital : retensi urin (karena naik nonus dari tonus dan sfingter kandung
kemih), motilitas uterus berkurang (waktu persalinan diperpanjang).

Saluran nafas: bronchkontriksi, penafasan menjadi lebih dangkal

dan frekuensi
turun.

System sirkulasi : vasodilatasi, hypertensi dan bradycardia.

Histamine-liberator: urticaria dan gatal-gatal, karena

menstimulasi pelepasan
histamine.

Kebiasaan dengan resiko adiksi pada penggunaan lama. Bila terapi dihentikan dapat
terjadi gejala abstinensia.

PENGGOLONGAN
Atas dasar cara kerjanya, obat obat ini dapat dibagi menjadi 3 kelompok, yakni :
1. Agonis opiate, yang dapat dibagi dalam :
Alkaloida candu : morfin, kodein, heroin, nicomorfin.
Zat-zat sintesis : metadon dan derivate-derivatnya (dekstromoramida, propoksifen,
bezitramida), petidin dan detivatnya (fentanil, sufentanil) dan tramadol.
Cara kerja obat-obat ini sama dengan morfin hanya berlainan dengan potensi dan lama
kerjanya. Efek samping dan resiko akan kebiasaan dengan ketergantungan fisik.
2. Antagonis opiate : nalokson, nalorfin, pentazosin, buprenorfin, dan nalbufin. Bila
digunakan sebagai analgetika, obat ini dapat menduduki salah satu reseptor.
3. Kombinasi, zat-zat ini juga mengikat pada reseptor opioid, tetapi tidak mengaktifasi
kerjanya dengan sempurna.
Penggunaan: digunakan untuk nyeri hebat misalnya pada kanker
Efek Samping: menyebabkan ketergantungan.
Macam-macam obat Analgesik Opioid :
Morfin (F.I) : MS Contin, kapanol.
Penggunaannya khusus pada nyeri kuat kronis dan akut, seperti pasca- bedah dan setekah
infark jantung, juga pada fase terminal dari kanker.
Metadon : amidon, symoron
Kanabis : *marihuana, *hashiz,, weed, gras
Zat ini banyak khasiat farmakologisnya, yang terpenting diantaranya adalah sedatif,
hipnotis, dan analgetis, antimual dan spasmolitis.
Dihidromorfin dan Dilaudid
jangka waktu bekerjanya lebih pendek dan khasiat membiusnya lebih lemah.
.
Fentanil : fetanyl, durogesic, *Thalamonal
Mulai kerjanya cepat, yaitu 2-3 menit tetapi singkat hanya 30 menit.
2. Analgetika non Narkotika
Obat-obat ini dinamakan analgetika perifer karena tidak mempengaruhi susunan saraf
sentral, tidak menurunkan kesadaran dan tidak mengakibatkan ketagihan.
Penggunaan Obat Analgetik Non-Narkotik atau Obat Analgesik Perifer ini cenderung mampu
menghilangkan atau meringankan rasa sakit tanpa berpengaruh pada sistem susunan saraf
pusat atau bahkan hingga efek menurunkan tingkat kesadaran.
Mekanisme kerja: Mekanisme umum dari analgetik jenis ini adalah mengeblok
pembentukan prostaglandin dengan jalan menginhibisi enzim COX (enzim siklooksigenase )
pada daerah yang terluka dengan demikian mengurangi pembentukan mediator nyeri .
Efek samping yang paling umum dari golongan obat ini adalah gangguan lambung
usus, kerusakan darah, kerusakan hati dan ginjal serta reaksi alergi di kulit. Efek samping
biasanya disebabkan oleh penggunaan dalam jangka waktu lama dan dosis besar, oleh karena
itu penggunaan analgetika secara kontinu tidak dianjurkan.
Analgetika non narkotika memiliki daya kerja :
Khasiat antipiretik : menurunkan suhu badan pada saat demam (analgetika).
Khasiat berdasarkan rangsangan terhadap pusat pengatur kalor di hipotalamus,
mengakibatkan vasodilatasi perifer di kulit dengan berbahayanya pengeluaran kalor disertai
keluarnya banyak keringat . Misalnya: Parasetamol, Aminofenazon, dan lain-lain.
Khasiat anti flogistik : anti radang atau anti inflamasi.
Penggolongan obat analgetika non narkotika :
Secara kimiawi, analgetika perifer dapat dibagi dalam beberapa kelompok, yakni:

Devirat Paraaminofenol: Parasetamol

Derivat Asam Salisilat : asetosal, salisilamid dan benorilat

Derivat asam propionat : ibuprofen, ketoprofen

Derivat Asam fenamat : asam mefenamat

Derivat asam fenilasetat : diklofenak

Derivat asam asetat indol : indometasin

Derivat pirazolon : fenilbutazon, aminofenazon, isopropilfenazon

Derivat oksikam : piroksikam

Parasetamol

Merupakan penghambat prostaglandin yang lemah.

Parasetamol mempunyai efek analgetik dan antipiretik, tetapi kemampuan

antiinflamasinya sangat lemah

Dosis : dewasa oral 3-6 dd 10-20 mg garam-HCl, s.c/i.m. 3-6 dd 5-20 mg.
Anak-anak : oral 2 dd 0,1-0,2 mg/kg.
Asetosal (Aspirin)

Mempunyai efek analgetik, anitipiretik, dan antiinflamasi.

Efek samping utama : perpanjangan masa perdarahan, hepatotoksik (dosis besar) dan
iritasi lambung.

Diindikasikan pada demam, nyeri tidak spesifik seperti sakit kepala, nyeri otot dan
sendi (artritis rematoid).

Aspirin juga digunakan untuk pencegahan terjadinya trombus (bekuan darah) pada
pembuluh darah koroner jantung dan pembuluh darah otak

Dosis : oral,. 3-4 dd 2,5-5 mg .

Asam Mefenamat

Mempunyai efek analgetik dan antiinflamasi, tetapi tidak memberikan efek

antipiretik.

Efek samping : dispepsia

Dosis : 2-3 kali 250-500 mg sehari

Kontraindikasi : anak di bawah 14 tahun dan wanita hamil

Ibuprofen

Mempunyai efek analgetik, antipiretik, dan

antiinflamasinya memerlukan dosis lebih besar

Efek sampingnya ringan, seperti sakit kepala dan iritasi lambung ringan.

Absorbsi cepat melalui lambung

Waktu paruh 2 jam

Ekskresinya berlangsung cepat dan lengkap (90%)

Dosis 4 kali 400 mg sehari

antiinflamasi,

namun

efek

Diklofenak

Diberikan untuk antiinflamasi dan bisa diberikan untuk terapi simtomatik jangka
panjang untuk artritis rematoid, osteoartritis, dan spondilitis ankilosa.

Absorbsi melalui saluran cerna cepat dan lengkap

Waktu paruh 1-3 jam

Efek samping : mual, gastritis, eritema kulit

Dosis : 100-150 mg, 2-3 kali sehari

Indometasin

Mempunyai efek antipiretik, antiinflamasi dan analgetik sebanding dengan aspirin,

tetapi lebih toksik.

Metabolisme terjadi di hati

Efek samping : diare, perdarahan lambung, sakit kepala, alergi

Dosis lazim : 2-4 kali 25 mg sehari

Piroksikam

Hanya diindikasikan untuk inflamasi sendi.

Waktu paruh : > 45 jam

Absorbsi cepat dilambung

Efek samping : gangguan saluran cerna, pusing, tinitus, nyeri kepala dan eritema kulit.

Dosis : 10-20 mg sehari

Fenilbutazon

1.
2.

Hanya digunakan untuk antiinflamasi, mempunyai efek meningkatkan ekskresi asam

urat melalui urin, sehingga bisa digunakan pada artritis gout.

Diabsorbsi cepat dan sempurna pada pemberian oral.

Waktu paruh 50-65 jam

Obat-obat ini bekerja melalui 2 cara:

Mempengaruhi sistem prostaglandin, yaitu suatu sistem yang bertanggungjawab terhadap
timbulnya rasa nyeri.
Mengurangi peradangan, pembengkakan dan iritasi yang seringkali terjadi di sekitar luka
dan memperburuk rasa nyeri
Penggunaan
obat ini mampu meringankan atau meghilangkan rasa nyeri, tanpa mempengaruhi SSP atau
menurunkan kesadaran, juga tidak menimbulkan ketagihan. Kebanyakan zat ini juga berdaya
antipiretis dan atau antiradang. Oleh karena itu obat ini tidak hanya digunakan untuk obat
nyeri melainkan pula pada gangguan demam (infeksi virus/kuman, salesma, pilek) dan
peradangan seperti rema dan encok. Obat ini banyak digunakan pada nyeri ringan sampai
sedang, yang penyebabnya beraneka ragam misalnya: nyeri kepala, gigi, otot atau sendi
(rema, encok), perut, nyeri haid (dysmenorroe), nyeri akibat benturan atau kecelakaan
(trauma). Untuk kedua nyeri terakhir, NSAIDs lebih layak. Pada nyeri lebih berat, seperti
nyeri setelah pembedahan atau fraktur (tulang patah) kerjanya kurang efektif.
* Daya antipiretisnya, berdasar rangsangan terhadap pusat pengatur kalor di hipotalamus,
yang mengakibatkan vasodilatasi perifer (dikulit) dengan bertambahnya pengeluaran kalor
dan disertai keluarnya banyak keringat.
*Daya antiradangnya (antifogistis), kebanyakan analgetika memiliki daya antiradang,
khususnya kelompok barat dari zat-zat penghambat prostaglandin, (NSAID, termasuk
asetasol), begitu pula benzidamin. Zat-zat ini banyak digunakan untuk rasa nyeri yang
disertai dan peradangan.
*Kombinasi dari dua atau lebih analgetika sering kali digunakan, karena terjadi efek
potensiasi. Lagi pula efek sampingnya, yang masing-masing terletak dibidang yang berlainan,
berkurang karena dosisnya masing-masing dapat diturunkan. Kombinasi analgetika dengan
kofein dan kodein sering kali dibuat, khususnya dalam sediaan dengan parasetamol dan
asetasol.
Kehamilan dan Laktasi
Hanya parasetamol yang dianggap aman bagi wanita hamil dan menyusui, meskipun
dapat mencapai air susu. Asetasol dan salisilat, NSAIDs dan metamazol dapat mengganggu

perkembangan janin, sehingga sebaiknya dihindari. Dari aminofenazon dan propifenazon

belum terdapat cukup data.
B. Obat Antipiretika
Obat antipiretik adalah obat untuk menurunkan demam.
Jenis Obat Antipiretika
1.
Benorylate
Benorylate adalah kombinasi dari parasetamol dan ester aspirin. Obat ini digunakan
sebagai obat antiinflamasi dan antipiretik. Untuk pengobatan demam pada anak obat ini
bekerja lebih baik dibanding dengan parasetamol dan aspirin dalam penggunaan yang
terpisah. Karena obat ini derivat dari aspirin maka obat ini tidak boleh digunakan untuk anak
yang mengidap Sindrom Reye.
2.

Fentanyl
Fentanyl termasuk obat golongan analgesik narkotika. Analgesik narkotika digunakan
sebagai penghilang nyeri. Dalam bentuk sediaan injeksi IM (intramuskular) Fentanyl
digunakan untuk menghilangkan sakit yang disebabkan kanker.
Menghilangkan periode sakit pada kanker adalah dengan menghilangkan rasa sakit
secara menyeluruh dengan obat untuk mengontrol rasa sakit yang persisten/menetap. Obat
Fentanyl digunakan hanya untuk pasien yang siap menggunakan analgesik narkotika.
Fentanyl bekerja di dalam sistem syaraf pusat untuk menghilangkan rasa sakit.
Beberapa efek samping juga disebabkan oleh aksinya di dalam sistem syaraf pusat. Pada
pemakaian yang lama dapat menyebabkan ketergantungan tetapi tidak sering terjadi bila
pemakaiannya sesuai dengan aturan.
Ketergantungan biasa terjadi jika pengobatan dihentikan secara mendadak. Sehingga
untuk mencegah efek samping tersebut perlu dilakukan penurunan dosis secara bertahap
dengan periode tertentu sebelum pengobatan dihentikan.
3.
Pirazolon
Di pasaran pirazolon terdapat dalam antalgin, neuralgin, dan novalgin. Obat ini amat
manjur sebagai penurun panas dan penghilang rasa nyeri. Namun pirazolon diketahui
menimbulkan efek berbahaya yakni agranulositosis (berkurangnya sel darah putih), karena itu
penggunaan analgesik yang mengandung pirazolon perlu disertai resep dokter.

Daftar Pustaka
http://aniskhoe2110.blogspot.com/2012/06/analgetika-dan-antipiretika.html
http://kumpulan-farmasi.blogspot.com/2010/10/analgetika.html
http://dianhusadafathiem.blogspot.com/p/definisi-analgetik-antipiretik.html

Diposkan oleh Nissa Anagh Uchil di 12:22:00 p.m.

Email ThisBlogThis!Share to TwitterShare to FacebookShare to Pinterest
Reaksi:

Farmakodinamik
Efek analgesik Parasetamol dan Fenasetin serupa dengan Salisilat yaitu
menghilangkan atau mengurangi nyeri ringan sampai sedang. Keduanya menurunkan
suhu tubuh dengan mekanisme yang diduga juga berdasarkan efek sentral seperti
salisilat.
Efek anti-inflamasinya sangat lemah, oleh karena itu Parasetamol dan
Fenasetin tidak digunakan sebagai antireumatik. Parasetamol merupakan
penghambat biosintesis prostaglandin (PG) yang lemah. Efek iritasi, erosi dan
perdarahan lambung tidak terlihat pada kedua obat ini, demikian juga gangguan
pernapasan dan keseimbangan asam basa.(Mahar Mardjono 1971)
Semua obat analgetik non opioid bekerja melalui penghambatan
siklooksigenase. Parasetamol menghambat siklooksigenase sehingga konversi asam
arakhidonat menjadi prostaglandin terganggu. Setiap obat menghambat
siklooksigenase secara berbeda. Parasetamol menghambat siklooksigenase pusat
lebih kuat dari pada aspirin, inilah yang menyebabkan Parasetamol menjadi obat
antipiretik yang kuat melalui efek pada pusat pengaturan panas. Parasetamol hanya
mempunyai efek ringan pada siklooksigenase perifer. Inilah yang menyebabkan
Parasetamo
l hanya menghilangkan atau mengurangi rasa nyeri ringan
sampai sedang.
Parasetamol tidak mempengaruhi nyeri yang ditimbulkan efek langsung
prostaglandin, ini menunjukkan bahwa parasetamol menghambat sintesa
prostaglandin dan bukan blokade langsung prostaglandin. Obat ini menekan efek zat
pirogen endogen dengan menghambat sintesa prostaglandin, tetapi demam yang
ditimbulkan akibat pemberian prostaglandin tidak dipengaruhi, demikian pula
peningkatan suhu oleh sebab lain, seperti latihan fisik. (Aris 2009)
http://repository.usu.ac.id/bitstream/123456789/31341/4/Chapter%20II.pdf