Anda di halaman 1dari 20

Biofarmasetika Formulasi

Obat

Ela Julisni Molita Sari


1201087

7/1/15

LEON SHARGEL 2005

BIOFARMASETIKA
Biofarmasetika ialah ilmu yang
mempelajarri pengaruh dari sifat
fiskokimia obat dan produk obat
invitro pada penghantaran obat
kedalam tubuh dalam kondisi
normal atau patologis.
Biofarmasetika bertujuan untuk
mengatur pelepasan obat dari
suatu produk obat sedemikian
rupa untuk menghasilkan aktivitas
terpeutik yang optimal dan aman
untuk pasien.
7/1/15

LEON SHARGEL 2005

Biofarmasetika formulasi obat


yang rasional didasarkan pada :
1. Sifat fisika dan kima dari bahan
obat
2. Rute
pemakaian
obat
(sifat
anatomis dan fisiologi)
3. Efek
farmakodinamik
yang
diinginkan
4. Sifat toksikologi obat
5. Keamanan eksipien
6. Pengaruh eksipien dan bentuk
sediaan penghantar obat
7/1/15

LEON SHARGEL 2005

Formulasi
produk
obat
biasanya meliputi bahan obat
aktif dan bahan tambahan
(eksipien) dan sifat fiskokimia
yang
menyusun
bentuk
sediaan.
Produk obat dirancang untuk
menghantarkan obat untk efek
lokal atau sistemik.
Produk
obat
yang
umum
meliputi sistem cairan, tablet,
kapsul, injeksi, suppositoria dll.
7/1/15

LEON SHARGEL 2005

Sifat fiskokimia bahan obat


tidak hanya berpengaruh
pada disolusi.
Sifat fiskokimia obat dan
bahan
tambahan
juga
merupakan pertimbangan
penting
dalam
suatu
formulasi obat.

7/1/15

LEON SHARGEL 2005

Pertimbangan sifat fiskokimia dalam


formulasi obat
pKa dan profil pH

Perlu untuk stabilitas dan produk akhir.

Ukuran partikel

Mempengaruhi kelarutan obat dan


pelarutan obat.

Polimorfisme

Kemampuan suatu obat untuk berada dalam


berbagai bentuk kristal dapat mengubah
kelarutan obat.

Higroskopisitas

Absorbsi uap air dapat mempengaruhi


struktutt fisika dan juga stabilitas obat.

Koefisien partis

Dapat memberikan indikasi afinitas relatif


obat

Interaksi bahan
pengisi

Kesesuaian bahan pengisi dan obat dan


kadang-kadang elemen sisa dalam
tambahan dapat mempengaruhi stabilitas
obat

Profil stabilitas pH

Stabilitas larutan seringdipengaruhi oleh pH


pembawa.

7/1/15

LEON SHARGEL 2005

Beberapa faktor fiskokimia


yang
penting
dalam
formulasi obat :
1. Kelarutan
2. Stabilitas
3. Ukuran partikel
4. Polimorfisme dan solvat

7/1/15

LEON SHARGEL 2005

KELARUTAN
Profil pH kelarutan merupakan
suatu gambaran dari kelarutan
obat pada berbagai pH fisiologis.
Dalam
merancang
bentuk
sediaan oral, formulator harus
mempertimbangkan bahwa pH
lingkungan dari saluran cerna
berbeda, dari bersifat asam pada
lambung sampai ke basa dalam
usus halus.
7/1/15

LEON SHARGEL 2005

Suatu obat yang bersifat basa


akan lebih larut dalam media
asam/lambung membentuk garam
yang larut pada pH asam.
Suatu obat yang bersifat asam
akan lebih larut dalam media
basa/usus
dengan
membentuk
garam yang larut pada pH basa.

Kelarutan
dapat
diperbaiki
dengan
penambahan
bahan
tambahan yang bersifat asam atau
basa.
7/1/15

LEON SHARGEL 2005

STABILITAS
Profil pH stabilitas untuk obat
merupakan suatu gambaran dari
ketetapan laju reaksi peruraian obat
versus pH.
Jika peruraian obat terjadi dengan
baik melalui katalis asam atau basa
maka
dapat
dibuat
beberapa
perkiraan untuk kerusakan obat
dalam saluran cerna.
Bahan
baku
yang
mempunyai
pelarutan
lambat
juga
mengakibatkan
produk
obat10
7/1/15
LEON SHARGEL 2005

UKURAN PARTIKEL
Melalui pengecilan ukuran partikel,
luas permukaan efektif suatu obat
meningkat sangat besar. Oleh karena
kelarutan terjadi pada permukaan
solut (obat), bentuk geometrik partikel
juga mempengaruhi luas permukaaan.
Dan
selama
proses
pelarutan,
permukaan berubah secara konstan.
Ukuran partikel dan distribusi ukuran
partikel penting untuk obat-obat yang
mempunyai kelarutan rendah dalam
air.
7/1/15

LEON SHARGEL 2005

11

Pada obat-obatan dengan


kelarutan yang sangat kecil,
untuk
meyakinkan
desintegrasi
tablet
dan
pelepasan
partikel
yang
cepat dapat ditambahkan
suatu
disintegran
ke
formulasi.

7/1/15

LEON SHARGEL 2005

12

POLIMORFISME DAN SOLVAT

Polimorfisme
menunjukkan
susunan
suatu
obat
dalam
berbagai
bentuk
kristal
atau
polimorf.
Bentuk amorf merupakan bentuk
non kristal, solvat merupakan
bentuk yang mengandung suatu
pelarut/solvat atau air/hidrat. Dan
solvat desolvat merupakan bentuk
yang dibuat melalui penghilangan
perlarut dari solvat.
7/1/15

LEON SHARGEL 2005

13

Polimorf mempunyai struktur


kimia
yang
sama
tetapi
berbeda sifat fisiknya seperti
kelarutan, densitas, kekerasan
dan karakteristik pengempaan.
Beberapa kristal polimorf dapat
mempunyai kelarutan dalam air
yang lebih kecil dari pada
bentuk
amorf,
yang
menyebabkan
suatu
produk
diabsorbsi tidak sempurna.
7/1/15

LEON SHARGEL 2005

14

Contoh :
Kloramfenikol
yang
mempunyai beberapa bentuk
kristal dan bila diberi secara
oral sebagai suspensi, maka
konsentrasi obat dalam tubuh
bergantung
pada
persen
polimorf beta dalam suspensi.

7/1/15

LEON SHARGEL 2005

15

Bentuk beta lebih mudah larut dan


diabsorbsi lebih baik

7/1/15

LEON SHARGEL 2005

16

Pada
umumnya,
bentuk
kristal dengan energi bebas
terendah merupakan polimorf
yang paling stabil.
Pada umumnya suatu obat
yang ada sebagai bentuk
amorf atau bentuk nonkristal
melarut secara lebih cepat
dibandingkan obat yang sama
dalam bentuk kristal.
7/1/15

LEON SHARGEL 2005

17

Pertimbangan biofarmasetika dalam


merancang produk obat :
Pertimbangan utama dalam merancang
suatu produk obat adalah keamanan dan
keefektifan.
Produk obat harus menghantar obat aktif
secara aktif pada laju dan jumlah yang
tepat ke site reseptor target sehungga
efek terpeutik yang dituju dicapai.
Bentuk sediaan akhir hendaknya tidak
menghasilkan efek samping tambahan
atau tidak mengenakan sehubungan
dengan obat dan/atau bahan tambahan.
7/1/15

LEON SHARGEL 2005

18

Formulasi
obat
akhir
merupakan suatu kompromi
dari
bebagai
faktor,
mencakup tujuan terpeutik,
farmakokinetika, sifat fisika
dan kimia, fabrikasi, biaya,
dan penerimaan pasien.

7/1/15

LEON SHARGEL 2005

19

Terima Kasih
7/1/15

LEON SHARGEL 2005

20