GOLONGAN ANTIKONVULSAN (FARMAKOLOGI UI HAL 179-193)

No
Nama Obat
1. Fenobarbital
(Gol. Barbiturat)

Kemanjuran
Bekerja dengan membatasi
aktivitas dan bangkitan dan
menaikkan ambang
rangsang.

Keamanan
Kecocokan
ESO : Sedasi, psikosis akut dan - Obat pilihan utama untuk kejang dan
agitasi
kejang demam pada anak
- Indikasi : epilepsi
KI : Kontraindikasi relatif pada - Dosis :
Dewasa : 2x120-250 mg sehari
anak menyebabkan
Anak : 30-100 mg sehari
hiperaktivitas pernapasan dan
Untuk kejang demam berulang : 6agitasi paradoksal dan
8
mg/KgBB
dan
dosis
mengganggu kemampuan
pemeliharaan 3-4 mg/kgBB
belajar.

2.

Diazepam
(Gol Benzodiazepin)

Menghambat aktifitas
bangkitan sedangkan lepas
mutan listrik yang sudah
terjadi tidak dapat
dihilangkan

3.

Karbamazepin

Menghambat aktifitas

ESO :
- Digunakan untuk terapi konvulsi
Jika IV : Obtruksi saluran napas
berulang misalnya status
oleh lidah, depresi napas sampai
epileptikus
- Bagi anak yang lebih besar da
henti napas, hipotensi, henti
dewasa pemberian rektal tidak
jantung dan kantuk
bermanfaat untuk mengatasi
keadaan kejang akut.
- Dosis :
Dewasa : 0,2 mg/KgBB dengan
kecepatan 5 mg/menit IV secara
lambat dapat diulang 15-20menit
sampai beberapa jam. Dosis
maksimal : 20-30 mg
Anak : 0,15 -0,3 mg/kgBB selama
2 menit IV dan dosis maksimal 510 mg.
ESO : pemberian jangka lama - Efektif untuk semua bentuk epilepsi,

(Gol.
Benzodiazepin)

bangkitan sedangkan lepas

mutan listrik yang sudah
terjadi tidak dapat
dihilangkan

yaitu pusing, vertigo, ataksi,

diplopia,mual,muntah, reaksi
alergi

dan digunakan juga untuk

pengobatan trigeminal mialgia,
efektif untuk bangkitan parsial
kompleks dan tonik klonik.
- Efektifitas lebih baik dan toksisitas
kurang dibandingkan dengan
fenitoin dan fenobarbital.
- Bisa digunakan untuk anak dan
dewasa
- Dosis :
<6 tahun : 100 mg sehari
6-12 tahun : 2x 100 mg sehari
Dewasa : awal : 2x200mg perhari
pertama ditingkatkan secara
bertahap.
Dosis pemeliharaan :
Dewasa : 800-1200 mg sehari
Anak : 20-30 mg/KgBB

4.

Fenitoin
(Gol. Hidantioin)

- Farmokokinetik : Absorbsi
peroral lambat, kadar
puncak dalam plasma di
capai dalam 3-12 jam.
metabolisme di hati
- Farmakodinamik : berefek
antikonvulsi tanpa
menyebabkan depresi
umum SSP. Sifat
antikonvulsi fenitoin di

ESO :
SSP : ataksia, nistagmus, sukar
bicaram vertigo,gejala lain
seperti gugup, lelah,
kantuk,ilusi, halusinasi sampai
psikotik
Gusi dan saluran cerna : nyeri
ulu hati, mual muntah
Kulit : ruam morbiliform, alergi
Hepatotoksik, teratologi

Obat utama untuk hampir semua

jenis epilepsi kecuali lena.
Indikasi :
- bangkitan tonik klonik, parsial atau
fokal
- aritmia jantung
- neuralgia trigeminal
Sediaan :
- Kapsul 100 mg

dasar pada kadar

pengahambatan penjalaran
rangsang dari fokus ke
bagian lain di otak.

5.

Asam Valproat

Menyebabkan
hiperpolarisasi potensial
istirahat membran neuron
akibat peningkatan daya
konduksi membran untuk
Kalium.
Efek antikonvulsi valproat
didasarkan meningkatnya
kadar GABA di dalam otak.

- Tablet kunyah 50 mg
- Suntik 100 mg/2ml
- Sirup 125 mg/5ml
Dosis :
Dewasa : awal 300 mg dilanjutkan
dosis pemeliharaan 300-400 mg.
maksimal 600 mg sehari
Anak > 6 tahun :dosis awal sama
dengan dewasa sedangkan untuk
anak di bawah 6 tahun dosis awal
sepertiga dosis dewasa.

ESO :
Gangguan saluran cerna :
anoreksi, mual dan muntah
Hati : Nekrosis hati
Kulit L ruam kulit dan alopesia
SSP : katuk, ataksia, tremor.

Dosis pemeliharaan : 4-8 mg/KgBB

sehari. maksimal 300 mg.
Terutama untuk terapi epilepsi umum
dan kurang efektif untuk epilepsi
fokal
Dosis :
Dosis awal 3x200 mg/hari. jika perlu
setelah 3 hari dosis dinaikkan
menjadi 3 x 400mg/hari
Dosis harian lazim 0,8-1,4 gram.
Dosis anak 20-30 mg/KgBB sehari

A. Golongan Obat(Ganiswarna, 1995)

1. Golongan Hidantoin
Dalam golongan hidantoin dikenal tiga senyawa antikonvulsi: fenitoin (difenilhidantoin), mefenitoin dan etotoin dengan fenitoin
sebagai prototype. Fenitoin adalah obat utama untuk hampir semua jenis epilepsi, kecuali bangkitan lena. Adanya gugus fenil atau
aromatik lainnya pada atom C5 penting untuk efek pengendalian bangkitan toniklonik, sedangkan gugus alkali bertalian dengan efek
sedasi, sifat yang terdapat pada fenitoin dan barbitura, tetapi tidak pada fenitoin. Adanya gugus metil pada atom N 3akan mengubah
spektrum aktifitas misalnya mefenitoin dan hasil N demetilasi oleh enzim mikrosom hati menghasilkan metabolit tidak aktif.
2. Golongan Barbiturat
Disamping sebagai hipnotik sedative, golongan barbiturat efektif sebagai obat antikonvulsi; dan yang biasa digunakan adalah
barbiturat kerja lama (long acting barbiturates).Disini dibicarakan efek antiepilepsi protipe barbiturat yaitu fenobarbital dan
pirimidonyang struktur kimianya mirip dengan barbiturat.

Sebagai antiepilepsi fenobarbital menekan letupan difokus epilepsi.Barbiturat menghambat tahap akhir oksidasi mitokondria,
sehingga mengurangi pembentukan fosfat berenergi tinggi.Senyawa fosfat ini perlu untuk sintesis neurotransmitor misalnya Ach dan
untuk repolarisasi membran sel neuron setelah depolarisasi.
Interaksi fenobarbital dengan obat lain umumnya terjadi karena fenobbarbital meningkatkan aktifitas enzim mikrosom hati.
Kombinasi dengan asam valporat akan menyebabkan kadar fenobarbital meningkat 40%.
3. Golongan Benzodiazepin
Disamping sebagai antisietas, sebagian golongan obat benzodiazepin bermanfaat sebagai antikonvulsi, khususnya untuk
epilepsi.Diazepam dapat dianggap sebagai prototip benzodiazepin.
Khasiat benzodiazepin lebih nyata terhadap konvulsi pentiantetrazol daripada konvulsi renjatan listrik maksimal.Diazepam
merupakan obat terpilih untuk status epileptikus; dipihak lain, peranan pemberian per oral dalam terapi epilepsi belum dapat dismpulkan
secara konklusf.
Diazepam terutama digunakan untuk terapi konvulsi rekuren.Misalnya status epileptikus.Obat ini juga bermanfaat untuk terapi
bangkitan parsial sederhana misalnya bangkitan klonik fokal dan hipsaritmia yang refrakterterhadap terapi enzim. Diazepam dapat efektif
pada bangkitan lena karena menekan 3 gelombang paku dan ombak yang terjadi dalam satu detik.
1. Diazepam (Depkes RI, 1979)
Nama generik
: Diazepam
Nama kimia
: 7-kloro-1,3-dihidro-1-metil-5-fenil-2H-1,4-benzodiasepin-2-on
Struktur kima
: C16H13ClN2O

Rumus bangun

CH3

Sifat fisikokimia

: Pemerian N: Serbuk hablur, hampir putih sampai kuning, praktis tidak berbau
Cl
Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air; mudah larut dalam kloroform; larut dalam etanol
Keterangan lain
: tidak ada
Kelas terapi
: Antiepilepsi Antikonvulsi
Subkelas terapi
: Nama paten/nama
: Lovium; mentalium; paralium; stesolid; trankinon;
dagang
valium; validex; valisanbe; cetalgin; danalgin; hedix; neurodial; neurofal; proneuron.
Indikasi
: Pemakaian jangka pendek pada ansietas atau insomnia, tambahan pada putus alkohol akut, status epileptikus,
Dosis, cara pemberian dan lama
pemberian

kejang demam, spasmi otot.

: Oral : Ansietas, 2 mg 3 kali sehari jika perlu
dapat dinaikkan menjadi 15-30 mg sehari dalam
dosis terbagi; lansia (atau yang sudah tidak mampu melakukan aktifitas) setengah dosis dewasa. Insomnia yang
disertai ansietas, 5-15 mg sebelum tidur. Anak-anak, night teror dan somnambulisme, 1-5 mg sebelum tidur.
Injeksi i.m atau injeksi i.v lambat : (kedalam vena besar dengan kecepatan tidak lebih dari 5 mg/menit) untuk
ansietas akut berat. Pengendalian serangan panik akut, penghentian alkohol akut, 10mg, jika perlu ulangi setelah

Farmakologi

4 jam.
: Tempat yang pasti dan mekanisme benzodiasepin belum diketahui pasti, tapi efek obat disebabkan oleh
penghambatan neurotransmitter y-aminobutyrik acid (GABA). Bat ini bekerja pada limbik, talamus, hipotalamus
dari sistem saraf pusat dan menghasilkan efek ansiolitik, sedatif, hipnotik, relaksan otot skelet dan anti

konfulsan. Benzodiasepin dapat menghasilkan berbagai tingkat depresi SSP sampai mulai sedasiringan sampai
Stabilitas dan cara
Penyimpanan

hipnosis hingga koma.

: Dalam wadah tertutup rapat , tidak tembus
cahaya. Lindungi sediaan parenteral dari cahaya; hasiat obat bertahan sampai 3 bulan bila disimpan dalam suhu

Kontraindikasi

kamar; stabil pada pH 4-8, terjadi hidrolisis pada pH dibawah 3; jangan campur sediaan i.v dengan obat lain.
: depresi pernafasan gangguan hati berat, miastenia grafis, insufisiensi pulmoner akut, glaukoma sudut sempit
akut, serangan asma akut, trimester pertama kehamilan, bayi prematur, tidak boleh digunakan sebagai terapi

Efek samping

tunggal pada depresi atau ansietas yang disertai dengan depresi.

: Efek samping pada susunan saraf pusat; rasa lelah, ataksia, rasa malas, fertigo,sakit kepala, mimpi buruk, dan
efek amnesia. Efek lain; gangguan pada saluran pencernaan, konstipasi, nafsu makan berubah, anoreksia,

Bentuk sediaan
Mekanisme aksi

penurunan atau kenaikan berat badan, mulut kering, salifasi, sekresi bronkial atau rasa pahit pada mulut.
: Tablet, cairan injeksi, sirup.
: Berikatan dengan reseptor stereospesifik benzodiasepin pada saraf GABA post-sinaps dibeberapa tempat pada
sistim saraf pusat, termasuk sistem limbik, susunan retikular. Menambah efek penghambat GABA pada hasil
eksitabilitas saraf dengan meningkatkan permiabilitas membran saraf terhadap ion klorin. Pertukaran ion klorida

menyebabkan hiperpolarisasi dan stabilisasi (PIO, 2009).

2. Fenitoin (Depkes RI, 1979)
Nama generik
: Fenitoin
Nama kimia
: 5,5-Difenilhidantoin
Struktur kimia
: C15H12N2O2
Rumus bangun
:

O
N

Sifat fisikokimia
Keterangan lain
Kelas terapi
Subkelas terapi
Nama paten / nama :
dagang
Indikasi
Dosis, cara pemberian dan lama pemberian

: Serbuk, putih, tidak berbau, melebur pada suhu lebih kurang 295C. Kelarutanpraktis tida larut dalam air, larut
dalam etanol panas, sukar larut dalam etanol dingin, dalam kloroform dan dalam eter.
: Tidak ada
: Antiepilepsi Antikonvulsi
: Dilantin;Kutoin100;Movileps;Phenileps;Zentropil
: Terapi pada semua jenis epilepsi kecuali petit mal; status epileptikus
: Oral : Dosis awal 3-4 mg/kg/hari atau 150-300
: mg/hari, dosis tunggal atau terbagi 2 kali sehari.
Dapat dinaikkan bertahap. Dosis lazim : 300-400 mg/hari, maksimal 600 mg/hari. Anak : 5-8 mg/kg/hari, dosis
tunggal terbagi 2 kali sehari.
Status epileptikus : i.v lambat atau infus, 15 mg/kg, kecepatan maksimal 50 mg/menit (loading dose). Dosis
pemeliharaan sekitar 100 mg diberikan sesudahnya, interval 6-8 jam. Monitor kadar plasma. Pengurangan dosis

Farmakologi

berdasar berat badan.

: Fenitoin menghambat zat-zat yang bersifat antiaritmia. Walaupun obat ini memiliki efek yang kecil terhadap
perangsangan elektrik pada otot jantung, tetapi dapat menurunkankekuatan kontraksi, menekan pacemaker
action, meningkatkan konduksi antrioventrikular, terutama setelah ditekan oleh glikosida digitalis. Obat ini dapat

Stabilitas dan

menimbulkan hipotensi jika diberikan secara i.v. Fenitoin memiliki aktivitas hipnotik yang kecil.
: Sediaan fenitoin tablet dan suspensi oral harus disimpan dalam wadah yang tertutup rapat pada temperatur ruang
tidak lebih dari 30C. Sediaan fenitoin lepas lambat harus tehindar dari cahaya dan kelembaban. Sediaan fenitoin
suspensi oral tidak boleh dibekukan dan terhindar dari cahaya. Fenitoin injeksi harus disimpan pada suhu 15-

30C dan tidak boleh dibekukan. Endapan dapat timbul jika injeksi fenitoin didinginan atau dibekukan, tetapi
Kontraindikasi
Efek samping

dapat melarut kembali jika temperatur kamar. Endapan dari fenitoin bebas timbul pada pH dibawah 11,5
: Hipersensitif terhadap fenitoin atau hidantoin lain, komponen sediaan obat, kehamilan.
: Gangguansaluran cerna, pusing, nyeri kepala, tremor, insomnia, neuropati perifer, hipertrofi gingvia, ataksia,
bicara tak jelas, nistagmus, penglihatan kabur, ruam, akne, hirsutisme, demam, hepatitis, lupus eritematosus,

Bentuk sediaan
Mekanisme aksi

eritema multiform, efek hematologik.

: Tablet, kapsul, suspensi oral,injeksi.
: Menstabilisasi membran saraf dan menurunkan aktivitas kejang dengan meningkatkan eflux dari ion natrium
yang melewati membran sel pada korteks motorik dari impuls saraf. Memperpanjang effective refractory period

dan memperpendek potensial aksi di jantung (PIO, 2009).

3. Fenobarbital (Depkes RI, 1979)
Nama generik
: Phenobarbital
Nama kimia
: Asam 5-etil-5fenilbarbiturat
Struktur Kimia
: C12H12N2O3
Rumus bangun
:
H

C2H5

Sifat fisikokimia

O
NH

: Hablur kecil atau serbuk hablur putih berkilat; tidak berbau; tidak berasa; dapat terjadi polimorfisme. Stabil
O

diudara; pH larutan jenuh lebih kurang 5. Sangat sukar larut dalam air; larut dalam etanol, dalam eter, dan dalam
larutan alkali hidroksida dan dalam alkali karbonat; agak sukar larut dalam kloroform.

Keterangan lain
Kelas terapi
Subkelas terapi
Indikasi

:
:
:
:

tidak ada
Antiepilepsi Antikonvulsi
sebagai antikonvulsi, fenobarbital digunakan dalam penanganan seizure toniklonik (grandmal) dan seizure

Dosis

parsial. Fenobarbital dapat digunakan dalam pengobatan awal, baik untuk bayi maupun anak-anak.
: Oral : 60-80 mg (malam). Anak 5-8 mg/kg/hari. Injeksi i.m/i.v 50-200 mg. Ulan seelah 6 jam bila perlu,
maksimal 600 mg/hri. Encerkan dalam air 1:10 untuk i.v. Status epileptikus (tersedia di ICU): i.v. kecepatan tak

Farmakologi

lebih dari 100 mg/menit, sampa bangkitan teratasi atau sampai maksimal 15 mg/kg/hari tercapai.
: Fenobarbital adalah antikonvulsan turunan bariturat yang efektif dalam mengatasi epilepsi pada dosis

Stabilitas dan

subhipnotis.
: Lindungi eliksir dari sinar maahari, tidak stabil dalam larutan air; gunakan hana larutan jernih; jangan
ditambahkan larutan asam, akan berbentuk endapan; bentuk IV tidak tercampurkan dengan benzquinamid (dalam
syringe; vancomisin, sefalotin, klorpromasin, hidralasin, hidrokortison, hidroksizin, insulin levorpanol, meperidi,

Kontraindikasi

metadon, morfin, norepineprin, pentazosin, proklorferazin promazin, ranitidin.

: Hipersensitif terhadap barbiturat atau komponen sediaan, angguan hati yang jelas, dispnea, obstruksi saluran

Efek samping

nafas, porfiria, hamil.

: Mengantuk, kelelahan, depresi mental, ataksia dan alergi kulit, paradoxical excitement restlessness, bingung

Bentuk sediaan

pada orang dewasa dan hiperkinesia pada anak; anemia megaloblastik

: Tablet, cairan injeksi

Mekanisme aksi

: Barbiturat menekan korteks sensor, menurunkan aktivitas motorik, mempengaruhi fungsi serebral dan
menyebabkan kantuk, efek sedasi dan hipnotik. Pada dosis tinggi barbiturat memiliki sifat antikonvulsan dan
menyebabkan depresi saluran nafas yang dipengaruhi dosis (PIO, 2009).

ANTI MIGRAIN
Jenis-jenis obat migrain antara lain :
Anti Migrain digunakan untuk menghentikan serangan migrain, meliputi :
Anti-Inflamasi Non Steroid (NSAID), misalnya aspirin, ibuprofen, yang merupakan obat lini pertama untuk mengurangi gejala migrain.
Triptan (agonis reseptor serotonin). Obat ini diberikan untuk menghentikan serangan migrain akut secara cepat. Triptan juga digunakan
untk mencegah migrain haid.
Ergotamin, misalnya Cafegot, obat ini tidak seefektif triptan dalam mengobati migrain.
Midrin, merupakan obat yang terdiri dari isometheptana, asetaminofen, dan dikloralfenazon. Kalau di Indonesia dijumpai kombinasi
antara asetaminofen (parasetamol) dan profenazon.
Agen farmakologi yang digunakan sebagai terapi migrain diklasifikasikan menjadi abortive (ie, for alleviating the acute phase) or prophylactic
(ie, preventive).
Abortive medications include the following:

Selective serotonin receptor (5-HT1) agonists (triptans)

Ergot alkaloids
Analgesics
Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs)
Combination products
Antiemetics

Prophylactic medications include the following:

Antiepileptic drugs
Beta blockers
Tricyclic antidepressants
Calcium channel blockers
Selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs)
NSAIDs
Serotonin antagonists
Botulinum toxin
Sumber : Migraine Headache Medication Author: Jasvinder Chawla, MD, MBA; Chief Editor: Helmi L Lutsep, MD
http://emedicine.medscape.com/article/1142556-medication#1