PENDAHULUAN

Sejak

berabad-abad
penduduk
aslinya
mempunyai kebiasaan mengunyah daun alangalang dari pengunungan andes kokain
Alkaloid digunakan penghilang rasa nyeri pada
pengobatan mata &kedokteran gigi.
anastetika local secara sintesis & yang pertama
adalah prokain dan benzokain pada tahun 1905,
disusul dengan tetrakain dan cinchokain.
anastetika modern seperti lidokin (1947),
mepivakain (1957), prilokain (1963), dan
bupivacain (1967).4

Definisi
Anestesi

lokal
adalah
obat
yang
menghasilkan
blokade
konduksi
atau
blokade lorong natrium pada dinding saraf
secara
sementara
terhadap
rangsang
transmisi sepanjang saraf.
Bersifat reversibel tanpa diikuti kerusakan
sel
Efeknya terhadap SSP, ganglia otonom,
cabang-cabang neuromuscular dan semua
jaringan otot.

Bagian lipofilik cincin aromatic tak

jenuh (PABA)
Bagian hidrofilik golongan

amino tersier (dietil amni).

Struktur anestesi
lokal

Penggolongan anestesi
lokal

1. Senyawa ester (-COOC-)

Pada degradasi & inaktivasi gugus ini akan di

hidrolisis.

Kurang stabil & mudah mengalami

metabolisme

Ex : kokain, benzokain, ametocain, prokain,

tetrakain, kloroprokain.
2. Senyawa amida (-NHCO-)

Lidokain, mevivacain, prilokain, bupivacain,

etidokain, dibukain, ropikain, levobupikain.

Efek farmakologi dan

penggunaan
klinis
Ester Mula
Lama
Penggunaan
/
kerja
kerja
Klinis
anestesi
lokal
amid

Properties

a
Procain

Ester

Lambat

Singkat

-Terbatas
-Vascular spam
-Diagnostik
prosedur

vasodilatas
i
- alergenik

Amethocain
e

Ester

Cepat

Singkat

-Topikal anestesi
-Spinal anestesi

-Toksisitas
sistemik
kuat

Chloroprocai
n

Ester

Cepat

Singkat

- Peripheral
anesthesia
- Obstetric
extradural block

- Toksisitas
sistemik
rendah

Mepivacain

Amida Cepat

Sedang

- Infiltration

- Versatile,

Prilocaine

Amida Cepat

Sedang

- Infiltration
- Intravenous
anesthesia
- Peripheral
nerve blocks

- Methaemo
globinanemia
pada dosis
tinggi
- Sedikit
toksisitas amida

Bupivacaine

Amida

Sedang

Lama

- Infiltration
- Intravenous
regional anesthesia
- Extradural ∓
spinal blocks

-Pemisahan
blockade
sensoris dan
motorik

Etidocaine

Amida

Cepat

Lama

- Infiltration
- Blokade
- Intravenous
motorik yang
regional anesthesia snagat besar
- Extradural blocks

Lignocaine

Amida

Cepat

Sedang

- Infiltration /
topical
- Intravenous
regional anesthesia
- Extradural &
spinal blocks
- Peripheral nerve
blocks

- Agen paling
serbaguna
- Vasodilatasi
sedang

Kriteria obat anestesi

lokal
Tidak merangsang jaringan
Tidak mengakibatkan kerusakan permanen

terhadap susunan saraf

Toksilitas sistemis yang rendah
Efektif dengan jalan injeksi atau penggunaan
setempat pada selaput lender
Mulai kerjanya sesingkat mungkin, tetapi
bertahan cukup lama
Dapat larut dalam air dan menghasilkan
larutan yang stabil.

Mekanisme kerja
Prinsip : Anestesi lokal menghambat potensial

aksi saraf
Anestesi lokal

Farmakokinetik
Absorbsi sistemik di pengaruhi oleh:
Tempat suntikan
Sebanding dengan ramainya vaskularisasi
tempat suntikan.
Penambahan Vasokontriktor
Vasokontriksi pembuluh darah
memperlambat absorbsi sehingga 50%.
Karakteristik obat anestesi lokal
Obat anestesi lokal terikat kuat pada jaringan
sehingga dapat di absorbsi secara lambat.

Farmakokinetik (lanjutan)
Distribusi dipengaruhi oleh :
Perfusi jaringan
Koefisiensi partisi jaringan / darah
Ikatan kuat dengan protein plasma
obat lebih lama di darah.
Kelarutan dalam lemak tinggi
meningkatkan ambilan jaringan.
Masa jaringan

Farmakokinetik (lanjutan)
Metabolisme dan ekresi
Golongan ester
Metabolisme
oleh
enzim
pseudokolinesterase, ekresi melalui urin.
Golongan amida
Metabolismenya lebih lambat dari hidrolisa
ester, eksresi lewat urin

Penggunaan anestesi
lokal
Secara parental
Anestesia infiltrasi injeksi pada atau sekitar

jaringan yang akan di anestesi.

Anestesi konduksi Injeksi di tulang belakang
pada sustu tempat berkumpulnya banyak saraf.
Anestesi spinal injeksi pada vertebra yang berisi
cairan LCS
Anestesi epidural injeksi pda ruang epidural
Anestesi permukaan
ex : pencabutan gigi, menjahit luka di kulit

tablet isap untuk sakit

tenggorokan & larutan untuk nyeri di mulut

Secara

oral

Secara topikal
Nama obat

Penggunaan pada

Keterangan

Mata

Telinga Hidung

Tenggorok Uretra

Rektum

Kulit

Lidokain HCL -

Dibuakin

Lidokain

Tidak

menyebabkan

midriasis
Tetrakain

sda

Benoksinat

Ester asam benzoat. Dosis 12 tetes larutan 0,4%

Kokain

Pramoksin

Bentuk

lotion,larutan,krim

dan Gel 1%
Diklonin

Bentuk larutan 0,5-1%. Mula

kerja dan masa kerja mirip
prokain

Benzokain

Obat ini diberikan sebagai

larutan

minyak,salep

supositoria

atau

Efek samping
Sistem

kardiovaskuler
:
depresi
automatisasi miokard
Sistem pernafasan : Henti napas
paralise saraf frenikus paralise interkostal,
depresi langsung, pusat pengaturan nafas.
Sistem saraf pusat
Imunologi : alergi
Sistem musculoskeletal : miotoksik

Penanggulangan Reaksi
Toksik Obat Anestesi lokal
Oksigenisasi adekuat
Kejang di atasi dengan

short acting
barbiturate seperti penthocal (50-150 mg)
& diazepam (5-10 mg).
Depresi sirkilasi vasopresor (efedrin,
dopamin, noradrenalin)
Cardiac arrest resusitasi jantung paru.