Anda di halaman 1dari 77

Obat Untuk Subtitusi Asam Lambung Dan

Enzim Pankreas
Rangsangan sekresi cairan lambung
Simplisia yang mengandung zat-zat pahit,
misalnya akar gentian, kulit pohon kina, herba
artemisia absinthium
Kofein
Alkohol

Subtitusi asam lambung


Hcl 0,1 (diencerkan dengan air 1:1 atau
1:2, 1/8 I sesudah makan)
Asam sitrat
Hidroklorida dari asam glutaminat
Betainhidroklorid
Pada umumnya jumlah yang ditelan
tidak cukup untuk menurunkan nilai pH
kandungan lambung hingga tercapai
optimum untuk aktivitas pepsin (pH=2)
untuk dibutuhkan 1 liter asam klorida
0,1m
Sediaan obat jadi : misalnya
citropepsin, enzynorm

Subtitusi enzim pankreas


Pankreatin, mengandung : amilase,
triasilgliserollipase, protease
Indikasi : steatore pankreatogen,
gangguan pencernaan, indigesti yang
disebabkan oleh fungsi pankreas yang
terganggu
Sediaan obat jadi: misalnya kreon,
pankreatan,pankreon,
cholspasminase, N, enzym-lefax

OBAT UNTUK TERAPI TUKAK LAMBUNG DAN


USUS

Penyebab

Sirkulasi darah yang kurang baik pada


tempat tempat tertentu di mukosa
( misalnya pada tukak stress)

Kurang perlindungan terhadap mukosa


karena produksi prostaglandin kurang
( misalnya karena terapi dengan
antiflogistik nonsteroid)

Bakteri (Helicobacter pylon)


Gangguan motilitas atau kegiatan
sfingter (refluks esofagitis)

KLASIFIKASI
1. Obat yang mempengaruhi sekresi
asam klorida lambung
- Antasida
- Antagonis H2-reseptor (histamin)
- Antikolinergik (Pirenzepin)
- Analog prostaglandin-E
- Penghambat (K+/H+)ATPase
2. Obat dengan fungsi perlindungan bagi
mukosa
- Prostaglandin
- Sukralfat
- Senyawa Bismut

Obat Yang Mempengaruhi Sekresi


Asam Klorid Lambung
Antasid
Hidrotalsit (talcid), Magaldrat (Riopan)
Al2O5;AL(OH)3;AlPO4
MgO; Mg(OH)2; Magnesiumtrisilikat
CaCO3,NaHCO3
Contoh sediaan (sediaan campur) : Aludrox,
Gelusil; kompensan, maaloxan,
Solugastril, Trigastril

Pengunaan

Terapi
* Gastritis akut dan kronis
* Ulkus ventrikuli, U.Duodenum, U. Peptikum
* Refluksesofagitis, Refluks duodenogastral.
* Rasa perih di lambung
* Keluhaan lambung (neurologis)
Farmokodinamik
Efek-efek
- Basa organik lemah, yang menetralisir
asam lambung
- Efek paling baik bila digunakan 1-3 jam
setelah makan
atau sebelum waktu
tidur

Efek

samping
* Aluminiumhidroksida
- Obstipasi
- Ileus (jarang)
* Sedian magnesium
- Diare
* Sediaan kalsium
- Pembebasan gastrin yang disebabkan oleh
kalsium Secara reaktif terjadi
produksi
HCL yang berlebihan
- Hiperkalsemia bila defisiensi fungsi
ginjal
* NaHCO3 :
- absorpsi karbonat : alkalosis
- absorpsi natrium : udem, hipertensi

Kontraindikasi

Fungsi ginjal yang berkurang


Interaksi
antasid dapat mempengaruhi absorpsi
banyak obat, baik karena perubahan
pH lambung dan usus maupun karena
pembentukan garam dan senyawa
kompleks. Pengaruh timbal balik yang
memiliki relevansi klinis.
Berkurangnya absorpsi besi,
natriumfluorida, tetrasiklin,
siprofloksasin, ofloksasin, asam
kenodeoksikolat

Antagonis H2-resptor (histamin)


Simetidin (Tagamet ), Nizatidin (nizax
,Gastrax ), Roksatidin (Roxit ),
Ranitidin (Sostril ,Zantic ), Famotidin
(Pepdul )
Penggunaan terapi
- Terapi dan profilaksis ulkus
duodenum dan ulkus ventrikuli
- Refluksesofagitis
- Sindrom Zollinger-Ellison

Farmakodinamik

Mekanisme kerja :
- hambatan kompetitif terhadap reseptor
histamin di sel-sel parietal lambung dan
atrium jantung (H2-reseptor)
- hambatan yang bergantung pada dosis
terhadap sekresi basal seperti juga
sekresi asam yang disebabkan oleh
makanan

Efek samping
- Jarang sekali (terutama pada pasien lanjut usia
dan sakit berat ): rambut rontok, polineuropati,
kejang otot, nyeri persendian, halusinasi,
kebingungan, depresi, diplopia
- ruam kulit, nyeri kepala, vertigo,
kelelahan
- Gangguan GI, udem
- ginekomastia pada penggunaan jangka
panjang dalam takaran tinggi (terutama
simetidin).
- reaksi-reaksi hipersentivitas (misalnya urtikaria,
demam, kolestasis intrahepatik, hepatitis,
pankretitis,
nefritis interstisial,
bronkospasmus, penurunan tekanan
darah,
nyeri dada, udem angioneurotik, syok
anafilaksis).
- leukopenia, trombopenia, panzitopenia,
agranulositosis, anemia aplastik (sesekali)

Kontraindikasi

- Sikap ketat untuk indikasi selama


kehamilan dan masa menyusui
- Nizatidin : anak-anak, orang lanjut usia
diatas 75 tahun,insufisiensi ginjal
- Roksatidin : anak-anak berusia dibawah
14 tahun,anuria, insufisiensi hati

Interaksi

- Pengurangan absorpsi ketokonazol


- kenaikan kadar plasma karbamazepin
dan nifedipin
- pengurangan absorpsi simetidin oleh
antasid yang mengandung Al dan Mg
- Simetidin menyebabkan perlambatan
metabolisasi (inhibisi enzim
P450penguatan atau perpanjangan
efek): antikoagulan oral (kecuali
fenprokumon),
Klordiazepoksid,
Diazepam, Betabloker, Teofilin, Lidokain

Analog Prostaglandin-E
Misoprostol (Cytotec )
PenggunaanTerapi
- Profilaksis dan terapi kerusakan
mukosa lambung (disebabkan
oleh obat)
- Ulkus ventrikuli dan U. duodenum

Farmakodinamik

Mekanisme kerja dan efek-efek


- Stimulasi reseptor prostaglandin inhibisi
adenilatsiklase yang peka terhadap
histamin
- Pengurangan Sekresi HCL
- Peningkatan sekresi HCO3 dann lendir oleh
sel-sel mukoid
- Perbaikan sirkulasi darah lambung

Efek

samping
- diare, mual, nyeri perut
- vertigo, linglung, nyeri kepala
Kontraindikasi
- Kehamilan, masa menyusui
- Hipersensitivitas
- Penyakit radang usus
- Penyakit pembuluh darah serebral
atau koroner (pelemasan otot-otot
polos pembuluh darah hipotensi)

Interaksi

Antasid mengurangi absorpsi


misoprostol
Penghambat (H+/K+)-ATPase,
Penghambat pompa proton
Omeprazol (Antra ), Lansoprazol
(Agopton ), Pantoprazol (Pantozol )
Penggunaan terapi
- Ulkus ventrikuli dan U. duodenum
- Refluksesofagitis
- Sindrom Zollinger-ellison

Farmakodinamik
Mekanisme kerja : Hambatan
terhadap (H+/K+)-ATPase (pompa
proton) di sel-sel parietal lambung =
fase terminal sekresi HCL sekresi
asam akan di hambat, tergantung pada
cara stimulasi (menghambat sintesa
asam lambung)

Efek samping
- Nyeri kepala, kelelahan, vertigo
(sangat
jarang)
- diare, mual, obstipasi
- ruam kulit, iritasi gatal
- depresi
- perubahan nilai hasil pemeriksaan
laboratorium untuk hati dan nilai
trigliserid (reversibel setelah obat
dihentikan)
- penyimpangan pada kolonisasi
bakterial usus yang disertai diare berat
(gejala seperti kolitis ulserosa)
hentikan obat ini!

Kontraindikasi
- hipersensitivitas
- kehamilan, masa menyusui, anak-anak
- fungsi hati yang sangat kurang
- abses malignan
Interaksi
Omeprazol : perpanjangan waktu paruh
eliminasi Warfarin, Diazepam, Fenitoin,
Tolbutamid (mungkin disebabkan oleh
penghambatan enzim-enzim Sitokrom
P450 )

Sukralfat (Ulcogant)
Pengunaan terapi
- terapi dan profilaksis residif dari
Ulcul duodenum dan U.
ventrikuli
- refluksesofagitis

Farmakodinamik

Efek-efek :
- Garam Aluminium basa suatu
sakarosa yang disulfatisasi, yang
pada pH asam membentuk gel yang
dapat berikatan dengan protein
- Perlindungan mukosa utuh,
penghalang bagi ulkus
- Inaktivasi pepsin
- Peningkatan pembebasan
prostaglandin

Farmakokinetik

hanya 1-2% yang mengalami absorpsi


Efek Samping
- Obstipasi
- Efek samping lain senyawa aluminium
(lihat Antasid)
Kontraindikasi
Insufisiensi ginjal
Interaksi
Berkurangnya absorpsi golongan
tetrasiklin, Fenitioin, Sulpirid, Asa
Ursodeoksikolat dan asam
Kenodeoksikolat, Simetidin, Ranitidin,
Norfloksasin, Siprofloksasin, sediaan
Teofilin retard, Warfarin

Kompleks Bismutsitrathidroksid (Telen


), Bismutnitrat (Ulkowis ),Bismutgalat
basa dan Bismutnitrat basa (Bismofalk
)
Penggunaan terapi
- Gastritis
- Ulkus ventrikuli, Ulkus duodenum

Farmakodinamik

Efek-efek
- Bakterisid untuk Helicobacter pylori
- Pembentukan gel penghalang difusi bagi
proton
- Stimulasi sekresi hidrogenkarbonat,
inaktivasi pepsin
Efek Samping
- Mual, muntah, diare, obstipasi
- Reaksi-reaksi alergis
- Pewarnaan gelap pada feses, mungkin
pada lidah
- Pada Pengobatan terlalu lama dapat
terjadi ensefalopati yang reversibel

Kontraindikasi

- Insufisiensi ginjal yang berat


- Anak-anak berusia dibawah 14 tahun
Interaksi
- Antasid mengurangi efek senyawa
bismut
- Absorpsi golongan
Tetrasiklinberkurang

Klasifikasi
1. Antidiare
* Adsorben, astrigen, musilaginosa
- Karbo medisinalis
- Tanin Albuminat
- Pektin

* Opioid
- Difenoksilat
- Loperamid
2. Laksansia
Anti diare
Daire adalah suatu peningkatan
transpor cairan di lumen usus, yang
dikeluarkan melalui feses seperti bubur
(lebih dari 200 ml) atau cairan (lebih
dari 300 ml). Hal ini mengakibatkan
kehilangan
cairan dan elektrolit
yang lebih banyak dan
pada kasuskasus berat (misalnya kolera) dapat
mengakibatkan hipovolemia, asidosis
dan dehidrasi (terutama pada balita).

Terapi

- Menanggulangi penyebabnya
- Mengembalikan keseimbangan cairan
yang terganggu : misalnya dengan
pemberian oral larutan Natriumklorida,
Natriumbikarbonat dan Kaliumklorida
masing-masing 1 sendok teh serta 3
sendok makan glukosa dalam 1 L air
matang (!) (Sediaan jadi : oralpedon,
Elotrans,Saltadol, Milupa GES 60)
- Antidiare, untuk mengurangi transpor
cairan
di lumen usus, yang tadinya
mengalami kenaikan.

Adsorben, Astrigen, musilaginosa


Karbo medisinalis (Kohle Compretten)
Penggunaan terapi
- Diare (efek tidak terbukti)
- Keracunan akibat logam berat, obat,
makanan
Farmakodinamik
Mekanisme kerja : adsorpsi secara
nonspesifik, berdasarkan pada permukaan
adsorben yang luas

Efek Samping
Pada dosis tinggi menyebabkan pewarnaan
hitam pada feses
Kontraindikasi
- Daire di sertai demam
- Keracunan dengan :
~ Asam dan basa kuta
~ Garam,litium, Talium dan besi
~ Senyawa sianida (asam Sianida)
~ Alkohol (misalnya etanol, metanol)

Pada keracunan dengan zat-zat-zat ini


efeknya tidak cukup
Interaksi
Jika digunakan pada waktu yang
bersamaan dengan obat-obat lain
pengurangan atau kehilangan efek
Tanin albuminat (Tanalbin ,pada
Tannacomp),Pektin (pada KaopromtH )
Penggunaan terapi
Profilaksis dan terapi diare nonspesifik

Farmakodinamik

Efek-efek
-Astringen
-Pembentukan lendir pelindung mukosa
Efek Samping
- Keluhan lambung-usus
- Reaksi-reaksi alergis
- Pewarnaan kuning pada feses (Tanin)
Kontraindikasi
Tanin Albuminat : Indikasi yang ketat pada
trimester pertama kehamilan

Opioid
Loperamid (Imodium )
Penggunaan terapi
- diare akut dan kronis sebagai akibat
penyakit radang usus
- Gangguan pencernaan (juga reseksi)
- Gangguan motilitas
Farmakodinamik
Efek-efek :
- Penghambat peristaltik dengan mengikat
reseptor opiat (efek obstipasi yang sama
seperti Morfin dan Kodein)tanpa efek
terhadap SSP
- Selain itu pengaruh langsung terhadap
sekresi elekrolit

Catatan :
Karena umumnya dapat di tolerir
dengan baik, efek samping tidak
banyak dan tidak ada efe terhadap
SSP jadi Loperamid (Imodium akut)
dapt diserahkan tanpa resep dengan
mematuhi pembatasan pemakaian
tertentu:terhadap diare akut, tidak
untuk anak-anak berusia di bawah
12 tahun, tidak boleh digunakan
lebih lama dari 48 jam.

Efek samping
Jarang : eksantem, nyeri kepala, vertigo,
kelelahan, mulut kering, kejang perut,
mual, ileus.
Kontraindikasi
- ileus
- Anak-anak berusia di bawah 2 tahun
- Kehamilan, masa menyusui
- Hati-hati pada diare yang disertai
demam dan feses berdarah, kolitis
ulserosa akut, kolitis
pseudomembranous

Laksansia
Rangsangan defekasi disebabkan oleh
peregangan dinding usus dan
bergantung pada adanya volume feses
yang cukup. Defekasi sebanyak 2-3 kali
seminggu masih normal. Laksansia
mengurangi konsistensi feses dengan
jalan mempengaruhi secara langsung
sel-sel mukosa usus terhadap transpor
cairan dan elekrolit atau dengan jalan
mempercepat transit feses melalui usus

Defekasi yang menyakitkan


Perhatian : Mengejan kuat harus
dihindari pada hemoroid, hernia dan
bahaya apopleksi setelah operasi

Klasifikasi
1. Laksansia osmotik
* Zat-zat anorganik : garam pahit, garam
Glauber
* Zat-zat organik : Manitol, Sorbitol,
Laktosa, Laktulosa

2. Pencahar pembentukan masa, yang


mengembang dan emolien
* Agar-agar, metilselulosa, dedak
gandum, Lini Semen
* Parafin cair, gliserin,
Natriumdioktilsulfosuksinat
3. Laksansia hidragogum
* Minyak jarak, antrakinon
* Laksansia difenolik
* (Asam empedu, asam lemak rantai
panjang [mempunyai sifat hidragogum,
namun tidak termasuk laksansia dalam
arti sebenarnya])

Laksansia osmotik
Garam(MgSO4), garam Glauber (Na2SO4),
Manitol, Sorbitol, Laktosa (gula susu),
Laktulosa (Bifiteral )
Penggunaan Terapi
- Garam pahit, garam Glauber: obsolet,
namun masih digunakan untuk
pembersihan usus pada cara-cara
pemulihan kesehatan dengan berpuasa
- Laktosa :obstipasi kronis; penyakit yang
memerlukan defekasi yang mudah; terapi
dan
profilaksis ensefalopati pada
insufisiensi hati; penyehatan usus pada
pembawa kuman (carrier) Salmonella

Farmakodinamik

Mekanisme
- tidak atau hanya sedikit diabsorpsi
air secara osmosis tertahan di
lumen usus
- Laktulosa : selain itu, di kolon oleh
bakteri usus diragikan menjadi asam
(cuka, propionat, laktat). Pergeseran
pH kearah asam perangsangan
peristaltik, pengikatan amoniak
(pada pengobatan sirosis hati!)

Farmakokinetik

Dosis : 15 g dalam larutan isotonis,


efek
setelah 1-3 jam;laktulosa : 710 (-30)g,
efek
setelah 1-3 hari
Efek samping
Dapat di abaikan pada fungsi ginjal
yang baik dan pemasukan
cairan
cukup ( diminum sebagai larutan
isotonis)
Kontraindikasi
Ileus, kehamilan dan masa menyusui
(selain Laktosa, Laktulosa), intoleransi
galaktosa (hanya Laktulosa)

Karaya (Granamon ), Metilselulosa, dedak


gandum, Lini semen, parafin cair (obstinol
mild), Natrium dioktisulfosuksinat
(Norgalax ), gliserol (Glycilax )
Penggunaan terapi
- Pencahar pembentuk massa dan yang
mengembang : sembelit; Metilselulosa
dan makanan yang kaya serat pada
divertikulosis dan kolon teriritasi
- Emolien: obstipasi (rektal); untuk
diagnostik radiologis, operasi; untuk
memudahkan defekasi pada hemoroid
dan fisur anal.

Farmakodinamik

- Pencahar pembentuk massa dan yang


mengembang : zat-zat ini akan sangat
mengembang bila menyerap air, sehingga
merenggang dinding usus dan
memperbaiki peristaltik. Zat-zat ini tidak
dicerna dan tidak diabsorpsi. Hal yang
penting adalah tersedianya air yang
cukup untuk diserap, jika tidak cukup,
dapat terjadi penyumbatan usus.

- parafin: Campuran hidrokarbon alifatik,


meningkatkan daya luncur feses
-Natrium dioktilsulfosuksinat: emulgator,
yang membuat isi usus lebih lunak dan lebih
fleksibel, hanya digunakan pada rektal
- Gliserol : Efek pelicin : secara refleks karena
kontak larutan hipertonis dengan mukosa
usus; penggunaan pada rektal

Efek

samping
* Zat-zat pelicin : kehilangan elektrolit,
terutama kalium obstipasi bertambah
parah
* prafin: tetes-tetes parafin yang teremulsi
secara halus dapat menembus dinding
usus dan di rongga perut dapat
menyebaba reaksi terhadap benda
asing; pada penggunaan jangka panjang:
pengikat vitamin yang larut
dalam
minyak sehingga tidak dapat diabsorpsi.

Kontraindikasi

- Pencahar pembentuk massa dan yang


mengembang : Ileus, penyempitan
saluran cerna yang tidaj normal
- Zat-zat pelicin: ileus, nyeri perut karena
penyebab yang tidak jelas, kehamilan,
masa menyusui
Laksansia Hidragogum
Penggunaan terapi
- obstipasi
- Penyakit, ketika dikehendaki defekasi
mudah : fisur anal, hemoroid, setelah
tindakan bedah anal-rektal

Farmakodinamik

Mekanisme kerja : zat zat yang berefek


antiabsorpsi dan sekretagogum, yang
- Menghambat absorpsi cairan dan natrium
- Yang menyebabkan aliran ion-ion Na +,CL-,K+
dan Ca2+ bersama cairan masuk ke dalam
lumen usus.
pelunakan serat dan penambahan
volume
isi usus, peregangan dinding
usus,penguatan
peristaltis usus.

Efek

samping
* Pada pemakaian jangka pendek dan secara benar :
tidak ada efek samping
* Pada Penggunaan jangka panjang (penyalahgunaan
laksansia)
terjadi efek samping atau efek
timbal
balik karena kehilangan elektrolit:
- Natrium: hiperaldosteronisme sekunder
- Kalsium:Pengurangan motilitas usus penguatan
obstipasi (Circulus Vitiosus); pengauatan efek
glokosida jantung; kenaikan kehilangan kalium pada
pemakaian bersama dengan diuretik dan
pada
terapi jangka panjang dengan glukokortikoid
- Pada pemakaian terus-menerus: albuminuria,
hematuria, gangguan pada dendrit pleksus
mesenterikus dan impregnasi kolon berwarna
kecoklatan (melanosis koli pada pemakaian
laksansia yang mengandung antrakinon untuk waktu
lamakolon laksansia,tidak berbahaya)

Kontraindikasi

- Ileus
- Hati-hati pada penyakit radang
gastrointestinal
Minyak jarak (Laxopol )
Penggunaan terapi
- Laksansia pada pengobatan cacing
Farmakodinamik
Efek-efek :
- Penguraian trigliserid asam rinolat oleh
lipase menjadi bentuk yang efektif
yaitu
asam risinolat penguatan
peristaltik usus halus
- Aliran empedu ditingkatkan penguatan
peristaltik usus halus

Kontraindikasi
-

Keracunan karena peristaltik yang lebih baik


akan memperbaiki penyerapan racun oleh
tubuh
Kehamilan, masa menyusui

Antrakinon
Zat yang terdapat dalam berbagai simplisia,
mis :
Folia Sennae (daun Senna), Folliculi
Sennae (kulit polong Senna), Rhizoma
Rhei ( Rimpang kelembak), Cortex
Frangulae (kulit pohon Rhamni Frangulae),
Cortex Rhamni purshiani (Kulit pohon
Rhamni purshiani)Aloe

Kandungannya :
- (Di-) Hidroksiantrasenemodin, -glikosida
misalnya Rhein, Glukofrangulin A, B, Aloin,
Fiskion
- Glikosida Diantron misalnya Senosid
- C. Frangulae dan C. Rhamni mengandung
Antron yang merangsang selaput lendir
lambung penggunaan simplisia yang
sudah lama (disimpan paling sedikit 1
tahun atau dituakan secara artifisial),
yang hanya mengandung bentuk
Antrakinon yang tereduksi.

Penggunaan

terapi
- Penyakit, ketika dikehendaki defekasi
yang mudah : fisur anal, hemoroid,
setelah tindakan bedah anal-rektal
- Obstipasi
Farmakodinamik
Mekanisme kerja dan efek-efek:
- Penguraian mikrobial dari Glikosida
antrakinon menjadi aglikon (=Emodin) dan
menjadi Antranol dan Antron; penguatan
peristaltik usus besar

Efek

samping

- Pada penggunaan simplisia kulit pohon


Rhamni yang belum cukup lama di simpan :
perangsangan kuat pada selaput lendir
lambung, mengakibatkan muntah, kolik dan
diare berdarah
Kontraindikasi
- Kehamilan, masa menyusui
* Masuk ke plasenta
* Perangsangan pada usus besar secara
refleks mengakibat perangsanga otot
uterus
* Selain itu, Aloe menimbulkan hiperemia
pinggul kecil yang dapat
mengakibatkan
abortus
* Masuk ke dalam ASI

Sediaan jadi (beberapa pilihan) :


- Neda Fruechtewuefel, Liquidepur,
Cesralax, Rheogen
- Berupa teh : misalnya Depuraflux,
Solubilax
Laksansia ditenolik
Bisakodil (Dulcolax), Natriumpikosulfat
(Laxoberal)

Penggunaan

terapi
- Obstipasi
- Persiapan untuk pemeriksaan rontgen dan
operasi
- Penyakit, ketika dikehendaki defekasi yang
mudah
Farmakodinamik
Mekanisme kerja dan Efek-efek :
Pemecahan asetat dilumen usus dan sel-sel
mukosa, setelah absorpsi glukuronidasi Difenol
dihati, eksresi melalui empedu kedalam
duodenum, pemecahan asam Glukuronat
secara mikrobial di usus besar. Efek terjadi
karena kenaikan sekresi anion cAMP dan
peningkatan permeabilitas jaringan
penambahan volume usus dan penguatan
peristaltik usus besar

Efek

samping
Lambung tidak tahan apabila salut
tablet yang resisten terhadap asam
larut sebelum waktunya, sehingga
terjadi perangsangan selaput lendir
oleh Difenol (tidak boleh diminum
bersama dengan susu atau antasid)
Kontraindikasi
Sikap ketat untuk indikasi pada
kehamilan dan masa menyusui

Emetik
Sirupus Ipecacuanhae (sirop dari Radix
Ipecacuanhae; kuota keberhasilan :~kuota
keberhasilan : ~90%), Apomonorfin (kuota
keberhasilan ~90%)
Penggunaan terapi
Apomorfin adalah suatu emetik, tetapi
juga suatu opiat dan bekerja depresif
terhadap pernapasan hanya digunakan
pada indikasi absolut untuk pengosongan
lambung yang cepat (kasus-kasus
pengecualian misalnya bila ada
kecurigaan keracunan metanol)

Indikasi

umum : pengosongan lambung


setelah keracunan p.o
Farmakodinamik
Mekanisme kerja:
- Sirupus Ipecacuanhae: Iritasi mukosa
lambung dan duodenum oleh Emetin
- Apomorfin : Sentral karena rangsangan
pada pusat muntah di Medula oblongata,
serangan terhadap reseptor Dopamin-(D2)

Efek

samping
Sirupus Ipecacuanhae:
- Kardiotoksisitas (mencetuskan takikardia)
- Sesekali terjadi kelemahan otot selama
beberapa minggu (hanya sementara)
Apomorfin
- Depresi pusat pernapasan (dalam hal ini
antidot : Nalokson)
- Penurunan tekanan darah yang dratis
kolaps sirkulasi

Kontraindikasi

- Pingsan (bahaya aspirasi)


- Keracunan dengan bahan pencuci,
asam, basa, hidrokarbon (yang
terhalogenasi); obat-obat yang
melumpuhkan pusat muntah
- Selain itu untuk Apomorfin:bayi dan
balita

Antiemetik

Umum
Muntah adalah pengosongan retrograd,
yang dapat dicetuskan oleh iritasi saluran
gastrointestinal, alat-alat vestibular, pusat
SSP yang letaknya tinggi atau
chemoreceptor trigger zone. Iritasi-iritasi
ini bergabung di pusat muntah di area
postrema medula oblongata dan dari sana
diubah, dengan Dopamin dan Serotonin
ikut berperan. Yang mugkin menjadi
penyebab : terapi rontgen dan
kemoterapi, toksin bakterial, kinetosis,
kehamilan muda, tumor, obat dll.

Klasifikasi

Obat-obat terhadap mual, muntah yang


berjumlah besar dapat dibagi dalam 5
golongan yaitu :
1. Alkaloid tropan : Skopolamin (Scopoderm
TTS) pada kinetosis
2. H1-Antihistamin : Meklozin (Bonamine ,
Peremesin , Dimenhidrinat (Vomex A )
pada kinetosis, hiperemesis gravidarum
3. Neuroleptik :Prometazin (Atosil)
hiperemeis gravidarum; Klopromazin
(Megaphen ); Perfenazin (Decentan )
pada kemoterapi tumor

4.Antagonis Dopamin : Metoklopramid


(paspertin ), Bromoprid(cascapride ),
Alizaprid(vergentan ), Domperidon
(Motilium ), Sisaprid (Alimix )
5. 5-HT3-Antagonis : Ondansetron (Zofran),
Dolasetron (Anemet ), Granisetron
(Kevatril), Tropisetron (Navoban )

Antagonis

Dopamin
Alizaprid (Vergentan ), Bromoprid
(Cascapride), Cisaprid (Alimix ), Domperidon
(Motilium ), Metoklopramid(Paspertin )
Penggunaan Terapi
- Alizaprid : Mual, muntah sebelum dan
sesudah terapi sitostatik, rasa mual dan
tidak enak badan setelah penyinaran,
muntah sebelum dan
sesudah operasi

Bromoprid, Domperidon, Metoklopramid :


mual, rangsangan muntah dan muntah
oleh berbagai penyebab, gangguan
motilitas lain (misalnya refluksoesofagitis,
diskinesia saluran empedu dll), diagnostik,
percobaab terapi pada cegukan yang tidak
berhenti
Sisaprid : hanya untuk gangguan motilitas
gastrointestinal (misalnya gastroparesis
pascaoperasi, diabetik, pseudoobstruksi
intestinal dll)

Farmakodinamik

Mekanisme kerja :Perangsangan terhadap


reseptor Dopamin (misalnya karena
Dopamin atau Apomorfin)dilambung
mengakibatkan pelemasan otot-otot
tubuh dan kontraksi pilorus. Setelah
blokade reseptor-reseptor ini, terjadi
percepatan pengosongan lambung ke
arah usus halus. Hal ini disebabkan oleh
pengaruh kolinergik yang berlawanan
(kolinergik tidak langsung karena
stimulasi pembebasan asetilkolin di
pleksus myienterikus). Usus halus dan
juga usus besar dapat ikut terkena pada
dosis tinggi dan terjadi diare.

Efek

samping
- Ganguan saraf pusat; penguatan
aktivitas usus
- Sindrom diskinetik (pada anak-anak),
diskinesia tarda, parkinsonismus
(terutama
pada pasien usia lanjut
setelah terapi jangka panjang), karena
bekerja sentral antagonistis pada D2reseptor (sisaprid tidak)
- Kenaikan prolaktin karena antagonismus
D2- reseptor (sisaprid tidak)
- Hanya Alizaprid : Penurunan tekanan
darah

Kontraindikasi

- Hanya sisaprid :bayi dibawah usia 4


minggu
- Kehamilan, menyusui
- Feokromositoma : pembentukan tumor
yang bergantung pada proflaktin, hatihati pada insufisiensi ginjal
- Kecuali Alizaprid :penyumbatan usus
mekanis, usus robek, perdarahan
gastrointestinal, epilepsi, gangguan
ekstrapiramidal motorik, kombinasi
dengan penghambat MAO

Interaksi

- antikolinergik : pengurangan terhadap


efek peningkatan motilitas
- Obat-obat yang menekan sentral,alkohol:
penguatan efek peredaman
- Neuroleptik, antidepresi trisiklik,
penghambatMAO : penguatan efek
ekstrapiramid (Cisaprid tidak), Alizaprid
hanya pada neuroleptik)
Ondansetron (Zofran), Dolasetron (Anemet),
Granisetron (Kevatril), Tropisetron
(Navoban)

Penggunaan

terapi
Mual, muntah pada terapi sitostatik
(larutan obat suntik) dan pada terapi
penyinaran
(tablet salut film)
Farmakodinamik
Mekanisme kerja : Sitostatik dan terapi
penyinaran di usus halus mengakibatkan
pembebasan serotonin (5-HT), yang
karena
stimulasi 5-HT3-reseptor di perifer
dan SSP mengakibatkan mual dan muntah.
Obatobat yang disebut di atas
semuanya bekerja sebagai antagonis 5HT3-reseptor yang selektif dan kompetitif.

Efek

samping
- Nyeri kepala, obstipasi
- Setelah injeksi kadang-kadang iritasi
lokal pada tempat penyuntikan
- Kenaikan konsentrasi transaminase
yang bersifat sementara dan asimtomatis
- Jarang sekali reaksi hipersentivitas
Kontraindikasi
- Hipersensitivitas
- Masa menyusui, anak berusia di bawah 4
tahun