PENGELOMPOKAN DAN PENGENALAN GOLONGAN

ANTIBIOTIK
Untuk kepentingan praktis pengobatan, antibiotika dapat digolongkan sebagai berikut :
1. Antibiotika Golongan Aminoglikosid
Antibiotika golongan aminoglikosid bekerja dengan menghambat sintesis protein dari
bakteri. Aminoglikosid merupakan senyawa yang terdiri dari 2 atau lebih gugus gula amino yang
terikat lewat ikatan glikosidik pada inti heksosa. Aminoglikosid merupakan produk streptomises
atau fungus lainnya. Seperti Streptomyces griseus untuk Streptomisin, Streptomyses fradiae
untuk Neomisin, Streptomyces kanamyceticus untuk Kanamisin, Streptomyces tenebrarius untuk
Tobramisin, Micromomospora purpures untuk Gentamisin dan Asilasi kanamisin A untuk
Amikasin. Aminoglikosid dari sejarahnya digunakan untuk bakteri gram negatif. Aminoglikosid
pertama yang ditemukan adalah Streptomisin. Antibiotika lain untuk bakteri gram negatif adalah
golongan Sefalosporin generasi 3 yang lebih aman, akan tetapi karena harganya masih mahal
banyak dipakai golongan Aminoglikosid. Aktivitas bakteri Aminoglikosid dari Gentamisin,
Tobramisin, Kanamisin, Netilmisin dan Amikasin terutama tertuju pada basil gram negatif yang
aerobic (yang hidup dengan oksigen). Masalah resistensi merupakan kesulitan utama dalam
penggunaan Streptomisin secara kronik misalnya pada terapi Tuberkulosis atau endokarditis
bakterial subakut. Resistensi terhadap Streptomisin dapat cepat terjadi, sedangkan resistensi
terhadap Aminoglikosid lainnya terjadi lebih berangsur-angsur.
2. Antibiotika Golongan Sefalosforin
Bekerja dengan menghambat sintesis peptidoglikan serta mengaktifkan enzim autolisis
pada dinding sel bakteri. Sefalosporin termasuk golongan antibiotika betalaktam. Seperti
antibiotik betalaktam lain, mekanisme kerja antimikroba Sefalosporin ialah dengan menghambat
sintesis dinding sel mikroba. Yang dihambat adalah reaksi transpeptidase tahap ketiga dalam
rangkaian reaksi pembentukan dinding sel. Sefalosporin yang aktif terhadap kuman gram positif
diantaranya sefalotin, sefaleksin, sefazolin, serta sefradin. Kelompok yang aktif terhadap kuman
gram negative seperti sefaklor, sefamandol, mokasalatam, sefotaksim, dan sefoksitin.
3. Antibiotika Golongan Kloramfenikol
Bekerja dengan menghambat sintesis protein dari bakteri yangdiisolasikan pertama
kali pada tahun 1947 dari Streptomyces venezuelae. Kloramfenikol mempunyai daya
antimikroba yang kuat maka penggunaan Kloramfenikol meluas dengan cepat sampai pada tahun
1950 diketahui bahwa Kloramfenikol dapat menimbulkan anemia aplastik yang fatal. Efek
antimikroba dalam Kloramfenikol bekerja dengan jalan menghambat sintesis protein kuman.
Yang dihambat adalah enzim peptidil transferase yang berperan sebagai katalisator untuk
membentuk ikatan-ikatan peptida pada proses sintesis protein kuman. Efek toksis Kloramfenikol
pada sel mamalia terutama terlihat pada sistem hemopoetik/darah dan diduga berhubungan
dengan mekanisme kerja Kloramfenikol. Kloramfenikol digunakan untuk mengatasi
H.influenzae dan S. thypi karena bersifat toksit terhadap sumsum tulang.
4. Antibiotika Golongan Makrolida
Bekerja dengan menghambat sintesis protein dari bakteri.Antibiotika golongan
Makrolida mempunyai persamaan yaitu terdapatnya cincin lakton yang besarnya dalam rumus
molekulnya. Golongan Makrolida menghambat sintesis protein kuman dengan jalan berikatan
secara reversibel dengan ribosom, dan bersifat bakteriostatik atau bakterisid tergantung dari jenis
kuman dan kadar obat Makrolida. Sekarang ini antibiotika Makrolida yang beredar di pasaran
obat Indonesia adalah Eritomisin, Spiramisin, Roksitromisin, Klaritromisin dan Azithromisin.

5.

a.

b.
1)
2)
3)
6.

7.

a.

8.

Eritromisin banyak digunakan untuk menyembuhkan penyakit legionnaires dan infeksi

pneumonia atipik.
Antibiotika Golongan Penisilin
Bekerja dengan menghambat sintesis peptidoglikan. Penisilin merupakan kelompok
antibiotika Beta Laktam yang telah lama dikenal. Penisilin yang digunakan dalam pengobatan
terbagi dalam Penisilin alam dan Penisilin semisintetik. Penisilin semisintetik diperoleh dengan
cara mengubah struktur kimia Penisilin alam atau dengan cara sintesis dari inti Penisilin.
Aktivitas dan Mekanisme Kerja Penisilin
Penisilin menghambat pembentukan mukopeptida yang diperlukan untuk sintesis dinding
sel mikroba. Terhadap mikroba yang sensitif, Penisilin akan menghasilkan efek bakterisid
(membunuh kuman) pada mikroba yang sedang aktif membelah. Mikroba dalam keadaan
metabolik tidak aktif (tidak membelah) praktis tidak dipengaruhi oleh Penisilin, kalaupun ada
pengaruhnya hanya bakteriostatik (menghambat perkembangan).
Efek Samping Penisilin
Reaksi hipersensitif, mulai ruam dan gatal sampai serum sickness dan reaksi alergi sistemik
yang serius
Nyeri tenggorokan atau lidah, lidah terasa berbulu lembut, muntah, diare
Mudah marah, halusinasi, kejang
Antibiotika Golongan Beta Laktam
Bekerja dengan menghambat sintesis peptidoglikan serta mengaktifkan enzim autolisis
pada dinding sel bakteri.
Antibiotika Golongan Kuinolon
Bekerja dengan menghambat satu atau lebih enzim topoisomerase yang bersifat esensial
untuk replikasi dan transkripsi DNA bakteri. Asam Nalidiksat adalah prototip antibiotika
golongan Kuinolon lama yang dipasarkan sekitar tahun 1960. Penggunaan obat Kuinolon lama
ini terbatas sebagai antiseptik saluran kemih saja. Pada awal tahun 1980, diperkenalkan golongan
Kuinolon baru dengan atom Fluor pada cincin Kuinolon ( karena itu dinamakan juga
Fluorokuinolon ). Perubahan struktur ini secara dramatis meningkatkan daya bakterinya,
memperlebar spektrum antibakteri, memperbaiki penyerapannya di saluran cerna, serta
memperpanjang masa kerja obat.
Golongan Kuinolon ini digunakan untuk infeksi sistemik. Yang termasuk golongan ini
antara lain adalah Spirofloksasin, Ofloksasin, Moksifloksasin, Levofloksasin, Pefloksasin,
Norfloksasin, Sparfloksasin, Lornefloksasin, Flerofloksasin dan Gatifloksasin.
Mekanisme Kerja Kuinolon
Pada saat perkembangbiakan kuman ada yang namanya replikasi dan transkripsi dimana
terjadi pemisahan double helix dari DNA kuman menjadi 2 utas DNA. Pemisahan ini akan selalu
menyebabkan puntiran berlebihan pada double helix DNA sebelum titik pisah. Hambatan
mekanik ini dapat diatasi kuman dengan bantuan enzim DNA girase. Peranan antibiotika
golongan Kuinolon menghambat kerja enzim DNA girase pada kuman dan bersifat bakterisidal,
sehingga kuman mati.
Antibiotika Golongan Tetrasiklin
Bekerja dengan menghambat sintesis protein dari bakteri. Tetrasiklin pertama kali
ditemukan oleh Lloyd Conover. Tetrasiklin merupakan antibiotika yang memberi harapan dan
sudah terbukti menjadi salah satu penemuan antibiotika penting. Antibiotika golongan tetrasiklin
yang pertama ditemukan adalah Klortetrasiklin yang dihasilkan oleh Streptomyces aureofaciens.

Kemudian ditemukan Oksitetrasiklin dari Streptomyces rimosus. Tetrasiklin sendiri dibuat secara
semisintetik dari Klortetrasiklin, tetapi juga dapat diperoleh dari spesies Streptomyces lain.
a. Mekanisme Kerja Tetrasiklin
Golongan Tetrasiklin termasuk antibiotika yang bersifat bakteriostatik dan bekerja dengan
jalan menghambat sintesis protein kuman. Golongan Tetrasiklin menghambat sintesis protein
bakteri pada ribosomnya. Paling sedikit terjadi 2 proses dalam masuknya antibiotika Tetrasiklin
ke dalam ribosom bakteri gram negatif; pertama yang disebut difusi pasif melalui kanal
hidrofilik, kedua ialah sistem transportasi aktif. Setelah antibiotika Tetrasiklin masuk ke dalam
ribosom bakteri, maka antibiotika Tetrasiklin berikatan dengan ribosom dan menghalangi
masuknya komplek tRNA-asam amino pada lokasi asam amino, sehingga bakteri tidak dapat
berkembang biak.
Pada umumnya efek antimikroba golongan Tetrasiklin, namun terdapat perbedaan
kuantitatif dari aktivitas masing-masing derivat terhadap kuman tertentu. Hanya mikroba yang
cepat membelah yang dipengaruhi antibiotika Tetrasiklin.
9. Kombinasi Antimikroba
Karena kerja dari dua antimikroba Trimetropim dan Sulfametoksazol dalam menghambat
reaksi enzimatik obligat berurutan sehingga kombinasi antimikroba ini memberikan efek sinergi.
Kombinasi ini lebih dikenal dengan nama Kotrimoksazol.
Aktivitas kombinasi antimikroba Kotrimoksazol berdasarkan atas kerjanya pada dua
tahap yang berurutan dalam reaksi enzimatik untuk membentuk asam tetrahidrofolat.
Sulfometoksazol menghambat masuknya molekul PABA ke dalam molekul asam folat dan
trimetropim menghambat terjadinya reaksi reduksi dari asam dihidrofolat menjadi
tetrahidrofolat. Trimetropim menghambat enzim Dihidrofolat reduktase mikroba secara sangat
selektif. Hal ini penting, karena enzim tersebut juga terdapat pada sel manusia.
10. Antibiotika Golongan Lain
Antiobiotika golongan lain yang ada di Indonesia adalah klindamisin, metronidazol,
colistin, tinidazol, fosfomycin, teicoplanin, vancomycin dan linezolid.
a. Klindamisin
Digunakan untuk infeksi bakteri anaerob. Seperti infeksi pada saluran nafas, septikemia,
dan peritonitis. Untuk pasien yang sensitif terhadap penisilin Klindamisin juga dapat digunkan
untuk infeksi bakteri aerobik. Klindamisin juga dapat digunakan untuk infeksi pada tulang yang
disebabkan staphylococcus aureus. Sediaan topikalnya dalam bentuk Klindamisin posfat
digunkan untuk jerawat yang parah.
Klindamisin efektif untuk infeksi yang disebabkan mikroba sebagai berikut:
Bakteri aerobik gram positif seperti golongan Staphylococus dan Streptococus (pneumococcus)
Bakteri anaerobik gram negatif termasuk golongan Batericoides dan Fusobacterium
b. Metronidazol
Metronidazol efektif untuk bakteri anaerob dan protozoa yang sensitif karena beberapa
organisme memiliki kemampuan untuk mengurangi bentuk aktif metronidazol di dalam selnya.
Secara sistemik metronidazol digunakan untuk infeksi anaerobik, trikomonasis, amubiasis,
lambiasis dan amubiasis hati.
c. Colistin
Colistin digunakan dalam bentuk sulfat atau kompleks sulfomethyl, colistimetate. Tablet
Colistin sulfat digunakan untuk mengobati infeksi usus atau untuk menekan flora di kolon.
Colistin sulfat juga digunakan dalam bentuk krim kulit, bubuk dan tetes mata. Colistimethat
digunakan untuk sedian parenteral dan dalam bentuk aerosol untuk pengobatan infeksi paru-paru.

d. Tinidazol
Tinidazol merupakan kelompok antibiotika azol. Mekanisme kerjanya dengan cara masuk
ke dalam sel mikroba dan berikatan dengan DNA. Dengan cara ini mikroba tidak dapat
berkembang biak. Tinidazol adalah antibiotika khusus yang digunakan untuk menghentikan
penyebaran bakteri anaerob. Bakteri ini biasanya menginfeksi lambung, tulang, otak dan paruparu.
e. Teicoplanin
Teicoplanin merupakan kelompok antibiotika dari glikopeptida. Bakteri memiliki dinding
sel luar yang dipertahankan oleh molekul peptidoglikan. Dinding sel sangat vital untuk
mempertahankan pada lingkungan normal di dalam tubuh di mana bakteri hidup. Teicoplanin
bekerja dengan mengunci formasi dari peptidoglikan. Dengan cara tersebut dinding bakteri
menjadi lemah sehingga bakteri mati. Teicoplanin digunakan untuk infeksi serius pada hati dan
darah. Teicoplanin tidak dapat diserap di lambung sehingga hanya diberikan dengan cara infus
atau injeksi.
f. Vancomycin
Vancomycin bekerja dengan membunuh atau menghentikan perkembangan bakteri.
Vancomycin digunakan untuk mengobati infeksi pada beberapa bagian tubuh. Kadangkala
digabung dengan antibiotika lain. Vancomycin juga digunakan untuk penderita dengan gangguan
hati atau prosthetic (artificial) hati yang alergi dengan penisilin. Dengan kondisi khusus,
antibiotika ini juga dapat digunakan untuk mencegah endocarditis pada pasien yang telah
melakukan operasi gigi atau operasi saluran nafas atas (hidung atau tenggorokan).
Vancomycin diberikan dalam bentuk injeksi untuk infeksi serius kalau obat lain tidak
berguna. Walaupun demikian, obat ini dapat menimbulkan beberapa efek samping yang serius,
termasuk merusak pendengaran dan ginjal. Efek samping ini akan sering terjadi pada pasien yang
berumur lanjut.
g. Linezolid
Linezolid digunakan untuk mengobati infeksi termasuk pneumonia,infeksi saluran kemih
dan infeksi pada kulit dan darah. Linezolid termasuk golongan antibiotika oxazolidinon.Cara
kerja dengan menghentikan perkembang biakan bakteri.
11. Golongan Linkosamid
Golongan ini kadang digunakan sebagai pelengkap dalam mengatasi kuman yang tahan terhadap
penisilin.
12. Golongan Polipeptida
Golongan polipeptida dikenal aktif terhadap bakteri gram negative seperti pseudomonas.
Golongan ini diantaranya terdiri dari polimiksin, A, B, C, D, E.
13. Golongan Antimikobakterium
Banyak digunakan untuk melawan mikobakterium. Diantaranya yang termasuk dalam golongan
ini adalah etambutol, dapson, streptomisin, INH, dan rifampisin, yang dikenal untuk
menyembuhkan TBC dan penyakit lepra.